Erytromycin

Erytromycin je antibiotikum, které patří do skupiny makrolidů. Zde je stručná charakteristika tohoto léku:

• Mechanismus účinku: Erytromycin je bakteriostatické antibiotikum, které inhibuje syntézu bílkovin v bakteriální buňce tím, že brání vazbě transportní RNA na ribozomy. To vede k narušení syntézy bílkovin a inhibuje růst a reprodukci bakterií.
• Spektrum účinku: Léčivo má široké spektrum antimikrobiálního účinku a je účinné proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím, stejně jako proti některým dalším mikroorganismům.
• Indikace k použití: Lék se používá k léčbě různých infekcí, včetně infekcí dýchacích cest (jako je bronchitida, pneumonie, sinusitida), infekcí kůže a měkkých tkání, urogenitálních infekcí, syfilisu a dalších.
• Formy uvolňování: Erytromycin je dostupný v různých formách: ve formě tablet, kapslí, prášku pro přípravu suspenze a také ve formě roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní injekci.
• Nežádoucí účinky: Stejně jako jakékoli jiné antibiotikum může i erytromycin způsobovat různé nežádoucí účinky, včetně průjmu, nevolnosti, zvracení, bolesti u zvířat, alergických reakcí atd.
• Kontraindikace: Užívání léku může být kontraindikováno v případě alergie na lék a také za přítomnosti určitých stavů, jako je například těžká jaterní insuficience.

Je důležité užívat lék pouze podle pokynů lékaře a řídit se jeho pokyny, abyste maximalizovali účinnost léčby a minimalizovali riziko nežádoucích účinků.

Indikace Erytromycin

1. Infekce dýchacích cest: Erytromycin může být předepsán k léčbě akutních a chronických forem bronchitidy, pneumonie, sinusitidy, faryngitidy, laryngitidy a dalších infekcí dýchacích cest.
2. Infekce kůže a měkkých tkání: Lék se široce používá k léčbě různých infekcí kůže a měkkých tkání, včetně vředů, abscesů, celulitidy, ran a dalších.
3. Syfilis: Lék může být použit k léčbě syfilisu, zejména v případech intolerance na peniciliny.
4. Urogenitální infekce: Lék může být účinný při léčbě urogenitálních infekcí, jako je uretritida, cervicitida a další.
5. Jiné infekce: Erytromycin může být také použit k léčbě kapavky, záškrtu, legionelózy, brucelózy a dalších infekcí způsobených citlivými mikroorganismy.
6. Profylaxe: Lék lze použít k prevenci řady infekcí, jako je záškrt, revmatická horečka a další.

Formulář vydání

1. Tablety a kapsle: Léčivo se často dodává ve formě tablet nebo kapslí k perorálnímu (ústnímu) podání. Tablety a kapsle mohou mít různé dávkování, například 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg.
2. Prášek pro přípravu suspenze: Erytromycin může být také dodáván ve formě prášku, který je třeba rozpustit pro přípravu suspenze. Tento prášek se obvykle používá u dětí nebo pacientů, kteří mají potíže s polykáním tablet.
3. Injekční roztok: V některých případech může být erythromycin k dispozici jako injekční roztok. Tato forma uvolňování může být použita k léčbě závažných infekcí nebo v případech, kdy je perorální podání neúčinné.
4. Krémy a masti: Erytromycin může být součástí topických přípravků ve formě krémů nebo mastí, které se aplikují přímo na kůži k léčbě infekcí.
5. Oční masti: Erytromycin se může používat v očních mastech k léčbě očních infekcí nebo k profylaxi po operaci oka.

Farmakodynamika

Erytromycin je antibiotikum ze skupiny makrolidů, které se používá k léčbě různých infekcí způsobených bakteriemi, jako jsou Streptococcus, Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila atd.

Mechanismus účinku erythromycinu je založen na jeho schopnosti vázat se na bakteriální ribozomy (konkrétně na podjednotku 50S) a inhibovat syntézu proteinů. To vede k narušení procesu translace (syntézy proteinů) v bakteriální buňce. V důsledku toho bakteriální buňka není schopna syntetizovat nové proteiny nezbytné pro svůj růst a reprodukci, což nakonec vede k bakteriální smrti nebo potlačení bakteriálního růstu a reprodukce.

