Zofran

Zofran má antiemetický účinek. Je to selektivní blokátor 5-HT3 receptorů.

Léky používané v chemoterapii a radioterapii mohou zvýšit hladiny serotoninu, který stimuluje aktivitu zakončení vagových axonů aferentního typu 5-HT3, což vede k rozvoji dávivého reflexu. Aktivní složka léku zpomaluje tento reflex na úrovni neuronů centrálního nervového systému i periferního nervového systému.

Indikace Zofrana

Používá se k léčbě nebo prevenci zvracení a nevolnosti, které se objevují v důsledku chemoterapie nebo radioterapie.

Kromě toho lze lék použít k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení, které se vyskytují po operaci.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 2 nebo 4 ml. Uvnitř buněčné destičky - 5 takových ampulí; v krabičce - 1 destička.

K dispozici také v tabletách - 10 kusů v blistru; 1 blistr v balení.

Lze jej také vyrábět jako sirup – v 50ml lahvičkách. Uvnitř krabičky – 1 lahvička s odměrnou lžičkou.

Kromě toho se vyrábí ve formě čípků - 1 na proužek; v krabičce - 1 nebo 2 takové proužky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání plně vstřebává ve střevě a poté podléhá intrahepatálním metabolickým procesům. Plazmatických hodnot Cmax dosahuje po 90 minutách. Biologická dostupnost se mírně zvyšuje při užívání léku s jídlem, ale nemění se při podávání antacid.

Poločas rozpadu je přibližně 3 hodiny; u starších osob může dosáhnout 5 hodin a u osob s těžkou renální insuficiencí až 15–20 hodin. Váže se na intraplazmatické proteiny ze 72–76 %.

Při rektálním podání je ondansetron v krvi zaznamenán po 20–60 minutách. Hodnot Cmax je dosaženo po 6 hodinách; poločas rozpadu je rovněž 6 hodin. Biologická dostupnost po tomto způsobu podání je 60 %.

Eliminace z oběhového systému probíhá převážně intrahepatální transformací, která probíhá za pomoci několika enzymatických systémů. Nejvýše 5 % dávky se vylučuje v nezměněné podobě (ledvinami).

Farmakokinetika ondansetronu zůstává po opakovaném podávání nezměněna.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkování a aplikace

Použití léku ve formě parenterální tekutiny.

V případě nevolnosti se zvracením v souvislosti s emetogenní chemoterapií a ozařovacími procedurami je nutné před zahájením léčby (intramuskulárně nebo intravenózně) podat 8 mg léku.

Osobám podstupujícím vysoce emetogenní chemoterapii se před provedením léčebných procedur také předepisuje jednorázová dávka 8 mg látky (i.m. nebo i.v.).

V dávce 8–32 mg se lék podává výhradně intravenózně po dobu 15 a více minut po rozpuštění látky v 0,9% NaCl nebo jiném kompatibilním infuzním roztoku (50–100 ml).

Další metodou intramuskulárního nebo intravenózního podání léku v dávce 8 mg je nízká rychlost, před zahájením chemoterapie, s následným podáním dalších 2 dávek (8 mg) s 3-4hodinovými přestávkami nebo s použitím (do 24 hodin) infuze rychlostí 1 mg/hodinu.

Účinnost léku lze zvýšit jednorázovou dodatečnou (i.v.) injekcí 20 mg dexamethason-fosfátu sodného před zahájením chemoterapie.

Pro věkovou podskupinu 0,5-17 let s plochou povrchu těla do 0,6 ^m2 se před chemoterapií podává intravenózně úvodní dávka 5 mg/ ^m2 a poté se po 12 hodinách užijí 2 mg léčivého sirupu. Po ukončení chemoterapie je nutné v léčbě pokračovat dalších 5 dní perorálně v dávce 2 mg 2krát denně.

