Emeset

Emeset má antiemetické vlastnosti. Patří do skupiny antagonistů serotoninových 5HT3 receptorů.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Emeseta

Používá se k prevenci a odstranění zvracení s nevolností, ke kterému dochází v důsledku radioterapie a cytostatické chemoterapie, a také k zvracení s nevolností, ke kterému dochází po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Uvolňování se provádí ve formě léčivého roztoku pro injekce. Uvnitř blistru je 5 ampulí o objemu 2 nebo 4 ml. Uvnitř krabičky - 1 blistr s ampulkami.

Farmakodynamika

Ondansetron je vysoce selektivní antagonista serotoninových 5HT3 zakončení. Provádění radioterapie a chemoterapie cytostatické povahy může vést ke zvýšení hodnot serotoninu - v důsledku podráždění sliznic tenkého střeva a žaludku. Tento účinek způsobuje aktivaci působení vagových vláken aferentního typu, která obsahují 5HT3 zakončení, jež vyvolávají dávivý reflex. Při podráždění těchto vláken se může hladina serotoninu zvýšit také uvnitř area postrema, která se nachází v dolní oblasti 4. mozkové komory. Takový účinek také způsobuje zvracení, protože stimuluje 5HT3 zakončení, která se tam nacházejí.

Ondansetron zpomaluje nástup dávivého reflexu antagonistickým působením na 5HT3 zakončení umístěná v oblasti neuronů PNS a CNS. Zdá se, že tento mechanismus zajišťuje prevenci a eliminaci nevolnosti a zvracení způsobených cytostatickou terapií a chirurgickým zákrokem.

Farmakokinetika

Po intravenózní injekci jsou vrcholové plazmatické hladiny pozorovány po 10 minutách. Úroveň syntézy proteinů v plazmě je 70-76 %.

Většina podané dávky se metabolizuje v játrech.

Méně než 5 % nezměněné látky se vylučuje močí. Poločas rozpadu je přibližně 3 hodiny (u starších osob je to 5 hodin a v případě závažného onemocnění jater 15–32 hodin).

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

Emetogenní potenciál léčby rakoviny se liší v závislosti na dávkování a kombinaci použitých režimů radiační a chemoterapie. Volba léčebného režimu závisí na závažnosti emetogenního účinku.

Radioterapie a chemoterapie emetogenní povahy.

Doporučená dávka pro intramuskulární nebo intravenózní podání je 8 mg (pomalá rychlost injekce). Zákrok se provádí bezprostředně před zahájením terapie.

Aby se zabránilo vzniku opožděného nebo prodlouženého zvracení, měl by být lék podáván maximálně 5 dní (rektálně nebo perorálně) po prvních 24 hodinách.

Emetogenní chemoterapie se silným účinkem.

U jedinců podstupujících vysoce emetogenní chemoterapii (např. užívání cisplatiny ve vysokých dávkách) lze ondansetron podat v jednorázové dávce 8 mg (i.m. nebo i.v.) bezprostředně před chemoterapií. Dávky přesahující 8 mg (maximálně 32 mg) je povoleno podávat pouze formou i.v. infuze (látka se rozpustí v 0,9% izotonickém roztoku (50–100 ml) nebo jiném vhodném rozpouštědle). Taková infuze trvá nejméně 15 minut.

Další metodou je intramuskulární nebo intravenózní injekce 8 mg léku pomalou rychlostí, která se provádí bezprostředně před zahájením chemoterapie. Následuje dvojnásobné intravenózní nebo intramuskulární podání 8 mg léku (po 2 a 4 hodinách) nebo kontinuální infuze trvající 24 hodin (dávkování 1 mg/hodinu).

Účinnost přípravku Emeset při vysoce emetogenní chemoterapii lze zvýšit další jednorázovou intravenózní injekcí dexamethasonu (dávka 20 mg) před chemoterapií.

Použití u dětí.

Dětem starším 4 let s plochou povrchu těla 0,6–1,2 m² lze předepsat jednorázovou injekci léku v dávce 5 mg/m² ^, která se podává bezprostředně před chemoterapií. Poté, o 12 hodin později, se užívají tablety Emeset v dávce 4 mg. Perorální podávání může pokračovat dalších 5 dní po ukončení terapeutické kúry.

U dětí s tělesným povrchem větším než 1,2 m² by měla být před zahájením chemoterapie podána úvodní dávka 8 mg intravenózně. Poté, o 12 hodin později, by měl pacient užít tablety s dávkou 8 mg. Perorální dávky 8 mg dvakrát denně mohou pokračovat dalších 5 dní po ukončení chemoterapie.

Alternativně se lék v dávce 0,15 mg/kg (maximálně 8 mg) používá jako jednorázová injekce před zahájením chemoterapie. Tuto dávku lze opakovat v intervalech 4 hodin, maximálně však 3krát. Perorální podávání 4 mg léku dvakrát denně může pokračovat dalších 5 dní po ukončení terapie.

Doporučené dávkování pro dospělé by se nemělo překračovat.

