Nitroglycerin

Nitroglycerin (také známý jako glyceryl trinitrát) je lék z třídy dusičnanu, která se používá k dilataci krevních cév a snížení napětí na srdce. Je to jeden z nejpoužívanějších drog k zmírnění příznaků anginy (bolest na hrudi) způsobené ischemií (nedostatečným zásobováním krví) do srdečního svalu.

Nitroglycerin pracuje dilatací krevních cév (včetně tepen), aby se zvýšil průtok krve do srdce a snížil jeho pracovní zátěž. Může také snížit krevní tlak, což je zvláště užitečné pro anginu.

Je důležité si uvědomit, že nitroglycerin by měl být užíván pouze pod dohledem lékaře, protože může ovlivnit srdeční rytmus a krevní tlak. Dávkování a frekvence použití závisí na individuálních charakteristikách pacienta a na charakteristikách jeho stavu.

Indikace Nitroglycerin

1. Angina (Stabilní a nestabilní ): Nitroglycerin se používá k zmírnění příznaků anginy, jako je bolest na hrudi, způsobené ischemií srdečního svalu. To může zahrnovat stabilní anginu (vyskytující se s cvičením a snižováním v klidu) a nestabilní anginu (vyskytující se v klidu nebo v reakci na minimální fyzickou aktivitu).
2. Akutní angina pectoris a myokardiální infarkt: V případě akutního angina pectoris nebo infarktu myokardu může být nitroglycerin použit k naléhavému zmírnění příznaků a zlepšení přísunu krve do srdečního svalu.
3. Srdeční selhání: Nitroglycerin může být použit ke snížení srdečního předpětí a zlepšení přívodu krve do srdečního svalu u pacientů se srdečním selháním.
4. Hypertenze: Ve vzácných případech může být nitroglycerin použit ke snížení krevního tlaku při hypertenzi.
5. Vaskulární katetrizace: Nitroglycerin může být použit během postupech vaskulární katetrizace k prevenci nebo léčbě vazospasmů a usnadnění procesu.
6. Prevence anginy před cvičením: Někteří pacienti mohou používat nitroglycerin jako profylaktický před očekávaným cvičením, aby zabránilo angině.

Farmakodynamika

1. Relaxace hladkého svalstva cév: nitroglycerin působí jako dárce oxidu dusnatého (ne), který stimuluje syntézu cyklického guanosin monofosfátu (CGMP) ve vaskulárním hladkém svalu. To vede k relaxaci vaskulárních stěn a dilataci tepen a žil, což snižuje vaskulární rezistenci a snižuje srdeční předpětí.
2. Zlepšit průtok krve myokardu: Dilatace koronárních tepen nitroglycerinem zvyšuje průtok krve v myokardu (srdeční svaly), což může zlepšit přísun kyslíku a snížit riziko ischemie (nedostatek krve).
3. Snížená kontraktilita myokardu: Některé studie naznačují, že nitroglycerin může snížit kontraktilitu myokardu, což snižuje potřebu kyslíku srdce a snižuje jeho pracovní zátěž.
4. Periferní vaskulární dilatace: Kromě toho může nitroglycerin dilatovat periferní krevní cévy, což pomáhá snižovat vaskulární rezistenci a snižující krevní tlak.
5. Snížení srdečního předběžného načtení: Žilní dilatace snižuje žilní návrat do srdce a snižuje objem krve v srdeční dutině, což snižuje srdeční předpětí a snižuje srdeční pracovní zátěž.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Nitroglycerin může být absorbován skrz kůži, perorální sliznice a hyoidní prostor a při perorálně benzínu. Může být také podáván intravenózně nebo sublinguálně.
2. Distribuce: Nitroglycerin je rychle distribuován v tělesných tkáních. Má vysokou rozpustnost tuku a může proniknout do hematoencefalické bariéry a bariéru krevního placent.
3. Metabolismus: Hlavní cestou metabolismu nitroglycerinu je biotransformace v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je dinitroglycerin, mononitroglycerin a nitrohydrin. Tyto metabolity mají biologickou aktivitu a mohou se podílet na vazodilataci.
4. Vylučování: Nitroglycerin a jeho metabolity jsou z těla eliminovány hlavně ledvinami ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a s nevýznamným množstvím v nezměněné formě močí.
5. Poločas: poločas nitroglycerinu je jen několik minut kvůli jeho rychlému metabolismu a eliminaci z těla.
6. Mechanismus účinku: nitroglycerin dilatuje krevní cévy (vazodilatace), což vede ke zvýšení lumenu tepen a žil, ke snížení vaskulární rezistence a poklesu srdečního předpětí. To snižuje poptávku kyslíku myokardu a zlepšuje průtok krve do srdce.

