Zairis

Výrobcem léku Zayris je indická farmaceutická společnost Cadila Healthcare Ltd. Risperidon je jeho mezinárodní název, risperidon je také hlavní účinnou látkou tohoto léku.

Indikace Zairis

Hlavními indikacemi pro použití přípravku Zairis jsou blokování a eliminace akutních záchvatů a také provádění dlouhodobé udržovací terapie:

• U akutní nebo chronické schizofrenie, včetně primárních atak psychózy.
• Jiné duševní poruchy s produktivními příznaky:
  • Pacient projevuje agresivitu.
  • Charakterizován podezřívavostí.
  • Patologie myšlení je jasně vyjádřena.
  • Výskyt halucinací.
  • Pacient je v deliriu.
• Poruchy s negativními příznaky:
  • Emoční úpadek a inhibice.
  • Sociální odcizení.
  • Emoční komplexy.
  • Nízký obsah řeči.
• Úleva od afektivních odchylek, jako například:
  • Depresivní stav.
  • Úzkostlivé vzrušení.
  • Strach.
• Indikací pro použití přípravku Zairis je také porucha chování u pacienta s diagnózou demence (získaná demence, charakterizovaná přetrvávajícím poklesem kognitivních schopností mozku pacienta).
  • Projev agresivních symptomů.
  • Výbuchy hněvu.
  • Fyzické násilí.
  • Agitace (silné emoční vzrušení, doprovázené pocitem úzkosti a strachu a přecházející v motorický neklid).
• Léčba manických epizod u maniodepresivní psychózy.
• Odstranění příčin různých projevů agresivní i apatické povahy, pokud zapadají do klinického obrazu onemocnění.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Forma uvolňování: potahovaná tableta.

Léčivou látkou je risperidon. Farmaceutický trh vyrábí tablety Zairis s různým obsahem risperidonu v léčivu:

• Jedna tableta obsahuje 1 mg léčivé látky a také bílou náplast opadry Y1 7000.
• Jedna tableta obsahuje 2 mg léčivé látky a také růžovou opadry 02N84915.
• Jedna tableta obsahuje 4 mg účinné látky a také zelenou opadry 02N51441.

Další složky obsažené v tabletě: monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hypromelóza, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.

Farmakodynamika

Podle mechanismu účinku je léčivá látka přípravku Zairis (risperidon) nesmiřitelným soupeřem monoaminů, které mají vysokou afinitu k D2-dopaminovým a 5-TH2 serotoninovým receptorům. Farmakodynamika přípravku Zairis se projevuje také ve spojení s α1-adrenoreceptory a má mírnou afinitu k α2-adrenálním a H1-histaminovým receptorům, aniž by ovlivňovala cholinergní receptory, které se podílejí na přenosu elektrických impulsů z jedné neuronální buňky do druhé.

Přestože je účinná látka velmi silným antagonistou (to mu umožňuje účinně zmírňovat příznaky doprovázející duševní poruchu, jako je schizofrenie), Zairis významně neinhibuje motorické dovednosti. I ve srovnání s již známými neuroleptiky v menší míře zvyšuje katalepsii (stav připomínající spánek, během kterého dochází ke snížení citlivosti na vnější i vnitřní podněty).

Zairis je účinný lék na produktivní i negativní symptomy schizofrenie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Absorpce. Při bližším zkoumání se farmakokinetika přípravku Zairis jeví poměrně slibně. Léčivá látka léku se po perorálním podání tablety dokonale vstřebává do střeva. Po jedné až dvou hodinách analýza krevní plazmy ukazuje její maximální koncentraci. Zároveň není nutné dobu užívání léku srovnávat s příjmem jídla.

Metabolismus a vylučování. Poločas rozpadu risperidonu je přibližně tři hodiny. Jeho derivát (9-hydroxyrisperidon) se vylučuje přibližně za jeden den. Zairis se dobře a poměrně rychle distribuuje do tělesných tkání pacienta. Distribuční objemy jsou přibližně 1–2 litry na kilogram hmotnosti pacienta.

