Nitroxolin

Nitroxolin je antibakteriální a antimykotikum patřící do třídy chinolinů. Je široce používán k léčbě a prevenci infekcí močových cest (IMC) způsobených citlivými mikroorganismy, stejně jako k léčbě prostatitidy, epididymitidy a infekcí postihujících ledviny a močový měchýř. Nitroxolin je účinný proti široké škále grampozitivních a gramnegativních bakterií, stejně jako proti některým druhům hub, včetně Candidy.

Mechanismus účinku nitroxolinu spočívá v inhibici syntézy DNA v mikrobiálních buňkách, což vede k jejich smrti. Léčivo narušuje procesy biosyntézy v buňkách mikroorganismů na několika úrovních, takže zůstává účinné proti širokému spektru patogenů.

Nitroxolin se obvykle předepisuje ve formě perorálních tablet. Doporučené dávkování a délka léčby se může lišit v závislosti na závažnosti a typu infekce, stejně jako na věku a stavu pacienta. Většina pacientů jej dobře snáší, ale stejně jako jakýkoli lék může způsobovat nežádoucí účinky, jako jsou gastrointestinální potíže nebo alergické reakce.

Před zahájením užívání nitroxolinu je důležité poradit se s lékařem, zejména pokud máte chronické onemocnění nebo užíváte jiné léky, abyste se vyhnuli interakcím a nežádoucím vedlejším účinkům.

Indikace Nitroxolin

1. Cystitida: Zánět močového měchýře způsobený infekcí. Nitroxolin lze použít k léčbě akutních i chronických forem cystitidy.
2. Uretritida: Zánět močové trubice, nejčastěji způsobený infekcí. Nitroxolin může být účinný při léčbě uretritidy různého charakteru.
3. Pyelonefritida: Zánět kalicho-lochanózního systému ledvin, obvykle způsobený bakteriální infekcí. K léčbě pyelonefritidy může být doporučen nitroxolin.
4. Prevence recidivujících infekcí močových cest: U některých pacientů s recidivujícími infekcemi močových cest, zejména s recidivující cystitidou, lze k prevenci recidivujících exacerbací použít nitroxolin.
5. Léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na nitroxolin: Nitroxolin se široce používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na jeho antibakteriální účinek.

Formulář vydání

Tablety nitroxolinu: Standardní dávka je 50 mg nebo 100 mg nitroxolinu na tabletu. Konkrétní dávkování a délku léčby určuje lékař v závislosti na typu a závažnosti infekce a také na individuálních charakteristikách pacienta.

Farmakodynamika

1. Inhibice syntézy DNA: Nitroxolin je derivát 8-hydroxychinolinu, který je schopen inhibovat syntézu DNA v mikroorganismech. To vede k narušení jejich růstu a reprodukce.
2. Pronikání do buněk mikroorganismů: Nitroxolin je schopen proniknout do buněk mikroorganismů, kde vyvíjí svůj antimikrobiální účinek, čímž brání normálnímu fungování a reprodukci mikrobů.
3. Účinek proti bakteriím: Nitroxolin je účinný proti řadě bakterií, včetně grampozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit k léčbě infekcí močových cest způsobených bakteriální flórou.
4. Aktivita proti houbám a prvokům: Nitroxolin má navíc účinnost proti některým houbám a prvokům, což ho činí užitečným při léčbě infekcí způsobených těmito patogeny.

Nitroxolin působí proti řadě bakterií, včetně mnoha typů grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, a také proti některým plísním a prvokům. Zde je několik bakterií, proti kterým je nitroxolin účinný:

1. Grampozitivní bakterie:

   • Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegativní bakterie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Jiné mikroorganismy:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Toto není úplný seznam všech mikroorganismů, proti kterým je nitroxolin aktivní, a účinnost léku se může lišit v závislosti na regionu a rezistenci místních kmenů bakterií.

Nitroxolin je antibiotikum, které se původně používalo k léčbě infekcí močových cest způsobených mikroorganismy, jako je Escherichia coli. Jeho mechanismus účinku spočívá v chelataci (vázání) iontů Zn2+ a Fe2+ z biofilmové matrice, což inhibuje růst a vývoj bakterií. Nitroxolin má široké spektrum antibakteriální aktivity, včetně aktivity proti kmenům rezistentním na karbapenemy, a lze jej použít jako léčebnou možnost pro nekomplikované infekce močových cest (Fuchs a kol., 2022).