Používejte Nitroglycerin během těhotenství

Použití nitroglycerinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud není jasně potřeba a pod dohledem lékaře. Nitroglycerin se používá k léčbě anginy pectoris a dalších srdečních stavů způsobených ischemií (nedostatečný přívod krve do srdečního svalu). Neexistuje dostatek studií k určení jeho bezpečnosti pro použití během těhotenství.

V jednotlivých případech, kdy výhody nitroglycerinu pro matku převažují nad potenciálními riziky pro plod, může lékař předepsat nitroglycerin těhotné ženě. To by však mělo být provedeno pod přísným dohledem lékaře, který posoudí výhody a rizika.

Nitroglycerin se obvykle používá k zmírnění útoků anginy nebo k zabránění jejich vyskytování se. Během těhotenství může váš lékař zvážit alternativní léčbu nebo řízení, které mohou být pro matku a plod bezpečnější.

Kontraindikace

1. Hypotenze: Nitroglycerin může způsobit snížení krevního tlaku (hypotenze), proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s nízkým krevním tlakem.
2. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroglycerin nebo jiné dusičnany by tento lék neměli používat kvůli riziku alergických reakcí.
3. Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie: V tomto stavu může použití nitroglycerinu zhoršit překážku levé komorové výtokové trakty srdce a vést ke zhoršení symptomů.
4. Perikarditida: Použití nitroglycerinu u akutní perikarditidy může zvýšit srdeční kompresi a zhoršit klinický stav.
5. Těžká anémie: Nitroglycerin může zvýšit hypoxii u pacientů s těžkou anémií, proto může být její použití v takových případech kontraindikováno.
6. Hypertrofie myokardu: U pacientů s hypertrofií myokardu levé komory myokardu srdce může nitroglycerin zhoršit srdeční funkci a způsobit exacerbaci symptomů.
7. Anémie s nedostatkem železa: U pacientů s anémií s nedostatkem železa může použití nitroglycerinu zvýšit příznaky hypoxie a zhoršit klinický obraz.
8. Hyperglykémie: Nitroglycerin může způsobit zvýšení hladiny glukózy v krvi, což může být pro diabetické pacienty problematické.
9. Těhotenství a kojení: Nebyla stanovena bezpečnost užívání nitroglycerinu během těhotenství a kojení; jeho použití by proto mělo být vyhodnoceno a doporučeno lékařem.