Vazba risperidonu na plazmatické bílkoviny je 88 % a 9-hydroxyrisperidonu 77 %. Rovnováhy kvantitativní složky risperidonu v krvi je u naprosté většiny pacientů dosaženo během 24 hodin, 9-hydroxyrisperidonu během čtyř až pěti dnů.

Při perorálním podání (ústy) se 70 % dávky léku vylučuje ledvinami močí, 14 % se vylučuje stolicí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako u starších osob, je koncentrace léku v krvi výrazně vyšší a zároveň se prodlužuje doba vylučování léku z těla. Pokud pacient trpí poruchou funkce jater, koncentrace léčivé látky léku Zairis v krevní plazmě odpovídá koncentraci pozorované při normální funkci jater. Prodloužení vylučování se v tomto případě nepozoruje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkování a aplikace

Přípravek Zairis se užívá perorálně. Požadovaná dávka se polyká a zapíjí sklenicí vody. Způsob podání a dávkování léku závisí na diagnóze, závažnosti příznaků a stavu pacienta.

Schizofrenie

Dospělým se tento lék předepisuje jednou nebo dvakrát denně. Počáteční denní dávka léku je 2 mg, následující den se dávka zvýší na 4 mg a poté se na této úrovni udržuje. V případě potřeby lze dávku upravit až na 6 mg. Použití velkých dávek – 10 mg denně – nepřináší vysokou účinnost (prokázáno klinickými pozorováními). Mohou však způsobit rozvoj extrapyramidových symptomů. Dávky vyšší než 16 mg denně nebyly studovány, proto toto množství léku nelze použít.

U starších osob se doporučuje předepsat počáteční dávku 0,5 mg dvakrát denně. V případě potřeby lze jednorázovou dávku zvýšit na 1-2 mg.

Doporučená počáteční dávka pro dospívající je 0,5 mg denně, užívaná jednou ráno nebo večer. V případě lékařské potřeby lze množství léku zvýšit o 0,5 nebo 1 mg denně, ale ne častěji než obden, dokud nedosáhne 3 mg/den. Očekávaný účinek se pozoruje při denních dávkách od 1 do 6 mg, dávky nad tyto hodnoty nebyly studovány.

U pacientů, kteří pociťují neustálou ospalost a apatii, lze dávku snížit na polovinu, rozdělit na dvě dávky. Je obtížné hovořit o konkrétním množství u dětí mladších 13 let trpících schizofrenií, protože s užíváním přípravku Zairis neexistují rozsáhlé zkušenosti.

Maniodepresivní syndrom (bipolární porucha)

Pro tuto diagnózu je doporučená dávka pro dospělé 2 mg - 3 mg léku užívaného jednou denně. Individuálně lze v případě potřeby toto číslo zvýšit o 1 mg denně, ne častěji než obden. Požadovaného pozitivního výsledku se obvykle dosáhne denní dávkou 1-6 mg.

U dětí a dospívajících je počáteční dávka 0,5 mg, podávaná jednou denně ráno a večer. V případě terapeutické potřeby lze dávku individuálně zvyšovat o 0,5 nebo 1 mg. Dávkování je nutné zvyšovat obden, dokud se nedosáhne 2,5 mg denně. Terapeutická léčba je účinná při denních dávkách od 0,5 do 6 mg. Pokud přetrvává nežádoucí účinek, jako je ospalost, je nutné dávku léku snížit na polovinu.

Stejně jako u mnoha jiných léků je nutné způsob podávání a dávkování přípravku Zairis v průběhu léčby upravovat. S užíváním tohoto léku u dětí mladších deseti let v této patologii prakticky neexistují žádné zkušenosti.

