Metoprolol

Metoprolol je lék, který patří do třídy beta-blokátorů. Je široce používán k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění. Metoprolol se často používá ke snížení srdeční frekvence, krevního tlaku a kontrole srdečního rytmu.

Metoprolol je dostupný v různých formách, včetně perorálních tablet a intravenózních injekcí. Je důležité si uvědomit, že užívání metoprololu by mělo být pod dohledem lékaře a mělo by se dodržovat doporučené dávkování, protože zneužití nebo vysazení může mít závažné následky.

Indikace Metoprolol

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Metoprolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá snižovat riziko kardiovaskulárních komplikací, jako je infarkt myokardu, mrtvice a selhání ledvin.
2. Angina pectoris ( onemocnění srdeční ): Metoprolol může být předepsán k léčbě stabilní a nestabilní anginy pectoris (anginy pectoris) ke snížení frekvence a intenzity záchvatů bolesti na hrudi.
3. Srdeční selhání: U některých pacientů se srdečním selháním může být metoprolol použit ke zlepšení srdeční funkce a zmírnění příznaků, jako je dušnost a otoky.
4. Po infarktu myokardu: Metoprolol lze použít jako součást komplexní léčby po infarktu myokardu ke snížení rizika opětovného infarktu a mortality.
5. Srdeční arytmie: Lék může být použit ke kontrole srdečního rytmu u pacientů s různými arytmiemi, jako je fibrilace síní nebo tachykardie.
6. Prevence migrény: U některých pacientů s častými migrénami může být metoprolol předepsán jako preventivní léčba ke snížení frekvence a závažnosti migrenózních záchvatů.

Formulář vydání

1. Tablety s okamžitým uvolňováním: Tyto tablety jsou určeny k rychlé úlevě od příznaků a vyžadují několik dávek během dne. Obvykle se používají k úpravě krevního tlaku a léčbě některých srdečních onemocnění.
2. Tablety s prodlouženým uvolňováním: Tato forma metoprololu byla vyvinuta tak, aby zajistila rovnoměrnější uvolňování účinné látky po celý den, čímž se snižuje frekvence dávkování na jednou denně. To může zvýšit pohodlí a dodržování léčebných doporučení pacientem.
3. Injekční roztok: Metoprolol ve formě injekce se obvykle používá v nemocničním prostředí k rychlé úpravě některých srdečních onemocnění, jako je těžká angina pectoris, infarkt myokardu nebo určité typy arytmií.

Farmakodynamika

1. Selektivní blokáda β1-adrenoreceptorů: Metoprolol blokuje hlavně β1-adrenoreceptory, které se nacházejí v srdečním svalu. To mu umožňuje snížit srdeční frekvenci, a tím snížit kontraktilitu a rychlost vedení impulzů v srdci.
2. Snížení srdečního výdeje: Blokování β1-adrenoreceptorů v srdečním svalu vede ke snížení srdeční kontraktility a následně ke snížení srdečního výdeje. To vede ke snížení krevního tlaku a pracovní zátěže srdce.
3. Snížení kontraktility myokardu: Metoprolol snižuje sílu kontrakce srdečního svalu, což vede ke snížení potřeb myokardu kyslíku a energie, což je zvláště důležité při ischemických onemocněních srdce.
4. Snížení sympatické aktivity: Blokování β1-adrenoreceptorů vede také ke snížení aktivity sympatického nervového systému, což může následně snížit srdeční frekvenci a krevní tlak.
5. Antiarytmický účinek: Metoprolol může díky své schopnosti snižovat srdeční frekvenci a snižovat dráždivost myokardu předcházet určitým typům arytmií, jako je tachykardie a fibrilace síní.
6. Antianginózní účinek: Blokování β1-adrenoreceptorů umožňuje snížit zátěž srdce a zlepšit jeho perfuzi, což může pomoci při léčbě anginy pectoris a snížit riziko ischemických komplikací.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metoprolol se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může rychlost absorpce zpomalit, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Distribuce: Metoprolol se váže na proteiny krevní plazmy v nízké míře (přibližně 10–30 %), což zajišťuje jeho rovnoměrné rozložení v celém těle.
3. Metabolismus: Většina metoprololu se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně α-hydroxymethoprololu a dalších. Tyto metabolity mají také β-adrenoblokující aktivitu.
4. Vylučování: Metoprolol a jeho metabolity se z těla vylučují převážně ledvinami (přibližně 95 % dávky) a v menší míře střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu metoprololu je u zdravých pacientů přibližně 3–7 hodin, ale může se prodloužit u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
6. Mechanismus účinku: Metoprolol blokuje β1-adrenoreceptory, což vede ke snížení srdeční frekvence, síly srdeční kontrakce a kontraktility myokardu, což snižuje potřebu kyslíku srdcem a snižuje krevní tlak.

