Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis patří do farmakologické skupiny protinádorových látek (cytostatik) rostlinného původu. Synonymní léky: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikace Paclitaxel actavis

Indikace pro použití přípravku Paclitaxel Actavis zahrnují následující onkologická onemocnění:

• rakovina vaječníků;
• rakovina prsu;
• nemalobuněčný karcinom plic (adenokarcinom, dlaždicobuněčný a nediferencovaný bronchoalveolární, velkobuněčný, smíšený karcinom);
• přechodný buněčný karcinom močového měchýře;
• rakovina jícnu;
• lymfocytární a nelymfocytární leukémie;
• mnohočetné hemoragické kožní léze ( Kaposiho sarkom ).

U pacientek s difúzním karcinomem vaječníků nebo reziduální neoplazií, které podstoupily laparotomii, je Paclitaxel Actavis léčbou první volby; v případě metastáz po neúčinné standardní léčbě - léčbou druhé volby.

V případě maligních nádorů prsu se Paclitaxel Actavis používá v pooperační (adjuvantní) léčbě - při postižení lymfatických uzlin, v případě relapsu onemocnění nebo objevení se metastáz.

Při léčbě nemalobuněčného karcinomu plic se tento lék předepisuje, pokud se neočekává chirurgický zákrok ani radioterapie. Použití přípravku Paclitaxel Actavis u Kaposiho sarkomu je indikováno u pacientů s AIDS.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo je k dispozici v koncentrované tekuté formě pro přípravu infuzního roztoku.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Léčivými látkami léku Paclitaxel Actavis a jeho synonym jsou taxany - dusíkaté organické sloučeniny (alkaloidy) z kůry jehličnatého stromu rodu Taxus, tisu tichomořského.

Mechanismus cytostatického účinku je založen na schopnosti látky paklitaxel, získané z taxanů, inhibovat proces buněčné mitózy v počátečních fázích.

Nepřímé dělení (mitóza) eukaryotických buněk začíná vytvořením mitotického aparátu v jejich cytoskeletu - achromatického vřeténka, jehož mobilní vlákna (mikrotubuly) spojují póly buňky a její střed. Po zdvojení DNA se dceřiné chromozomy ve stadiu metafáze koncentrují ve středu buňky a úkolem mikrotubulů achromatického vřeténka je tyto chromozomy přesunout k různým pólům buňky, kde se ve stadiu telofáze objeví dvě nové buňky.

Mikrotubuly vznikají polymerací cytoplazmatického globulárního proteinu tubulinu a paklitaxel se díky podobnosti taxanu s tubulinem váže na volné molekuly tubulinu. Tím se zvyšuje intenzita a stupeň polymerace tubulinu a aktivuje se proces tvorby mikrotubulů, což vede k tvorbě nadbytku mikrotubulů. A v důsledku potlačení procesu depolymerace tubulinu ztrácejí mikrotubuly schopnost plnit své funkce. To vše vede k narušení nejen procesu tvorby mitotického aparátu buněk, ale také k zastavení jejich dělení.

Kromě toho je pod vlivem přípravku Paclitaxel Actavis (a všech léků s paklitaxelem) narušeno normální uspořádání mikrotubulů v cytoskeletu a objevuje se mnoho jejich abnormálních svazků a kondenzací.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Po vstupu do krevního oběhu se 89 % až 98 % přípravku Paclitaxel Actavis váže na bílkoviny. Během 30 minut polovina léčiva pronikne do tkání střeva, jater, sleziny, slinivky břišní, srdce a svalů.

Koncentrace paklitaxelu v krevní plazmě po intravenózním podání klesá postupně. Biologická transformace přípravku Paclitaxel Actavis probíhá v játrech pod vlivem enzymů cytochromu P450 - procesem hydroxylační reakce, za vzniku metabolitu 6a-hydroxypaclitaxelu.