Demence

Počáteční denní dávka pro dospělé je 0,25 mg rozdělená do dvou dávek. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit o 0,25 mg dvakrát denně, ale ne častěji než obden. Optimální jednorázová dávka pro většinu pacientů je 0,5 mg užívaná dvakrát denně, ale existují případy, kdy je nutné dávku zvýšit na 1 mg dvakrát denně.

Po dosažení požadovaného účinku může být pacient převeden na jednorázovou denní dávku 1 mg přípravku Zairis. Stejně jako u jiných léků musí být v tomto případě ošetřující lékař pacienta pod neustálým dohledem a upravovat množství užívaného léku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Jiná psychiatrická onemocnění

Pro pacienty s hmotností nad 50 kg. Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg jednou denně. Během léčebného cyklu je povoleno upravovat dávku přípravku Zairis přidáním 0,5 mg léku, ale ne častěji než obden. Účinná dávka pro většinu pacientů je 0,5 mg jednou denně. V některých případech však k dosažení pozitivního účinku stačí, aby pacienti užívali maximálně 0,25 mg jednou denně, zatímco jiní mohou potřebovat 0,75 mg denně.

Pro pacienty s hmotností nižší než 50 kg. Doporučená počáteční dávka je 0,25 mg jednou denně. Během léčebného cyklu je povoleno upravovat dávku přípravku Zairis přidáním 0,25 mg léku, ale ne častěji než obden. Účinná dávka pro většinu pacientů je 0,5 mg jednou denně. V některých případech však k dosažení pozitivního účinku stačí, aby pacienti užívali maximálně 0,5 mg jednou denně, zatímco jiní potřebují 1,5 mg denně.

Při dlouhodobém užívání přípravku Zairis je nutná neustálá úprava dávek užívaného léku. S užíváním tohoto léku u dětí mladších 5 let nejsou žádné zkušenosti.

Pokud má pacient v anamnéze funkční patologii jater a ledvin. Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku individuálně zvýšit o 0,5 mg dvakrát denně až na 1–2 mg dvakrát denně. Léčebný cyklus přípravku Zairis by měl být prováděn s dostatečnou opatrností pod stálým dohledem specialisty, zejména u pacientů v této skupině.

Používejte Zairis během těhotenství

U žen během těhotenství nebyla provedena ani klinická, ani laboratorní pozorování. Užívání přípravku Zairis během těhotenství je proto odůvodněné pouze tehdy, pokud očekávaný pozitivní účinek pro nastávající matku převyšuje potenciální riziko pro plod, protože užívání antipsychotik během třetího trimestru těhotenství může mít spíše negativní vliv na psychosomatický vývoj dítěte. Po narození mají děti, které dostaly dávku přípravku Zairis v děloze, zvýšenou pravděpodobnost vzniku následujících odchylek: agitovanost (silné emoční vzrušení), ospalost, hypertenze (vysoký krevní tlak), hypotenze (nízký krevní tlak), třes, poruchy příjmu potravy. Proto je třeba takové děti pečlivěji sledovat.

Podobný přístup k předepisování léku Zairis je nutný, pokud žena kojí své novorozené dítě. Studie na zvířatech prokázaly, že léčivá látka léku se vylučuje do mateřského mléka. Pokud se tedy bez léku neobejdete, je vhodné kojit přestat.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léku je snad jedinou věcí, kterou lze klasifikovat jako kontraindikaci k užívání přípravku Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Vedlejší efekty Zairis

Po užití léku jsou nežádoucí účinky přípravku Zairis středně závažné nebo závažné. Lze je rozdělit podle směru účinku i podle mechanismu účinku.

