kyselina valproová

Kyselina valproová je antikonvulziva a používá se k léčbě různých typů poruch záchvatů, včetně epilepsie. V některých případech se také používá k léčbě bipolární poruchy a prevenci migrény. Kyselina valproová patří do třídy léčiv známých jako deriváty valproátu a může být k dispozici v různých formách včetně tablet, tobolek, orálních kapalin a injekčních roztoků.

Indikace kyselina valproová

Kyselina valproová (nebo její soli, jako je valproát sodný) je lék, který se používá k léčbě různých zdravotních stavů. Zde jsou některé z hlavních indikací kyseliny valproové:

1. Epilepsie: Kyselina valproová se často používá k řízení epileptických záchvatů u pacientů s různými formami epilepsie, včetně zobecněných a částečných záchvatů.
2. Migréna: Valproát sodný lze použít k zabránění migrény u pacientů trpících častými a závažnými útoky.
3. Bipolární porucha: Valproát sodný lze použít jako stabilizátor nálady k léčbě bipolární afektivní poruchy.
4. Prevence vedlejších účinků během léčby bipolární poruchy lithiem: Valproát sodný lze použít jako další lék ke snížení rizika vedlejších účinků během léčby bipolární poruchy lithiem.
5. Léze centrálního nervového systému: Kyselina valproová může být někdy použita k léčbě lézí centrálního nervového systému, jako je neuralgie a neuropatická bolest.

Farmakodynamika

Farmakodynamika kyseliny valproové zahrnuje několik klíčových mechanismů účinku, kterými má terapeutické účinky na centrální nervový systém, zejména při léčbě epilepsie, bipolární poruchy a v některých případech pro profylaxi migrény.

Mechanismy účinku kyseliny valproové:

1. Zvýšení hladin GABA: Kyselina valproová zvyšuje koncentraci kyseliny gama-aminobutyrové (GABA) v mozku. GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter v centrálním nervovém systému. Kyselina valproová zvyšuje syntézu GABA a/nebo snižuje její rozpad a může zvýšit působení GABA na postsynaptických receptorech. To má za následek sníženou nervovou excitabilitu a pomáhá kontrolovat záchvaty.
2. Inhibice sodíkových kanálů: Kyselina valproová moduluje iontové kanály, zejména blokuje sodíkové kanály, což zpomaluje repolarizaci neuronů. To snižuje schopnost neuronů generovat vysokofrekvenční opakující se impulsy, což je mechanismus, který je základem záchvatů.
3. Účinek na kanály vápníku: Kyselina valproová může mít také vliv na vápníkové kanály typu T v neuronech, což přispívá ke snížení excitability neuronů.
4. Účinky na signální dráhy: Předpokládá se, že kyselina valproová ovlivňuje různé signální dráhy v neuronech, včetně cest regulovaných proteiny, jako je GSK-3 (glykogen syntáza-3). To může hrát roli ve svých antimanských a náladových účincích.

Farmakokinetika

Farmakokinetika kyseliny valproové popisuje, jak je absorbována, metabolizována a vylučována z těla. Zde jsou hlavní aspekty farmakokinetiky kyseliny valproové:

1. Absorpce: Kyselina valproová je po perorálním podání obvykle dobře absorbována z gastrointestinálního traktu. Absorpce se však může lišit v závislosti na formě léčiva a souvisejících faktorech, jako je přítomnost potravy v žaludku.
2. Metabolismus: Kyselina valproová je metabolizována v játrech. Hlavními cestami metabolismu jsou glukoronidace, beta-oxidace a cyklická hydrolýza. Hlavní metabolit je kyselina 4-en-valproová.
3. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost kyseliny valproové, když je užívána orálně, může být asi 80-90%. To se může lišit v závislosti na jednotlivých charakteristikách pacienta a doprovodných podmínkách.
4. Distribuce: Kyselina valproová je široce distribuována v tkáních těla. Má nízkou vazbu na plazmatické proteiny, které upřednostňují jeho distribuci v tkáních.
5. Eliminace: Eliminace kyseliny valproové dochází hlavně ledvinami ve formě konjugovaných metabolitů, jakož i přes plíce a v malém rozsahu střevem. U pacientů s normální funkcí ledvin je eliminační poločas kyseliny valproové asi 9-16 hodin.

