Cinnarizine

Cinnarizine (Cinnarizine) je lék používaný k léčbě různých stavů spojených s poruchami krevního oběhu, zejména v uchu a mozku. Tento lék má antihistaminikum a lokální vazodilatační vlastnosti.

Indikace Cinnarizine

Cinnarizine se používá k léčbě různých stavů spojených s poruchami krevního oběhu, zejména v uchu a mozku. Zde jsou hlavní indikace pro použití cinnarizinu:

1. Vertigo a vestibulární poruchy: Cinnarizine je účinný při léčbě různých forem vertiga, včetně labyrintové hyperplazie a dalších vestibulárních poruch.
2. meniérová nemoc: Tento lék může pomoci snížit frekvenci a intenzitu záchvatů závratí,nevolnost a zvracení u pacientů s Meniérovou chorobou.
3. Tinnitus: Cinnarizine může být použit ke snížení intenzitytinnitus (tinnitus), zvláště pokud je spojen s problémy krevního oběhu v uchu.
4. Migréna: Lék může být použit k léčbě příznaků migrény, včetněbolest hlavy a nevolnost.
5. Prevence kinetóza: Cinnarizine může být použit k prevenci kinetózy (kinetózy) během cestování nebo jiných situací zahrnujících pohyb.

Farmakodynamika

Cinnarizin je nitroimidazolový lék s řadou farmakodynamických účinků, díky kterým je užitečný při léčbě různých stavů:

1. Inhibice vazokonstrikce a zlepšení mikrocirkulace: Cinnarizin působí jako inhibitor vápníkového kanálu tím, že blokuje vstup Ca2+ do buněk, což vede ke snížení tonusu hladkého svalstva cév a zlepšení průtoku krve, zejména v mikrovaskulatuře. Tento účinek jej činí užitečným pro léčbu stavů spojených s poruchami mikrocirkulace a vazokonstrikcí.
2. Antivertigo a antimigrenózní účinek: Cinnarizin je účinný při léčbě vertiga a vertiga díky své schopnosti zlepšit průtok krve ve vnitřním uchu a díky svému antagonistickému působení na H1-histaminové receptory.
3. Antiastmatický účinek: V jedné studii bylo prokázáno, že cinnarizin má antiastmatický účinek, a proto je navržen jako potenciální léčba chronického astmatu.
4. Účinky na neurotransmitery: Cinnarizin může ovlivnit neurotransmiterové systémy, včetně dopaminergního systému, který má klinický význam při léčbě některých neurologických a psychiatrických poruch. Stejná vlastnost však může přispět k rozvoji vedlejších účinků, jako je parkinsonismus.
5. Antioxidační působení: Studie prokázaly, že cinnarizin má antioxidační vlastnosti, které mohou přispět k jeho ochranným účinkům proti buňkám a tkáním.

Farmakokinetika

Farmakokinetika cinnarizinu, stejně jako u většiny léků, se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a formě léku. Zde jsou obecné rysy farmakokinetiky cinnarizinu:

1. Vstřebávání: Cinnarizin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je obvykle dosaženo 1-3 hodiny po podání.
2. Rozdělení: Cinnarizin má vysokou afinitu k plazmatickým proteinům (přibližně 90 %). Je distribuován do tělesných tkání, včetně centrálního nervového systému a ucha.
3. Metabolismus: Cinnarizin je metabolizován v játrech za vzniku různých metabolitů. Hlavními metabolity jsou decinnarizin a paramethoxyfenylethylpiperazin. Metabolity mají také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Cinnarizin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí jako konjugáty.
5. Poloviční vylučování: Poloviční vylučování cinnarizinu z těla je asi 3-6 hodin.

Používejte Cinnarizine během těhotenství

Užívání cinnarizinu během těhotenství se nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, kvůli nedostatku dostatečných údajů o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod. Cinnarizin je antagonista vápníku a může ovlivnit průtok krve v placentě a další aspekty fyziologie těhotenství. Cinnarizinu je třeba se vyhnout také během kojení, protože není známo, zda proniká do mateřského mléka.

Pokud je během těhotenství nutné léčit stavy, u kterých se cinnarizin běžně používá (např. závratě nebo migréna), měli byste se svým lékařem probrat možné alternativy a zhodnotit rizika a přínosy jakékoli terapie pro matku a plod.

Kontraindikace

1. Alergie na cinnarizin nebo jakoukoli jinou složku léku: Pacienti se známou přecitlivělostí na cinnarizin by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Parkinsonismus: Cinnarizine může zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby nebo parkinsonismu, proto se nedoporučuje u pacientů s tímto onemocněním.
3. Těžké jaterní insuficience: Protože je cinnarizin metabolizován v játrech, jeho použití může být omezeno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
4. Těhotenství a kojení: Užívání cinnarizinu během těhotenství a laktace je třeba se vyhnout, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti jeho použití během těchto období. Lékař by měl pečlivě zvážit potenciální rizika a přínosy léku pro každého jednotlivého pacienta.
5. Pediatrický věk: Použití cinnarizinu u dětí může být omezeno kvůli nedostatku studií potvrzujících jeho bezpečnost a účinnost v této věkové skupině. Pro podrobnější informace je třeba se poradit s lékařem.