Dávkování a aplikace

Metoprolol s okamžitým uvolňováním (tablety)

• Vysoký krevní tlak: Počáteční dávka je obvykle 100 mg denně v jedné nebo dvou dávkách. V závislosti na reakci na léčbu lze dávku postupně zvyšovat v intervalech několika týdnů. Maximální dávka obvykle nepřesahuje 450 mg denně.
• Angina pectoris: Počáteční dávka je obvykle 100 mg denně ve dvou dávkách. Dávku lze postupně zvyšovat, dokud není dosaženo požadovaného účinku, ale ne více než 400 mg denně.
• Srdeční arytmie a prevence infarktu myokardu: Dávkování se stanoví individuálně na základě Vašeho stavu.

Metoprolol s prodlouženým uvolňováním (tablety)

• Tato forma se obvykle užívá jednou denně. Počáteční dávka pro léčbu vysokého krevního tlaku nebo anginy pectoris je obvykle 25–100 mg denně. V závislosti na reakci na léčbu lze dávku postupně zvyšovat.

Injekční roztok

• Používá se hlavně v nemocnicích k urgentní léčbě určitých srdečních onemocnění. Dávkování a způsob podání závisí na konkrétním zdravotním případě.

Důležité poznámky

• Nepřerušujte užívání metoprololu náhle, protože to může zhoršit váš stav. Jakékoli změny v léčbě by měly být prováděny pod přísným dohledem vašeho lékaře.
• Užívání metoprololu může být doprovázeno nežádoucími účinky, jako je únava, závratě a chlad v končetinách. Pokud se tyto nebo jiné nežádoucí účinky stanou zatěžujícími, informujte svého lékaře.
• Metoprolol může interagovat s jinými léky, vitamíny a doplňky stravy, proto je důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte.

Používejte Metoprolol během těhotenství

Užívání metoprololu během těhotenství vyžaduje zvláštní pozornost. Beta-blokátory, včetně metoprololu, mohou obecně ovlivnit plod a těhotnou ženu, zejména při dlouhodobém užívání ve třetím trimestru. Některé studie spojují užívání beta-blokátorů během těhotenství s rizikem nízké porodní hmotnosti, hypoglykémie u novorozence a dalších komplikací.

V některých případech, pokud má žena závažné srdeční onemocnění, které vyžaduje léčbu metoprololem, může lékař rozhodnout, že potenciální přínosy léku převažují nad potenciálními riziky pro plod. V těchto situacích je důležité s lékařem pečlivě prodiskutovat všechna možná rizika a přínosy užívání metoprololu během těhotenství.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na metoprolol nebo jiné beta-adrenoblokátory by jej neměli užívat, protože může způsobit alergické reakce.
2. Bradykardie: Metoprolol může snižovat srdeční frekvenci a jeho užívání může být kontraindikováno u osob s velmi nízkou srdeční frekvencí (bradykardií).
3. Astma a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN): Beta-adrenoblokátory, včetně metoprololu, mohou zhoršovat příznaky astmatu nebo CHOPN, protože mohou přispívat ke zúžení dýchacích cest.
4. Nízký krevní tlak: Metoprolol může snižovat krevní tlak a jeho užívání může být u lidí s nízkým krevním tlakem kontraindikováno.
5. Akutní srdeční selhání (šok): Metoprolol může být kontraindikován při akutním srdečním selhání nebo kardiogenním šoku, protože může zhoršit kontraktilní funkci srdce.
6. Srdeční blokáda: Metoprolol může zvýšit blokádu vedení elektrických impulzů v srdci a může být kontraindikován při blokádě AV vedení.
7. Těhotenství: Užívání metoprololu během těhotenství může vyžadovat mimořádnou opatrnost a mělo by být užíváno pouze v přísně lékařsky indikovaných případech a pod dohledem lékaře.
8. Kojení: Metoprolol se může vylučovat do mateřského mléka, proto jeho užívání během kojení může vyžadovat posouzení poměru přínosu a rizika a měl by být používán s opatrností pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Metoprolol

