R-CIN

P-CIN (mezinárodní název - Rifampicin) je širokospektré antibiotikum, které patří do skupiny ansamyciny - antibiotika, která se podílí na tvorbě sálavé houby Streptomyces mediterranei.

[1], [2]

Indikace R-CIN

R-CIN (Rifampicin) se používá v moderní medicíně jako polosyntetické antituberkulózní antibiotikum s výrazným baktericidním účinkem. Potlačuje syntézu bakteriální RNA, která inhibuje jejich DNA-dependentní RNA polymerázu.

Indikace pro použití R-CIN:

• různé formy tuberkulózy (Rifampicin je součástí komplexní terapie);
• brucelóza (al: zoonotická infekce zvlněný horečka, Bang choroba.) - léčivo používané v kombinaci s doxycyklin (tetracyklinová antibakteriální činidlo skupiny);
• lepra (dr: chronická granulomatózní infekce, Hansenova choroba, zastaralá lepra);
• prevence meningokokové meningitidy (zejména u osob, které byly v těsném kontaktu s pacienty, stejně jako nosiče bacilů Neisseria meningitidis);
• infekčních onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy (Rifampicin se používá jako součást komplexní antimikrobiální léčby).

CIN je p-tuberkulóze drogy I linka (zem). Lék působí jak intracelulárně a extracelulárně, což způsobuje rychlé selekci bakterií rezistentních na rifampicin. Nízké koncentrace léku má baktericidní účinek na počtu bakterií: .. Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae a další lékové aktivní vysoké dávky některých gram-negativním mikroorganismům a grampozitivních bakterií: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp , Clostridium spp. Et al., p-CIN také aktivní proti meningokokům a gonokoků.

Formulář vydání

R-CIN je dostupný v různých dávkových formách, což umožňuje použití tohoto léčiva v závislosti na konkrétní situaci a při zohlednění stavu pacienta.

Forma přípravy:

• kapsle 150, 300, 450 a 600 mg, balené v množství 10 ks;
• lyofilizát Rifampicin, vytvořený k přípravě léčebného roztoku pro injekce a infuze;
• tablety ve speciálním obalu.

Jedna kapsle obsahuje P-Jing 150 mg účinné látky, s názvem Rifampicin a pomocné látky: mastek, monohydrát laktózy, stearan hořečnatý, laurylsulfát sodný a kukuřičný škrob, Aerosil, kapalný parafin.

Obsah kapslí R-CIN je prášek s červenohnědým odstínem. Obal kapsle obsahuje látky, jako je želatina, voda, methylparaben, E110 (žlutý západ slunce), E171 (oxid titaničitý) a další složky.

Je třeba si uvědomit, že R-CIN, stejně jako jakékoli jiné antibiotikum, by měl být předepisován výhradně odborníkem. Pouze zkušený lékař bude schopen zvolit optimální léčivý přípravek, přičemž bude zohledňovat znaky onemocnění a stav pacienta. Provedení vzorku sníží riziko možné alergické reakce na antibiotikum a ochrání pacienta před komplikacemi léčby.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

P CIN se týká skupiny polosyntetických antibiotik rifampicin skupiny a je široce používán při léčbě různých forem tuberkulózy, stejně jako infekcí způsobených patogenními bakteriemi a mikroorganismy. Aktivita přípravku závisí na jeho koncentraci a způsobu podání.

Farmakodinamika R-CIN:

• je antituberkulózní činidlo první (hlavní) řady;
• má účinný baktericidní účinek;
• má depresivní účinek na syntézu RNA patogenních bakterií inhibicí DNA-dependentní RNA polymerázy patogenu;
• má sterilizační účinek na mycobacterium Mycobacterium tuberculosis na intra- a extracelulární úrovni;
• vykazuje výrazný účinek proti gram-negativním bakteriím a gram-pozitivním mikroorganismům, jako jsou Staphylococcus spp, Clostridium, Bacillus anthracis, atd.,.;
• má škodlivý účinek na patogeny: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., stejně jako Chlamydia trachomatis atd.

Odolnost proti léku R-CIN se vyvíjí dostatečně rychle. Nicméně v medicíně nedošlo k žádné křížové rezistenci vůči jiným lékům proti tuberkulóze, s výjimkou jiných rifampicinů.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

R-CIN je moderní širokospektrální antibiotikum, které má výrazný baktericidní účinek a má aktivní účinek na řadu patogenních bakterií a mikroorganismů.

