Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis týká farmakologické skupiny protinádorových činidel (cytostatik), které mají rostlinného původu. Drogy-synonyma: Taxol, paklitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikace Paclitaxel Actavis

Indikace k použití přípravku Paclitaxel Actavis zahrnují takové onkologické onemocnění, jako jsou:

• rakovina vaječníků;
• rakovina prsu;
• nemalobuněčný karcinom plic (adenokarcinom, skvamózní a nediferencovaný bronchoalveolární, velkobuněčný, smíšený buněčný karcinom);
• perehodnokletochny rakovina močového měchýře;
• rakovina jícnu;
• lymfocytární a ne- lymfocytární leukémie;
• hemoragická kůže ( Kaposiho sarkom ).

U pacientů s difuzní rakovinou vaječníků nebo zbytkovou neoplazií, kteří podstoupili laparotomii, je Paclitaxel Actavis léčivem první linie; s metastázami po neúčinné standardní léčbě - lékem druhé linie léčby.

U maligního karcinomu prsu se paklitaxel Actavis používá v postoperativním (adjuvantním) ošetření - za přítomnosti postižených lymfatických uzlin, v případě recidivy onemocnění nebo výskytu metastáz.

Při léčbě nemalobuněčného karcinomu plic je tento lék předepisován, pokud se nepředpokládá chirurgický zákrok nebo radiační terapie. Použití paclitaxelu Actavis u Kaposiho sarkomu je indikováno u pacientů s AIDS.

[1]

Formulář vydání

Forma přípravku je koncentrovaná kapalná formulace pro přípravu roztoku pro infuze.

[2], [3]

Farmakodynamika

Jednat základ Actavis lék Paclitaxel a jeho synonyma jsou taxany, - dusík obsahující organické sloučeniny (alkaloidy) druh borovice kůry tisu Taxus korotkolistnogo (nebo Pacific).

Mechanismus cytostatického účinku je založen na schopnosti látky paclitaxelu, získané z taxanů, inhibovat proces buněčné mitózy v počátečních fázích.

Nepřímé dělení (mitóza) z eukaryotických buněk začíná tvorbou cytoskeletu mitotického aparátu - achromatin vřeteno pohybující se závitem, který (mikrotubuly) váží buňky pólu a jeho středu. Po zdvojnásobení dceřiných chromozomů DNA do stádia metafáze jsou soustředěny do středu buňky, a úkolem mikrotubulů achromatin vřetena - přesunout tyto chromozomy do různých tyčí buňky, kde se v etapě telofázi existují dva nové buňky.

Mikrotubuly jsou vytvořeny polymerací globulárního proteinu cytoplazmatické tubulinu, paclitaxel, a z důvodu podobnosti na tubulin taxan, se váže na volný tubulinových molekul. To zvyšuje intenzitu a stupeň polymerace tubulinu a aktivuje tvorbu mikrotubulů, což vede ke vzniku přebytku mikrotubulů. A kvůli potlačení depolymerizace tubulínových mikrotubulů ztrácí schopnost plnit své funkce. To vše vede k porušení nejen tvorby mitotického aparátu buněk, ale i zastavení jejich rozdělení.

Kromě toho, vlivem Aktavis Paclitaxel (a všechny léky paclitaxel) narušena v normálním uspořádání mikrotubulů cytoskeletu a množinou přijímacích trámy a jejich anomální kondenzace.

[4], [5]

Farmakokinetika

Po vstupu do krevního oběhu z 89% na 98% se Paclitaxel Actavis váže na proteiny. Během 30 minut polovina léku proniká do tkání střeva, jater, sleziny, pankreatu, srdce a svalů.

Koncentrace paklitaxelu v krevní plazmě po intravenózním podání se postupně snižuje. Paclitaxel Aktavis biologické transformace dochází v játrech enzymem cytochromu P450 - při hydroxylační reakce, za vzniku metabolitu 6a-gidroksipaklitaksela.

Poločas rozpadu léku se mění v širokém rozmezí - od 3 hodin do dvou dnů. Z těla Paclitaxel Actavis se vylučuje hlavně žlučí; část léčiva v nezměněné formě je vylučována ledvinami močí.

