Aromasin

Aromasin (exemestan) je lék, který patří do třídy inhibitorů aromatázy. Používá se v onkologii k léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze. Rakovina prsu u této kategorie pacientek často závisí na růstu estrogenů.

Aromasin snižuje hladiny estrogenu u postmenopauzálních žen tím, že blokuje působení enzymu aromatázy, který přeměňuje androgeny na estrogeny v tukové tkáni a jiných tkáních. Protože rakovina prsu může být citlivá na estrogen, snížení hladiny estrogenu v těle může zpomalit růst a šíření nádoru.

Lék se obvykle užívá ve formě tablet, obvykle denně. Dávkovací režim a délku léčby určuje lékař v závislosti na konkrétní situaci pacientky a charakteristikách rakoviny prsu.

Indikace Aromasin

• U žen po menopauze s hormonálně závislou rakovinou prsu:

  • Jako primární terapie po operaci (adjuvantní terapie) ke snížení rizika recidivy.
  • Jako terapie metastatického karcinomu prsu.

• U žen s rakovinou prsu, jejichž onemocnění po léčbě tamoxifenem progreduje.

Formulář vydání

Léčivo "Aromasin" je dostupné ve formě tablet pro perorální (vnitřní) podání. Tablety mají obvykle různé dávkování, což lékaři umožňuje zvolit optimální léčebný režim v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a charakteristikách onemocnění.

Dostupné dávky se mohou lišit podle země a výrobce, ale obvykle jsou 25 mg nebo 50 mg.

Tablety jsou obvykle baleny v blistrech nebo lahvičkách, což zajišťuje pohodlí a přesnost dávkování.

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku "Aromasin" je spojena s jeho schopností inhibovat enzym aromatázu, který se podílí na přeměně androgenů na estrogeny. Exemestan je nesteroidní selektivní inhibitor aromatázy třetí generace.

Aromatáza je enzym, který katalyzuje přeměnu androgenů, jako je testosteron, na estrogeny, zejména estradiol, v tukové tkáni a dalších tkáních těla, včetně nádorové tkáně u pacientů s rakovinou prsu.

Exemestan působí jako inhibitor aromatázy a snižuje hladinu estrogenu v ženském těle, což vede k inhibici růstu estrogen-dependentních nádorů prsu.

Hlavním mechanismem účinku přípravku Aromasin je tedy blokování tvorby estrogenu u žen po menopauze, což pomáhá při léčbě a prevenci růstu rakovinných buněk citlivých na estrogen a snižuje riziko recidivy rakoviny prsu.

p>

Farmakokinetika

• Absorpce: Exemestan se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá denně.
• Distribuce: Exemestan je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně tukové tkáně. Distribuční objem je přibližně 15 litrů.
• Metabolismus: Exemestan podléhá metabolismu v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolit, 17-dihydroexemestan, má také vlastnosti inhibující aromatázu.
• Vylučování: Hlavní cestou vylučování exemestanu a jeho metabolitů z těla jsou ledviny a žluč.
• Poločas: Poločas exemestanu z těla je přibližně 24 hodin. Jeho aktivní metabolity však mohou mít delší poločas.

Dávkování a aplikace

K léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze:

• Doporučená dávka "Aromasinu" je 25 mg denně.
• Tableta se obvykle užívá denně, nejlépe ve stejnou dobu s jídlem nebo po jídle.

Používejte Aromasin během těhotenství

• Toxicita pro reprodukci:

  • Studie na potkanech a králících ukázaly, že exemestan může způsobit reprodukční toxicitu. Ve studiích s perorálním exemestanem u potkanů bylo pozorováno zvýšení resorpce a snížení tělesné hmotnosti plodu při dávkách vyšších než farmakologicky aktivní dávky (Beltrame et al., 2001).

• Mechanismus účinku:

  • Exemestan je steroidní inhibitor aromatázy, který nevratně blokuje přeměnu androgenů na estrogeny. To vede k významnému poklesu hladiny estrogenu v těle, což je důležité pro léčbu hormonálně závislé rakoviny prsu u žen po menopauze (Geisler et al., 1998).

