Zayris

Výrobce léku Zairis (Zayris) je indická farmaceutická společnost Kadila Heltker Ltd. Risperidon je jeho mezinárodní název, risperidon je také hlavní účinnou látkou tohoto léčiva.

Indikace Zayris

Hlavní příznaky užívání přípravku Zairis jsou omezeny na blokování a eliminování akutních záchvatů a prodloužené udržovací léčby:

• U akutní nebo chronické schizofrenie včetně primárních záchvatů psychózy.
• Jiné duševní poruchy s produktivními příznaky:
  • Pacient je agresivní.
  • Rozlišuje podezření.
  • Patologie myšlení je jasně vyjádřena.
  • Výskyt halucinací.
  • Pacient je deliriózní.
• Poruchy s negativními příznaky:
  • Emocionální úpadek a zpomalení.
  • Sociální odcizení.
  • Emocionální komplikace.
  • Nízká plnost řeči.
• Řešení afektivních abnormalit, jako jsou:
  • Depresivní stav.
  • Úzkostné vzrušení.
  • Strach.
• Indikace pro použití přípravku Zairis je porušení chování pacienta s diagnózou demence (získaná demence, charakterizovaná trvalým poklesem kognitivních schopností mozku pacienta).
  • Projev agresivních příznaků.
  • Záchvaty hněvu.
  • Násilí fyzické roviny.
  • Míchání (silné emoční vzrušení, doprovázené pocity úzkosti a strachu a přeměna na motorickou úzkost).
• Léčba manických záchvatů v případě maniodepresivní psychózy.
• Odstranění příčin všech druhů projevů, jak agresivních, tak apatických, pokud se vejde do klinického obrazu onemocnění.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolnění formy - potahovaný tablet.

Léčivou látkou je risperidon. Farmakologický trh vyrábí tablety Zairis s různým kvantitativním obsahem - risperidonem v přípravku:

• Jedna tableta obsahuje 1 mg účinné látky, stejně jako 7000 bílých.
• Jedna tableta obsahuje 2 mg účinné látky, stejně jako 02H84915 růžová opadri.
• Jedna tableta obsahuje 4 mg účinné látky, stejně jako 02H51441 zelené.

Další prvky tvořící obsažené v tabletě: monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, koloidní oxid křemičitý, bezvodý, hypromelóza, kukuřičný škrob, magnesium-stearát.

Farmakodynamika

Při provozu Zayris účinná látka (risperidon) je nekompromisní protihráč monoaminy, které mají vysokou afinitu k dopaminu D2 a 5 - VT ₂ - serotoninovým receptorům. Farmakodynamika Zayris také znázorněno ve spojení s alfa1 - adrenoceptory a má malý vztah k a2 - a adrenic H1 - histaminové receptory bez ovlivnění cholinergní receptory, které se podílejí na přenosu elektrických impulsů z jednoho neuronu na ostatní buňky.

 Navzdory tomu, že účinná látka je silným antagonistou (to umožňuje efektivně pracovat na zmírnění symptomů, které doprovázejí duševní poruchy, jako je schizofrenie), Zayris významnou inhibici pohybu motoru. Dokonce i když ve srovnání s dnes známými neuroleptiky, zvyšuje se v menší míře katalepsie (stav připomínající spánku, během kterého je pokles citlivosti pozorován na vnější podněty a vnitřní).

Zairis je účinný lék, a to jak s produktivními, tak negativními příznaky schizofrenie.

[4], [5], [6],

Farmakokinetika

Sání. Při bližším vyšetření jsou farmakokinetika přípravku Zayris vykreslena poměrně jasně. Účinná látka přípravku se po perorálním podání tablety perorálně vstřebává do střeva. Po jedné nebo dvou hodinách ukazuje analýza krevní plazmy maximální koncentraci. Současně nemusí být doba užívání přípravku kombinována s požitím jídla.

