Cerucal

Cerukal je pohon. Stimuluje funkci peristaltiky.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Cerukala

U dospělých se používá k prevenci vzniku zvracení s nevolností po operaci, stejně jako po radioterapii. Navíc se používá k symptomatické léčbě nevolnosti s zvracením (zahrnuje i případy, které se vyskytují na pozadí akutních migrénových záchvatů).

U dětí se používá jako prostředek druhé linie - zabraňuje zvracení s nevolností zpožděného typu (způsobené chemoterapeutickými postupy) a vedle stejných příznaků, které vznikají po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolněte ve formě injekčního roztoku v ampulích o objemu 2 ml. Uvnitř samostatného balení - 10 ampulí s roztokem.

Farmakodynamika

Metoklopramid je centrální antagonista dopaminu, který má také cholinergní aktivitu periferního typu. Mezi jeho hlavní vlastnosti: antiemetikum, a navíc, urychlovací proces vyprazdňování žaludku a průchod potravy přes tenké střevo.

Antiemetické vlastnosti vznikají v důsledku expozice středu mozkového kmene (chemoreceptory jsou aktivační oblast zvracení). S největší pravděpodobností je to způsobeno zpomalením aktivity neuronů dopaminu.

Proces zesílení peristaltiky se částečně provádí za účasti vyšších center, i když se (částečně) a je v záběru s obvodovým mechanismem dopadu v kombinaci s aktivační funkce postgangliovými cholinergními vodičů a případně i potlačení dopaminové receptory v žaludku a tenkého střeva.

Přes parasympatické NA a hypothalamu řídí a ovládá motoriku horní části gastrointestinálního traktu. Zvyšuje žaludeční a střevní tonus, urychlit proces vyprazdňování ovlivňuje střevní peristaltiku, pyloru a zabraňuje refluxní choroby jícnu, a také snižuje gastrostasis. Stabilizuje proces vylučování žluči, odstraňuje dyskineze žlučníku a snižuje křeč Oddiho svěrače, přičemž se nemění jeho tón.

Vedlejší účinky se projevují především na extrapyramidové projevy, které jsou vyvolány blokujícím účinkem dopaminových receptorů na centrální nervový systém.

Dlouhodobé užívání metoklopramidu může vyvolat zvýšení hladin prolaktinu v séru v důsledku nedostatečného dopaminergního zpomalení procesu izolace tohoto prvku. Současně ženy měly poruchy menstruačního cyklu s galakterií a u mužů - gynekomastie. Tyto projevy se vyskytly po stažení léku.

Farmakokinetika

Vystavení gastrointestinálnímu traktu začíná 1-3 minuty po IV injekci a také 10-15 minut po tomto postupu. Antiemetický účinek trvá 12 hodin.

Syntéza látky s plazmatickým proteinem - 13-30%. Distribuční objem je 3,5 l / kg. Metabolický proces se provádí uvnitř jater. Poločas rozpadu je 4-6 hodin. Látka prochází placentou a BBB a navíc může proniknout do mateřského mléka.

Přibližně 20% dávky je vylučováno ve své původní podobě, a zbývajících přibližně 80% po jaterního metabolismu je vylučován ledvinami, spojení s kyselinou sírovou nebo kyselinou glukuronovou.

Porucha ledvin u pacienta. Při těžké patologie stupně je úroveň QC snižuje na 70%, a prodloužený poločas (přibližně 10 hodin za exponent QC 10-50 ml / min a 15 hodin při rychlosti clearance kreatininu <10 ml / min).

Nedostatek pečene pacienta. U hepatální cirhózy byl kumulativní metoklopramid, proti kterému došlo k poklesu plazmatického clearance (o 50%).

Používejte Cerukala během těhotenství

Různé výsledky testů s účastí těhotných žen (více než 1000 užívajících drogy) prokázaly, že neexistuje žádný toxický účinek, který by vedl k fetotoxicitě nebo malformacím.

Metoklopramid může být podáván těhotným ženám za přítomnosti klinických příznaků. Léčivé vlastnosti látky (stejně jako jiné neuroleptiky), za předpokladu, že se přípravek Cerukal používá v pozdějších obdobích, mohou vyvolat vývoj extrapyramidové poruchy u dítěte. Proto se v tomto období doporučuje přestat užívat drogy. Také by měl být v případě léku sledován stav novorozence.

Kontraindikace

Kontraindikace jsou:

• pacient má nesnášenlivost s metoklopramidem nebo jinými prvky léčiva;
• krvácení v gastrointestinálním traktu;
• střevní obstrukce mechanického typu;
• perforace uvnitř gastrointestinálního traktu;
• diagnostikovaný feochromocytom nebo podezření na něj (protože existuje riziko zvýšení krevního tlaku v těžké formě);
• přítomný v anamnéze v pozdním stadiu dyskinézy, vyvolal metoklopramid nebo jiné neuroleptiká;
• epilepsie (zvýšená intenzita a frekvence záchvatů);
• paralýza třesu;
• kombinované použití s agonisty levodopy nebo dopaminu;
• diagnostikovaná methemoglobinemie způsobená použitím metoklopramidu nebo v anamnéze nedostatku NADH-cytochrom-b5-reduktázy;
• v závislosti na hladině prolaktinu v nádoru;
• zvýšená konvulzivní připravenost (motorické extrapyramidové poruchy);
• jelikož existuje možnost vzniku extrapyramidového syndromu, nemůže být podáván dětem až do prvního roku.

