metoprolol

Metoprolol je lék, který patří do třídy beta-blokátorů. Je široce používán k léčbě různých kardiovaskulárních onemocnění. Metoprolol se často používá ke snížení srdeční frekvence, snížení krevního tlaku a ke kontrole srdečního rytmu.

Metoprolol je dostupný v různých formách, včetně perorálních tablet a intravenózních injekcí. Je důležité si uvědomit, že užívání metoprololu by mělo být pod dohledem lékaře a mělo by se dodržovat doporučené dávkování, protože nesprávné užívání nebo vysazení může mít vážné následky.

Indikace metoprolol

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Metoprolol se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí. Pomáhá snižovat riziko kardiovaskulárních komplikací jako napřinfarkt myokardu, mrtvice aselhání ledvin.
2. Angina (ischemická choroba srdeční): Metoprolol může být předepsán k léčbě stabilní anestabilní angina pectoris (angina pectoris) ke snížení frekvence a intenzity záchvatůbolest na hrudi.
3. Srdce Fnemoc: U některých pacientů se srdečním selháním může být metoprolol použit ke zlepšení srdeční funkce a zmírnění příznaků, jako je dušnost a otoky.
4. Po infarktu: Metoprolol lze použít jako součást komplexní léčby poinfarkt myokardu snížit riziko opakovaného infarktu a úmrtnosti.
5. Srdeční arytmie: Lék může být použit ke kontrole srdečního rytmu u pacientů s různými arytmiemi, jako je fibrilace síní nebo tachykardie.
6. Prevencemigréna: U některých pacientů s častými migrénami může být metoprolol předepsán jako preventivní léčba ke snížení frekvence a závažnosti záchvatů migrény.

Farmakodynamika

1. Selektivní blokáda β1-adrenoreceptorů: Metoprolol blokuje především β1-adrenoreceptory, které se nacházejí v srdečním svalu. To mu umožňuje snížit srdeční frekvenci, a tím snížit kontraktilitu a rychlost vedení impulsů v srdci.
2. Pokles v srdečním výdeji: Blokáda β1-adrenoreceptorů v srdečním svalu vede ke snížení srdeční kontraktility a následně ke snížení srdečního výdeje. To vede ke snížení krevního tlaku a zátěži srdce.
3. Snížení kontraktility myokardu: Metoprolol snižuje sílu kontrakce srdečního svalu, což vede ke snížení spotřeby kyslíku a energie v myokardu, což je zvláště důležité u ischemických stavů srdce.
4. Snížení aktivity sympatiku: Blokování β1-adrenoreceptorů také vede ke snížení aktivity sympatického nervového systému, což zase může snížit srdeční frekvenci a krevní tlak.
5. Antiarytmické působení: Metoprolol může zabránit určitým typům arytmií, jako je tachykardie a fibrilace síní, díky své schopnosti snižovat srdeční frekvenci a snižovat dráždivost myokardu.
6. Antianginózní účinek: Blokování β1-adrenoreceptorů umožňuje snížit zátěž srdce a zlepšit jeho perfuzi, což může pomoci při léčbě anginy pectoris a snížit riziko ischemických komplikací.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Metoprolol se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může zpomalit rychlost absorpce, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Rozdělení: Metoprolol má nízký stupeň vazby na bílkoviny krevní plazmy (asi 10-30 %), což zajišťuje jeho rovnoměrnou distribuci po celém těle.
3. Metabolismus: Většina metoprololu je metabolizována v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně α-hydroxymethoprololu a dalších. Tyto metabolity mají také β-adrenoblokující aktivitu.
4. Vylučování: Metoprolol a jeho metabolity jsou z těla vylučovány převážně ledvinami (přibližně 95 % dávky) a v menší míře střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas metoprololu je u zdravých pacientů asi 3-7 hodin, ale může se prodloužit u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
6. Mechanismus působení: Metoprolol blokuje β1-adrenoreceptory, což má za následek snížení srdeční frekvence, síly srdeční kontrakce a kontraktility myokardu, což snižuje spotřebu kyslíku srdce a snižuje krevní tlak.

Používejte metoprolol během těhotenství

Užívání metoprololu během těhotenství vyžaduje zvláštní pozornost. Obecně platí, že betablokátory, včetně metoprololu, mohou ovlivnit plod a těhotnou ženu, zejména při dlouhodobém užívání ve třetím trimestru. Některé studie spojují užívání beta-blokátorů během těhotenství s rizikem nízké porodní hmotnosti, hypoglykémie u novorozence a dalších komplikací.