Farmakokinetika P CIN: ihned po obdržení antibiotikum absorbovány do krevního řečiště z gastrointestinálního traktu a distribuován téměř ve všech tělesných tekutinách a tkáních: jater, plic, mozkomíšní mok, atd Nicméně je třeba mít na paměti, že jídlo částečně zpomaluje vstřebávání Rifampicinu. Lék má schopnost proniknout do placentární bariéry během těhotenství. Je charakterizována vysokou úrovní vazby na bílkoviny, jejíž ukazatel je 89%. Proces metabolismu R-CIN se vyskytuje v játrech, kde jsou stimulovány mikrozomální enzymy. R-CIN se vylučuje močí, žlučí a výkaly po dobu 24 hodin. Poločas eliminace je od 3 do 5 hodin. Část perorální dávky léku (30%) se vylučuje ledvinami.

Pacienti, kteří užívají Rifampicin, musí vzít v úvahu, že antibiotikum má schopnost barvit biologické tekutiny a sliznice (moč, sliny, pot, oční sliznici) v oranžové barvě. V oranžové barvě mohou být měkké kontaktní čočky také barveny u osob, které je používají. 

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Dávkování a aplikace

Přípravek R-CIN by měl být používán přísně podle lékařského předpisu, v dávce, kterou mu předepsal. Samoléčení je nepřijatelné, protože neřízený nebo nesprávně zvolený režim Rifampicinu může způsobit nebezpečné komplikace u pacienta.

Dávkování a podání: lék se podává uvnitř (ve formě kapslí a tablet) a také podává intravenózně (kapání).

Tablety nebo kapsle se užívají na prázdný žaludek půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Při léčbě pacientů s tuberkulózou se denní dávka Rifampicinu pohybuje od 450 do 600 mg pro dospělé (s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta), u novorozenců a malých dětí od 10 do 20 mg / kg. Při zjišťování přepravy meningokoků je dávka pro dospělé maximálně 600 mg denně (doba trvání vstupu je 4 dny).

Při léčbě tuberkulózy je R-CIN obvykle kombinován s některým lékem proti tuberkulóze: zejména Etambutol, Pyrazinamid Isoniazid a další.

U plicní tuberkulózy je doba léčby obvykle 6 měsíců; při léčbě rozptýlené tuberkulózy nebo tuberkulózní meningitidy, stejně jako při komplikacích tuberkulózy s infekcí HIV, trvá léčba Rifampicinem 9 měsíců. V každém případě lékař jmenuje pacienta samostatným léčebným režimem. V případě exacerbace nemoci a neúčinnosti terapeutické léčby by měly být antituberkulózní léky užívány v nemocnici přísně pod dohledem zdravotnického personálu.

Při léčbě lepry:

• multibacilární typy: pro dospělé - 600 mg léku jednou měsíčně (společně s léky Dapson a klofaziminem); pro děti - 10 mg / kg (plus Dapsone); doba léčby - 2 roky;
• pausibacillary typy: pro dospělé - 600 mg léku jednou denně (společně s Dapsonem); pro děti - 10 mg / kg jednou měsíčně (společně s Dapsonem); doba léčby - 6 měsíců.

Při léčbě infekčních onemocnění R-CIN, jejichž vývoj je vyvolán citlivými mikroorganismy, se antibiotikum podává společně s jinými antimikrobiálními léky. V tomto případě je denní dávka Rifampicinu: od 0,6 do 1,2 g dospělým; od 10 do 20 mg / kg - u dětí a novorozenců. Lék se užívá dvakrát denně.

Při léčbě brucelózy se dospělým předepisuje R-CIN 900 mg / den jednou, nejlépe ráno na prázdný žaludek; zatímco lék je kombinován s doxycyklinem. Doba trvání léčby je 45 dní.

Pro prevenci onemocnění meningokokovou meningitidou je R-CIN předepsáno dvakrát denně každých 12 hodin: 600 mg dospělým; 10 mg / kg pro děti; 5 mg / kg - novorozence pro 1 příjem.

Intravenózně (pomocí kapátka) Rifampicin podávány v oddělených případech: v přítomnosti destruktivní tuberkulózy, vývoj těžkých septických procesů, a také vytvořit vysokou koncentraci v krvi antibiotika, aby se rychle potlačit místa infekce; pokud je léčba obtížná nebo obtížně tolerována.

Doba trvání intravenózní léčby P-CIN závisí na celkové tolerovatelnosti léčiva a je přibližně jeden měsíc nebo více s dalším přechodem k použití léčiva ve formě tablet.