Metabolismus a vylučování. Poločas rozpadu risperidonu je přibližně tři hodiny. Odvození derivátu (9-hydroxyrisperidonu) trvá asi jeden den. Zairis je vynikající a poměrně rychle se rozděluje do tkání pacienta. Distribuční objemy přibližně odpovídají 1 - 2 litrům na kilogram hmotnosti pacienta.

Proces spojování risperidonu s plazmatickými bílkovinami je 88% a 9-hydroxyrisperidon - 77%. Zbytek kvantitativní složky risperidonu v krvi u drtivé většiny pacientů se dosáhne během 24 hodin, 9-hydroxyrisperidonu - po dobu čtyř až pěti dnů.

Při perorálním podání (ústy) se 70% dávky léčiva vylučuje ledvinami močí, 14% - jde společně s výkaly.

U pacientů trpících poruchou funkce ledvin, stejně jako u starších lidí je koncentrace léčiva v krvi mnohem vyšší, zatímco doba odběru z těla se také zvyšuje. Pokud pacient trpí abnormalitami jater, koncentrace účinné látky Zairis v krevní plazmě odpovídá koncentraci zaznamenané během normální funkce jater. Prodloužení výstupu v tomto případě není dodržováno.

[7], [8], [9]

Dávkování a aplikace

Zayris se vezme dovnitř. Nutnou dávku je třeba spolknout a naplnit sklenicí vody. Způsob aplikace a dávka léku závisí na diagnóze, závažnosti příznaků a stavu pacienta.

Schizofrenie

Dospělí užívají tento lék jednou nebo dvakrát denně. Počáteční denní dávka léčiva se rovná 2 mg, další den se dávka zvýší na 4 mg a pak se udržuje na této úrovni. Je-li to nutné, může být upraveno, a to až na 6 mg. Použití velkých dávek - 10 mg denně - nepřináší vysokou účinnost (dokazují je klinické pozorování). Mohou však způsobit vznik extrapyramidových příznaků. Studie s dávkami nad 16 mg denně nebyly provedeny, takže toto množství léku nelze použít.

U starších osob se doporučuje předepsat počáteční dávku - 0,5 mg dvakrát denně. V případě nutnosti může být jedna dávka zvýšena na 1-2 mg.

Počáteční dávka pro dospívající se doporučuje z dávky 0,5 mg za den, která se jednou podává ráno nebo večer. S lékařskou nutností lze množství léku zvýšit o 0,5 nebo 1 mg denně, ale ne častěji než každý druhý den, dokud nedosáhne hodnoty 3 mg / den. Očekávaný účinek je pozorován u denních dávek od 1 do 6 mg, dávky nad těmito hodnotami nebyly studovány.

Pacienti, kteří jsou neustále ospalí a apatie, mohou být dávky sníženy o polovinu, rozděleny do dvou dávek. Je obtížné mluvit o specifickém počtu dětí ve věku do 13 let, které trpí schizofrenií, neboť Zairis nemá mnoho zkušeností.

Maniodepresivní syndrom (bipolární porucha)

Při této diagnóze je doporučená dávka pro dospělé 2 mg - 3 mg léku užívaného jednou denně. Na individuální bázi může být toto číslo v případě potřeby zvýšeno o 1 mg denně a nikoliv častěji než o den později. Potřebný pozitivní výsledek se obvykle získává při denní dávce 1-6 mg.

U dětí a dospívajících je počáteční dávka předepsána z obrázku - 0,5 mg, která se podává jednou denně v dopoledních hodinách a večer. Pokud existuje lékařská potřeba, jednotlivě je možno dávku vypočítat na 0,5 nebo 1 mg. Dávka je třeba zvyšovat každý druhý den, dokud se nedosáhne množství 2,5 mg denně. Terapeutická léčba je účinná při denních dávkách 0,5 až 6 mg. Při trvalém projevu takového nežádoucího účinku jako je ospalost by měla být dávka léku snížena o polovinu.

Stejně jako v případě mnoha jiných léků by měl být způsob léčby a dávkování přípravku Zairis upraven po celou dobu léčby. S touto patologií je zkušenost s použitím tohoto léku u dětí do deseti let prakticky neexistující.

