Nitroglycerin

Nitroglycerin (také známý jako glyceryltrinitrát) je lék ze skupiny nitrátů, který se používá k rozšiřování cév a snižování zátěže srdce. Je to jeden z nejpoužívanějších léků k úlevě od příznaků anginy pectoris (bolesti na hrudi) způsobené ischemií (nedostatečným zásobením srdce krví).

Nitroglycerin působí tak, že rozšiřuje cévy (včetně tepen), čímž zvyšuje průtok krve do srdce a snižuje jeho pracovní zátěž. Může také snižovat krevní tlak, což je obzvláště užitečné při angině pectoris.

Je důležité si uvědomit, že nitroglycerin by měl být užíván pouze pod dohledem lékaře, protože může ovlivnit srdeční rytmus a krevní tlak. Dávkování a četnost užívání závisí na individuálních charakteristikách pacienta a charakteristikách jeho stavu.

Indikace Nitroglycerin

1. Angína pectoris ( stabilní a nestabilní ): Nitroglycerin se používá k úlevě od příznaků angíny pectoris, jako je bolest na hrudi, způsobená ischemií srdečního svalu. Může se jednat o stabilní angínu pectoris (vyskytující se při cvičení a ustupující v klidu) a nestabilní angínu pectoris (vyskytující se v klidu nebo v reakci na minimální fyzickou aktivitu).
2. Akutní angina pectoris a infarkt myokardu: V případech akutní anginy pectoris nebo infarktu myokardu lze k okamžité úlevě od příznaků a zlepšení prokrvení srdečního svalu použít nitroglycerin.
3. Srdeční selhání: Nitroglycerin může být použit ke snížení srdečního předpětí a ke zlepšení prokrvení srdečního svalu u pacientů se srdečním selháním.
4. Hypertenze: Ve vzácných případech může být nitroglycerin použit ke snížení krevního tlaku u hypertenze.
5. Cévní katetrizace: Nitroglycerin může být použit během cévní katetrizace k prevenci nebo léčbě vazospasmů a k usnadnění procesu.
6. Prevence anginy pectoris před cvičením: Někteří pacienti mohou před očekávaným cvičením užít nitroglycerin jako profylaxi, aby zabránili angině pectoris.

Formulář vydání

1. Sublingvální tablety: Tyto tablety se umisťují pod jazyk, kde se rychle rozpouštějí a poskytují rychlou úlevu od příznaků anginy pectoris.
2. Sublingvální spreje: Nitroglycerin lze podávat ve formě sublingválních sprejů, které poskytují podobný rychlý účinek.
3. Náplasti: Transdermální vaporizační systémy lze použít k postupnému uvolňování nitroglycerinu přes kůži.
4. Injekce: V některých případech může být nitroglycerin podán jako injekce do žíly pro rychlý účinek v případě akutního infarktu nebo srdečního selhání.

Farmakodynamika

1. Relaxace hladkého svalstva cév: Nitroglycerin působí jako donor oxidu dusnatého (NO), který stimuluje syntézu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v hladkém svalstvu cév. To vede k relaxaci cévních stěn a dilataci tepen a žil, což snižuje cévní odpor a snižuje srdeční předpětí.
2. Zlepšení průtoku krve myokardem: Dilatace koronárních tepen nitroglycerinem zvyšuje průtok krve v myokardu (srdečním svalu), což může zlepšit přísun kyslíku a snížit riziko ischemie (nedostatek krevního zásobení).
3. Snížená kontraktilita myokardu: Některé studie naznačují, že nitroglycerin může snižovat kontraktilitu myokardu, což snižuje potřebu kyslíku srdcem a snižuje jeho pracovní zátěž.
4. Dilatace periferních cév: Nitroglycerin může navíc dilatovat periferní cévy, což pomáhá snižovat cévní odpor a snižovat krevní tlak.
5. Snížení srdečního předpětí: Žilní dilatace snižuje žilní návrat do srdce a snižuje objem krve v srdeční dutině, což snižuje srdeční předpětí a snižuje srdeční zátěž.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Nitroglycerin se může vstřebávat kůží, sliznicemi ústní dutiny a jazylkou a při perorálním užití gastrointestinálním traktem. Může být také podáván intravenózně nebo sublingválně.
2. Distribuce: Nitroglycerin se rychle distribuuje do tělesných tkání. Má vysokou rozpustnost v tucích a může pronikat hematoencefalickou bariérou a hematoplacentární bariérou.
3. Metabolismus: Hlavní metabolickou cestou nitroglycerinu je biotransformace v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je dinitroglycerin, mononitroglycerin a nitrohydrin. Tyto metabolity mají biologickou aktivitu a mohou se podílet na vazodilataci.
4. Vylučování: Nitroglycerin a jeho metabolity se z těla vylučují převážně ledvinami ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a nevýznamné množství v nezměněné formě močí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu nitroglycerinu je jen několik minut kvůli jeho rychlému metabolismu a vylučování z těla.
6. Mechanismus účinku: Nitroglycerin rozšiřuje cévy (vazodilatace), což vede ke zvětšení lumen tepen a žil, snížení cévního odporu a snížení srdečního předpětí. Tím se snižuje spotřeba kyslíku myokardiem a zlepšuje se průtok krve do srdce.