Vzhledem k tomu, že siřičitan sodný je obsažen v roztoku léku, je zakázáno předepisovat ho osobám s bronchiálním astmatem a intolerancí na siřičitany.

Vedlejší efekty Cerukala

Zavedení roztoku může vyvolat některé vedlejší účinky:

• imunitní projevy: přecitlivělost a anafylaktické příznaky (včetně anafylaxe, zvláště při IV injekci);
• lymfatických reakce a projevy hematopoetického systému: Vývoj methemoglobinémie vyplývající možná kvůli nedostatku NADH cytochrom-b5-reduktázy (zvláště u malých dětí), a navíc sulfgemoglobinemii, vyvíjí především v důsledku kombinovaného použití s uvolňovacím síry PM (ve vysokých dávkách);
• projevy na straně CAS: vývoj bradykardie (zejména v důsledku intravenózní injekce). Kvůli bradykardii je možný krátkodobý zástava srdce po podání léku. Objevuje se také blokáda AV, zastavení sinusového uzlu (často kvůli intravenózní injekci), prodloužení intervalu QT a snížení krevního tlaku. Kromě toho dochází k ventrikulární tachykardii, k záchvatům při nárazu, ke zvýšení krevního tlaku v akutní formě (u lidí s feochromocytomem) a mdloby v případě IV injekce;
• reakce endokrinního systému: výskyt gynekomastie, galaktoree a amenorey a dále hyperprolaktinémie a poruchy menstruačního cyklu;
• poruchy v činnosti trávicího traktu: sliznice suchého ústa, zácpa, nevolnost a průjem;
• HC reakce maligní neuroleptický syndrom formy (to je charakterizován těmito vlastnostmi: vzhled záchvatů, horečka, změny parametrů krevního tlaku, svalovou rigiditou, a ztráta vědomí), který se obvykle vyskytuje v epilepsií. Kromě toho je také pocit ospalosti, bolesti hlavy a deprese úrovně vědomí;
• kožní onemocnění: kopřivka, svědění kůže, vyrážky, stejně jako edém Quincke a hyperémie;
• duševní poruchy: výskyt halucinací, úzkost a úzkost, stav deprese a zmatenost;
• ukazatele laboratorních testů: zvýšení hladiny jaterních enzymů;
• systémové projevy: zvýšená únava a rozvoj astenie.

Extrapyramidové poruchy vyplývající ze zavedení jednorázové dávky (zejména u dospívajících a dětí) nebo v důsledku přebytku požadované dávky:

• Syndrom dyskinetickou (výskyt reflexních křečovitých pohybů (krk, hlava a ramena), blefarospasmus typu tonic, křeč v žvýkacích a obličejových svalů, stejně jako jazyka a hltanu svaly, jazykové abnormality, obratlovec přepětí způsobená křečovitým kadeře a předkopávání, stejně jako špatná poloha krku s hlavou);
• třesavá paralýza (rozvoj rigidity, třesu a s ní akineze);
• akutní forma dystonie;
• pozdní stadium dyskineze (může se stát trvalým po dobu dlouhodobé léčby nebo po ní (často u starších pacientů);
• akatíza.

[6]

Dávkování a aplikace

Injekční roztok se podává v / m nebo IV. Při / v postupu je nutné podávat metoklopramid pomalu, formou bolusové injekce (trvání - méně než 3 minuty).

U dospělých pacientů je nutná jediná dávka léků v množství 10 mg, aby se zabránilo vzniku zvracení s nevolností po operaci.

Když symptomatická eliminaci zvracení nevolnost (jako ty, které vznikají v důsledku akutních záchvatů migrény), a s odstraněním těchto stejné příznaky vyvolané radioterapií, podává jednou denně dávka 10 mg (podává ne více než 3 krát za den).

Denní dávka by neměla překročit 30 mg (nebo 0,5 mg / kg).

Použití léku ve formě injekce by mělo být v co nejkratší možné době s rychlým následným přechodem na rektální nebo perorální formy metoklopramidu.

Děti, které zabraňují nevolnosti s zvracením po operaci, by měly být na konci léčby podávány metoklopramid.

Obvykle se roztok podává v množství 0,1-0,15 mg / kg, nejvýše 3krát denně. V tomto případě nemůže být denně podáno více než 0,5 mg / kg léčiva. Pokud je nutné další použití přípravku Cerucalum, je třeba dodržet minimálně 6 hodinové intervaly mezi jednotlivými postupy.

