Timolol

Timolol je nekardioselektivní beta-adrenoblokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity, lokální anestetické nebo kardiodepresivní aktivity. Snižuje nitrooční tlak a používá se v případech patologicky zvýšeného tlaku. Timolol účinně snižuje tvorbu komorové vody v procesech ciliárního těla a je silným beta-adrenergním antagonistou. Fyziologický základ účinku tohoto léku na snížení nitroočního tlaku však není zcela jasný.

Timolol je široce používán k léčbě glaukomu díky své schopnosti účinně snižovat nitrooční tlak. Lze jej použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antiglaukomatismy. Timolol také prokázal účinnost při snižování mortality a recidivy infarktu myokardu u pacientů, kteříakutní infarkt myokardu.

Je třeba poznamenat, že navzdory širokému použití Timololu v oftalmologii se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, včetně alergickýchkontaktní dermatitida. Kromě toho může Timolol způsobovat systémové nežádoucí účinky díky své beta-blokující aktivitě, jako je napřbradykardie, srdeční selhání, bronchospasmus u pacientů sbronchiální astma, závratě a únava. Při předepisování přípravku Timolol je proto důležité vzít v úvahu komorbidity pacienta a možná rizika.

Indikace Timolol

Hlavní indikací pro Timolol je snížení nitroočního tlaku u pacientů sglaukom s otevřeným úhlem a oční hypertenzi. Timolol snižuje tvorbu vodní vlhkosti v oku, což má za následek snížení nitroočního tlaku.

Farmakodynamika

Farmakodynamika timololu je připisována jeho schopnosti blokovat beta-adrenergní receptory, což má za následek četné účinky jak na zrakové orgány, tak na systémové úrovni:

V oftalmologii:

• Snížení nitroočního tlaku: Timolol snižuje tvorbu vodní vlhkosti v přední části oka, což má za následek snížení nitroočního tlaku. To je hlavní účinek timololu používaného při léčbě glaukomu a oční hypertenze.

Na kardiovaskulární systém:

• Antihypertenzní působení: Blokáda beta-adrenergních receptorů srdce vede ke snížení srdeční frekvence (bradykardie), snížení srdečního výdeje a následně ke snížení krevního tlaku.
• Antianginózní účinek: Snížení spotřeby kyslíku v myokardu snížením srdeční frekvence a snížením zátěže srdce pomáhá snižovat příznaky anginy pectoris.
• Antiarytmický účinek: Timolol lze použít ke kontrole některých typů arytmií, protože zpomaluje vedení vzruchů přes atrioventrikulární uzel srdce.

Na dýchací soustavu:

• Možné zvýšení bronchospasmu: Jako nekardioselektivní beta-blokátor může timolol způsobit zvýšený bronchospasmus u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí, což je důležitý vedlejší účinek.

Další efekty:

• Snížení rizika opakovaného infarktu myokardu: Timolol prokazatelně snižuje riziko opakovaného infarktu a mortality u pacientů po infarktu myokardu díky svým kardioprotektivním vlastnostem.

Timolol působí kompetitivním blokováním beta-adrenergních receptorů, což vede ke snížení účinků endogenních katecholaminů (např. adrenalinu a noradrenalinu) na srdce a hladké svalstvo, včetně krevních cév a průdušek. Je důležité poznamenat, že timolol je nekardioselektivní beta-blokátor, což znamená, že působí na β1- i β2-adrenergní receptory, což vysvětluje jeho široké spektrum účinku a potenciální vedlejší účinky.

Farmakokinetika

Timolol je neselektivní beta-adrenoblokátor, který při lokální aplikaci ve formě očních kapek dokáže snižovat normální i zvýšený nitrooční tlak. Toho je dosaženo snížením tvorby nitrooční tekutiny. Maximální pokles nitroočního tlaku nastává 1-2 hodiny po aplikaci a přetrvává 24 hodin. Timolol neovlivňuje velikost zornice a akomodaci.