Při léčbě různých netuberkulózních infekcí je dávka antibiotika 0,3-0,9 g, maximálně 1,2 g denně. Doba trvání léčby je stanovena lékařem individuálně s ohledem na účinnost léčiva a je přibližně 7 až 10 dnů.

Pacienti, kteří užívají přípravek R-CIN, by měli zvážit možnost barvení kůže, moči, slzné tekutiny, sputa a měkkých kontaktních čoček v oranžově červeném odstínu pod vlivem drogy.

[27], [28], [29], [30]

Používejte R-CIN během těhotenství

R-CIN se nedoporučuje během těhotenství, jako většina antibiotik, stejně jako jiné léky, které mohou poškodit nenarozené dítě. Těhotným ženám je přísně zakázáno užívat se samoléčby. To může způsobit velmi nebezpečné následky, včetně potratů a předčasného porodu.

Použití přípravku P-CIN během těhotenství je přípustné pouze ve výjimečných případech, kdy odhadovaný přínos těhotné ženy překročí potenciální ohrožení plodu. V každém případě se otázka užívání přípravku Rifampicin během těhotenství rozhoduje pouze ošetřujícím lékařem. V prvním trimestru je léčba Rifampicinem možná pouze pro indikace života.

Mělo by se vzít v úvahu skutečnost, že užívání přípravku R-CIN v posledních týdnech před porodem zvyšuje riziko krvácení v období po porodu, a to jak u matky, tak u novorozence. V takových případech vitamín K

Rifampicin je koncentrován v tkáních a tělních tekutinách, včetně mateřského mléka. Proto během laktace, pokud je potřeba použít R-CIN, doporučuje se matka přestat kojit.

Kontraindikace

R-CIN, stejně jako jakékoli jiné antibiotikum, má své vlastní kontraindikace, které je třeba při léčbě brát v úvahu, aby se předešlo nežádoucím účinkům.

Kontraindikace k použití přípravku R-CIN:

• přecitlivělost na léčivou látku - rifampicin, stejně jako jeho složky;
• hepatitida v remisi (méně než 1 rok);
• žloutenka;
• závažné porušení jater a ledvin (zejména chronické selhání ledvin - chronické selhání ledvin);
• kardiopulmonální nedostatečnost;
• těhotenství a kojení;
• hrudní věk.

Rifampicin je podáván novorozencům (včetně předčasně narozených dětí) a kojencům, pouze pokud je to naprosto nezbytné. S velkou péčí je droga používána k vyčerpání, různým onemocněním jater. Příjem drogy, je-li to nutné, musí být kombinován s neustálým sledováním funkce ledvin, zejména po přerušení užívání drogy.

Při dlouhodobém užívání přípravku R-CIN je zobrazeno pravidelné sledování funkce jater a celkový obraz krve. Během léčby infekcími bez tuberkulózy Rifampicinem může být pozorován rychlý vývoj rezistence mikroorganismů. Může být zabráněno kombinací léčiva s jinými chemoterapeutickými látkami.

[21], [22], [23]

Vedlejší efekty R-CIN

R-CIN, stejně jako jakákoli jiná léčiva, má řadu vedlejších účinků, které je třeba vzít v úvahu při léčbě tohoto léčiva. V případě jakýchkoli nežádoucích účinků by měl být pacientovi o něm informován jeho ošetřující lékař. Může být nutné snížit dávku antibiotika nebo vyhledat alternativní terapii.

Nežádoucí účinky R-CIN lze pozorovat ve formě různých porušení a poruch:

• trávicí systém: zhoršení chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, průjem, rozvoj erozivní gastritidy, hyperbilirubinemie, hepatitida. Je také možné výskyt alergických reakcí ve formě horečky, kopřivky, angioedému (edém Quincke), bronchospazmu, artralgie;
• endokrinní systém: poruchy menstruačního cyklu u žen;
• nervový systém: záchvaty bolesti hlavy, dezorientace, ataxie (porucha koordinace), zhoršení zrakové ostrosti;
• močový systém: vývoj intersticiální nefritidy, nefro-klonózy;
• další orgány a systémy: leukopenie, dysmenorea, myasthenia gravis a exacerbace dny.

Opakovaný příjem Rifampicinu po určité přestávce může způsobit, že pacient má chřipkový syndrom, který se projevuje třesavou bolestí hlavy, horečkou, závratě. Možné projevy anémie, kožní reakce, selhání ledvin.

