Není

Emeset má antiemetické vlastnosti. Je zařazen do skupiny antagonistů 5HT3 serotoninových zakončení.

[1], [2]

Indikace Emeseta

Používá se k prevenci a odstranění zvracení s nevolností způsobenou radioterapií a chemoterapeutickými postupy cytostatické povahy a kromě zvracení s nevolností vznikající po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě terapeutického roztoku pro injekce. V blistru obsahuje 5 ampulí o objemu 2 nebo 4 ml. Uvnitř balení - 1 blistr s ampulemi.

Farmakodynamika

Ondansetron je vysoce selektivní antagonista serotoninových 5HT3 konců. Provádění postupů radioterapie a chemoterapie cytostatické povahy může vést ke zvýšení hodnot serotoninu - v důsledku podráždění tenkého střeva a žaludeční sliznice. Tento účinek způsobuje aktivaci působení vagových vláken aferentního typu, uvnitř kterých jsou konce 5HT3, které vyvolávají zvracení. Pokud jsou tato vlákna podrážděna, může se zvýšit index serotoninu v oblasti postrema umístěné v dolní oblasti 4. Mozkové komory. Tento účinek také způsobuje zvracení, protože stimuluje konce 5HT3 umístěné tam.

Ondansetron zpomalí nástup emetického reflexu, který antagonizuje koncové body 5HT3 umístěné v neuronální oblasti PNS a CNS. Zdá se, že tento konkrétní mechanismus zajišťuje prevenci a eliminaci nevolnosti při zvracení způsobené cytostatickou terapií a chirurgickým zákrokem.

Farmakokinetika

Po intravenózní injekci se pozorují vrcholové hodnoty plazmy po uplynutí 10 minut. Úroveň syntézy bílkovin v plazmě je 70-76%.

Většina použité dávky se metabolizuje uvnitř jater.

Méně než 5% nezměněné látky se vylučuje močí. Poločas rozpadu je přibližně 3 hodiny (u starších osob je tato hodnota 5 hodin av případě patofyziologie jater v těžkém stupni - 15-32 hodin).

[3]

Dávkování a aplikace

Emetogenní potenciál pro léčbu rakoviny se liší velikostí dávkování, jakož i kombinací radioterapie a chemoterapie. Výběr schématu léčby závisí na síle exprese emetogenního účinku.

Radiační a chemoterapie emetické povahy.

Doporučené množství pro IM nebo IV injekci je 8 mg (pomalá injekční dávka). Postup se provádí bezprostředně před zahájením léčby.

Abyste zabránili vzniku zpožděného nebo prodlouženého zvracení, po prvních 24 hodinách podávejte lék nejvýše 5 dní (rektálně nebo perorálně).

Emetogenní chemoterapie se silným účinkem.

Osoby, které testované vysokoemetogennuyu chemoterapii (například, použití cisplatiny ve velkých dávkách), ondansetron může být podávána v dávce 8 mg jednou (v / o nebo hmotnost / hmotnost podání), bezprostředně před postupem chemoterapií. Části přesahující 8 mg (maximálně 32 mg) se nechá použít pouze ve formě o / v infuzi (rozpuštěného v 0,9% roztoku isotonického (50-100 ml), nebo jiného vhodného rozpouštědla). Tato infuze trvá nejméně 15 minut.

Další metodou je in / m nebo IV injekce 8 mg léků pomalou rychlostí, která se provádí bezprostředně před zahájením chemoterapie. Dále následuje dvojnásobná intravenózní nebo IM injekce 8 mg léčiva (po 2 a 4 hodinách) nebo kontinuální infúze trvající 24 hodin (dávka 1 mg / hodinu).

Účinnost účinku Emsetu při chemoterapii vysoce emetické povahy může být zvýšena dalšími intravenózními injekcemi dexamethasonu (dávka 20 mg) před chemoterapeutickým postupem.

Použití u dětí.

Děti starší 4 let, jejichž plocha těla je 0,6-1,2 m 2, může být předepsána jednorázová injekce LS v dávce 5 mg / m ², která se podává bezprostředně před chemoterapeutickým postupem. Dále po 12 hodinách se tablety přípravku Emeset používají v dávce 4 mg. Požití může trvat dalších 5 dní po skončení terapeutického kurzu.

Děti, které mají plochu povrchu těla větší než 1,2 m2, by měly být před zahájením chemoterapie podávány iv injekci v počáteční dávce 8 mg. Dále po 12 hodinách by měl pacient užít tabletu v dávce 8 mg. Použití 8 mg dvakrát denně po dobu jednoho dne může pokračovat dalších 5 dnů po skončení kurzu.

Jako alternativní lék v dávce 0,15 mg / kg (maximálně 8 mg) se používá ve formě jednorázové injekce před zahájením chemoterapeutického postupu. Tato část se může opakovat v intervalech 4 hodiny, ale maximálně 3 krát. Perorální podání 4 mg léku dvakrát denně může trvat dalších 5 dnů po ukončení léčby.

Doporučené dávky pro dospělé nelze překročit.

Aby se zabránilo nebo odstranění došlo po chirurgii nevolnost zvracení u dětí starších 4 let prochází zásahy v celkové anestezii, léčivo povolena podávány v dávkách 0,1 mg / kg (až do 4 mg) s pomalou infuzí - před, v průběhu , a také po indukci anestezie.