Dávkování a aplikace

Následují obecné pokyny pro užívání různých forem nitroglycerinu:

Sublingvální tablety nebo sprej

• Pro úlevu od anginy pectoris: Obvykle se doporučuje jedna sublingvální tableta 0,3–0,6 mg nebo jeden vstřik pod jazyk při nástupu příznaků. Pokud záchvat přetrvává, lze jej opakovat po 5 minutách, ale ne více než tři dávky během 15 minut.
• Prevence anginy pectoris: Tabletu nebo sprej lze použít 5–10 minut před očekávanou námahou, která by mohla vyvolat záchvat.

Transdermální náplasti

• Prevence anginy pectoris: Náplast se aplikuje na čistou, suchou oblast kůže bez ochlupení a nechá se působit obvykle 12–14 hodin, po čemž následuje 10–12hodinová přestávka, aby se zabránilo vzniku tolerance na nitroglycerin.

Mast

• Prevence anginy pectoris: Aplikujte na kůži v individuálně vypočítané dávce, obvykle dvakrát denně.

Intravenózní injekce

• V nemocničním prostředí: Dávkování a rychlost podávání jsou individuální a měly by být sledovány zdravotnickým personálem, zejména při léčbě akutního srdečního selhání nebo při sledování krevního tlaku během operace.

Důležité body při užívání nitroglycerinu:

• Aby se předešlo riziku závažného nízkého krevního tlaku, nitroglycerin by se neměl užívat v kombinaci s léky na erektilní dysfunkci, jako je sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) a další.
• Častým vedlejším účinkem nitroglycerinu je bolest hlavy, která obvykle s pokračující léčbou ustupuje.
• Při užívání sublingválních tablet nebo spreje je důležité se posadit nebo lehnout si, aby se minimalizovalo riziko mdlob v důsledku poklesu krevního tlaku.
• Pokud vám byla diagnostikována angina pectoris, mějte u sebe vždy nitroglycerin a v případě nouze informujte lékaře.

Používejte Nitroglycerin během těhotenství

Užívání nitroglycerinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud to není nezbytně nutné a pod dohledem lékaře. Nitroglycerin se používá k léčbě anginy pectoris a dalších srdečních onemocnění způsobených ischemií (nedostatečným prokrvením srdečního svalu). Neexistuje dostatek studií, které by určily jeho bezpečnost pro užívání během těhotenství.

V jednotlivých případech, kdy přínosy nitroglycerinu pro matku převažují nad potenciálními riziky pro plod, může lékař těhotné ženě nitroglycerin předepsat. To by však mělo být provedeno pod přísným dohledem lékaře, který posoudí přínosy a rizika.

Nitroglycerin se obvykle používá k úlevě od záchvatů anginy pectoris nebo k jejich prevenci. Během těhotenství může lékař zvážit alternativní léčbu nebo léčbu, která může být bezpečnější pro matku a plod.

Kontraindikace

1. Hypotenze: Nitroglycerin může způsobit snížení krevního tlaku (hypotenzi), proto může být jeho užívání u pacientů s nízkým krevním tlakem kontraindikováno.
2. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroglycerin nebo jiné nitráty by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
3. Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie: V tomto stavu může užívání nitroglycerinu zhoršit obstrukci výtokového traktu levé komory srdce a vést ke zhoršení symptomů.
4. Perikarditida: Použití nitroglycerinu při akutní perikarditidě může zvýšit srdeční kompresi a zhoršit klinický stav.
5. Těžká anémie: Nitroglycerin může u pacientů s těžkou anémií zvýšit hypoxii, proto může být jeho použití v takových případech kontraindikováno.
6. Hypertrofie myokardu: U pacientů s hypertrofií myokardu levé komory srdce může nitroglycerin zhoršit srdeční funkci a způsobit zhoršení symptomů.
7. Anémie z nedostatku železa: U pacientů s anémií z nedostatku železa může užívání nitroglycerinu zhoršit příznaky hypoxie a zhoršit klinický obraz.
8. Hyperglykémie: Nitroglycerin může způsobit zvýšení hladiny glukózy v krvi, což může být problematické pro diabetiky.
9. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání nitroglycerinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena; proto by jeho užívání mělo být zhodnoceno a doporučeno lékařem.