• Klinické studie:

  • V klinických studiích na postmenopauzálních ženách s rakovinou prsu vykazoval exemestan vysokou účinnost při snižování hladin estrogenu a byl dobře snášen. Neexistují však žádné údaje o jeho použití během těhotenství, protože lék není určen pro použití u těhotných žen (Robinson, 2008).

• Doporučení pro použití:

  • Exemestan je kontraindikován během těhotenství a kojení kvůli riziku závažných nežádoucích účinků na plod, včetně možnosti teratogenity. Lék by měl být používán pouze u žen po menopauze k léčbě rakoviny prsu (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikace

• Těhotenství a kojení: Použití u těhotných a kojících žen je kontraindikováno, protože může poškodit vývoj plodu nebo dítěte.
• Přecitlivělost: Pokud má pacient známou přecitlivělost na exemestan nebo jiné složky léku, je jeho použití také kontraindikováno.
• Premenopauzální: Aromasin je určen pouze k použití u žen po menopauze a nedoporučuje se používat u žen před menopauzou.
• Stav vyžadující užívání estrogenu: Pokud pacientka vyžaduje léčbu estrogenem (například při léčbě osteoporózy), Aromasin může být kontraindikován.
• Závažné poškození jater: Protože je exemestan metabolizován v játrech, může být kontraindikován u pacientů s těžkým poškozením jater.

Vedlejší efekty Aromasin

• Bolest hlavy: Může se objevit mírná až středně silná bolest hlavy.
• Hypercholesterolémie: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi.
• Hypertenze: zvýšený krevní tlak.
• Bolest kloubů a svalů: Může se objevit bolest a nepohodlí v kloubech a svalech.
• Horečka: Můžete se cítit horko nebo zrudnout.
• Ospalost nebo nespavost: Někteří pacienti mohou trpět ospalostí a jiní mohou trpět nespavostí.
• Snížená hustota kostí: Může dojít ke snížení hustoty kostí, což zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenin.
• Snížená chuť k jídlu: Někteří pacienti mohou pociťovat sníženou chuť k jídlu.
• Deprese nebo nálada: Někteří pacienti mohou pociťovat poruchy nálady, včetně deprese nebo úzkosti.
• Gastrointestinální poruchy: Může se objevit průjem, nevolnost, zvracení, poruchy trávení nebo zácpa.

Předávkovat

Předávkování Aromasinem může vést ke zvýšeným nežádoucím účinkům popsaným dříve, jako je bolest hlavy, hypercholesterolémie, hypertenze, bolesti kloubů a svalů, horečka a další.

Interakce s jinými léky

• Estrogen: Užívání estrogenů spolu s Aromasinem může snížit jeho účinnost, protože mohou soutěžit o vazebná místa s aromatázou.
• Induktory enzymu CYP3A4: Léky, které jsou induktory enzymu CYP3A4 (například rifampicin, karbamazepin, fenytoin), mohou urychlit metabolismus Aromasinu a snížit jeho koncentraci v krvi.
• Inhibitory enzymu CYP3A4: Léky, které jsou inhibitory enzymu CYP3A4 (například ketokonazol, atazanavir, klarithromycin), mohou zpomalit metabolismus Aromasinu a zvýšit jeho koncentraci v krvi.
• Warfarin a další antikoagulancia: Aromasin může zvýšit účinek antikoagulancií, což může vést ke zvýšení antikoagulačního účinku a zvýšenému riziku krvácení.

Podmínky skladování

• Lék uchovávejte při pokojové teplotě, chraňte před vlhkostí a přímým slunečním zářením.
• Neuchovávejte lék na místech vystavených vysokým teplotám nebo vlhkosti, jako jsou koupelny.
• Uchovávejte "Aromasin" mimo dosah dětí, nejlépe v uzavřeném obalu.
• Zkontrolujte datum expirace léku a nepoužívejte jej po datu expirace.
• Pokud návod k použití uvádí uchovávání léku v chladničce, měl by být uchováván při teplotě 2 °C až 8 °C.