Dětem stejného věku, ale s tělesným povrchem 0,6–1,2 ^m², se lék podává jednorázově intravenózně v dávce 5 mg/m² ^před léčebným sezením; poté se po 12 hodinách musí užít 4 mg sirupu. Užívání sirupu trvá dalších 5 dní od ukončení chemoterapie – 4 mg léku 2krát denně.

U dětí s plochou povrchu těla větší než 1,2 m2 ^se počáteční dávka léku (8 mg) podává intravenózně před terapeutickými sezeními a poté se s 12hodinovou přestávkou podává sirup (8 mg). Užívá se po dobu následujících 5 dnů - 8 mg 2krát denně.

K odstranění nebo prevenci pooperačního zvracení s nevolností se dospělému podává 4 mg látky jednou intramuskulárně nebo intravenózně.

Pooperačním komplikacím, které se vyskytnou po zákrocích provedených v celkové anestezii u dětí ve věku 0,5 až 17 let, lze předejít intravenózním podáním 0,1 mg/kg přípravku Zofran během nebo po úvodu do anestezie nebo na konci operace.

Léčivo lze rozpustit v následujících roztokech: 5% dextróza, Ringerův roztok, 10% mannitol, 0,9% NaCl, a také 0,3% ClK s 0,9% NaCl a 0,3% ClK s 5% dextrózou.

Infuzní roztok se připravuje bezprostředně před podáním. V případě potřeby lze připravený lék uchovávat 24 hodin při teplotě 2–8 °C.

Použití pastilek nebo sirupu.

Jiné lékové formy přípravku Zofran se používají k prevenci opožděného nebo přetrvávajícího zvracení po prvních 24 hodinách od ukončení léčebných procedur.

Zvracení spolu s nevolností, ke kterému dochází v důsledku chemoterapie nebo radioterapie.

Pro takové poruchy se používají následující dávkovací režimy:

• v případě mírně vyjádřené emetogenity postupů by se mělo užít 8 mg léku 120 minut před zahájením terapie; po 12 hodinách by se mělo užít dalších 8 mg látky;
• V případě závažné emetogenity se 24 mg léku předepisuje v kombinaci s dexamethasonem (12 mg) 120 minut před zahájením sezení.

Aby se zabránilo nevolnosti a zvracení, které se objeví 24 hodin po ukončení léčby, nebo prodlouženému zvracení, je nutné prodloužit perorální podávání léku: 8 mg 2krát denně po dobu 5 dnů.

Pooperační zvracení s nevolností.

Dospělí by měli užívat 16 mg léku perorálně 60 minut před podáním anestezie.

Použití léku ve formě čípků.

Zvracení a nevolnost, které se objevují v důsledku chemoterapie nebo radioterapie, lze eliminovat použitím léku v následujících režimech:

• mírná emetogenita vyžaduje podání 16 mg léku (1 čípek) 120 minut před zahájením kurzu;
• Vysoká intenzita emetogenity vyžaduje intravenózní podání dexamethasonu (20 mg) spolu s prvním čípkem Zofranu, 120 minut před zahájením terapie.

Prevence poruch vyskytujících se po 24 hodinách od ukončení kúry nebo prodlouženého zvracení vyžaduje prodloužení užívání léku - denně, 1 čípek, po dobu 5 dnů. Místo čípků lze použít sirup nebo tablety Zofranu.

Zhoršená funkce jater.

U lidí s problémy s játry je clearance léku výrazně snížena a jeho poločas rozpadu je prodloužen. Proto nemohou užívat více než 8 mg léku denně.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Používejte Zofrana během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s intolerancí na složky léku.

Při podávání injekční tekutiny je třeba dbát opatrnosti v případě následujících problémů:

• poruchy srdečního vedení a rytmu;
• současné užívání β-blokátorů nebo antiarytmik;
• závažné poruchy solné rovnováhy.