Vedlejší efekty Nitroglycerin

1. Bolest hlavy: Jeden z nejčastějších vedlejších účinků způsobených dilatací krevních cév v mozku. Bolesti hlavy se mohou pohybovat od mírných po těžké, ale obvykle se v průběhu času snižují s pokračujícím ošetřením.
2. Zčervenání kůže (spláchnutí): pocit tepla a viditelné zarudnutí kůže na obličeji a horní části těla, která je způsobena také dilatací krevních cév.
3. Snížení krevního tlaku (hypotenze): nitroglycerin může způsobit ostrý pokles krevního tlaku, což může vést k závratě, slabosti a dokonce mdloby, zejména při vstávání z lhaní nebo sezení.
4. Palpitace (tachykardie): V některých případech může nitroglycerin způsobit palpitace jako reflexní reakce na nižší krevní tlak.
5. Nevolnost a zvracení: Ačkoli jsou méně běžní, někteří lidé mohou zažít nevolnost a dokonce zvracení po užívání nitroglycerinu.
6. Synkop: Kvůli sníženému krevnímu tlaku může dojít k mdloby, zejména pokud pacient rychle vstává ze sedadla.
7. Únava a slabost: Někteří lidé se mohou cítit unavení nebo obecně slabí po užívání nitroglycerinu.
8. Závratě: Vedlejší účinek spojený se sníženým krevním tlakem a vazodilatací.

Předávkovat

1. Těžká závratě a mdloby: V důsledku vazodilatace a sníženého krevního tlaku se může vyvinout hypotenze, což vede k závratě a dokonce ke ztrátě vědomí.
2. Palpitace srdce nebo arytmie: Předávkování nitroglycerinem může způsobit palpitace nebo poruchy rytmu srdce.
3. Bolest hlavy: Na pozadí vaskulární dilatace se může objevit těžká bolest hlavy, migréna nebo pocit těžkosti v hlavě.
4. Skin Pallor: V důsledku dilatačních periferních krevních cév se může kůže na dotek bledá a studená.
5. Poruchy trávení: může dojít k nevolnosti, zvracení a další poruchy trávení.

Interakce s jinými léky

1. Léky snižující krevní tlak (antihypertenziva): Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou beta-blokátory, inhibitory ACE, antagonisté vápníku a diuretika. To může vést k silnému snížení krevního tlaku a výskytu ortostatické hypotenze.
2. Léky pro léčbu erektilní dysfunkce: Společné podávání nitroglycerinu inhibitory typu 5 fosfodiesterázy (např. Sildenafil, tadalafil nebo vardenafil), které se používá k léčbě erektilní dysfunkce, může způsobit extrémní pokles krevního tlaku a vývoj závažných komplikací.
3. Léky pro léčbu hypertenze plicní tepny (hypertenze COR pulmonale): nitroglycerin se nedoporučuje pro doprovodné užívání léků pro léčbu plicní hypertenze, jako je sildenafil (Revalafil) nebo tadalafil (Adcirca), protože to může způsobit závažné snížení krevního tlaku.
4. Přípravy obsahující alkohol: Spotřeba alkoholu spolu s nitroglycerinem může zvýšit jeho hypotenzní účinek a zvýšit riziko ortostatické hypotenze.
5. Léky zvyšující krevní srážení: nitroglycerin může zvýšit účinek antikoagulantů (např. Warfarin nebo heparinu) a antiaggregant (např. Kyselina acetylsalicylová), což může zvýšit riziko krvácení.
6. Drogy zvyšující hypotenzivní účinek: Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek alfa-adrenoblockers, aminitradil a dalších léků, což může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Podmínky skladování

1. Teplota: Normálně by měl být nitroglycerin skladován při teplotě místnosti mezi 15 a 30 stupni Celsia (59-86 stupňů Fahrenheita).
2. Suchost: Ukládejte nitroglycerin na suchém místě, aby se zabránilo vlhkosti, což může nepříznivě ovlivnit kvalitu léčiva.
3. Světlo: Nitroglycerin by měl být uložen na tmavém místě chráněném před přímým slunečním světlem. Světlo může způsobit rozklad léčiva.
4. Balení: Uložte nitroglycerin do původního balíčku nebo kontejneru, aby se zabránilo vzduchu a vlhkosti.
5. Děti: Ujistěte se, že nitroglycerin je uložen mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.
6. Zvláštní podmínky: V některých případech mohou existovat další doporučení úložiště k balíčku nebo v pokynech pro léčivo. Přesnější informace naleznete v těchto doporučeních.