Dávkovací režim:

• děti 1-3 roky (hmotnost 10-14 kg) - dávka 1 mg (maximálně třikrát denně);
• děti 3-5 let (hmotnost 15-19 kg) - dávka 2 mg (nejvýše 3krát denně);
• děti 5-9 let (hmotnost 20-29 kg) - dávka 2,5 mg (maximálně 3krát denně);
• děti a dospívající 9-18 let (váha 30-60 kg) - dávka 5 mg (maximálně třikrát denně);
• dospívající 15-18 let (váha přesahující 60 kg) - dávka 10 mg (nejvýše 3krát denně).

Při diagnostikovaném pooperačním zvracení s nevolností můžete aplikaci aplikovat nejdéle 48 hodin.

Chcete-li odstranit zvracení spolu s nevolností v prodloužené formě (kvůli chemoterapeutickým postupům), můžete použít metoklopramid maximálně po dobu 5 dnů.

Starší lidé potřebují zvážit možnost snížení dávky, protože v důsledku věku mají sníženou funkci jater a ledvin.

Funkční poškození ledvin.

Lidé s terapeutickým patologickým stupněm (hladina kreatininového čisticího faktoru je ≤15 ml / min) musí snížit dávku léků o 75%.

Lidé s těžkou nebo středně závažnou formou onemocnění (hodnota QC je 15-60 ml / min) se velikost dávky sníží o 50%.

Nedostatek jater.

Osoby s funkční poruchou funkce jater v těžké formě musí snížit dávku roztoku o 50%.

[7], [8]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování: pocit ospalosti, podrážděnosti, zmatenosti, pocitu úzkosti se zesílením a kromě toho potlačení úrovně vědomí a výskytu záchvatů. Extrapyramidové poruchy a poruchy v práci SSS se mohou vyvinout s vývojem bradykardie a zvýšením / poklesem krevního tlaku. Možný výskyt halucinací, zástava srdce a respirační funkce a vedle tohoto projevu dystonie.

Pokud se vyskytnou extrapyramidové poruchy (kvůli překročení dávky nebo bez ní), měla by být provedena symptomatická léčba (děti jsou předepisovány benzodiazepiny a dospělí s holinolitickými léky antiparkinsonického typu).

Vzhledem k stavu pacienta je nutné odstranit vzniklé poruchy a pravidelně sledovat práci dýchacího systému a CCC.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat s agonisty Zerukalom dopamin a levodopu, protože v tomto případě existuje vzájemný antagonismus.

Při užívání metoklopramidu nepijte alkohol, protože alkohol zvyšuje jeho uklidňující vlastnosti.

Vzhledem k kombinaci s perorálními léky (jako je paracetamol) jsou možné změny absorpce, protože metoklopramid ovlivňuje motilitu žaludku.

Cholinolytika, stejně jako deriváty morfinu v kombinaci s přípravkem Cerucal, způsobují vzájemný antagonismus, pokud jde o vliv na motilitu trávicího traktu.

Léky zpomalující CNS uzavřen (neuroleptika, deriváty morfinu, barbituráty blokátory H1 antihistaminikum (sedativní typ receptorů), stejně jako sedativa a antidepresiva s podobnou drog klonidin), zlepšení vlastností MCP.

Neuroleptika v kombinaci s metoklopramidem mohou vyvolat vývoj kumulativních účinků, stejně jako extrapyramidových poruch.

Serotonergní léky (např. SSRI) v kombinaci se Zerukalem mohou zvýšit pravděpodobnost intoxikace serotoninem.

Kombinace s digoxinem může snížit jeho biologickou dostupnost. Je třeba pečlivě monitorovat plazmatickou hladinu digoxinu během léčby.

Současné podávání s cyklosporinem zvyšuje jeho biologickou dostupnost (maximální úroveň o 46% a účinek o 22%). Je třeba pečlivě sledovat plazmatický index cyklosporinu. Zatímco nebylo možné konečně identifikovat léčebné následky tohoto jevu.

Použití léku s mivakuriem nebo suxamethoniem může prodloužit dobu neuromuskulárního blokování (potlačení plazmatické cholinesterázy).

Silné inhibitory prvku CYP2D6. Indexem AUC metoklopramidu se zvyšuje s podobnou kombinací (kombinace s paroxetinem nebo fluoxetinem). Přestože neexistují přesné údaje o léčebném významu tohoto jevu, je nutné sledovat stav pacientů pro vznik nežádoucích účinků.

Tserukal je schopen prodloužit dobu expozice sukcinylcholinu.

Vzhledem k tomu, že roztok léčiva obsahuje siřičitan sodný, může být thiamin užívaný s léčivem rychle rozštěpen v těle.

[9], [10], [11], [12]

Podmínky skladování

Cerucal musí být skladován, chráněn před slunečním světlem, nepřístupný malým dětem. Roztok nezamrzujte. Teplotní hodnoty jsou maximálně 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Cerucal lze použít v období 5 let od uvolnění roztoku léku.

[13]