Aromasin

„Aromasin“ (exemestan) je lék, který patří do třídy inhibitorů aromatázy. Používá se v onkologii k léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze. Rakovina prsu u této kategorie pacientek je pro svůj růst často závislá na estrogenech.

Aromasin snižuje hladinu estrogenu u žen po menopauze blokováním účinku enzymu aromatázy, který přeměňuje androgeny na estrogeny v tukových a jiných tkáních. Vzhledem k tomu, že rakovina prsu může být citlivá na estrogen, může snížení hladiny estrogenu v těle zpomalit růst a šíření nádoru.

Lék se obvykle užívá ve formě tablet, obvykle denně. Dávkování a délku léčby určuje lékař na základě specifické situace pacientky a charakteristik rakoviny prsu.

Indikace Aromasin

• U postmenopauzálních žen s hormonálně dependentním karcinomem prsu:

  • Jako primární terapie po operaci (adjuvantní terapie) ke snížení rizika recidivy.
  • Jako terapie pro metastatický karcinom prsu.

• U žen s rakovinou prsu, u kterých onemocnění progreduje po léčbě tamoxifenem.

Formulář vydání

Léčivo "Aromasin" se vyrábí ve formě tablet pro perorální (vnitřní) podání. Tablety mají obvykle různé dávkování, což umožňuje lékaři zvolit optimální léčebný režim v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a charakteristikách onemocnění.

Dostupné dávky se mohou lišit v závislosti na zemi a výrobci, ale obvykle jsou 25 mg nebo 50 mg.

Tablety jsou obvykle baleny v blistrech nebo lahvičkách, což zajišťuje pohodlí a přesnost dávkování léku.

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku "Aromasin" souvisí s jeho schopností inhibovat enzym aromatázu, který se podílí na přeměně androgenů na estrogeny. Exemestan je nesteroidní selektivní inhibitor aromatázy třetí generace.

Aromatáza je enzym, který katalyzuje přeměnu androgenů, jako je testosteron, na estrogeny, zejména estradiol, v tukové tkáni a dalších tkáních těla, včetně nádorové tkáně u pacientek s rakovinou prsu.

Tím, že exemestan působí jako inhibitor aromatázy, snižuje hladinu estrogenů v ženském těle, což vede k inhibici růstu estrogen-dependentních nádorů prsu.

Hlavním mechanismem účinku Aromasinu je tedy blokování tvorby estrogenů u žen po menopauze, což pomáhá při léčbě a prevenci růstu rakovinných buněk citlivých na estrogeny a snižuje riziko recidivy rakoviny prsu.

Farmakokinetika

• Absorpce: Exemestan se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá denně.
• Distribuce: Exemestan je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně tukové tkáně. Distribuční objem je přibližně 15 litrů.
• Metabolismus: Exemestan podléhá metabolismu v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolit, 17-dehydroexemestan, má také inhibiční vlastnosti aromatázy.
• Vylučování: Hlavní cestou vylučování exemestanu a jeho metabolitů z těla jsou ledviny a žluč.
• Eliminační poločas: Eliminační poločas exemestanu je přibližně 24 hodin. Jeho aktivní metabolity však mohou mít delší poločas.

Dávkování a aplikace

Pro léčbu rakoviny prsu u žen po menopauze:

• Doporučená dávka přípravku Aromasin je 25 mg denně.
• Tableta se obvykle užívá denně, nejlépe současně s jídlem nebo po jídle.

Používejte Aromasin během těhotenství

• Reprodukční toxicita:

  • Studie na potkanech a králících prokázaly, že exemestan může způsobovat reprodukční toxicitu. Ve studiích s perorálním podáváním exemestanu u potkanů bylo při dávkách překračujících farmakologicky účinnou dávku pozorováno zvýšení resorpce a snížení tělesné hmotnosti plodu (Beltrame et al., 2001).

• Mechanismus účinku:

  • Exemestan je steroidní inhibitor aromatázy, který ireverzibilně blokuje přeměnu androgenů na estrogeny. To vede k významnému snížení hladiny estrogenu v těle, což je důležité pro léčbu hormonálně dependentního karcinomu prsu u postmenopauzálních žen (Geisler a kol., 1998).

