Nitroglycerin

Nitroglycerin (také známý jako glyceryltrinitrát) je lék ze třídy dusičnanů, který se používá k dilataci krevních cév a snížení zátěže srdce. Je to jeden z nejpoužívanějších léků ke zmírnění příznaků anginy (bolesti na hrudi) způsobené ischemií (nedostatečným prokrvením) srdečního svalu.

Nitroglycerin působí tak, že rozšiřuje krevní cévy (včetně tepen), čímž zvyšuje průtok krve do srdce a snižuje jeho pracovní zátěž. Může také snížit krevní tlak, což je zvláště užitečné při angíně.

Je důležité si uvědomit, že nitroglycerin by měl být užíván pouze pod dohledem lékaře, protože může ovlivnit srdeční rytmus a krevní tlak. Dávkování a frekvence užívání závisí na individuálních vlastnostech pacienta a vlastnostech jeho stavu.

Indikace Nitroglycerin

1. Angina ( stabilní anestabilní): Nitroglycerin se používá k úlevě od příznaků anginy pectoris jako napřbolest na hrudi, způsobené ischemií srdečního svalu. To může zahrnovat stabilní anginu pectoris (vyskytující se při cvičení a klesající v klidu) a nestabilní anginu pectoris (vyskytující se v klidu nebo v reakci na minimální fyzickou aktivitu).
2. Akutní angina pectoris ainfarkt myokardu: V případech akutní anginy pectoris nebo infarktu myokardu lze použít nitroglycerin k naléhavé úlevě od příznaků a zlepšení prokrvení srdečního svalu.
3. Srdeční selhání: Nitroglycerin lze použít ke snížení srdečního předpětí a ke zlepšení krevního zásobení srdečního svalu u pacientů se srdečním selháním.
4. Hypertenze: Ve vzácných případech může být nitroglycerin použit ke snížení krevního tlaku při hypertenzi.
5. Cévní katetrizace: Nitroglycerin lze použít během vaskulárních katetrizačních procedur k prevenci nebo léčbě vazospasmů a k usnadnění procesu.
6. Prevence anginy pectoris před cvičením: Někteří pacienti mohou užívat nitroglycerin jako profylaktiku před očekávaným cvičením k prevenci anginy pectoris.

Farmakodynamika

1. Relaxace hladkého svalstva cévNitroglycerin působí jako donor oxidu dusnatého (NO), který stimuluje syntézu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v hladkém svalstvu cév. To vede k relaxaci cévních stěn a dilataci tepen a žil, což snižuje vaskulární odpor a snižuje srdeční předpětí.
2. Zlepšit průtok krve myokardem: Dilatace koronárních tepen nitroglycerinem zvyšuje průtok krve v myokardu (srdečním svalu), což může zlepšit zásobení kyslíkem a snížit riziko ischemie (nedostatek krevního zásobení).
3. Snížený kontrakt myokarduilibilita: Některé studie naznačují, že nitroglycerin může snižovat kontraktilitu myokardu, což snižuje potřebu kyslíku srdce a snižuje jeho pracovní zátěž.
4. Dilatace periferních cév: Kromě toho může nitroglycerin rozšiřovat periferní krevní cévy, což pomáhá snižovat vaskulární odpor a snižovat krevní tlak.
5. Snížení srdečního předpětí: Venózní dilatace snižuje žilní návrat do srdce a snižuje objem krve v srdeční dutině, což snižuje srdeční předpětí a snižuje srdeční zátěž.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Nitroglycerin může být při perorálním podání absorbován kůží, ústními sliznicemi a jazylkou a gastrointestinálním traktem. Může být také podáván intravenózně nebo sublingválně.
2. Rozdělení: Nitroglycerin se rychle distribuuje do tělesných tkání. Má vysokou rozpustnost v tucích a může pronikat hematoencefalickou bariérou a hematoplacentární bariérou.
3. Metabolismus: Hlavní cestou metabolismu nitroglycerinu je biotransformace v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je dinitroglycerin, mononitroglycerin a nitrohydrin. Tyto metabolity mají biologickou aktivitu a mohou se podílet na vazodilataci.
4. Vylučování: Nitroglycerin a jeho metabolity jsou vylučovány z těla převážně ledvinami ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a v nepatrném množství v nezměněné formě močí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu nitroglycerinu je jen několik minut díky jeho rychlému metabolismu a vyloučení z těla.
6. Mechanismus působení: Nitroglycerin rozšiřuje cévy (vazodilatace), což vede ke zvětšení průsvitu tepen a žil, snížení vaskulárního odporu a snížení srdečního předpětí. To snižuje spotřebu kyslíku myokardu a zlepšuje průtok krve do srdce.

Používejte Nitroglycerin během těhotenství

Užívání nitroglycerinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud to není nezbytně nutné a pod dohledem lékaře. Nitroglycerin se používá k léčbě anginy pectoris a dalších srdečních onemocnění způsobených ischemií (nedostatečné prokrvení srdečního svalu). Neexistuje dostatek studií, které by určily jeho bezpečnost pro použití během těhotenství.

V individuálních případech, kdy přínos nitroglycerinu pro matku převáží potenciální rizika pro plod, může lékař předepsat nitroglycerin těhotné ženě. To by však mělo probíhat pod přísným dohledem lékaře, který posoudí přínosy a rizika.

Nitroglycerin se obvykle používá k úlevě od záchvatů anginy pectoris nebo k prevenci jejich výskytu. Během těhotenství může lékař zvážit alternativní léčbu nebo léčbu, která může být pro matku a plod bezpečnější.