K prevenci nebo odstranění pooperačního zvracení s nevolností u dětí starších 4 let, které podstupují operaci v celkové anestezii, je povoleno podávat lék v dávkách 0,1 mg/kg (maximálně 4 mg) pomalou infuzí - před, během a po úvodu do anestezie.

Zvracení s nevolností, ke kterému dochází po operaci.

Aby se zabránilo pooperačnímu zvracení s nevolností (u dospělých), je během procesu uvedení pacienta do anestezie nutná jednorázová intramuskulární nebo pomalá intravenózní injekce 4 mg léku. K odstranění výše popsaných nepříjemných příznaků, které se již objevily, je nutné podat 4 mg léku také výše uvedenými metodami.

Osoby s jaterním selháním.

U pacientů se středně těžkým nebo těžkým funkčním onemocněním jater je clearance ondansetronu významně snížena, zatímco poločas rozpadu z krevního séra je prodloužen. Těmto pacientům by nemělo být podáváno více než 8 mg léku denně.

Lék lze podat intramuskulárně do stejné oblasti těla najednou pouze v dávkách nepřesahujících 2 ml.

Infuzní roztok musí být podán ihned po jeho přípravě. K rozpuštění léčiva lze použít následující rozpouštědla:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 5% roztok glukózy;
• Ringerův roztok;
• 10% roztok mannitolu;
• 0,3% roztok KCl s 0,9% infuzním roztokem chloridu sodného;
• 0,3% roztok KCl s 5% roztokem glukózy.

Lék se nesmí rozpouštět pomocí jiných infuzních roztoků.

Používejte Emeseta během těhotenství

Přípravek Emeset by neměl být podáván kojícím matkám ani těhotným ženám.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku.

Vedlejší efekty Emeseta

Užívání léku může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• projevy alergie: příznaky okamžité intolerance různé závažnosti. Občas se vyvine anafylaxe;
• Poruchy CNS: výskyt extrapyramidových poruch (například okulogyrická krize), bolesti hlavy, dystonické příznaky bez přetrvávajících komplikací a také záchvaty. Občas se vyskytují závratě (v případě rychlé injekce);
• zrakové postižení: po intravenózní injekci je pozorováno přechodné zrakové postižení. Občas se objeví dočasná slepota (obvykle pozorovaná u osob, které dostávaly chemoterapii cisplatinou, jejíž délka byla maximálně 20 minut);
• léze v kardiovaskulárním systému: výskyt bolestivých pocitů v srdci (s depresí segmentu ST nebo bez ní), arytmie, hyperémie obličeje, bradykardie a pocit tepla, stejně jako pokles tlaku;
• problémy s dýchacími funkcemi: výskyt škytavky;
• poruchy trávení: rozvoj zácpy;
• hepatobiliární dysfunkce: zvýšené funkční hodnoty jater, probíhající bez příznaků. Takové účinky jsou obvykle pozorovány u lidí užívajících chemoterapeutika obsahující cisplatinu;
• systémové poruchy: výskyt lokálních příznaků v místě vpichu.

[ 4 ]

Předávkovat

Intoxikace se léčí následovně: je nutné sledovat stav pacienta, aby se včas zjistil vývoj příznaků poruchy, a poté provést symptomatické postupy s ohledem na jejich směr. Emeset nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Ondansetron nezpomaluje ani neurychluje metabolismus jiných léků, pokud je s nimi kombinován. Speciální testy prokázaly, že lék neinteraguje s látkami, jako je furosemid, propofol, temazepam a tramadol, ani s alkoholickými nápoji.

Ondansetron je metabolizován různými enzymy hemoproteinu P450, stejně jako prvky CYP3A4 a CYP2D6 s CYP1A2. Rozmanitost metabolických enzymů umožňuje v případě snížení nebo zpomalení aktivity kteréhokoli z nich (například genetického deficitu látky CYP2D6) kompenzovat jej za standardních podmínek jinými enzymy, což má prakticky žádný vliv na celkové ukazatele CC.

U jedinců léčených látkami, které potenciálně indukují CYP3A4 (jako je karbamazepin a fenytoin s rifampicinem), je pozorováno zvýšení clearance ondansetronu spolu se snížením jeho hladin v krvi.

Důkazy z některých klinických studií naznačují, že Emeset může snižovat účinky tramadolu na úlevu od bolesti.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Emeset by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 7 ]

Skladovatelnost

Emeset lze používat po dobu 3 let od data vydání léku.

Žádost pro děti

O užívání léků u dětí mladších 4 let existují pouze omezené údaje.

Analogy

Následující léky jsou analogy léku: Domegan a Granitron se Zofranem a Zoltemem, dále Zofetron, Omtron a Navoban s Isotronem, a také Ondansetron a Tropisetron. Seznam dále zahrnuje Osetron, Emetron, Setronon a Emtron s Emesetronem.

[ 8 ]

Recenze

Emeset má vysoce účinný účinek, eliminuje zvracení a nevolnost, které se vyskytují po chemoterapii. Recenze mnoha pacientů naznačují, že lék skutečně pomáhá tyto poruchy eliminovat.