Vedlejší efekty Nitroglycerin

1. Bolest hlavy: Jeden z nejčastějších vedlejších účinků způsobený dilatací cév v mozku. Bolesti hlavy se mohou pohybovat od mírných až po silné, ale obvykle s postupující léčbou časem ustupují.
2. Zčervenání kůže (návaly horka): Pocit tepla a viditelné zarudnutí kůže na obličeji a horní části těla, rovněž v důsledku rozšíření cév.
3. Snížení krevního tlaku (hypotenze): Nitroglycerin může způsobit prudký pokles krevního tlaku, což může vést k závratím, slabosti a dokonce i mdlobám, zejména při vstávání z lehu nebo sedu.
4. Palpitace (tachykardie): V některých případech může nitroglycerin způsobit palpitace jako reflexní reakci na snížení krevního tlaku.
5. Nevolnost a zvracení: I když méně časté, někteří lidé mohou po užití nitroglycerinu pociťovat nevolnost a dokonce i zvracení.
6. Synkopa: V důsledku sníženého krevního tlaku se může objevit mdloba, zejména pokud pacient prudce vstane ze židle.
7. Únava a slabost: Někteří lidé se mohou po užití nitroglycerinu cítit unavení nebo celkově slabí.
8. Závratě: Nežádoucí účinek spojený se sníženým krevním tlakem a vazodilatací.

Předávkovat

1. Silné závratě a mdloby: V důsledku vazodilatace a sníženého krevního tlaku se může vyvinout hypotenze, která vede k závratím a dokonce i ztrátě vědomí.
2. Palpitace nebo arytmie: Předávkování nitroglycerinem může způsobit palpitace nebo poruchy srdečního rytmu.
3. Bolest hlavy: Na pozadí rozšíření cév se může objevit silná bolest hlavy, migréna nebo pocit tíhy v hlavě.
4. Bledost kůže: V důsledku rozšířených periferních cév může kůže zblednout a být na dotek studená.
5. Trávicí poruchy: Může se objevit nevolnost, zvracení a další trávicí potíže.

Interakce s jinými léky

1. Léky snižující krevní tlak (antihypertenziva): Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou beta-blokátory, ACE inhibitory, antagonisté vápníku a diuretika. To může vést k silnému poklesu krevního tlaku a vzniku ortostatické hypotenze.
2. Léky k léčbě erektilní dysfunkce: Současné podávání nitroglycerinu s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (např. sildenafil, tadalafil nebo vardenafil) používanými k léčbě erektilní dysfunkce může způsobit extrémní pokles krevního tlaku a rozvoj závažných komplikací.
3. Léky k léčbě plicní arteriální hypertenze (hypertenze cor pulmonale): Nitroglycerin se nedoporučuje užívat současně s léky k léčbě plicní hypertenze, jako je sildenafil (Revatio) nebo tadalafil (Adcirca), protože to může způsobit závažné snížení krevního tlaku.
4. Přípravky obsahující alkohol: Konzumace alkoholu spolu s nitroglycerinem může zesílit jeho hypotenzní účinek a zvýšit riziko ortostatické hypotenze.
5. Léky zvyšující srážlivost krve: Nitroglycerin může zvýšit účinek antikoagulancií (např. warfarinu nebo heparinu) a antiagregačních látek (např. kyseliny acetylsalicylové), což může zvýšit riziko krvácení.
6. Léky zvyšující hypotenzní účinek: Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek alfa-adrenoblokátorů, aminitradilu a dalších léků, což může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Podmínky skladování

1. Teplota: Nitroglycerin by se obvykle měl skladovat při pokojové teplotě mezi 15 a 30 stupni Celsia (59-86 stupni Fahrenheita).
2. Suchost: Nitroglycerin skladujte na suchém místě, abyste zabránili vlhkosti, která může nepříznivě ovlivnit kvalitu léku.
3. Světlo: Nitroglycerin by měl být skladován na tmavém místě chráněném před přímým slunečním zářením. Světlo může způsobit rozklad léčiva.
4. Balení: Nitroglycerin skladujte v původním obalu nebo nádobě, aby se zabránilo vniknutí vzduchu a vlhkosti.
5. Děti: Ujistěte se, že je nitroglycerin uložen mimo dosah dětí, aby se zabránilo jeho náhodnému použití.
6. Zvláštní podmínky: V některých případech mohou být na obalu nebo v pokynech k léčivému přípravku uvedena další doporučení pro skladování. Pro přesnější informace se prosím řiďte těmito doporučeními.