• Infekce a schopnost buněk dělit se a napadat okolní tkáně.
  • Infekční onemocnění horních cest dýchacích a močových cest (faryngitida, tonzilitida, bronchitida, cystitida a další).
  • Zánět středního ucha a celulitida.
  • Chřipka.
  • A mnoho dalších.
• Hematopoetický systém:
  • Anémie.
  • Snížené hladiny krevních destiček.
  • Neutropenie (snížené hladiny neutrofilů v krvi).
  • A další.
• Imunitní systém:
  • Akutní anafylaktické reakce.
  • Otok.
  • Alergické reakce.
• Systém výměny a metabolismu.
  • Anorexie.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxikace vodou.
  • Zvýšený cholesterol v krvi.
  • Zvýšení nebo snížení chuti k jídlu.
• Psychologické aspekty:
  • Úzkost a nervozita.
  • Nespavost.
  • Snížený celkový tonus těla.
  • Snížená emocionalita.
  • Zmatek vědomí.
  • Depresivní stav.
  • Vznik nejrůznějších mánií.
  • A další.
• Nervový systém:
  • Parkinsonismus.
  • Závratě, bolest hlavy.
  • Letargické případy.
  • Ztráta vědomí.
  • Cerebrovaskulární poruchy.
  • Mimovolní svalová kontrakce.
  • Křeče obličejových svalů.
  • A mnoho dalších projevů.
• Orgány zraku:
  • Zánět spojivek.
  • Otok a svědění.
  • Snížené vidění.
  • Suché oči a slzící oči.
  • Strach ze světla.
  • A další.
• Sluchové orgány – zvonění v uších.
• Kardiovaskulární systém:
  • Tachykardie.
  • Arteriální hypotenze.
  • Hyperémie.
  • Náhlá smrt.
  • Žilní tromboembolie.
  • Abnormální EKG.
• Dýchací systém:
  • Ucpaný nos a krvácení z nosu.
  • Zápal plic.
  • Dušnost a sípání.
  • Ucpání dýchacích cest.
  • Zánět vedlejších nosních dutin a otok nosní dutiny.
  • Produktivní kašel.
• Nežádoucí účinky přípravku Zairis v trávicím systému:
  • Nevolnost, zvracení a průjem.
  • Sucho v ústech.
  • Zácpa a dyspepsie nebo fekální inkontinence.
  • Bolest žaludku.
  • Zkreslení chuti.
  • Střevní obstrukce.
  • Bolest zubů.
  • A další.
• Endokrinní systém - hyperprolaktinémie.
• Kůže:
  • Vyrážka, lupy.
  • Seboroická dermatitida.
  • Ekzém a svědění.
  • A další.
• Muskuloskeletální systém:
  • Bolest v zádech a končetinách.
  • Svalová slabost.
• Močový systém:
  • Močová inkontinence.
  • Zadržování moči.
  • A další.
• Reprodukční systém:
  • Poruchy menstruačního cyklu.
  • Zvětšení mléčných žláz.
  • Impotence.
  • Retrográdní ejakulace.
  • A další.

[ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

Při užívání významných dávek léku Zairis je možné předávkování, které se začíná projevovat následujícími příznaky:

• Výrazný sedativní účinek.
• Ospalost.
• Arteriální hypotenze.
• Tachykardie.
• Extrapyramidové poruchy.
• Křeče.
• Fibrilace síní.
• Hypersomnie.
• A někteří další.

V tomto případě neexistuje jasné antidotum. V závažných, akutních případech předávkování je nutné co nejdříve zahájit detoxikační opatření, zavést dostatečnou ventilaci a oxygenaci.

Těmto pacientům se doporučuje výplach žaludku, užívání aktivního uhlí a projímadel. Během celého procesu je nutné nepřetržité sledování srdce, včetně nepřetržitého záznamu EKG, aby se zabránilo akutnímu rozvoji arytmie.

V případě hypotenze a kolapsu je třeba přijmout odpovídající opatření podáním intravenózních infuzí a/nebo podáním sympatomimetik. V případě závažných extrapyramidových poruch se předepisují anticholinergní léky. Pacient by měl být pod neustálým lékařským dohledem, dokud příznaky předávkování zcela nevymizí.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

V případě nutnosti interakce přípravku Zairis s jinými léky je nutná mimořádná opatrnost. To se týká zejména léků, které mají z farmakodynamického hlediska predispozici k prodloužení QT intervalu na kardiogramu, protože risperidon, léčivá látka přípravku Zairis, má stejné vlastnosti.