Demence

Počáteční denní dávka pro dospělé je 0,25 mg rozdělená do dvou dávek. Pokud je potřeba, lze dávku léku zvýšit o 0,25 mg dvakrát denně, ale ne více než každý druhý den. Optimální jednotlivá dávka pro většinu pacientů je 0,5 mg dvakrát denně, ale existují případy, kdy je třeba zvýšit dávku na 1 mg dvakrát denně.

Po dosažení požadovaného účinku může být pacient přenesen do jedné denní dávky 1 mg přípravku Zaisis. Stejně jako u jiných léků, ošetřující lékař by měl v tomto případě udržovat pacienta pod neustálým pozorováním a upravit množství užívané drogy.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Jiné psychiatrické poruchy

U pacientů vážících více než 50 kg. Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg jednou denně. V průběhu léčby je povoleno dávku přípravku Zairis upravit přidáním 0,5 mg léku, ale ne častěji než každý druhý den. Účinná dávka většiny pacientů je 0,5 mg jednou denně během dne. V některých případech však pro dosažení pozitivního účinku postačí, aby pacienti užívali více než 0,25 mg jednou denně, zatímco jiní mohou potřebovat 0,75 mg denně.

U pacientů s tělesnou hmotností nepřesahuje 50 kg. Doporučená počáteční dávka je 0,25 mg jednou denně. V průběhu léčby je povoleno dávku přípravku Zairis upravit přidáním 0,25 mg léčiva, ale ne častěji než každý druhý den. Účinná dávka většiny pacientů je 0,5 mg jednou denně během dne. V některých případech však pro dosažení pozitivního účinku postačí, aby pacienti užívali nejvýše 0,5 mg jednou denně, zatímco jiní potřebují 1,5 mg denně.

Při dlouhodobém užívání přípravku Zairis je nutné pravidelné dávkování léku. Zkušenosti s užíváním tohoto léku u dětí mladších pěti let nejsou k dispozici.

Pokud má pacientova anamnéza funkční patologii jater a ledvin. Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg dvakrát denně. Je-li to nutné, může být dávka zvýšena o 0,5 mg dvakrát denně a přivádí ji na 1-2 mg dvě jídla denně. Terapeutický průběh přípravku Zairis by měl být prováděn s opatrností pod neustálým dohledem specialisty, zejména pacientů této skupiny.

Používejte Zayris během těhotenství

Klinické i laboratorní pozorování u žen během těhotenství nebyly provedeny. Proto je použití Zayris průběhu těhotenství odůvodněné pouze v případech, kdy očekávané pozitivní účinky potřebné pro budoucí matku nepřevýší možné riziko pro plod, jako antipsychotik během třetího trimestru těhotenství může mít vliv na poměrně negativní vliv na psychosomatické vývoj dítěte. Po narození dětí, kteří dostávali dávku léku Zayris ještě v děloze zvyšuje pravděpodobnost koupě těchto odchylek: agitace (silný emocionální vzrušení), ospalost, hypertenze (vysoký krevní tlak), hypotenze (nízký krevní tlak), třes, poruchy krmení. Proto je třeba pečlivěji pečovat o tyto děti.

Podobný přístup k předepisování přípravku Zairis je také zapotřebí, když žena živí novorozené dítě prsou. Studie na zvířatech ukázaly, že účinná látka léčivého přípravku je vylučována do mateřského mléka. Pokud tedy nemůžete udělat bez léku, je žádoucí ukončit krmení.

 

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo jakoukoli složku léčiva je možná jediná věc, kterou lze připsat kategorii kontraindikací k užívání přípravku Zaisis.

[10], [11]

Vedlejší efekty Zayris

Po použití léku jsou vedlejší účinky přípravku Zairis charakterizovány mírnými nebo závažnými projevy. Můžete je distribuovat jak ve směru, tak ve způsobu akce.