Nicméně v některých případech, pokud má žena závažné srdeční onemocnění, které vyžaduje léčbu metoprololem, může její lékař rozhodnout, že potenciální přínosy léku převažují nad potenciálními riziky pro plod. V těchto situacích je důležité pečlivě prodiskutovat všechna možná rizika a přínosy užívání metoprololu během těhotenství se svým lékařem.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na metoprolol nebo jiné beta-adrenoblokátory by jej neměli užívat, protože může způsobit alergické reakce.
2. Bradykardie: Metoprolol může snižovat srdeční frekvenci a jeho použití může být kontraindikováno u lidí s velmi nízkou srdeční frekvencí (bradykardií).
3. Astma a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN): Beta-adrenoblokátory, včetně metoprololu, mohou zhoršit příznaky astmatu nebo CHOPN, protože mohou přispívat ke zúžení dýchacích cest.
4. Nízký krevní tlak: Metoprolol může snižovat krevní tlak a jeho použití může být kontraindikováno u lidí s nízkým krevním tlakem.
5. Akutní poškození srdce (šok): Metoprolol může být kontraindikován u akutního srdečního selhání nebo kardiogenního šoku, protože může zhoršit kontraktilní funkci srdce.
6. Srdeční blokáda: Metoprolol může zvýšit blokádu vedení elektrických impulzů v srdci a může být kontraindikován u blokády AV vedení.
7. Těhotenství: Užívání metoprololu během těhotenství může vyžadovat extrémní opatrnost a mělo by být užíváno pouze tehdy, je-li to přísně lékařsky indikováno a pod dohledem lékaře.
8. Kojení: Metoprolol může být vylučován do mateřského mléka, proto jeho použití při kojení může vyžadovat posouzení přínosu a rizika a měl by být používán s opatrností pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty metoprolol

1. Snížení krevního tlaku: Jedná se o jeden z požadovaných účinků při léčbě hypertenze, ale někdy může metoprolol způsobit příliš velký pokles krevního tlaku, což má za následek závratě, slabost nebo dokonce ztrátu vědomí.
2. Bradykardie (snížená srdeční frekvence): Metoprolol může zpomalit vaši srdeční frekvenci, což může způsobit pocit bušení srdce, únavu nebo závratě.
3. Ospalost a tukigue: Někteří pacienti mohou při užívání metoprololu pociťovat ospalost nebo únavu.
4. Nespavost: Metoprolol může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
5. Deprese: Někteří pacienti mohou při užívání metoprololu zaznamenat změny nálady, včetně deprese nebo úzkosti.
6. Žaludeční potíže: Metoprolol může způsobit sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.
7. Periferní edém: U některých pacientů může metoprolol způsobit otoky nohou nebo paží.
8. Dyspepsie: To může zahrnovat různé gastrointestinální příznaky, jako jsou břišní potíže, pálení žáhy nebo říhání.

Předávkovat

1. Snížená srdeční frekvence (bradykardie): Předávkování metoprololem může způsobit závažné zpomalení srdeční frekvence, což může být nebezpečné zejména pro osoby s již sníženou srdeční frekvencí.
2. Srdeční arytmie: Zahrnuje různé poruchy srdečního rytmu, jako je ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a další, které mohou vést k závažným komplikacím včetně zástavy srdce.
3. Snížený krevní tlak (hypotenze): Předávkování metoprololem může způsobit pokles krevního tlaku, což může vést k závratím, slabosti, mdlobám a dokonce šoku.
4. Periferní vazodilatace (vazodilatace): To může vést ke snížení periferního vaskulárního odporu a snížené perfuzi orgánů a tkání.
5. Respirační deprese: Při těžkém předávkování se mohou objevit dýchací potíže, včetně respiračního selhání.
6. Jiné příznaky: Zahrnuje nevolnost, zvracení, ztrátu vědomí, záchvaty a další.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antihypertenziva léky: Metoprolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI), což může způsobit pokles krevního tlaku na nebezpečnou úroveň.
2. Antiarytmika: Současné podávání metoprololu s antiarytmiky, jako je amidaron nebo léky třídy Ic (např. propafenon), může zvýšit depresivní účinek na srdeční vedení a způsobit vážné arytmie.
3. Sympatomimetika: Léky, které stimulují sympatický systém (např. adrenalin nebo fenylefrin), mohou oslabit hypotenzní účinek metoprololu a vést ke zvýšení krevního tlaku.
4. Neselektivní β-adrenoblokátory: Současné podávání metoprololu s neselektivními β-adrenoblokátory, jako je propranolol, může vést ke zvýšení nežádoucích vedlejších účinků, jako je bradykardie a bronchospasmus.
5. Inhibitory cytochromu P450: Léky, které inhibují cytochrom P450, jako je cimedin nebo ketokonazol, mohou zvýšit koncentraci metoprololu v krvi a zvýšit jeho tlumivý účinek na kardiovaskulární systém.
6. Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI): Užívání metoprololu s IMAO může zvýšit hypotenzní účinek a způsobit závažné nežádoucí reakce, jako je hypotenze a ortostatický kolaps.

Podmínky skladování

1. Teplota: Metoprolol by měl být obvykle skladován při pokojové teplotě, což je 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Suchost: Lék by měl být skladován v suchu, aby se zabránilo vlhkosti, která může ovlivnit jeho stabilitu a kvalitu.
3. Světlo: Metoprolol by měl být skladován na tmavém místě chráněném před přímým slunečním zářením, protože světlo může způsobit rozklad účinných látek.
4. Děti: Uchovávejte metoprolol mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Obal: Dodržujte pokyny na obalu nebo pokyny svého lékaře týkající se uchovávání metoprololu.