Cinnarizine

Cinnarizin (Cinnarizine) je lék používaný k léčbě různých stavů spojených s poruchami krevního oběhu, zejména v uchu a mozku. Tento lék má antihistaminické a lokální vazodilatační vlastnosti.

Indikace Cinnarizine

Cinnarizin se používá k léčbě různých stavů spojených s poruchami krevního oběhu, zejména v uchu a mozku. Zde jsou hlavní indikace pro použití cinnarizinu:

1. Závratě a vestibulární poruchy: Cinnarizin je účinný při léčbě různých forem závratí, včetně hyperplazie labyrintu a dalších vestibulárních poruch.
2. Meniérova choroba: Tento lék může pomoci snížit frekvenci a intenzitu záchvatů závratí, nevolnosti a zvracení u pacientů s Meniérovou chorobou.
3. Tinnitus: Cinnarizin lze použít ke snížení intenzity tinnitu (tinnitu), zejména pokud je spojen s problémy s krevním oběhem v uchu.
4. Migréna: Lék se může používat k léčbě příznaků migrény, včetně bolesti hlavy a nevolnosti.
5. Prevence kinetózy: Cinnarizin lze použít k prevenci kinetózy (nevolnosti z pohybu) během cestování nebo jiných situací zahrnujících pohyb.

Formulář vydání

Cinnarizin je dostupný v několika formách, z nichž nejběžnější jsou:

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma uvolňování cinnarizinu. Tablety obvykle obsahují 25 mg nebo 75 mg účinné látky. Tablety umožňují přesné dávkování léku a jsou pohodlné k použití.
2. Tobolky: V některých zemích může být cinnarizin dostupný ve formě tobolek, což také umožňuje přesné dávkování a snadné podávání. Tobolky, stejně jako tablety, mohou obsahovat různé množství účinné látky.

Farmakodynamika

Cinnarizin je nitroimidazolový lék s řadou farmakodynamických účinků, které ho činí užitečným při léčbě různých onemocnění:

1. Inhibice vazokonstrikce a zlepšení mikrocirkulace: Cinnarizin působí jako inhibitor kalciových kanálů blokováním vstupu Ca2+ do buněk, což vede ke snížení tonusu hladkého svalstva cév a zlepšení průtoku krve, zejména v mikrocirkulaci. Díky tomuto účinku je užitečný při léčbě stavů spojených s poruchami mikrocirkulace a vazokonstrikcí.
2. Účinek proti závratím a migréně: Cinnarizin je účinný při léčbě závratí a vertiga díky své schopnosti zlepšit průtok krve ve vnitřním uchu a díky svému antagonistickému účinku na H1-histaminové receptory.
3. Antiastmatický účinek: V jedné studii byl prokázán antiastmatický účinek cinnarizinu, což ho činí navrženým jako potenciální léčba chronického astmatu.
4. Účinky na neurotransmitery: Cinnarizin může ovlivňovat neurotransmiterové systémy, včetně dopaminergního systému, který má klinický význam při léčbě některých neurologických a psychiatrických poruch. Tato vlastnost však může přispívat k rozvoji nežádoucích účinků, jako je parkinsonismus.
5. Antioxidační účinek: Studie prokázaly, že cinnarizin má antioxidační vlastnosti, které mohou přispívat k jeho ochranným účinkům proti buňkám a tkáním.

Farmakokinetika

Farmakokinetika cinnarizinu, stejně jako u většiny léků, se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a lékové formě. Zde jsou obecné rysy farmakokinetiky cinnarizinu:

1. Absorpce: Cinnarizin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1–3 hodiny po podání.
2. Distribuce: Cinnarizin má vysokou afinitu k plazmatickým bílkovinám (přibližně 90 %). Je distribuován do všech tělesných tkání, včetně centrálního nervového systému a ucha.
3. Metabolismus: Cinnarizin se metabolizuje v játrech za vzniku různých metabolitů. Hlavními metabolity jsou decinnarizin a paramethoxyfenylethylpiperazin. Tyto metabolity mají také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Cinarizin a jeho metabolity se vylučují převážně močí ve formě konjugátů.
5. Poločas vylučování: Poločas vylučování cinnarizinu z těla je přibližně 3–6 hodin.