1. Snížení krevního tlaku: Toto je jeden z požadovaných účinků při léčbě hypertenze, ale metoprolol může někdy způsobit příliš velký pokles krevního tlaku, což má za následek závratě, slabost nebo dokonce ztrátu vědomí.
2. Bradykardie (snížená srdeční frekvence): Metoprolol může zpomalit srdeční frekvenci, což může způsobit pocit bušení srdce, únavu nebo závratě.
3. Ospalost a únava: Někteří pacienti mohou během užívání metoprololu pociťovat ospalost nebo únavu.
4. Nespavost: Metoprolol může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
5. Deprese: U některých pacientů se mohou během užívání metoprololu vyskytnout změny nálad, včetně deprese nebo úzkosti.
6. Žaludeční problémy: Metoprolol může způsobit sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.
7. Periferní edém: U některých pacientů může metoprolol způsobit otok nohou nebo paží.
8. Dyspepsie: Může zahrnovat řadu gastrointestinálních příznaků, jako je břišní diskomfort, pálení žáhy nebo říhání.

Předávkovat

1. Snížená srdeční frekvence (bradykardie): Předávkování metoprololem může způsobit závažné zpomalení srdeční frekvence, což může být nebezpečné, zejména pro osoby s již sníženou srdeční frekvencí.
2. Srdeční arytmie: Zahrnují různé poruchy srdečního rytmu, jako je ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a další, které mohou vést k závažným komplikacím včetně srdeční zástavy.
3. Snížený krevní tlak (hypotenze): Předávkování metoprololem může způsobit pokles krevního tlaku, což může vést k závratím, slabosti, mdlobám a dokonce i šoku.
4. Periferní vazodilatace (vazodilatace): To může vést ke snížení periferního cévního odporu a sníženému prokrvení orgánů a tkání.
5. Respirační deprese: Při závažném předávkování se mohou objevit dýchací potíže, včetně respiračního selhání.
6. Další příznaky: Patří mezi ně nevolnost, zvracení, ztráta vědomí, záchvaty a další.

Interakce s jinými léky

1. Jiné antihypertenziva: Metoprolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), což může způsobit pokles krevního tlaku na nebezpečné úrovně.
2. Antiarytmika: Současné podávání metoprololu s antiarytmiky, jako je amidaron nebo léky třídy Ic (např. propafenon), může zvýšit depresivní účinek na srdeční vedení a způsobit závažné arytmie.
3. Sympatomimetika: Léky, které stimulují sympatický systém (např. adrenalin nebo fenylefrin), mohou oslabit hypotenzní účinek metoprololu a vést ke zvýšení krevního tlaku.
4. Neselektivní β-adrenoblokátory: Současné podávání metoprololu s neselektivními β-adrenoblokátory, jako je propranolol, může vést ke zvýšení nežádoucích účinků, jako je bradykardie a bronchospasmus.
5. Inhibitory cytochromu P450: Léky, které inhibují cytochrom P450, jako je cimedin nebo ketokonazol, mohou zvýšit koncentraci metoprololu v krvi a zesílit jeho tlumící účinek na kardiovaskulární systém.
6. Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): Užívání metoprololu s IMAO může zvýšit hypotenzní účinek a způsobit závažné nežádoucí účinky, jako je hypotenze a ortostatický kolaps.

Podmínky skladování

1. Teplota: Metoprolol by měl být obvykle skladován při pokojové teplotě, která je 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Suchost: Léčivo by mělo být skladováno na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti, která by mohla ovlivnit jeho stabilitu a kvalitu.
3. Světlo: Metoprolol by měl být skladován na tmavém místě chráněném před přímým slunečním zářením, protože světlo může způsobit rozklad léčivých látek.
4. Děti: Uchovávejte metoprolol mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému užití.
5. Balení: Dodržujte pokyny uvedené na obalu nebo pokyny svého lékaře ohledně uchovávání metoprololu.