• Klinické studie:

  • V klinických studiích u postmenopauzálních žen s rakovinou prsu byl exemestan vysoce účinný při snižování hladin estrogenů a byl dobře snášen. O jeho užívání během těhotenství však nejsou k dispozici žádné údaje, protože lék není určen k užívání u těhotných žen (Robinson, 2008).

• Doporučení k použití:

  • Exemestan je kontraindikován během těhotenství a kojení kvůli riziku závažných nežádoucích účinků na plod, včetně potenciální teratogenity. Lék by měl být používán pouze u postmenopauzálních žen k léčbě rakoviny prsu (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikace

• Těhotenství a kojení: Lék je kontraindikován pro použití u těhotných a kojících žen, protože může poškodit vývoj plodu nebo dítěte.
• Přecitlivělost: Pokud má pacient známou přecitlivělost na exemestan nebo na jiné složky léku, je jeho použití také kontraindikováno.
• Premenopauzální stavy: Aromasin je určen pouze pro ženy po menopauze a nedoporučuje se pro použití u žen před menopauzou.
• Stavy vyžadující estrogenovou terapii: Pokud pacientka potřebuje estrogenovou terapii (například k léčbě osteoporózy), může být Aromasin kontraindikován.
• Závažná porucha funkce jater: Vzhledem k tomu, že exemestan je metabolizován v játrech, může být u pacientek se závažnou poruchou funkce jater kontraindikován.

Vedlejší efekty Aromasin

• Bolest hlavy: Může se objevit mírná až středně těžká bolest hlavy.
• Hypercholesterolemie: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi.
• Hypertenze: Zvýšený krevní tlak.
• Bolest kloubů a svalů: Může se objevit bolest a nepohodlí v kloubech a svalech.
• Teplo: Můžete pociťovat pocit horka nebo návaly horka.
• Ospalost nebo nespavost: Někteří pacienti mohou pociťovat ospalost, zatímco jiní mohou pociťovat nespavost.
• Snížená hustota kostí: Může dojít ke snížení hustoty kostí, což zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenin.
• Snížená chuť k jídlu: U některých pacientů se může objevit snížená chuť k jídlu.
• Deprese nebo poruchy nálady: U některých pacientů se mohou vyskytnout poruchy nálady, včetně deprese nebo úzkosti.
• Gastrointestinální poruchy: Může se objevit průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie nebo zácpa.

Předávkovat

Předávkování přípravkem "Aromasin" může vést ke zvýšení výše popsaných nežádoucích účinků, jako je bolest hlavy, hypercholesterolemie, hypertenze, bolest kloubů a svalů, horečka a další.

Interakce s jinými léky

• Estrogeny: Užívání estrogenů s přípravkem Aromasin může snížit jeho účinnost, protože mohou soutěžit o vazebná místa aromatázy.
• Induktory enzymu CYP3A4: Léky, které jsou induktory enzymu CYP3A4 (např. rifampicin, karbamazepin, fenytoin), mohou urychlit metabolismus Aromasinu a snížit jeho koncentraci v krvi.
• Inhibitory enzymu CYP3A4: Léky, které jsou inhibitory enzymu CYP3A4 (např. ketokonazol, atazanavir, klarithromycin), mohou zpomalit metabolismus Aromasinu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.
• Warfarin a další antikoagulancia: Aromasin může zvýšit účinek antikoagulancií, což může vést ke zvýšení antikoagulačního účinku a zvýšenému riziku krvácení.

Podmínky skladování

• Léčivo skladujte při pokojové teplotě, chraňte před vlhkostí a přímým slunečním zářením.
• Neskladujte lék na místech vystavených vysokým teplotám nebo vlhkosti, například v koupelnách.
• Uchovávejte Aromasin mimo dosah dětí, nejlépe v uzavřeném obalu.
• Zkontrolujte datum expirace léku a nepoužívejte jej po uplynutí doby použitelnosti.
• Pokud návod k použití uvádí, že lék má být uchováván v chladničce, měl by být uchováván při teplotě 2 °C až 8 °C.