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování cinnarizinu se může lišit v závislosti na konkrétních indikacích k použití, věku pacienta a jeho celkovém zdravotním stavu. Je důležité dodržovat pokyny a doporučení lékaře uvedené v návodu k použití léku. Následují obecná doporučení pro dávkování cinnarizinu, která může lékař upravit.

Dávkování pro dospělé:

• K léčbě závratí, včetně Menièrovy choroby a vestibulárních poruch: Obecně se doporučuje užívat 25–75 mg (1–3 tablety po 25 mg) třikrát denně.
• Pro prevenci a léčbu kinetózy (nevolnosti z pohybu): Doporučuje se zahájit užívání 30 minut před očekávaným začátkem cesty dávkou 25-50 mg, v případě potřeby lze dávku opakovat každých 6 hodin během cesty.
• Pro zlepšení periferního oběhu (např. při obliterující ateroskleróze): Dávka se může pohybovat od 50 do 150 mg denně, rozdělená do několika dávek.

Dávkování pro děti:

Používání cinnarizinu u dětí by mělo být prováděno s maximální opatrností a pod přísným dohledem lékaře. Dávkování pro děti bude záviset na jejich hmotnosti a věku, stejně jako na specifických indikacích k použití.

Způsob aplikace:

Cinnarizin by se měl užívat po jídle, aby se zlepšilo jeho vstřebávání. Tablety by se měly polykat celé a zapíjet dostatečným množstvím vody.

Důležité poznámky:

• Před zahájením užívání cinnarizinu se vždy poraďte se svým lékařem, zejména pokud máte chronické onemocnění nebo užíváte jiné léky.
• Pečlivě dodržujte pokyny svého lékaře ohledně dávkování a délky léčby.
• Nepřerušujte užívání léku náhle bez porady s lékařem, zejména pokud jej užíváte pravidelně.
• Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve, ale pokud se téměř blíží čas na další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte podle plánu. Nezdvojnásobujte dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Používejte Cinnarizine během těhotenství

Užívání cinnarizinu během těhotenství se nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, vzhledem k nedostatku dostatečných údajů o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod. Cinnarizin je antagonista vápníku a může ovlivnit průtok krve placentou a další aspekty fyziologie těhotenství. Cinnarizinu je třeba se vyhnout i během kojení, protože není známo, zda proniká do mateřského mléka.

Pokud je během těhotenství nutné léčit stavy, pro které se cinnarizin běžně používá (např. závratě nebo migréna), měla byste se svým lékařem probrat možné alternativy a zhodnotit rizika a přínosy jakékoli terapie pro matku a plod.

Kontraindikace

1. Alergie na cinnarizin nebo kteroukoli jinou složku léku: Pacienti se známou přecitlivělostí na cinnarizin by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Parkinsonismus: Cinnarizin může zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby nebo parkinsonismu, proto se jeho užívání u pacientů s tímto onemocněním nedoporučuje.
3. Těžká jaterní insuficience: Vzhledem k tomu, že cinnarizin je metabolizován v játrech, může být jeho použití u pacientů s těžkou poruchou funkce jater omezeno.
4. Těhotenství a kojení: Užívání cinnarizinu během těhotenství a kojení je třeba se vyhnout, protože o bezpečnosti jeho užívání v těchto obdobích nejsou dostatečné údaje. Lékař by měl pečlivě zvážit potenciální rizika a přínosy léku pro každého jednotlivého pacienta.
5. Pediatrický věk: Použití cinnarizinu u dětí může být omezeno z důvodu nedostatku studií potvrzujících jeho bezpečnost a účinnost v této věkové skupině. Pro podrobnější informace je třeba se poradit s lékařem.