Vedlejší efekty Zofrana

Nežádoucí účinky při užívání léčivých čípků nebo sirupu s tabletami:

• projevy spojené s trávicí funkcí: škytavka, průjem nebo zácpa, suchá ústní sliznice, pálení uvnitř konečníku (čípky), stejně jako přechodné asymptomatické zvýšení hladin intrahepatálních transamináz;
• alergické příznaky: kopřivka, anafylaxe, bronchiální křeče, Quinckeho edém, laryngospasmus;
• poruchy nervového systému: křeče a spontánní motorické poruchy, stejně jako bolesti hlavy nebo závratě;
• problémy související s krevním oběhem: bolest v oblasti hrudní kosti, snížený krevní tlak, deprese intervalu ST na EKG, arytmie nebo bradykardie;
• Mezi další příznaky patří návaly horka nebo horka, hypokalemie, přechodné snížení zrakové ostrosti a hyperkreatininémie.

Porušení při použití injekční kapaliny:

• poruchy imunity: alergické příznaky, včetně anafylaxe;
• poškození nervového systému: bolesti hlavy, křeče, závratě a poruchy pohybu;
• příznaky související se zrakem: přechodné zhoršení zraku nebo dočasná slepota (obvykle tyto poruchy vymizí po 20 minutách);
• poruchy postihující oběhový systém: arytmie, snížený krevní tlak, bolest na hrudi, horečka, bradykardie, prodloužení QT intervalu a přechodné změny v EKG údajích;
• problémy související s dýchacími funkcemi: škytavka;
• poruchy trávicího systému: přechodné asymptomatické zvýšení hodnot jaterních transamináz nebo zácpa;
• lokální příznaky: změny v místě intravenózní injekce.

[ 10 ]

Předávkovat

Příznaky otravy jsou téměř vždy podobné vedlejším účinkům léku.

Neexistuje žádné antidotum, takže pokud existuje podezření na akutní intoxikaci, musí být přijata symptomatická opatření. Použití ipecacu v případě předávkování lékem se nedoporučuje, protože bude neúčinné (kvůli antiemetickým vlastnostem Zofranu).

[ 14 ]

Interakce s jinými léky

Je nutné velmi opatrně kombinovat lék s následujícími látkami:

• aktivátory enzymů CYP2D6, stejně jako CYP1A2 (včetně glutethimidu, rifampicinu, karbamazepinu s tolbutamidem, papaverinu, oxidu dusnatého a fenytoinu s griseofulvinem, barbiturátů s karisoprodolem a fenylbutazonem);
• léky, které inhibují aktivitu enzymů CYP2D6 a také CYP1A2 (patří mezi ně chloramfenikol, diltiazem, alopurinol s disulfiramem, makrolidy, erythromycin, inhibitory MAO a kyselina valproová, dále cimetidin, isoniazid, lovastatin, perorální antikoncepce (obsahující estrogen), chinidin s fluorochinolony, omeprazol a flukonazol s verapamilem, a také chinin, ketokonazol a metronidazol).

Kromě toho existují informace, že ondansetron je schopen oslabit analgetickou aktivitu tramadolu.

[ 15 ]

Podmínky skladování

Zofran by měl být skladován mimo dosah malých dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skladovatelnost

Zofran lze používat po dobu 3 let od data prodeje léku.

[ 20 ], [ 21 ]

Žádost pro děti

Neměl by být předepisován kojencům mladším šesti měsíců. Sirup a tablety mohou užívat osoby starší 2 let. Čípky se v pediatrii nepoužívají.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogy

Analogy léku jsou Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolem, stejně jako Vero-Ondansetron, Setronon s Latranem, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset a Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recenze

Zofran dostává pozitivní recenze od většiny pacientů - jeho účinek pomáhá eliminovat nevolnost, která se vyskytuje v důsledku chemoterapie nebo anestezie. Mezi výhody léku, kromě jeho účinnosti, patří dostupnost několika lékových forem. Mezi nevýhody patří přítomnost vedlejších účinků, ale ty se objevují poměrně zřídka.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]