[24], [25], [26]

Předávkovat

P-CIN je třeba brát s opatrností, přísně dodržovat léčebný režim a nepřekročit dávkování předepsané ošetřujícím lékařem. Při předávkování antibiotik může být projevem příznaků, které se mohou vyvinout jako nežádoucí účinky: bolest hlavy, nevolnost a zvracení, alergické reakce, poruchy jater a dalších.

Předávkování Rifampicin může u pacienta způsobit také následující příznaky:

• plicní edém,
• zvýšení teploty,
• dušnost,
• hemolytická anémie,
• křeče,
• letargie,
• zmatenost vědomí.

Při pozorování jednoho z výše uvedených příznaků by měl pacient co nejdříve přijmout opatření k hospitalizaci. Předávkování léku vyžaduje okamžitý zásah: musíte okamžitě zavolat sanitku a před příchodem lékaře musí pacient opláchnout žaludek a vyvolat zvracení. K tomu můžete použít slanou vodu nebo roztok manganistanu draselného.

Léčba příznaků předávkování spočívá v aplikaci metod pro symptomatickou a eferentní terapii: jmenování sorbentů (zejména aktivního uhlíku), nucené diurézy. Lékař často předepisuje léky, které stabilizují játra.

[31], [32]

Interakce s jinými léky

R-CIN má určitý účinek na různé skupiny léků a je také náchylný k účinkům jiných léků, které narušují jeho terapeutický účinek. Tato nuance musí být zohledněna v procesu ošetření.

Interakce R-CIN s jinými léky:

• pomáhá snížit účinnost estrogenu v kompozici hormonální antikoncepce, urychluje metabolismus;
• snižuje aktivitu léků proti arytmii (Dizopiramid, mexiletin, chinidin, Pirmenol et al.), ketokonazol, Cyklosporin A, hexobarbital, orální hypoglykemická činidla, beta-blokátory a mnoho dalších léků (části - v instrukci k P-TsINu);
• alkohol, stejně jako léky Acetaminofen a izoniazid zvyšují hepatotoxicitu rifampicinu;
• se současným podáváním léčiva ketokonazolem, antacidami, opiáty a anticholinergními léky, dochází k poklesu biologické dostupnosti Rifampicinu;
• v kombinaci léku s izoniazidem nebo pyrazinamidem se zvyšuje frekvence a závažnost poruch jaterních funkcí.

Před použitím přípravku R-CIN musí pacient konzultovat s lékařem, aby se zabránilo možnosti nežádoucích příznaků, včetně těch, které jsou způsobeny interakcí s jinými léky.

[33], [34], [35]

Podmínky skladování

R-CIN by měl být skladován, stejně jako ostatní antibiotika, v suchu, dobře chráněném před slunečním zářením. Současně by teplota v místnosti neměla překročit 30 ° C.

Podmínky uchovávání přípravku P-CIN by měly být zohledněny, aby nedošlo k poškození léčivého přípravku. V průběhu skladování dochází k postupnému zničení antibiotik, což vede k poklesu chemoterapeutické a stimulační aktivity léčiva, ale jeho toxicita se nezvyšuje.

Je třeba si uvědomit, že antibiotika jsou silné léky (skupina B), proto by měly být drženy pryč od dětí, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Pro tento účel je vhodné používat horní polici uzamykatelnou na klíčeném skříni, kde můžete umístit celou skříňku pro léky.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud je jeho kvalita pochybná. Stává se, že doba použitelnosti léčiva nevypršela, ale kapsle nebo tablety se změnily na žluté nebo se rozpadaly na prášek a ve injekčním roztoku se objevil sediment. Pokyny mohou uvádět odchylky fyzikálních vlastností léčivých přípravků, které neovlivňují jejich terapeutický účinek. Pokud však v příručce neexistují žádné takové pokyny, je lepší nepoužívat lék.

Skladovatelnost

R-CIN má dobu platnosti, uvedenou v pokynech k léku, 3 roky. Po uplynutí této doby se aktivita antibiotika postupně snižuje.

Datum exspirace přípravku R-CIN by mělo být bezpodmínečně zohledněno, jelikož antibiotika po splatnosti mohou být pro organismus nebezpečná a způsobit její intoxikaci. V každém případě, pokud nebyl léčivý přípravek užíván před časem uvedeným v pokynech, musí být vyřazen.

Je třeba vzít v úvahu, že konečný termín užívání téměř jakéhokoli léčivého přípravku předpokládá správné skladování - na místě chráněném před vlhkostí a světlem. Tato nuance obecně určuje trvání léku: pokud jsou všechny podmínky uchovávání přesně pozorovány, antibiotikum bude trvat déle a neztratí jeho vlastnosti.

[36], [37], [38]