Zaxter

Antimikrobiální činidlo se širokým uplatněním, vyráběné společností Alchem Laboratories Ltd (Indie) - Zakster (mezinárodní název a účinná látka léčiva - Meropenem). Doprovodnou složkou je bezvodý uhličitan sodný.

Indikace Zaxter

Dotyčný lék lze svým účelem klasifikovat jako antibiotikum (skupina beta-laktamů). Indikace pro použití přípravku Zakster jsou potřeba zastavit onemocnění způsobená patogenními bakteriemi, které pozitivně reagují na meropenem (širokospektrální baktericidní antibiotikum).

• Zápal plic.
• Zánět pohrudnice ( pleuritida ).
• Septikémie (infekce krve - forma sepse).
• Infekce močových cest.
• Endometritida (zánět děložní sliznice) a další infekční onemocnění gynekologické povahy.
• Infekce způsobená mikroorganismy, které kolonizují gastrointestinální trakt a šíří se do dalších, obvykle sterilních oblastí břišní dutiny.
• Infekce kůže a svalové tkáně.
• Meningitida (zánět měkkých membrán kolem mozku a míchy).
• Febrilní neutropenie, pokud existuje podezření, že původcem onemocnění u dospělých je patogenní flóra. Protokol terapeutických opatření zvažuje lék Zakster ve dvou formách: buď jako monodrug, nebo se užívá v kombinaci s jinými léky s antivirovým nebo antimykotickým účinkem.
• Jiné polymikrobiální infekce. Léčba léky je předepsána stejně jako v předchozím případě: Zakster se používá buď jako jediný lék v průběhu, nebo jako součást celého komplexu antimikrobiálních léků.

Formulář vydání

Prášek, který se následně ředí a používá jako injekční roztok (1000 mg v lahvičkách), je jedinou formou uvolňování léku Zakster, která jej neliší od jiných léků.

Farmakodynamika

Zakster, doporučený farmaceutickou společností Alchem Laboratories Ltd., je karbapenemové antibiotikum. Používá se parenterálně, tj. obchází gastrointestinální trakt (injekce, inhalace). Tento lék je poměrně stabilní vůči vlivu lidské dihydropeptidázy, a proto není nutné další podávání léků, které snižují rychlost reakcí probíhajících v těle pacienta. Léčivá látka léku Zakster má antimikrobiální účinek na funkční systémy pacienta díky aktivnímu vlivu na vzdělávací procesy patogenní buňky.

Farmakodynamika přípravku Zakster s vysokou úrovní baktericidního účinku, pokrývajícího širokou škálu anaerobních a aerobních mikroorganismů, je dána skutečností, že aktivní složka léčiva se svými parametry blíží proteinům lidské krve. Meropenem se dokonale váže na penicilin (PBP) a má také stabilní neutralitu vůči mnoha zástupcům serinových beta-laktamáz.

Meropenem nevykazuje žádné známky alergické povahy v důsledku testování. Jiná pozorování a studie ukazují, že Zakster nepůsobí v opozici vůči různým antibiotikům, ale v kombinaci s nimi. Použití meropenemu poskytuje vynikající postantibiotický výsledek. Na základě výsledků četných monitorování lékárníci spolu s praktikujícími lékaři stanovili účinné dávkování léku a navrhli obecná doporučení ohledně potřebné citlivosti patogenní flóry na meropenem.

Antimikrobiální spektrum léku Zaxtera s léčivou látkou meropenem zahrnuje většinu známých lékařsky a klinicky často aktivovaných aerobních a anaerobních, grampozitivních a gramnegativních kmenů bakterií.

Farmakokinetika

Proces absorpce. V závislosti na dávce léku a rychlosti intravenózního podání se maximální obsah léku v krvi může pohybovat od 23 mcg/ml do 112 mcg/ml. Farmakokinetika přípravku Zakster se také projevuje tím, že se váže na proteiny sérové plazmy pouze o 2 %. Daný lék má vynikající vlastnost vysoké penetrace do tekutých složek a různých vrstev tkání lidského těla. Již během půl hodiny až hodiny a půl (v závislosti na charakteristikách těla pacienta) po podání léku se do krve dostane terapeutická dávka. Během této doby proniká do jater pacienta pouze nevýznamná část léku, která se degeneruje na určitý neaktivní metabolit.

Metabolismus a vylučování přípravku Zaxter. Poločas rozpadu léku je krátký a je pouze jedna hodina od okamžiku jeho podání. Přibližně 70 % léku se vylučuje močí ledvinami a tato část je tělem vyloučena beze změn. Pokud má pacient v anamnéze patologické změny ledvin, proces vylučování se zpomaluje. Ztráty meropenemu přímo závisí na závažnosti onemocnění, hloubce patologických změn a úrovni snížení kreatininu.

Farmakokinetika přípravku Zakster u dětí je podobná jako u dospělých, s jediným rozdílem, že je předepsáno jiné dávkování a poločas rozpadu léku u dětí mladších dvou let se zdravou anamnézou je přibližně jedna a půl až tři hodiny. U starších pacientů je zaznamenán pokles hladiny a rychlosti vylučování tohoto léku.