Poločas rozpadu léku se značně liší - od 3 hodin do dvou dnů. Paclitaxel actavis se z těla vylučuje převážně žlučí; část léku se vylučuje v nezměněné formě ledvinami močí.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Všechny cyklostatika ze skupiny taxanů se podávají v nemocničním prostředí pod kontrolou a dohledem onkologa.

Aby se zabránilo vzniku hypersenzitivní reakce na lék Paclitaxel Actavis, měli by pacienti před jeho použitím dostat kortikosteroidy.

Způsob podání Paclitaxel actavis - intravenózní kapkové podání (po dobu 3-24 hodin). Individuální dávka se stanoví v souladu s léčebným protokolem. Standardní dávkování: 135-175 mg/m2 ^. Opakované podání léku se provádí po 21 dnech.

Koncentrát Paclitaxel Actavis se před podáním ředí (na 0,3-1,2 mg/ml), k čemuž se používá jeden z injekčních roztoků - chlorid sodný nebo glukóza.

Je třeba mít na paměti, že roztok připravený k použití nelze skladovat v chladničce a jeho stabilita na světle a při teplotě +25 °C je zachována maximálně 27 hodin.

[ 13 ]

Používejte Paclitaxel actavis během těhotenství

Užívání přípravku Paclitaxel Actavis během těhotenství a kojení je kontraindikováno. Bylo prokázáno, že paklitaxel má nejen embryotoxický účinek, ale také snižuje reprodukční schopnosti žen v plodném věku.

Kontraindikace

Cytostatikum Paclitaxel Actavis je kontraindikováno v případech zvýšené individuální citlivosti na paklitaxel, akutních infekčních onemocnění, ischemické choroby srdeční, anamnézy infarktu myokardu a také v případech snížených hladin neutrofilních granulocytů v krvi (neutropenie).

[ 9 ]

Vedlejší efekty Paclitaxel actavis

Užívání přípravku Paclitaxel Actavis může být doprovázeno nežádoucími účinky, jako jsou: vypadávání vlasů, nevolnost, zvracení a průjem, kopřivka a svědění kůže, dušnost, otoky, poruchy srdečního rytmu (tachykardie nebo bradykardie), zvýšený nebo snížený krevní tlak, bolesti kloubů a svalů, selhání ledvin, anémie, neutropenie nebo trombocytopenie.

V přítomnosti zánětlivých patologií může být pozorováno jejich zhoršení. Objevují se také nežádoucí účinky z centrálního a periferního nervového systému, a to: parestézie, zhoršená koordinace pohybů a zraku, encefalopatické příznaky (slabost, bolest hlavy, závratě, rychlá únava, poruchy spánku, ztráta paměti z vědomí).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Paclitaxel Actavis jsou nejčastějšími příznaky dušnost, pokles krevního tlaku, angioedém, rozsáhlá kopřivka, zarudnutí a erozivně-ulcerózní léze sliznic ústní dutiny a hltanu, stejně jako hypoplastická anémie (v důsledku potlačení hematopoetické funkce kostní dřeně).

V současné době neexistuje specifické antidotum pro paklitaxel, proto je indikována symptomatická léčba. V případě významného předávkování je třeba podávání přípravku Paclitaxel Actavis ukončit.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakce s jinými léky

Řada léků – ethinylestradiol, kyselina retinová, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, chinidin, dexamethason, cyklosporin, vinkristin – inhibuje metabolismus přípravku Paclitaxel Actavis.

Užívání přípravku Paclitaxel Actavis v kombinaci s protinádorovým antibiotikem doxorubicinem vyvolává nežádoucí účinky ve formě stomatitidy a těžké neutropenie.

[ 16 ], [ 17 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek je zařazen do seznamu B a vyžaduje skladování na tmavém místě při pokojové teplotě nebo v chladničce (při teplotě ne nižší než -2 °C). Uchovávání neotevřených lahviček v chladničce může způsobit tvorbu sedimentu, který by se měl při pokojové teplotě rozpustit. V opačném případě se léčivý přípravek stává nevhodným k použití.

[ 18 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 24 měsíců.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]