Antiemetika pro děti

Zvracení je obranný mechanismus, kterým se tělo snaží eliminovat toxiny například při střevních bakteriálních nebo virových infekcích u dětí a zpravidla takové zvracení bez speciální léčby ustává. Ale mohou existovat i jiné důvody, kdy je nutné použít antiemetika - antiemetika pro děti.

Indikace antiemetika pro děti

Je důležité mít na paměti: není třeba používattablety na zvracení -lizvracení u dítěte dochází v důsledku virové infekce (včetně rotaviru); při otravách jídlem a toxických infekcích potravinami s rozvojem akutních bakteriálníchgastroenteritida, stejně jako střevní helminthiasis. V těchto případech mohou antiemetika zabránit vyloučení toxinů z těla.

Použití antiemetických léků pro děti je indikováno v případech nevolnosti a zvracení, ke kterým dochází, když:

• syndrom dráždivého tračníku;
• alergie na jídlo;
• Syndrom cyklického zvracení;
• kyselý reflux nebo GERD (gastroezofageální refluxní choroba;
• biliární dyskineze;
• traumatické poranění mozku s otřesem mozku;
• Acetonemický syndrom;
• virové nebo bakteriálnímeningitida;
• Labyrintitida (zánět vnitřního ucha);
• syndrom nevolnosti z pohybu;
• po chirurgických zákrocích v celkové anestezii;
• Střevní léze vyvolané zářením;
• chemoterapie pro maligní novotvary.

Jaká antiemetika se používají v pediatrii

Zvracení - se sérií kontrakcí hladkého svalstva trávicího traktu - je iniciováno a řízeno zvracením centra prodloužené míchy v reakci na podráždění jejích receptorů spouštěcí zóny: dopamin DA2, serotonin 5-HT3, histamin H1, acetylcholin M1 a neurokinin-1 (NK1).

Většina přímých antiemetik používaných v pediatrii jsou antagonisté (blokátory) těchto receptorů.

Antagonisté serotoninového receptoru - Ondansetron (jiné obchodní názvyZofran, Zofetron, Osetron, Ondanset, Emesetron,Emeset), Granisetron (Kitril), Dolasetron (Anzemet) - jsou předepisovány pouze k prevenci nevolnosti a zvracení během léčby cytostatickými protinádorovými léky.

Ve stejných případech antiemetikum Aprepitant popřUpravit, což je selektivní antagonista receptoru NK1. Více informací viz. -Doporučení pro prevenci nevolnosti a zvracení po chemoterapii.

Antagonista dopaminového receptoru Metoklopramid pro zvracení u dítěte - stejně jako synonyma obsahující metoklopramid hydrochloridCerucal, Ceruglan, Gastrosil, Perinorm, Reglan, Regastrol, Metamol atd., lze použít ve stejných případech jako při peristaltice žaludku a gastroezofageálním refluxu. - lze použít ve stejných případech, stejně jako při nedostatečné gastrointestinální peristaltice a gastroezofageálním refluxu.

Mezi blokátory dopaminových receptorů s prokinetickými vlastnostmi patří nejen Bromoprid (Bromil, Mepramid, Modulan), který je shodný s Metoklopramidem, ale také Domperidon (další obchodní názvy jsou Motilium, Motilac, Motilicum, Motoricum, Peridon, Domstal).

Vzhledem k dalším cholinolytickým vlastnostem, tj. schopnosti blokovat neurotransmiter acetylcholin, histaminergní činidla, jako je dimenhydrinát (Dramina, Dedalon,Aviomarín), Diprazin (Promethazin, Pipolfen) a Meclosine (Emetostop) lze použít při nevolnosti a zvracení u syndromu cestovní nevolnosti u dětí a také při labyrinthitidě.

A lék ze skupiny nootropikOmarone snižuje excitabilitu receptorů vestibulárního aparátu. Přečtěte si více - Prášky na kinetózu

Farmakodynamika

Mechanismus účinku antagonistů receptorů je dán tím, že brání vazbě neurotransmiterů (dopamin, serotonin, histamin, acetylcholin a neurokinin) na odpovídající receptory nervových zakončení v tenkém střevě, kde plní důležitou modulační funkci při uvolňování neurotransmiterů, které přenášejí impulsy střevního nervového systému (autonomní nervový systém gastrointestinálního traktu) do centra zvracení v mozku.

Takto působí antagonisté receptoru serotoninu (5-hydroxytryptamin typu 3), Ondansetron nebo Granisetron, blokováním aktivace receptoru 5-HT3, protože buňky lemující GI trakt produkují více serotoninu, když jsou poškozeny cytostatickými protirakovinnými léky a radiační terapií.

Antagonista D2 dopaminového receptoru derivát benzamidu Metoklopramid (Cerucal) a derivát benzimidazolu Domperidon (Motilium, Motilac atd.) zvyšují peristaltiku žaludku (tj. působí jako prokinetika, urychlují vyprazdňování žaludku a zmírňují příznaky dyspepsie).) zvyšují peristaltiku žaludku (tj. působí jako prokinetika). , urychlení vyprazdňování žaludku a zmírnění příznaků dyspepsie), zvýšit tonus dolního jícnového svěrače a současně snížit tok stimulujících aferentních signálů do spouštěcí zóny chemoreceptorů centra zvracení, čímž se zabrání kaskádě odezvy kontrakcí hladkého svalstva GI.

Jako přímo působící antihistaminikum Diprazin (Promethazin) snižuje tonus hladkých střevních svalů a uvolňuje jejich křeče, které jsou způsobeny neurotransmiterem histaminem. Kromě toho má tento lék, který je derivátem fenothiazinu, vlastnosti blokující cholin: omezuje účinek acetylcholinu M1 na odpovídající receptory centra zvracení.