• Infekce a schopnost buněk rozdělit a proniknout do okolních tkání.
  • Infekční onemocnění horních cest dýchacích a močových (faryngitida, tonzilitida, bronchitida, cystitida a další).
  • Otitis a celulitida.
  • Chřipka.
  • A mnoho dalších.
• Systém hematopoézy:
  • Anémie.
  • Snížený počet krevních destiček.
  • Neutropenie (snížení počtu neutrofilů v krvi).
  • A další.
• Imunitní systém:
  • Akutní anafylaktické reakce.
  • Puffiness.
  • Alergické reakce.
• Systém metabolismu a metabolismu.
  • Anorexie.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxikace vodou.
  • Růst cholesterolu v krvi.
  • Zvýšení nebo snížení chuti k jídlu.
• Psychologické aspekty:
  • Úzkost a nervozita.
  • Nespavost.
  • Snížení celkového tónu těla.
  • Snížená emoční povaha.
  • Zmatek vědomí.
  • Depresivní stav.
  • Vzhled všech druhů manií.
  • A další.
• Nervový systém:
  • Parkinsonismus.
  • Závratě, bolesti hlavy.
  • Letargické případy.
  • Ztráta vědomí.
  • Cerebrovaskulární poruchy.
  • Nevolnost kontrakce svalů.
  • Křeče obličejových svalů.
  • A mnoho dalších projevů.
• Výhledové orgány:
  • Konjunktivitida.
  • Opuch a svědění.
  • Zhoršené vidění.
  • Suché oči a slzu.
  • Strach ze světla.
  • A další.
• Orgány sluchu zvoní v uších.
• Kardiovaskulární systém:
  • Tachykardie.
  • Arteriální hypotenze.
  • Hyperémie.
  • Náhlá smrt.
  • Venózní tromboembolie.
  • Abnormální EKG.
• Respirační systém:
  • Nosová kongesce a nazální krvácení.
  • Pneumonie.
  • Dýchavičnost a sípání.
  • Kongestivní stavy v dýchacích cestách.
  • Sinusitida a otok nosní dutiny.
  • Produkční kašel.
• Nežádoucí účinky přípravku Zairis v zažívacím systému:
  • Nevolnost, zvracení a průjem.
  • Suchost v ústech.
  • Zácpa a poruchy trávení nebo fekální inkontinence.
  • Bolest v žaludku.
  • Zkreslení chuti.
  • Střevní obstrukce.
  • Bolesti zubů.
  • A další.
• Endokrinním systémem je hyperprolaktinémie.
• Kůže:
  • Vyrážka, lupy.
  • Seboroická dermatitida.
  • Ekzém a svědění.
  • A další.
• Muskuloskeletární systém:
  • Bolest zad a končetin.
  • Svalová slabost.
• Močový systém:
  • Močová inkontinence.
  • Uchovávání moči.
  • A další.
• Reprodukční systém:
  • Poruchy menstruačního cyklu.
  • Zvýšené mléčné žlázy.
  • Impotence.
  • Retrograde ejakulace.
  • A další.

[12], [13]

Předávkovat

Při podávání významných dávek Zairisu je možné předávkování, které se začíná projevovat takovými příznaky:

• Významné sedace.
• Ospalost.
• Arteriální hypotenze.
• Tachykardie.
• Extrapyramidové poruchy.
• Křeče.
• Atrial flutter-fibrilace síní.
• Hypersomnie.
• A některé další.

Jednorázová antidotum v tomto případě neexistuje. Při závažném, akutním předávkování je nutné co nejdříve zahájit opatření k detoxikaci těla, zavést dostatečnou ventilaci a okysličování.

U takových pacientů je prokázána výplach žaludku, příjem aktivního uhlí a laxativa. Během celého procesu je zapotřebí nepřetržité monitorování srdečního stavu, včetně trvalého záznamu EKG, aby se zabránilo akutnímu vývoje arytmie.

Při hypotenzi a kolapsu je třeba přijmout odpovídající opatření podáváním intravenózních infuzí a / nebo podáváním sympatomimetik. U těžkých extrapyramidových poruch jsou předepsány anticholinergní léky. Pacient by měl být pod neustálým lékařským dohledem, dokud příznaky předávkování zcela nezmizí.