Používejte kyselina valproová během těhotenství

Kyselina valproová během těhotenství je hlavním problémem kvůli vysokému riziku vrozených vad a nepříznivých účinků na vývoj plodu. Studie ukázaly, že použití kyseliny valproové během těhotenství, zejména v prvním trimestru, významně zvyšuje riziko vrozených vad, jako jsou defekty nervové trubice (např. spina bifida ), obličejové anomálie a Iparsialing a nerušení a ipasionus a nerušení a iparzifikace a nerušení a iparzie a ipasionaci a ipasionus.

Kvůli těmto rizikům se kyselina valproová obecně nedoporučuje pro ženy v plodném věku a zejména těhotných ženách, pokud potenciální přínosy léku převažují nad rizikem plodu. Pokud žena plánuje těhotenství nebo je již těhotná, měla by se svým lékařem diskutovat o možných alternativách k kyselině valproové.

Pro ženy o léčbě kyseliny valproové, které plánují těhotenství, mohou lékaři doporučit:

1. Přehodnocení léčebného režimu: změna léku na bezpečnější možnost nebo úpravu dávky kyseliny valproové, pokud není možné přerušit léčbu.
2. Další suplementace kyseliny listové: Vezměte si před a během těhotenství, aby se snížilo riziko defektů nervové trubice, ačkoli kyselina listová nezaručuje úplnou ochranu před vrozenými vadami souvisejícími s kyselinou valproovou.
3. Pravidelné lékařské vyšetření a monitorování těhotenství: včetně ultrazvuku pro včasnou detekci možných abnormalit plodu.

Použití kyseliny valproové během těhotenství vyžaduje pečlivé zvážení rizik a přínosů a rozhodnutí o léčbě by měla být učiněna ve spojení s kvalifikovanou lékařskou profesní specializací na léčbu těhotenství a léčbou epilepsie nebo bipolární poruchy.

Kontraindikace

Kyselina valproová má několik kontraindikací a její použití by mělo být prováděno pod přísným dohledem lékaře. Hlavní kontraindikace použití kyseliny valproové jsou uvedeny níže:

1. Hypersenzitivita nebo alergická reakce: Pacienti se známou alergií na kyselinu valproovou nebo jakékoli jiné složky léčiva by tento lék neměli používat.
2. Jaterní nedostatečnost: Kyselina valproová je v játrech metabolizována, proto může být její použití kontraindikováno u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností nebo u pacientů se zhoršenou jaterní funkcí.
3. Onemocnění porfyrinu: Použití kyseliny valproové může být kontraindikováno u pacientů s poruchami porfyrinu, protože může způsobit exacerbaci onemocnění.
4. Těhotenství: Použití kyseliny valproové během těhotenství může být spojeno se zvýšeným rizikem vrozených vad u plodu, proto by se používání mělo u těhotných žen, zejména v prvním trimestru, přísně omezovat.
5. Pankreatitida: Lék může být kontraindikován v přítomnosti nebo predispozici k pankreatitidě.
6. Diabetes mellitus: Kyselina valproová může zvýšit riziko vzniku mellitus diabetes nebo zhoršit svůj průběh u pacientů se stávajícím diabetem.
7. Děti mladší 2 roky: Používání kyseliny valproové u dětí mladších dvou let může být kontraindikováno kvůli riziku jaterní nedostatečnosti.

Vedlejší efekty kyselina valproová

Zde jsou některé z nejběžnějších vedlejších účinků:

Běžné vedlejší účinky:

• Nevolnost a zvracení: Některé z nejčastějších vedlejších účinků, zejména během počáteční fáze léčby.
• Přibývání na váze: může nastat v důsledku změn v chuti k jídlu nebo metabolismu.
• Tremor (třepání rukou): Často se vyskytuje při vysokých dávkách.
• Alopecie (vypadávání vlasů): obvykle dočasné a reverzibilní.
• Ospalost a únava: zejména na začátku léčby.

Vážné vedlejší účinky:

• Hepatotoxicita (poškození jater): může být vážná a potenciálně ohrožující život. Vyžaduje pravidelné sledování funkce jater.
• Pancreatitis: Zánět pankreatu, který může být vážný a vyžaduje okamžitý zásah.
• Trombocytopenie (nízký počet destiček): může zvýšit riziko krvácení.
• Hyperammonémie: Zvýšená hladina amoniaku v krvi může způsobit změny v mentálním stavu.
• Teratogenita: Může způsobit vrozené vady, pokud je přijímáno během těhotenství, takže je důležité diskutovat o antikoncepci a plánování rodiny se svým lékařem.