Vedlejší efekty Cinnarizine

Cinnarizin je obvykle dobře snášen, ale stejně jako jakýkoli jiný lék může mít nežádoucí účinky. Mezi možné nežádoucí účinky cinnarizinu patří:

1. Ospalost: Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků cinnarizinu je ospalost nebo únava. Pacienti si mohou všimnout zhoršené koncentrace a reakční doby, zejména na začátku užívání léku.
2. Sucho v ústech: Někteří lidé mohou při užívání cinnarizinu pociťovat sucho v ústech.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo závratě.
4. Zvracení nebo žaludeční nevolnost: Vzácně může cinnarizin způsobit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost nebo žaludeční nevolnost.
5. Zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze: U některých lidí se může po užívání cinnarizinu objevit zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze.
6. Vzácné alergické reakce: Ve vzácných případech může cinnarizin způsobit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo otok obličeje.
7. Extrapyramidové příznaky: Mohou se vyvinout extrapyramidové příznaky, jako je třes, svalová ztuhlost nebo neschopnost ovládat pohyby.

Předávkovat

Předávkování cinnarizinem může vést ke zvýšení jeho nežádoucích účinků. Mezi příznaky předávkování může patřit:

1. Silná ospalost a únava.
2. Zvýšené závratě a bolesti hlavy.
3. Poruchy koordinace pohybů a zkrácená reakční doba.
4. Sucho v ústech.
5. Zvýšená tepová frekvence a krevní tlak.
6. Třes nebo svalová slabost.
7. Zvracení a nevolnost.

V případě podezření na předávkování cinnarizinem je nutné okamžitě vyhledat lékařskou pomoc nebo zavolat záchranku. Pacient může vyžadovat symptomatickou léčbu a udržení životně důležitých funkcí těla. Lékař může přijmout opatření k odstranění části léku z gastrointestinálního traktu a provést symptomatickou terapii k odstranění projevů předávkování.

Interakce s jinými léky

Cinnarizin může interagovat s řadou dalších léků, což může zvyšovat nebo snižovat jejich účinky a zvyšovat pravděpodobnost nežádoucích účinků. Před zahájením užívání cinnarizinu je důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně volně prodejných léků, vitamínových doplňků a bylinných přípravků. Zde jsou některé interakce cinnarizinu s jinými léky:

Zvýšený sedativní účinek

• Sedativa a uklidňující léky: Současné užívání cinnarizinu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny, může zvýšit jejich sedativní účinek.
• Alkohol: Konzumace alkoholu během léčby cinnarizinem může zvýšit sedativní účinek a snížit schopnost soustředění a rychlé reakce.

Interakce s antihypertenzivy

• Antihypertenziva: Cinnarizin může zvýšit hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak, což bude vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Interakce s jinými blokátory kalciových kanálů

• Blokátory kalciových kanálů: Vzhledem k tomu, že cinnarizin působí také jako blokátor kalciových kanálů, může jeho současné užívání s jinými léky této třídy (např. verapamil, nifedipin) vést ke zvýšení účinků a nežádoucím účinkům, jako je hypotenze nebo bradykardie.

Další interakce

• Antiparkinsonika: Cinnarizin může oslabit účinky léků používaných k léčbě Parkinsonovy choroby kvůli svým potenciálním účinkům na neurotransmitery.

Podmínky skladování

Cinnarizin by měl být skladován podle pokynů výrobce a doporučení lékaře. Obvykle se doporučuje následující:

1. Teplota skladování: Cinnarizin by měl být skladován při teplotě 15 °C až 30 °C. Léčivo není povoleno zmrazovat.
2. Ochrana před světlem: Léčivý přípravek by měl být skladován na místě chráněném před světlem, aby se zabránilo rozkladu léčivé látky světlem.
3. Ochrana před vlhkostí: Cinnarizin by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti v obalu nebo nádobě s lékem.
4. Uchovávejte mimo dosah dětí: Lék by měl být skladován mimo dosah dětí nebo v obalu, který děti nemohou otevřít.
5. Podmínky uchovávání podle typu obalu: Pokud jsou na obalu léku uvedeny zvláštní podmínky uchovávání (např. uchovávání v chladničce nebo ochrana před vlhkostí), je třeba dodržovat pokyny.