Zvracení s nevolností, objevující se po operacích.

Aby se zabránilo výskytu pooperačního zvracení s nevolností (dospělého), je třeba během injekce pacienta do anestézie vyžadovat jednorázovou IV / m nebo pomalou intravenózní injekci 4 mg léku. Chcete-li odstranit již popsané výše popsané nepříjemné příznaky, musíte také zadat výše uvedené metody, 4 mg drogy.

Osoby s selháním jater.

U osob s funkčními poruchami jater mírné nebo závažné povahy se clearance clearance ondansetronu významně snižuje a poločas rozpadu krevního séra se naopak zvyšuje. Tito pacienti by neměli podávat více než 8 mg léků denně.

Intramuskulárně ve stejné oblasti těla se lék může podávat okamžitě výhradně v dávce nepřesahující 2 ml.

Infúzní roztok musí být podán ihned po jeho výrobě. Pro rozpuštění léčiva lze použít následující rozpouštědla:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 5% roztok glukózy;
• Ringerův roztok;
• 10% roztok mannitolu;
• 0,3% roztoku KCl s 0,9% roztokem chloridu sodného;
• 0,3% roztoku KCl s 5% roztokem glukózy.

Lék se nesmí rozpouštět jinými infuzními látkami.

Používejte Emeseta během těhotenství

Je zakázáno jmenovat přípravek Emeset do kojících matek nebo těhotných žen.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku.

Vedlejší efekty Emeseta

Použití léku může způsobit vznik některých vedlejších účinků:

• projevy alergie: příznaky nesnášenlivosti bezprostředního typu s odlišným stupněm závažnosti. Občas se vyvine anafylaxe;
• poruchy CNS: výskyt extrapyramidových poruch (např. Ologická krize), bolesti hlavy, dystonické příznaky bez trvalých komplikací, stejně jako záchvaty. Občas dochází k závratě (v případě rychlé injekce);
• poruchy vidění: po intravenózní injekci dochází k dočasnému oslabení vidění. Dočasná slepota se příležitostně vyvine (obvykle se vyskytuje u lidí, kteří dostávali chemoterapii cisplatinou, jejíž doba trvání činila maximálně 20 minut);
• léze v oblasti CCC: výskyt bolesti v srdci (s depresí v segmentu ST nebo bez ní), arytmie, hyperemie obličeje, bradykardie a pocit tepla a navíc pokles tlaku;
• problémy s respirační funkcí: výskyt škytavku;
• onemocnění trávicí soustavy: rozvoj zácpy;
• poruchy funkce hepatobiliárního systému: zvýšení funkčních hodnot jater, bez symptomů. Podobné účinky jsou obvykle pozorovány u lidí, kteří užívají chemoterapii jako látku s cisplatinou;
• systémové poruchy: výskyt lokálních příznaků v místě injekce.

[4]

Předávkovat

Intoxikace je zpracována následovně - musíte sledovat stav pacienta včas, abyste zjistili vývoj příznaků poruchy a poté provedli symptomatické postupy s ohledem na jejich zaměření. Emeseth nemá žádné protilátky.

Interakce s jinými léky

Ondansetron nemá při zpomalení nebo urychlujícím účinku na metabolismus jiných léků, když je s ním kombinuje. Zvláštní testy ukázaly, že lék nereaguje s látkami, jako je furosemid, propofol, temazepam, stejně jako tramadol, a také s alkoholickými nápoji.

Ondansetron metabolismus nastane s účasti různých P450 hemoprotein enzymů, a kromě prvků CYP2D6 a CYP3A4 s CYP1A2. Různé metabolických enzymů umožňuje snížení nebo zpomalení aktivitu kteréhokoli z nich (např CYP2D6 genetické deficience činidla) za standardních podmínek pro kompenzaci jeho jiné enzymy, čímž se téměř nemá vliv na celkový výkon KK.

U lidí provádějících terapie s použitím potenciálně indukovat CYP3A4 prvek (jako je karbamazepin a fenytoin, rifampin), výrazný nárůst v clearance ondansetronu s poklesem jeho výkonu v krvi.

Informace získané po některých klinických zkouškách ukazují, že přípravek Emeset může oslabit analgetický účinek tramadolu.

[5], [6]

Podmínky skladování

Emulze by měla být udržována na temném místě, uzavřená od přístupu dětí. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než 25 ° C.

[7]

Skladovatelnost

Emeset lze použít po dobu 3 let od vydání léku.

Aplikace pro děti

Údaje o užívání drog u dětí mladších čtyř let jsou omezené.

Analogy

Analogy drog jsou tyto léky: Domegan a Granitron s Zofranom a Zoltemom, a navíc Zofetron, Omstron a Navoban s izotropní, stejně jako ondansetronu a tropisetron. Seznam dále zahrnuje Osetron, Emetron, Stronon a Emtron s Emesteronem.

[8]

Recenze

Přípravek Emeset má vysoce účinný účinek, který eliminuje zvracení s nevolností, které se vyskytují po chemoterapii. Přehled mnoha pacientů naznačuje, že lék opravdu pomáhá eliminovat tyto poruchy.