Kromě toho má lék bakteriostatický účinek, což znamená, že dokáže zpomalit růst bakterií, aniž by je přímo zabil. To dává imunitnímu systému těla čas bakterie zlikvidovat.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Erytromycin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo sirupu. Z gastrointestinálního traktu se rychle a úplně vstřebává.
2. Distribuce: Léčivo je v těle dobře distribuováno, včetně dýchacích cest, měkkých tkání a kůže. Proniká také placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Erytromycin se metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je N-demethylerythromycin, který má také antimikrobiální aktivitu.
4. Vylučování: Přibližně 2–5 % dávky léku se vylučuje ledvinami v nezměněné formě, zbytek se vylučuje žlučí ve střevě.
5. Koncentrace: Maximálních plazmatických koncentrací erythromycinu je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po perorálním podání.
6. Délka účinku: Účinek léku trvá přibližně 6-12 hodin, v závislosti na dávce a četnosti podávání.
7. Interakce s jinými léky: Erytromycin může interagovat s jinými léky, včetně léků metabolizovaných v játrech a těch, které prodlužují QT interval, což může vést k srdečním arytmiím.

Dávkování a aplikace

1. Tablety nebo kapsle:

   • Obvykle se užívá perorálně (ústně) před jídlem nebo s jídlem.
   • Dávkování je obvykle 250 mg až 500 mg každých 6 hodin nebo 12 hodin, v závislosti na doporučení lékaře.
   • Délku léčby určuje lékař v závislosti na závažnosti infekce, obvykle léčba trvá 5 až 14 dní.

2. Suspenze:

   • Dětem nebo dospělým, kteří mají potíže s polykáním tablet nebo kapslí, lze erytromycin podávat ve formě suspenze.
   • Dávkování obvykle závisí na hmotnosti a věku pacienta a může být podáváno v miligramech na kilogram hmotnosti nebo podle věku.
   • Před každým použitím je třeba suspenzi protřepat a poté odměřit správné množství pomocí přiložené odměrky nebo lžičky.

3. Injekční roztok:

   • Injekce erytromycinu se obvykle podávají ve zdravotnickém zařízení pod dohledem zdravotnického personálu.
   • Dávkování a četnost injekcí závisí na typu infekce, závažnosti onemocnění a dalších faktorech a určí je váš lékař.

Používejte Erytromycin během těhotenství

Erytromycin je považován za relativně bezpečný pro použití během těhotenství, zejména pokud přínosy převažují nad potenciálními riziky. Je však třeba vzít v úvahu následující body:

1. Posouzení rizika a přínosu: Před předepsáním erythromycinu během těhotenství by měl lékař zhodnotit potenciální rizika pro matku a plod a porovnat je s očekávaným přínosem léčby.
2. Fáze těhotenství: Užívání léku může být bezpečnější ve druhém a třetím trimestru těhotenství ve srovnání s prvním trimestrem, kdy se aktivně tvoří orgány plodu.
3. Dávkování a délka léčby: Lékař by měl stanovit optimální dávkování a délku léčby v závislosti na typu infekce a celkovém stavu pacienta.
4. Alternativy: V některých případech může být možné použít alternativní antibiotika, která mají širší klinické zkušenosti s použitím v těhotenství.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Pacienti se známou přecitlivělostí na erythromycin nebo jiná makrolidová antibiotika by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Přecitlivělost na jiná antibiotika: Vzhledem k tomu, že antibiotika z různých tříd mohou mít strukturální podobnosti, mohou mít pacienti se známou přecitlivělostí na jiná antibiotika, jako je azithromycin nebo klarithromycin, také kontraindikace k tomuto léku.
3. Prodloužení QT intervalu: Erytromycin může prodloužit QT interval na EKG (elektrokardiografii), což může být nebezpečné u pacientů s poruchami srdečního rytmu nebo při současném užívání s jinými léky prodlužujícími QT interval. Proto by měl být u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo u pacientů užívajících jiné léky ovlivňující srdeční rytmus používán s opatrností.
4. Myasthenia gravis: Lék může zhoršit příznaky myasthenia gravis, autoimunitního onemocnění, které vede ke sníženému svalovému tonu, proto může být jeho použití u pacientů s tímto onemocněním kontraindikováno.
5. Jaterní insuficience: V případě těžké jaterní insuficience je třeba se vyhnout užívání erythromycinu kvůli možnosti akumulace léku a jeho metabolitů v těle.
6. Podávání terfenadinu nebo astemizolu: Lék může zvýšit koncentraci terfenadinu a astemizolu v krvi, což může vést k rozvoji arytmií. Současné užívání těchto léků proto může být kontraindikováno.
7. Těhotenství a kojení: Užívání erythromycinu během těhotenství a kojení může vyžadovat zvláštní pozornost a radu lékaře, zejména v prvním trimestru těhotenství.