Farmakokinetické vlastnosti Timololu spočívají v tom, že po místní aplikaci účinná látka rychle proniká rohovkou. Vylučování metabolitů se provádí hlavně ledvinami. Přibližně 80 % timololu používaného ve formě očních kapek se dostává do systémového krevního řečiště spojivkovými cévami, nosní sliznicí a slzným traktem. V tomto případě je Cmax timololu ve vodném roztoku oka dosaženo přibližně 1-2 hodiny po injekci. U novorozenců a malých dětí koncentrace timololu významně překračuje jeho Cmax v plazmě dospělých.

Používejte Timolol během těhotenství

Užívání timololu během těhotenství vyžaduje opatrnost. Jako každý beta-blokátor může mít timolol účinky na plod, zvláště pokud je užíván ve třetím trimestru těhotenství. Mezi možná rizika patří:

1. Fetální bradykardie: Snížená srdeční frekvence plodu v důsledku blokády beta-adrenergních receptorů.
2. Fetální hypoglykémie: Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie a přispívat k fetální hypoglykémii.
3. Zpomalení růstu plodu: Existují důkazy o možném účinku beta-blokátorů na růst plodu.
4. Časné uzavření ductus arteriosus: Užívání na konci těhotenství může přispět k předčasnému uzavření ductus arteriosus u plodu, což je závažná komplikace.

Vzhledem k těmto potenciálním rizikům by mělo být užívání timololu během těhotenství omezeno na případy, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. Při užívání timololu ve třetím trimestru těhotenství je zvláště důležité zvážit rizika a přínosy.

Kontraindikace

Kontraindikace použití timololu zahrnují:

• Bronchiální astma nebo jiné závažné chronické obstrukční onemocnění dýchacích cest.
• Sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok II nebo III stupně, těžké srdeční selhání.
• Dekompenzované srdeční selhání.
• Dystrofické procesy v rohovce.
• Děti a dospívající do 18 let, protože nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti léku v této věkové skupině.
• Přecitlivělost na složky léku.

Opatrně by měl být lék podáván také při plicní insuficienci, těžké cerebrovaskulární insuficienci, srdečním selhání, diabetes mellitus, hypoglykémii, tyreotoxikóze, myasthenia gravis, jakož i při současném podávání jiných beta-adrenoblokátorů.

Vedlejší efekty Timolol

Timolol, stejně jako ostatní beta-adrenoblokátory, může způsobovat řadu nežádoucích účinků ovlivňujících jak systémové hladiny, tak lokální hladiny, pokud se používá ve formě očních kapek. Tady jsou některé z nich:

Systémové vedlejší účinky:

1. Kardiovaskulární účinky: Bradykardie (zpomalení srdeční frekvence), hypotenze (nízký krevní tlak), projevy srdečního selhání (dušnost, otoky).
2. Účinky na dýchací cesty: Bronchospasmus nebo zhoršení příznaků astmatu, zvláště u pacientů s anamnézou obstrukčního onemocnění dýchacích cest.
3. Nervový systém: Bolesti hlavy, závratě, únava, deprese, poruchy spánku.
4. Hypoglykémie: Timolol může maskovat příznaky hypoglykémie, což je zvláště důležité u pacientů s diabetes mellitus.

Místní nežádoucí účinky (při použití očních kapek):

1. Oční podráždění: Zarudnutí, pálení, svědění, pocit cizího tělesa v oku.
2. Suché oči: Snížená tvorba slz může způsobit nepohodlí a podráždění.
3. Poruchy zraku: Dočasné snížení zrakové ostrosti, odlesky nebo rozptýlené obrazy.
4. Keratitida: Ve vzácných případech se může rozvinout zánět rohovky.

Vzácné, ale závažné nežádoucí účinky:

• Anafylaktické reakce: Extrémně vzácné, ale potenciálně život ohrožující.
• Alergické reakce na kůži: Vyrážka, kopřivka.
• Duševní poruchy: Zmatenost, halucinace, poruchy paměti.

Pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, měli byste okamžitě konzultovat s lékařem korekci léčby nebo výběr alternativního léku. Je důležité si uvědomit, že nežádoucí účinky mohou záviset na dávkování a individuální citlivosti na lék.