Vzácné, ale vážné vedlejší účinky:

• Encefalopatie: Může se projevit jako zmatek, kognitivní pokles.
• Syndrom šatů (Reakce léčiva s eozinofilií a systémové příznaky): Vzácný, ale vážný stav vyžadující okamžité přerušení léčiva.

Předávkovat

Předávkování kyselinou valproovou může vést k vážným a potenciálně nebezpečným důsledkům. Příznaky předávkování se mohou lišit v závislosti na úrovni přebytečného léčiva v těle a individuálních charakteristikách pacienta. Zde jsou některé z možných příznaků předávkování kyselinou valproovou:

1. Ospalost a snížená bdělost.
2. Závratě a ztráta koordinace.
3. Křeče a třesení.
4. Otoky a dýchací problémy.
5. Zvracení a nevolnost.
6. Zvýšení nebo snížení krevního tlaku.
7. Mentální poruchy, včetně agitace, úzkosti nebo halucinací.
8. Zvýšená hladina amoniaku v krvi (hyperammonémie).

Pokud je podezření na předávkování kyselinou valproovou, měla by být lékařská péče okamžitě požadována. Léčba předávkování zahrnuje udržování životně důležitých funkcí, monitorování kardiovaskulárního systému a dýchání a přijímání opatření ke snížení hladiny léčiva v těle, jako je žaludeční výplach, podávání aktivního učebného uřeného masa a symptomatické terapie.

Interakce s jinými léky

Kyselina valproová může interagovat s jinými léky, což může změnit jejich účinnost nebo zvýšit riziko vedlejších účinků. Zde jsou některé z nejvýznamnějších interakcí s jinými léky:

1. Léky, které zvyšují riziko krvácení: léky, jako je aspirin, antikoagulanty (např. Warfarin) nebo antiaggetanční destičky (např. Klofibrát), mohou zvýšit riziko krvácení, pokud jsou při současném podrobení s kyselinou valproovou.
2. Léky ovlivňující funkci jater: léčiva, jako je karbamazepin, fenytoin, fenytoin, fenobarbital a další induktory jaterních mikrosomálních enzymů, mohou zvýšit metabolismus kyseliny valproové, což může vést ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení účinnosti.
3. Léky, která snižují koncentraci kyseliny valproové: některé léky, jako jsou karbapenemy (např. Imipenem, meropenem), mohou zvýšit metabolismus kyseliny valproové, což může také snížit jeho koncentraci v krvi a snížit jeho účinnost.
4. Léky, která zvyšují koncentraci kyseliny valproové: Některá léčiva, jako je lamotrigin, mohou zvýšit koncentraci kyseliny valproové v krvi, což zvyšuje riziko vedlejších účinků.
5. Sedativní léčiva: Když je kyselina valproová kombinována s jinými sedativními léky (např. Spací tablety, antidepresiva nebo antihistaminika), může být zvýšena sedace.

Podmínky skladování

Podle pokynů výrobce a doporučení vašeho lékaře by měly být dodržovány podmínky skladování kyseliny valproové. Následující podmínky jsou obecně považovány za optimální pro skladování kyseliny valproové:

1. Teplota: Ukládejte kyselinu valproovou při pokojové teplotě, přibližně 20 ° C až 25 ° C. Vyvarujte se přehřátí léku a extrémních teplot.
2. Ochrana před světlem: Je důležité ukládat kyselinu valproovou v původním balíčku nebo v tmavé nádobě chráněné před přímým slunečním světlem. Světlo může zničit aktivní složky léčiva.
3. Suchost a ochrana před vlhkostí: Během skladování se ujistěte, že příprava není vystavena vlhkým podmínkám. Uložte jej na suchém místě, abyste zabránili rozkladu a změně vlastností přípravy.
4. Děti a domácí zvířata: Udržujte kyselinu valproovou mimo dosah dětí a domácích zvířat. To je důležité pro zabránění náhodného používání a zajištění bezpečnosti ostatních.
5. Původní obaly: Udržujte lék v původním balíčku nebo kontejneru, abyste se vyhnuli náhodnému zmatku s jinými léky.

Skladovatelnost

Sledujte datum exspirace kyseliny valproové a nepoužívejte ji po datu vypršení platnosti. Po otevření balíčku také sledujte pokyny pro data použití.