Vedlejší efekty Erytromycin

1. Gastrointestinální poruchy: Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří průjem, nevolnost, zvracení, břišní diskomfort, poruchy chuti k jídlu a dyspepsie (žaludeční nevolnost).
2. Alergické reakce: U některých pacientů se mohou vyvinout alergické reakce na erythromycin, včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky a dokonce i anafylaxe (závažná alergická reakce).
3. Střevní dysbióza: Užívání antibiotik, včetně erythromycinu, může narušit rovnováhu mikroflóry ve střevě, což může vést k rozvoji dysbiózy a kandidózy.
4. Poruchy srdečního rytmu: Lék může způsobit poruchy srdečního rytmu, jako je prodloužení QT intervalu na EKG, zejména u lidí se srdečními poruchami nebo při současném podávání s jinými léky, které prodlužují QT interval.
5. Změny krve: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout změny krve, jako je anémie, trombocytopenie a leukopenie.
6. Další vzácné nežádoucí účinky: Mohou se vyskytnout i další nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost, parestézie, zvýšená aktivita jaterních enzymů atd.

Předávkovat

1. Těžké žaludeční potíže: Nejčastějšími příznaky mohou být nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha.
2. Poruchy srdečního rytmu: Erytromycin může způsobit prodloužení QT intervalu, což může vést k srdečním arytmiím, jako je fibrilace síní, tachykardie a dokonce i potenciálně nebezpečné srdeční arytmie.
3. Alergické reakce: Mohou se vyskytnout alergické reakce včetně kopřivky, svědění, otoku, angioedému nebo dokonce anafylaktického šoku.
4. Další systémové projevy: Mohou zahrnovat závratě, bolest hlavy, ospalost, ztrátu vědomí, poruchy dýchání a dokonce i zástavu dýchání.

Interakce s jinými léky

1. Léky metabolizované v játrech: Erytromycin je inhibitor izoenzymů cytochromu P450, který může zpomalovat metabolismus jiných léků metabolizovaných v játrech. To může vést ke zvýšení jejich koncentrace v krvi a zvýšenému riziku toxických účinků.
2. Léky, které prodlužují QT interval: Lék může prodloužit dobu trvání QT intervalu na EKG. Současné užívání s jinými léky, které také prodlužují QT interval, jako jsou antiarytmika (např. amidaron, sotalol), antidepresiva (např. citalopram, fluoxetin) nebo antibiotika (např. fluorochinolony), může zvýšit riziko srdečních arytmií, včetně závažných a život ohrožujících.
3. Léky zvyšující hepatotoxicitu: Erytromycin může zvýšit hepatotoxicitu jiných léků, jako je triazolam, simvastatin, cyklosporin a další, což může vést ke zvýšeným hladinám jaterních enzymů a poškození jater.
4. Léky, které snižují účinnost antikoncepce: Lék může snižovat účinnost perorální antikoncepce, což může vést ke zvýšenému riziku nechtěného těhotenství.
5. Léky zvyšující sekreci žaludeční šťávy: Erytromycin může zvýšit absorpci jiných perorálně podávaných léků v důsledku zvýšené sekrece žaludeční šťávy.

Podmínky skladování

1. Teplota: Erytromycin by měl být skladován při pokojové teplotě, obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Vlhkost: Léčivo by mělo být skladováno na suchém místě, aby se zabránilo rozkladu nebo shlukování.
3. Světlo: Léčivý přípravek by měl být skladován na místě chráněném před světlem, aby se zabránilo vystavení přímému slunečnímu záření nebo jiným zdrojům světla, které by mohly ovlivnit jeho stabilitu.
4. Balení: Léčivý přípravek by měl být skladován v původním obalu nebo nádobě, aby se minimalizoval vliv vnějších faktorů na jeho kvalitu.
5. Další doporučení: Je důležité dodržovat pokyny uvedené na obalu produktu ohledně skladovacích podmínek. Někteří výrobci mohou uvádět další doporučení v závislosti na specifikách produktu.