V souvislosti s výše uvedeným je nutné si uvědomit, že jakékoli změny clearance kreatininu (zvýšení nebo snížení jeho hladiny) vyžadují okamžitou změnu dávkování přípravku Zaxter. Dynamické změny u pacientů trpících onemocněním jater nejsou pozorovány.

[ 1 ]

Dávkování a aplikace

Použití jakéhokoli léčivého přípravku je určeno typem patogenu a závažností onemocnění, stejně jako stavem pacienta. V tomto ohledu se způsob podání a dávky léku Zakster předepisují také na základě věku pacienta a diagnostikovaného onemocnění.

Pro dospělé výrobce doporučuje užívat:

Denní dávka pro většinu infekcí je 500 mg. Lék se užívá osm hodin po předchozím podání. V lékařsky nezbytných případech (závažné infekční formy) lze dávku zvýšit na 1000 mg přípravku Zaxter, podávání se provádí ve stejném intervalu.

V některých případech (například meningitida, cystická fibróza a další) se dávka výrazně zvyšuje a dosahuje 2 g léku, který pacient užívá každých osm hodin.

Přípravek Zakster (s léčivou látkou meropenem) je nutné předepisovat velmi opatrně, pokud je podle léčebného protokolu jediným terapeutickým činidlem, zejména v závažných případech infekcí dolních cest dýchacích. V tomto ohledu je nutné pravidelně provádět testy na individuální toleranci léku.

Pokud je užívání přípravku Zaxter odůvodněno lékařskou nezbytností a pacient trpí poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 51 ml/min), dávka léku se snižuje:

• pokud je hladina kreatininu 26 - 50 ml/min, pak se užívá jedna dávka léku (500 mg, 1 g, 2 g - podle onemocnění a jeho závažnosti) v intervalech 12 hodin;
• rychlostí 10 - 25 ml/min - poloviční dávka přípravku Zaxter, každých 12 hodin;
• Pokud je průtok nižší než 10 ml/min, užívejte poloviční dávku léku v intervalech 24 hodin.

Dotyčný lék se z těla dokonale vylučuje hemodialýzou. Pokud je tedy nutné užívat přípravek Zaksterom (zejména během dlouhodobé léčby), výrobce doporučuje podat jej pacientovi těsně před ukončením této procedury (hemodialýzy). Tím se složení a koncentrační poměry v plazmě vrátí do normálu.

Pokud pacient trpí onemocněními spojenými s dysfunkcí jater, není nutné upravovat dávkování přípravku Zaxter. Starší pacienti, kteří nemají problémy s funkcí ledvin a mají zdravou hladinu clearance kreatininu, nemusí množství léku upravovat.

Způsob podání a dávkování léku Zakster pro děti:

• Děti od tří měsíců do 12 let užívají lék v závislosti na typu a závažnosti infekce každých osm hodin a doporučená dávka je 10 - 20 mg na kilogram hmotnosti dítěte.
• Pokud dítě váží více než 50 kg, je mu předepsána stejná dávka jako dospělému pacientovi.
• V případě dítěte (ve věku 4-18 let) trpícího cystickou fibrózou, stejně jako při exacerbaci chronických onemocnění dolních cest dýchacích (infekční povahy), může být dávka 25-40 mg na kilogram hmotnosti dítěte. Zakster se podává každých osm hodin.
• V případě meningitidy se podává 40 mg na kilogram hmotnosti dítěte každých osm hodin.

Roztok přípravku Zakster se připravuje bezprostředně před podáním. Před použitím se suspenze dobře protřepe. Pokud se lék podává intravenózně bolusem (celý postup trvá přibližně 5 minut), rozpustí se prášek meropenemu (250 mg) ve speciální vodě vhodné pro injekce (5 ml). Výsledkem je koncentrace 50 mg/ml. Suspenze je průhledná, bezbarvá nebo slabě nažloutlá.

Pokud se lék podává intravenózně infuzí (procedura trvá 15–30 minut), lze místo vody použít kompatibilní infuzní tekutiny (50–200 ml).

Používejte Zaxter během těhotenství

Čekání na miminko je vždy radost. Žádná z nastávajících matek však není imunní vůči možnosti onemocnění, včetně infekčních chorob. Pokud již k onemocnění došlo, užívání přípravku Zakster během těhotenství nebo kojení se nedoporučuje. Jeho užívání je odůvodněné pouze v případech, kdy ošetřující lékař chápe, že očekávaný pozitivní účinek pro pacienta je výrazně vyšší než negativní dopad, kterému je plod nebo novorozené dítě vystaveno. V každém případě by měl být Zakster užíván pouze podle pokynů lékaře a pod jeho stálým dohledem, aby v případě neočekávaných reakcí bylo možné lék zcela zrušit nebo upravit jeho dávkování. Během užívání tohoto léku by mělo být kojení přerušeno, protože bylo prokázáno, že Zakster snadno proniká do lidských tekutých látek, včetně mateřského mléka.