Předávkovat

K předávkování timololem může dojít buď systémovým podáním (např. tablety na hypertenzi) nebo topickou aplikací ve formě očních kapek, zejména pokud je lék náhodně polknut. Předávkování může vést k řadě závažných systémových účinků v důsledku rozsáhlé blokády beta-adrenergních receptorů.

Příznaky předávkování timololem mohou zahrnovat:

1. Bradykardie (pomalý srdeční tep): Jeden z nejpravděpodobnějších a nejnebezpečnějších projevů předávkování vyžadující okamžitou lékařskou pomoc.
2. Hypotenze (nízký krevní tlak): Může vést k mdlobám a život ohrožujícím stavům, zejména u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním.
3. Zhoršující se srdeční selhání: Zvýšené riziko u pacientů s předchozím srdečním onemocněním.
4. Bronchospasmus: Zvláště nebezpečné u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí.
5. Hypoglykémie: Méně časté, ale může být nebezpečné pro diabetické pacienty.

První pomoc a ošetření v případě předávkování:

• Přerušení: Okamžitě přerušte užívání timololu.
• Hledat lékařskou péči: Okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc nebo zavolejte sanitku.
• Symptomatická a podpůrná léčba: Ve zdravotnickém zařízení mohou být přijata opatření k udržení srdeční funkce, dýchání a krevního tlaku. To může zahrnovat podávání léků stimulujících beta-adrenergní aktivitu nebo dočasné použití umělého externího kardiostimulátoru v případě těžké bradykardie.

Při používání očních kapek je důležité učinit opatření, aby nedošlo k náhodnému spolknutí, zejména u dětí. Léky vždy uchovávejte mimo dosah dětí.

Interakce s jinými léky

Timolol může interagovat s jinými léky, což vyžaduje opatrnost při použití v kombinaci s určitými léky:

• S dalšími beta-adrenoblokátory: Současné užívání s jinými beta-adrenoblokátory, včetně perorálních forem, může vést ke zvýšeným kardiovaskulárním účinkům.
• S antiarytmiky: jako je amiodaron, může být zvýšené riziko srdeční blokády, bradykardie a dalších poruch srdečního rytmu.
• S léky na léčbu hypertenze a dalšími kardiovaskulárními léky: může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku, což bude vyžadovat úpravu dávkování.
• S inhibitory CYP2D6: jako jsou některá antidepresiva a antipsychotika, mohou změnit metabolismus a zvýšit koncentraci timololu v krvi, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
• S inzulínem a perorálními hypoglykemiky: timolol může maskovat příznaky hypoglykémie, což je důležité u pacientů s diabetes mellitus.

Podmínky skladování

Podmínky uchovávání timololu závisí na formě uvolňování léku, ale obecně byste měli dodržovat obecná doporučení pro skladování léčivých přípravků:

1. Skladovací teplota: Většina forem timololu, včetně očních kapek a tablet, by měla být skladována při pokojové teplotě, obvykle mezi 15°C a 25°C. Vyhněte se skladování léku na místech s vysokou teplotou nebo přímým slunečním zářením.
2. Ochrana před světlem a vlhkostí: Lék uchovávejte v původním obalu, aby byl chráněn před světlem a zamezil vlhkosti, což může ovlivnit stabilitu a účinnost léku.
3. Dětská přístupnost: Ujistěte se, že je lék mimo dosah dětí, aby nedošlo k náhodnému spolknutí nebo použití.
4. Po otevření: Timolol oční kapky by se měl obvykle používat po určitou dobu po prvním otevření lahvičky (např. během 4 týdnů), aby se zabránilo riziku kontaminace. Přesná doporučení se mohou lišit v závislosti na výrobci, proto je důležité pečlivě si přečíst pokyny k léku.

Dodržování těchto doporučení pro skladování pomůže zachovat účinnost a bezpečnost timololu po celou dobu jeho použitelnosti.

Skladovatelnost

Nepoužívejte timolol po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Lék s prošlou dobou použitelnosti zlikvidujte v souladu s místními předpisy a předpisy.