[6], [7], [8],

Dávkování a aplikace

Všechny cyklosácké přípravky taxanové skupiny jsou podávány v nemocnici pod dozorem a dohledem onkologa.

Aby se zabránilo projevení reakce přecitlivělosti na léčivý přípravek Paclitaxel Actavis před jeho použitím, měla by být provedena léčba pacientů s kortikosteroidy.

Způsob aplikace Paclitaxel Actavis - intravenózní kapání (do 3-24 hodin). Jednotlivá dávka se stanoví v souladu s léčebným protokolem. Standardní Dávkování: 135-175 mg / m ². Opakované podávání léku se provádí po 21 dnech.

Koncentrace přípravku Paclitaxel Actavis před podáním je zředěn (až 0,3-1,2 mg / ml), pro který je použit jeden z roztoků pro injekci - chlorid sodný nebo glukóza.

Je třeba mít na paměti, že roztok připravený k podání nemůže být skladován v chladničce a jeho stabilita ve světle a při teplotě + 25 ° C zůstává maximálně 27 hodin.

[13]

Používejte Paclitaxel Actavis během těhotenství

Použití přípravku paclitaxel actavis během těhotenství a během laktace je kontraindikováno. Bylo zjištěno, že paklitaxel nejenže projevuje embryotoxický účinek, ale také snižuje reprodukční schopnost žen v plodném věku.

Kontraindikace

Cytostatickým léčivem Paclitaxel Aktavis kontraindikován aplikuje při zvýšené individuální citlivosti k paclitaxelu, akutní infekční choroby, ischemické choroby srdeční, s anamnézou infarktu myokardu, jakož i snížení krevních neutrofilů (neutropenie).

[9]

Vedlejší efekty Paclitaxel Actavis

Použití přípravku paclitaxel Actavis může doprovázet vedlejší účinky ve formě: vypadávání vlasů; nevolnost, zvracení a průjem; kopřivka a svědění kůže; dušnost; edém; poruchy srdečního rytmu (tachykardie nebo bradykardie); zvýšení nebo snížení krevního tlaku; bolest kloubů a svalů; selhání ledvin; anémie, neutropenie nebo trombocytopenie.

Za přítomnosti zánětlivých onemocnění může dojít k exacerbaci. Také se objeví vedlejší účinky centrálního a periferního nervového systému, a to, parestézie, poruchy koordinace pohybů a vidění, encefalopatických symptomy (slabost, bolesti hlavy, závratě, únava, poruchy spánku, paměti a vědomí).

[10], [11], [12]

Předávkovat

V případě většiny předávkování Paclitaxel Aktavis pozorována dušnost, pokles krevního tlaku, angioedém, rozsáhlé kopřivka, zarudnutí a erozivní-ulcerózní lézí sliznice úst a hltanu, a hypoplastická anémie (v důsledku potlačení krvetvorné kostní dřeně).

Dosud neexistuje specifické antidotum pro paklitaxel, proto je indikována symptomatická léčba. Při významném předávkování by mělo být podávání přípravku Paclitaxel Actavis ukončeno.

[14], [15],

Interakce s jinými léky

Řada léků - ethinylestradiolu, kyselina retinová, kvercetin, ketokonazolu, verapamil, diazepam, chinidin, dexamethason, takrolimus, vinkristin - Paclitaxel Aktavis inhibují metabolismus.

Použití paclitaxelu Actavis v kombinaci s protinádorovým antibiotikem doxorubicinem poskytuje vedlejší účinky ve formě stomatitidy a výrazné neutropenie.

[16], [17]

Podmínky skladování

Látka se vztahuje na seznam B a uchovává se na tmavém místě při pokojové teplotě nebo v chladničce (při teplotě nejméně -2 ° C). Uchovávání neotevřených lahviček v chladničce může způsobit vznik sraženiny, která se musí rozpouštět při pokojové teplotě. Jinak se lék stává nevhodným pro použití.

[18]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 24 měsíců.

[19], [20], [21], [22]