Kontraindikace

1. Hypotenze: Nitroglycerin může způsobit snížení krevního tlaku (hypotenzi), proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s nízkým krevním tlakem.
2. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroglycerin nebo jiné nitráty by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
3. Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie: V tomto stavu může použití nitroglycerinu zhoršit obstrukci výtokového traktu levé komory srdce a vést ke zhoršení příznaků.
4. Perikarditida: Použití nitroglycerinu u akutní perikarditidy může zvýšit srdeční kompresi a zhoršit klinický stav.
5. Těžká anémie: Nitroglycerin může zvýšit hypoxii u pacientů s těžkou anémií, proto může být jeho použití v takových případech kontraindikováno.
6. Hypertrofie myokardu: U pacientů s hypertrofií myokardu levé komory srdce může nitroglycerin zhoršit srdeční funkci a způsobit exacerbaci příznaků.
7. Anémie z nedostatku železa: U pacientů s anémií z nedostatku železa může použití nitroglycerinu zvýšit příznaky hypoxie a zhoršit klinický obraz.
8. Hyperglykémie: Nitroglycerin může způsobit zvýšení hladiny glukózy v krvi, což může být problematické pro diabetické pacienty.
9. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání nitroglycerinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena; proto by jeho použití měl zhodnotit a doporučit lékař.

Vedlejší efekty Nitroglycerin

1. Bolest hlavy: Jeden z nejčastějších vedlejších účinků způsobených dilatací krevních cév v mozku. Bolesti hlavy se mohou pohybovat od mírných až po závažné, ale obvykle se časem s pokračující léčbou snižují.
2. Zarudnutí kůže (návaly): Pocit tepla a viditelné zarudnutí kůže na obličeji a horní části těla, které je také výsledkem rozšíření krevních cév.
3. Snížení krevního tlaku (hypotenze): Nitroglycerin může způsobit prudký pokles krevního tlaku, který může vést k závratím, slabosti a dokonce mdlobám, zejména při vstávání z lehu nebo sedu.
4. Palpitace (tachykardie): V některých případech může nitroglycerin způsobit palpitace jako reflexní odpověď na snížení krevního tlaku.
5. Nevolnost a zvracení: I když je to méně časté, někteří lidé mohou po užití nitroglycerinu zaznamenat nevolnost a dokonce zvracení.
6. Synkopa: V důsledku sníženého krevního tlaku může dojít k mdlobám, zvláště pokud pacient rychle vstane ze sedadla.
7. Únava a slabost: Někteří lidé se mohou po užití nitroglycerinu cítit unavení nebo celkově slabí.
8. Závrať: Nežádoucí účinek spojený se snížením krevního tlaku a vazodilatací.

Předávkovat

1. Silné závratě a mdloby: V důsledku vazodilatace a snížení krevního tlaku se může vyvinout hypotenze, která vede k závratím a dokonce ke ztrátě vědomí.
2. Srdeční bušení nebo arytmie: Předávkování nitroglycerinem může způsobit bušení srdce nebo poruchy srdečního rytmu.
3. Bolest hlavy: Na pozadí dilatace cév se může objevit silná bolest hlavy, migréna nebo pocit tíhy v hlavě.
4. Bledost kůže: V důsledku rozšíření periferních krevních cév může kůže zblednout a na dotek zchladnout.
5. Poruchy trávení: Může se objevit nevolnost, zvracení a jiné poruchy trávení.

Interakce s jinými léky

1. léky snižující krevní tlak (antihypertenziva): Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou beta-blokátory, ACE inhibitory, antagonisté vápníku a diuretika. To může vést k silnému poklesu krevního tlaku a výskytu ortostatické hypotenze.
2. Léky pro léčbu erektilní dysfunkce: Současné podávání nitroglycerinu s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (např. sildenafil, tadalafil nebo vardenafil) používanými k léčbě erektilní dysfunkce může způsobit extrémní pokles krevního tlaku a rozvoj závažných komplikací.
3. Léky k léčbě plicní arteriální hypertenze (cor pulmonale hypertension): Nitroglycerin se nedoporučuje používat současně s léky na léčbu plicní hypertenze, jako je sildenafil (Revatio) nebo tadalafil (Adcirca), protože to může způsobit závažné snížení krevního tlaku.
4. Přípravky obsahující alkohol: Alkohol užívání spolu s nitroglycerinem může zvýšit jeho hypotenzní účinek a zvýšit riziko ortostatické hypotenze.
5. Léky zvyšující srážlivost krve: Nitroglycerin může zvýšit účinek antikoagulancií (např. warfarinu nebo heparinu) a antiagregancií (např. kyseliny acetylsalicylové), což může zvýšit riziko krvácení.
6. Léky zvyšující hypotenzní účinek: Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek alfa-adrenokblokátorů, aminitradilu a dalších léků, což může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Podmínky skladování

1. Teplota: Normálně by měl být nitroglycerin skladován při pokojové teplotě mezi 15 a 30 stupni Celsia (59-86 stupňů Fahrenheita).
2. Suchost: Nitroglycerin skladujte na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti, která může nepříznivě ovlivnit kvalitu léku.
3. Světlo: Nitroglycerin by měl být skladován na tmavém místě chráněném před přímým slunečním zářením. Světlo může způsobit rozklad drogy.
4. Obal: Nitroglycerin skladujte v původním obalu nebo nádobě, abyste zabránili vzduchu a vlhkosti.
5. Děti: Ujistěte se, že je nitroglycerin uložen mimo dosah dětí, aby nedošlo k náhodnému použití.
6. Zvláštní podmínky: V některých případech mohou být na obalu nebo v návodu k léčivu uvedena další doporučení pro skladování. Přesnější informace naleznete v těchto doporučeních.