Vedlejší efekty Cinnarizine

Cinnarizin je obvykle dobře snášen, ale jako každý jiný lék může mít vedlejší účinky. Některé z možných vedlejších účinků cinnarizinu mohou zahrnovat:

1. Ospalost: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků cinnarizinu je ospalost nebo únava. Pacienti mohou zaznamenat zhoršenou koncentraci a reakční dobu, zejména na začátku léku.
2. Suchá ústa: Někteří lidé mohou při užívání cinnarizinu pociťovat sucho v ústech.
3. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo závratě.
4. Zvracení nebo žaludeční potíže: Vzácně může cinnarizin způsobit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost nebo žaludeční potíže.
5. Zvýšená chuť k jídlu a přibírání na váze: Někteří lidé mohou po užití cinnarizinu zaznamenat zvýšenou chuť k jídlu a zvýšení tělesné hmotnosti.
6. Vzácné alergické reakce: Ve vzácných případech může cinnarizin způsobit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo otok obličeje.
7. Extrapyramidové příznaky: Mohou se vyvinout extrapyramidové příznaky, jako je třes, svalová ztuhlost nebo neschopnost ovládat pohyby.

Předávkovat

Předávkování cinnarizinem může vést ke zvýšení jeho nežádoucích účinků. Příznaky předávkování mohou zahrnovat:

1. Těžká ospalost a únava.
2. Zvýšené závratě a bolesti hlavy.
3. Poruchy koordinace pohybu a snížená reakční doba.
4. Suchá ústa.
5. Zvýšená srdeční frekvence a krevní tlak.
6. Třes nebo svalová slabost.
7. Zvracení a nevolnost.

V případě podezření na předávkování cinnarizinem je nutné okamžitě vyhledat lékařskou pomoc nebo zavolat sanitku. Pacient může vyžadovat symptomatickou léčbu a udržování vitálních funkcí těla. Lékař může přijmout opatření k odstranění části léku z gastrointestinálního traktu a provést symptomatickou terapii k odstranění projevů předávkování.

Interakce s jinými léky

Cinnarizine může interagovat s řadou dalších léků, což může zvýšit nebo snížit jejich účinky a zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků. Před zahájením léčby cinnarizinem je důležité informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně volně prodejných léků, vitamínových doplňků a bylinných přípravků. Zde jsou některé interakce cinnarizinu s jinými léky:

Zvýšený sedativní účinek

• Sedativa a sedativa: Užívání cinnarizinu současně se sedativy, jako jsou benzodiazepiny, může zvýšit jejich sedativní účinek.
• Alkohol: Pití alkoholu během léčby cinnarizinem může zvýšit sedativní účinek a snížit schopnost koncentrace a rychlé reakce.

Interakce s antihypertenzivy

• Antihypertenzivum léky: Cinnarizin může zvýšit hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak, což bude vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Interakce s jinými blokátory kalciových kanálů

• Blokátory vápníkových kanálů: Vzhledem k tomu, že cinnarizin působí také jako blokátor kalciového kanálu, jeho současné užívání s jinými léky této třídy (např. verapamil, nifedipin) může vést ke zvýšeným účinkům a vedlejším účinkům, jako je hypotenze nebo bradykardie.

Jiné interakce

• Antiparkinsonikum léky: Cinnarizine může oslabit účinky léků používaných k léčbě Parkinsonovy choroby kvůli jeho potenciálním účinkům na neurotransmitery.

Podmínky skladování

Cinnarizin by měl být uchováván v souladu s pokyny výrobce a doporučeními vašeho lékaře. Obvykle se doporučuje následující:

1. Skladovací teplota: Cinnarizine by měl být skladován při teplotě 15°C až 30°C. Drogu není dovoleno zmrazovat.
2. Ochrana před světlem: Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem, aby nedocházelo k rozkladu léčivé látky světlem.
3. Ochrana před vlhkostí: Cinnarizine by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti v balení léku nebo nádobě.
4. Uchovávejte mimo dosah děti: Lék by měl být skladován mimo dosah dětí nebo v obalu, který děti nemohou otevřít.
5. Skladovací podmínky dle typu obalu: Pokud jsou na obalu léku uvedeny zvláštní podmínky uchovávání (např. uchovávání v chladničce nebo ochrana před vlhkostí), je třeba postupovat podle pokynů.