Mezi takové léky patří například:

• antiarytmika třídy Ia: disopyramid, chinidin, prokainamid.
• antiarytmika třídy III: amiodaron, sotalol.
• tricyklická antidepresiva, jako je amitriptylin.
• tetracyklická antidepresiva, jako je maprotilin.
• některé antiarytmika.
• řada antipsychotik.
• některé antimalarika: chinin a meflochin.
• léky, které způsobují elektrolytovou nerovnováhu.
• a některé další. Tento seznam není úplný.

Přípravek Zairis by měl být užíván s opatrností v kombinaci s jinými léky, které mohou ovlivnit centrální nervový systém, včetně alkoholu, opiátů (narkotických opiových alkaloidů), antihistaminik (léků, které blokují uvolňování histaminu do lidské krve) a benzodiazepinů (léků z psychoaktivních látek s hypnotickými, sedativními a antikonvulzivními účinky).

Risperidon může být antagonistou levodopy (antiparkinsonikum). Pokud je taková kombinace nezbytná, zejména u těžkých stádií Parkinsonovy choroby, měly by být předepsány minimální účinné dávky přípravku Zairis. Při současném užívání risperidonu a antihypertenziv byla pozorována klinicky významná arteriální hypotenze.

Tento lék významně neovlivňuje farmakokinetiku valproátu, lithia, digoxinu ani topiramátu.

Pokud se risperidon užívá v kombinaci s jinými léky, které významně ovlivňují dynamiku plazmatických proteinů, nedochází v klinickém obraze k žádnému zjevnému vytěsnění jednoho z léků z proteinové frakce krve.

Fluoxetin a paroxetin (inhibitory jaterních enzymů) – zvyšují koncentraci risperidonu v krevní plazmě. Tento faktor je však menší než zvýšení antipsychotických frakcí. Předpokládá se, že jiné inhibitory jaterních enzymů (jako je chinidin) přímo ovlivňují koncentraci risperidonu v krevní plazmě. Při jakékoli změně dávkování fluoxetinu nebo paroxetinu je třeba přehodnotit kvantitativní složku přípravku Zairis.

Při užívání přípravku Zairis v kombinaci s karbamazepiny byl zaznamenán pokles koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu v krevní plazmě. Podobný výsledek lze pozorovat i při užívání jiných induktorů jaterních enzymů (rifampicin, fenytoin, fenobarbital a další). Pokud je karbamazepin (nebo podobný lék) vysazen, je třeba dávku přípravku Zairis přehodnotit a snížit.

Amitriptylin neovlivňuje účinek přípravku Zairis ani jeho aktivních antipsychotických frakcí. Cimetidin a ranitidin zvyšují biologickou penetraci risperidonu, ale minimálně aktivují antipsychotické frakce. Erytromycin nemění farmakokinetiku risperidonu ani aktivitu antipsychotických frakcí.

Galantamin a donezepil významně neovlivňují farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce. Fenothiaziny a některá antidepresiva mohou zvýšit procento risperidonu v krevní plazmě.

[ 23 ], [ 24 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Zairis se neliší od podmínek skladování mnoha jiných léků. Teplota místnosti, ve které je tento lék skladován, by neměla překročit 25 °C. Místo skladování přípravku Zairis by nemělo být pro děti přístupné.

[ 25 ], [ 26 ]

Skladovatelnost

Datum expirace léku je nutně uvedeno na obalu a je 36 měsíců (nebo tři roky). V případě, že doba použitelnosti přípravku Zairis uplynula, se užívání léku nedoporučuje. Po otevření a použití léku, po odstranění pečetě z lahvičky, se doba expirace výrazně zkrátí a je pouze jeden měsíc.

[ 27 ]