[20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

Pokud přípravek Zairis interaguje s jinými léky, je nutná extrémní opatrnost. To platí zejména z přípravků, které jsou v farmakodynamickému predispozici k prodloužení QT interval EKG, jako jsou stejné vlastnosti a risperidonu - Účinná látka Zayris přípravy.

Mezi takové léky patří například:

• antiarytmika Ia třída: disopyramid, chinidin, procainamid.
• antiarytmika třídy III: amiodaron, sotalol.
• tricyklické antidepresiva, například amitriptylin.
• tetracyklické antidepresiva, například maprotilin.
• některé antiarytmické léky.
• množství antipsychotických léků.
• některé antimalariká: chinin a meflochin.
• drogy, které způsobují nerovnováhu elektrolytů.
• a některé další. Tento seznam není úplný.

Zayris by měly být používány s opatrností v kombinaci s jinými látkami, které mohou být zahrnuty do centrálního nervového systému, včetně alkoholu, opiáty (narkotické alkaloidy opia), antihistaminika (Drug blokování uvolňování histaminu v lidské krvi) a benzodiazepiny (medikamentózní znamená látku s hypnotickým, sedativní a účinkům antikonvulzíva).

Risperidon může být antagonistou levodopy (antiparkinsonikou). V případě, že je taková kombinace nutná, zejména v těžkém stadiu Parkinsonovy nemoci, je třeba dávat minimální účinné dávky přípravku Zaisis. Se současným užíváním risperidonu a antihypertenzí bylo pozorováno klinicky významné arteriální hypotenze.

Tento léčivý přípravek nemá významný vliv na farmakokinetiku valproátu, lithia, digoxinu nebo topiramátu.

Pokud se risperidon používá spolu s jinými léky, které jsou do značné míry spojené s dynamikou bílkovin v krevní plazmě, není v klinickém obrazu viditelně viditelné vyloučení jednoho z léků z proteinové frakce krve.

Fluoxetin a paroxetin (inhibitory jaterních enzymů) - zvyšují koncentraci risperidonu v krevní plazmě. Ale tento faktor je menší než zvýšení antipsychotických frakcí. Předpokládá se, že další inhibitory jaterních enzymů (jako je chinidin) přímo ovlivňují koncentraci risperidonu v krevní plazmě. Při každé změně dávkování fluoxetinu nebo paroxetinu by měla být přezkoumána kvantitativní složka přípravku Zayris.

Při aplikaci přípravku Zaisis v kombinaci s karbamazepiny byl zaznamenán pokles koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu v krevní plazmě. Podobný výsledek může být pozorován při použití jiných induktorů jaterních enzymů (rifampicin, fenytoin, fenobarbital a další). Pokud je karbamazepin (nebo podobné léčivo) zrušen, měla by být dávka přípravku Zayris revidována a snížena.

Amitriptylin nezavádí žádnou korekci na účinky léků Zairis nebo na aktivní antipsychotické frakce. Cimetidin a ranitidin zvyšují biologickou penetraci risperidonu, ale minimálně aktivují antipsychotické frakce. Erythromycin nemění farmakokinetiku risperidonu a aktivitu antipsychotických frakcí.

Galantamin a doonezepil, nemají zvláštní účinek na farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce. Fenotiazin a některé antidepresiva mohou zvýšit procento risperidonu v krevní plazmě.

[23], [24]

Podmínky skladování

Nerozlišujte se od podmínek mnoha jiných přípravků a podmínek skladování přípravku Zairis. Teplota místnosti, ve které je tento lék uchovávána, by neměla překročit 25 ° C. Místo skladování Zairis nesmí být přístupné dětem.

[25], [26]

Skladovatelnost

Životnost léku je povinně uvedena na obalu a je 36 měsíců (nebo tři roky). V případě ukončení doby uchovávání přípravku Zairis se léčivo nepoužívá. Po otevření a začátku aplikace léku, po odstranění těsnění z lahve, je životnost ostře redukována a je pouze jeden měsíc.

[27]