S užíváním tohoto léku u dětí s poruchou funkce jater a ledvin nejsou žádné zkušenosti. Neměl by být předepisován dětem mladším tří měsíců.

Kontraindikace

Díky svým vynikajícím farmakokinetickým a farmakodynamickým vlastnostem je daný lék široce používán lékaři k zastavení a úplnému vyléčení onemocnění způsobených virovými a bakteriálními infekcemi. Existují však kontraindikace pro užívání přípravku Zakster.

• Neměl by být předepisován ani používán dětem mladším tří měsíců.
• Tento lék by se neměl užívat, pokud má dítě v anamnéze problémy s funkcí ledvin a jater (ledvinová a jaterní insuficience).
• Pro všechny kategorie pacientů v případě individuální intolerance na jednu nebo více složek léku Zakster.

Vedlejší efekty Zaxter

Vzhledem ke své vysoké účinnosti „v boji“ proti patogenní flóře ve formě plísňových a virových infekcí se lék Zakster aktivně používá v léčebných protokolech. Tento lék je zpravidla lidským tělem dobře snášen, existují však výjimky. Poměrně zřídka, ale existují případy, kdy by vedlejší účinky přípravku Zakster vyžadovaly okamžité ukončení jeho užívání. Mezi nepříjemné důsledky užívání léku patří:

• Trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v periferní krvi (v 1 mm³ je méně než 200 tisíc enzymů)).
• Zvýšená bolest hlavy.
• Porušení trávicího traktu:
  • Nevolnost, která v akutnějších případech přechází ve zvracení.
  • Průjem (častá řídká stolice – průjem).
  • Bolest žaludku.
  • Zvýšená koncentrace bílkovin zapojených do metabolických procesů.
  • Vyrážka a svědění.
• Eozinofilie (zvýšení počtu eosinofilů v krevní plazmě, zejména v případě alergií nebo po úlevě od infekčního onemocnění).
• Hepatobiliární patologie (zvýšená koncentrace bilirubinu).
• Trombocytopenie (pokles počtu krevních destiček v periferní krvi pod 150 x 109/l, což vede k rozsáhlému krvácení a problémům s jeho zastavením).

Méně časté projevy při užívání léku Zakster:

• Křeče.
• Hemolytická anémie je anémie, která vzniká v důsledku zvýšené rychlosti destrukce červených krvinek.
• Tromboflebitida (zánět žilních stěn, tvorba trombů).
• Leukopenie je snížení počtu leukocytů na jednotku objemu krve.
• Parestézie je typ senzorické poruchy charakterizované pocity brnění a necitlivosti (pocit mravenčení).
• Kopřivka.
• Angioedém (nebo Quinckeho edém) je reakce na různé typy dráždivých látek (biologické nebo chemické povahy).
• Pseudomembranózní kolitida.
• Orální a vaginální kandidóza.
• A další

Předávkovat

Při použití významnějšího množství léku je předávkování nepravděpodobné vzhledem k poměrně rychlému vylučování meropenemu z těla pacienta ledvinami močí. Pokud však k předávkování přípravkem Zaxter dojde, projeví se stejnými příznaky, které byly popsány dříve v části „Nežádoucí účinky přípravku Zaxter“. Terapie je symptomatická, tj. zaměřená na odstranění příznaků.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání jakýchkoli léků je nutná zvláštní opatrnost, protože interakce přípravku Zakster s jinými léky nebyla vždy dostatečně studována.

Nedoporučuje se předepisovat současně léky jako probenecid a Zakster, protože oba léky jsou během podávání vystaveny zvýšené turbulenci, což negativně ovlivňuje renální sekreci a vede k selhání ledvin. To vede ke zvýšení hladiny meropenemu v periferní krvi a prodlužuje jeho poločas rozpadu. V tomto případě je Zakster lépe podávat odděleně od probenecidu.

Pokud je to nutné, Zakster by neměl být podáván společně s léky, o kterých je známo, že jsou toxické pro ledviny, zejména pokud pacient trpí selháním ledvin.

Vliv daného léku na proces vazby na proteiny u léků používaných v kombinaci s meropenemem není znám.

Při současném užívání s léky, jejichž účinnou látkou je kyselina valproová, se může její procentuální obsah v krevním séru snížit v důsledku účinku přípravku Zaxter.

Při užívání přípravku Zaxter v kombinaci s jinými léky (kromě probenecidu) nebyly pozorovány žádné další negativní účinky.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Tento lék by neměl být uchováván v místnosti, kde teplota přesahuje 30 ^° C, ale neměl by ani zmrznout. Je lepší použít čerstvý, právě připravený roztok. Jedna lahvička léku je vhodná pouze k jednorázovému použití. Měl by být skladován na místě, které není pro děti přístupné. Jak je patrné z výše uvedeného, podmínky skladování přípravku Zakster jsou jednoduché.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti daného léku Zakster je 24 měsíců (dva roky). Pokud doba použitelnosti léku uplynula, nedoporučuje se jej dále používat.