U kinetózy spočívá antiemetický účinek Dimenhydrinátu (Dedalon), antihistaminika s anticholinergní aktivitou, v jeho schopnosti inhibovat aktivaci histaminových H1 receptorů vestibulárního aparátu vnitřního ucha.

Farmakokinetika

Po injekci Ondnasetronu se léčivo dostává do krevního oběhu a váže se na plazmatické proteiny z více než 70 %; jeho celkový distribuční objem je 1,9 l/kg tělesné hmotnosti. Lék je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami (s poločasem asi tři hodiny).

Metoklopramid užívaný perorálně se zcela vstřebá v trávicím traktu a přibližně po jedné hodině dosáhne maximální koncentrace v krevní plazmě, přičemž působí po jedné dávce po dobu 12 hodin. Metabolismus probíhá v játrech a je vylučován z těla močí (poločas trvá asi 6 hodin).

Po perorálním podání se domperidon rychle vstřebává v GI traktu; biologická dostupnost nepřesahuje 15 %; maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po jedné hodině (asi 92 % léčiva se váže na plazmatické proteiny). Domperidon se metabolizuje v játrech, vylučuje se střevem a ledvinami.

Antihistaminikum Diprazin se v průměru 75 % váže na krevní bílkoviny, přeměňuje se v játrech a vylučuje močí a stolicí.

Když se Dimenhydrinát užívá perorálně nebo intramuskulárně, začne působit maximálně po půl hodině a po injekci do žíly téměř okamžitě (a antiemetický účinek trvá 3-5 hodin). Váže na proteiny krevní plazmy asi 80 % léčiva. Transformace probíhá v játrech, metabolity jsou vylučovány ledvinami.

Kontraindikace

Ondansetron se nepoužívá při jaterní insuficienci; během chemoterapie - děti do čtyř let; k potlačení zvracení po operaci v narkóze - děti do dvou let.

Metoklopramid (Cerucal) je kontraindikován u dětí do dvou let, při mechanické střevní neprůchodnosti a střevním krvácení, extrapyramidových poruchách a epilepsii a také u bronchiálního astmatu.

Domperidon (Motilium, Motilac) na nevolnost u dětí je kontraindikován při selhání ledvin a/nebo jater, gastrointestinálním krvácení, mechanické střevní obstrukci, střevní kolikě.

Dimenhydrinát se nepoužívá u dětí mladších dvou let; kromě podobného věkového omezení je Diprazin kontraindikován při zvracení nejasné etiologie, žloutence, selhání ledvin, astmatu a epilepsii. Meclozin (Emetostop) se nepoužívá u dětí do 12 let.

Vedlejší efekty antiemetika pro děti

Mezi časté nežádoucí účinky Ondansetronu a Granisetronu patří bolest hlavy, závratě, ospalost, rozmazané vidění, zácpa, svalová ztuhlost, tachykardie a halucinace. Mohou se také objevit záchvaty, snížená funkce jater, abnormální srdeční tep (arytmie, tachykardie nebo bradykardie), mdloby a deprese CNS.

Stejně jako ostatní antagonisté dopaminu může Metoklopramid (Cerucal) způsobit závratě, průjem, arteriální hypotenzi a dystonii; pohybové poruchy, včetně akatizie – patologická nepozornost; zmatenost a halucinace. Dále se může objevit bradykardie, piruetová komorová tachykardie a atrioventrikulární blokáda.

Užívání Domperidonu (Motilac, Motilium) může způsobit sucho v ústech; bolest hlavy; otok měkkých tkání; kopřivka; svalová ztuhlost a poruchy hybnosti; změny srdeční frekvence; ospalost a pocity slabosti.

Nežádoucí účinky přípravku Dimenhydrinate (Dramina) se mohou objevit ve formě suchých sliznic v ústech a nosohltanu, celková malátnost, snížený TK, bolesti hlavy a závratě, zhoršená akomodace oka, tinitus, ospalost, křeče, potíže s dýcháním a zmatenost.

Užívání Promethazinu (Diprazine) může způsobit ospalost nebo hyperexcitabilitu, závratě a nevolnost, sucho a necitlivost v ústech, alergické reakce ve formě kopřivky, změny krevního tlaku a HR, hyperhidrózu, křeče, zmatenost.

Mezi vedlejší účinky meklosinu patří sucho v ústech a ospalost, stejně jako zvýšená excitabilita u dětí.

Předávkovat

Předávkování Domperidonem (Motilium, Motilac) může vést k rozvoji ospalosti, slabosti, poruchám orientace v prostoru a také k narušení funkce extrapyramidového systému s motorickými poruchami.

V případě předávkování metoklopramidem (Cerucal), který je stejně jako Domperidon antagonistou dopaminového receptoru, jsou pozorovány stejné příznaky.

Překročení dávky Diprazinu se projevuje zarudnutím obličeje, dušností, rozšířenými zorničkami, třesem a psychomotorickým neklidem.

Mezi příznaky předávkování dimenhydrinátem patří bolest hlavy a závratě, ospalost, svalová slabost a zhoršená koordinace pohybů, zvýšená HR, rozšířené zornice a záchvaty.

Interakce s jinými léky

Metoklopramid nebo Cerucal, stejně jako domperidon (Motilium, Motilac) by se neměly užívat současně s antipsychotiky (neuroleptika), antibiotiky makrolidové skupiny (erythromycin, azithromycin, klarithromycin), neutralizujícími antacidy žaludeční kyseliny a antisekrečními žaludečními látkami H2-histaminového receptoru skupina blokátorů.

Diprazin a dimenhydrinát zvyšují účinky neutroleptik, sedativ a antiepileptik.