Nedávné studie navíc prokázaly potenciál nitroxolinu jako léku na rakovinu. Zejména bylo zjištěno, že indukuje apoptózu a inhibuje růst nádoru prostaty in vitro i in vivo, a to aktivací AMPK (AMP-aktivované proteinkinázy), což vede k inhibici signální dráhy mTOR-p70S6K a způsobuje zástavu buněčného cyklu (Chang et al., 2015).

Nitroxolin také prokázal účinnost proti biofilmům Pseudomonas aeruginosa, inhibuje jejich tvorbu a podporuje jejich rozklad chelatací iontů železa a zinku, což z něj činí slibné činidlo pro kontrolu infekcí biofilmů (Sobke et al., 2012).

Tyto studie ukazují, že nitroxolin má nejen antimikrobiální, ale také potenciálně protinádorové účinky, což z něj činí zajímavý cíl pro další výzkum v různých oblastech medicíny.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Nitroxolin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. K jeho absorpci dochází v horních částech střeva.
2. Distribuce: Nitroxolin je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně ledvin, močových cest a měkkých tkání. Může také pronikat plazmatickou a hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Nitroxolin podléhá minimálnímu metabolismu v játrech. Většina léku se z těla vylučuje v nezměněné formě.
4. Vylučování: Hlavní cestou vylučování nitroxolinu z těla je renální exkrece filtrací v ledvinách a aktivní sekrecí v proximálních a distálních tubulech. Malé množství léčiva se vylučuje také žlučí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu nitroxolinu je relativně krátký, trvá přibližně 2–4 hodiny. To znamená, že se lék obvykle užívá několikrát denně, aby se udržela dostatečná koncentrace v krvi pro boj s infekcí.
6. Mechanismus účinku: Nitroxolin je antibakteriální léčivo, které působí inhibicí syntézy bakteriální DNA. Je účinný proti široké škále bakterií, včetně některých druhů grampozitivních a gramnegativních bakterií, a také proti některým plísním a prvokům.

Dávkování a aplikace

Obecná doporučení pro užívání nitroxolinu u dospělých a dětí starších 12 let:

Dospělí a děti starší 12 let

• Standardní dávka pro léčbu přetrvávajících infekcí močových cest je obvykle 100 mg 4krát denně (každých 6 hodin).
• Délka léčby se může pohybovat od 7 do 10 dnů v závislosti na doporučení lékaře a reakci na léčbu. V některých případech může být léčba prodloužena na 2 až 3 týdny nebo i déle u chronických infekcí.
• Je důležité užívat nitroxolin pravidelně a absolvovat celou léčebnou kúru, i když příznaky dříve vymizely, aby se infekce zcela zničila a zabránilo se jejímu opakování.

Děti do 12 let

• Dávkování pro děti mladší 12 let se obvykle odvíjí od tělesné hmotnosti a pro ně může být doporučena nižší dávka. Vždy se poraďte se svým pediatrem nebo specialistou ohledně přesného dávkování pro vaše dítě.

Zvláštní pokyny

• Nitroxolin by se měl užívat s jídlem nebo bezprostředně po jídle, aby se zlepšila absorpce.
• Během léčby nitroxolinem byste měli pít dostatek tekutin, abyste zajistili dostatečnou hydrataci a pomohli vyplavit infekci z močových cest.
• Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve, ale nezdvojnásobujte další dávku, pokud se blíží čas na další dávku.

Používejte Nitroxolin během těhotenství

V současné době není dostatek studií, aby bylo možné vyvodit definitivní závěry o bezpečnosti nitroxolinu během těhotenství. Proto se lékaři obvykle snaží vyhnout předepisování tohoto léku těhotným ženám, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří orgány dítěte.

Pokud je však nutné léčit infekci, může lékař rozhodnout o předepsání nitroxolinu během těhotenství, pokud přínosy léčby převažují nad potenciálními riziky pro dítě. Pokud je předepsání nitroxolinu nutné, lékař bude jeho užívání sledovat a posoudit možná rizika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroxolin nebo jiné chinolony by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Závažná porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být užívání nitroxolinu kontraindikováno kvůli riziku akumulace léku v těle a jeho toxickým účinkům.
3. Těžká porucha funkce jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být užívání nitroxolinu kontraindikováno kvůli riziku toxických účinků.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost nitroxolinu u dětí nebyla stanovena, proto může být jeho použití v této věkové skupině omezené.
5. Těhotenství a kojení: Užívání nitroxolinu během těhotenství a kojení vyžaduje opatrnost a může vyžadovat konzultaci s lékařem.
6. Přecitlivělost na chinolony: Lidé se známou přecitlivělostí na chinolony, mezi které patří nitroxolin, by se měli jeho užívání vyvarovat.
7. Epilepsie: U pacientů s epilepsií může být užívání nitroxolinu kontraindikováno kvůli riziku zvýšené záchvatové aktivity.

Vedlejší efekty Nitroxolin

1. Žaludeční potíže: Nitroxolin může někdy způsobit dyspeptické potíže, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolesti břicha.
2. Alergické reakce: U některých pacientů se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka nebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močové: Nitroxolin může zvýšit koncentraci kyseliny močové v krvi, což může u některých lidí zhoršit příznaky dny.
4. Zvýšení hladiny bilirubinu: U některých pacientů se může během užívání nitroxolinu vyskytnout dočasné zvýšení hladiny bilirubinu v krvi.
5. Dysurie: Někteří pacienti mohou během užívání nitroxolinu pociťovat potíže s močením nebo bolestivé močení.
6. Zvýšení jaterních enzymů: U některých lidí se může během užívání nitroxolinu vyskytnout dočasné zvýšení hladiny jaterních enzymů v krvi.
7. Změny krve: U některých pacientů se mohou vyskytnout změny krve, jako je anémie nebo leukopenie.
8. Další nežádoucí účinky: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, bolesti kloubů nebo svalů.

Předávkovat

Informace o předávkování nitroxolinem jsou omezené a neexistují žádné definitivní údaje o tom, jaké dávky lze považovat za nebezpečné. Pokud však dojde k podezření na předávkování, je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc nebo konzultaci s toxikologem.

Mezi příznaky předávkování může patřit akutní bolest břicha, nevolnost, zvracení, závratě, mdloby, záchvaty, tachykardie a další příznaky.

Léčba předávkování zahrnuje symptomatickou terapii a udržování životních funkcí. Je důležité včas vyhledat lékařskou pomoc a nepokoušet se předávkování léčit sami.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek: Antacida obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek mohou snižovat vstřebávání nitroxolinu z gastrointestinálního traktu. Proto se doporučuje užívat nitroxolin a antacida s několikahodinovým odstupem.
2. Léky, které způsobují alkalickou reakci moči: Léky, které zvyšují pH moči (např. některé uhličitanové nebo hydrogenuhličitanové přípravky), mohou snižovat účinnost nitroxolinu.
3. Léky, které tlumí CNS: Léky s centrálním účinkem (např. některé barbituráty, benzodiazepiny a narkotika) mohou zesílit nežádoucí účinky nitroxolinu, jako jsou závratě a ospalost.
4. Léky, které zvyšují hematologické nežádoucí účinky: Nitroxolin může zvyšovat hematologické nežádoucí účinky léků, jako jsou hypoglykemikalie, antikoagulancia a antihypertenziva.
5. Léky metabolizované v játrech: Nitroxolin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných v játrech, proto může být nutné upravit jejich dávkování.

Podmínky skladování

Nitroxolin by měl být obvykle skladován při pokojové teplotě, která se pohybuje mezi 15 a 25 stupni Celsia. Léčivý přípravek by měl být chráněn před přímým slunečním zářením, vlhkostí a zdroji tepla. Doporučuje se uchovávat Nitroxolin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.

Léčivý přípravek by měl být skladován v původním obalu nebo nádobě, ve které byl dodán výrobcem. Je důležité zabránit přeplnění léku nebo jeho skladování ve vlhkém prostředí, aby se zabránilo jeho rozkladu nebo ztrátě účinnosti.