nitroxolin

Nitroxolin je antibakteriální a antifungální léčivo, které patří do třídy chinolinů. Je široce používán pro léčbu a prevenci infekcí močových cest (UTI) způsobených citlivými mikroorganismy, stejně jako pro léčbu prostatitidy, epididymitidy a infekcí postihujících ledviny a močový měchýř. Nitroxolin je účinný proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních bakterií a také proti některým druhům hub, včetně Candidy.

Mechanismus účinku nitroxolinu spočívá v inhibici syntézy DNA v mikrobiálních buňkách, což vede k jejich smrti. Lék narušuje procesy biosyntézy v buňkách mikroorganismů na několika úrovních, takže zůstává účinný proti širokému spektru patogenů.

Nitroxolin se obvykle předepisuje jako perorální tablety. Doporučené dávkování a délka léčby se může lišit v závislosti na závažnosti a typu infekce a také na věku a stavu pacienta. Většina pacientů je dobře snášena, ale jako každý lék může způsobit nežádoucí účinky, jako jsou gastrointestinální poruchy nebo alergické reakce.

Před zahájením léčby nitroxolinem je důležité poradit se se svým lékařem, zvláště pokud máte chronické onemocnění nebo užíváte jiné léky, abyste se vyhnuli interakcím a nežádoucím vedlejším účinkům.

Indikace nitroxolin

1. Cystitida: Zánět močového měchýře způsobený infekcí. Nitroxolin lze použít k léčbě akutní a chronické formy cystitidy.
2. Uretritida: Zánět močové trubice, nejčastěji způsobený infekcí. Nitroxolin může být účinný při léčbě uretritidy různé povahy.
3. Pyelonefritida: Zánět ledvinového kalich-lochanózního systému, obvykle způsobený bakteriální infekcí. Nitroxolin lze doporučit k léčbě pyelonefritidy.
4. Prevence recidivujících močových cest infČásti: U některých pacientů s recidivujícími infekcemi močových cest, zejména recidivující cystitidou, lze k prevenci rekurentních exacerbací použít nitroxolin.
5. Léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na něj: Nitroxolin se široce používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na jeho antibakteriální účinek.

Farmakodynamika

1. Inhibice syntézy DNA: Nitroxolin je derivát 8-hydroxychinolinu, který je schopen inhibovat syntézu DNA v mikroorganismech. To vede k narušení jejich růstu a reprodukce.
2. Pronikání do buněk mikroorganismů: Nitroxolin je schopen pronikat do buněk mikroorganismů, kde uplatňuje svůj antimikrobiální účinek, brání normálnímu fungování a reprodukci mikrobů.
3. Aktivita proti bakteriím: Nitroxolin je účinný proti řadě bakterií, včetně grampozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit při léčbě infekcí močových cest způsobených bakteriální flórou.
4. Působení proti houbám a prvokům: Kromě toho má nitroxolin aktivitu proti některým houbám a prvokům, takže je užitečný při léčbě infekcí způsobených těmito patogeny.

Nitroxolin působí proti řadě bakterií, včetně mnoha typů grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, stejně jako některých hub a prvoků. Zde jsou některé z bakterií, proti kterým je nitroxolin aktivní:

1. Gram-pozitivní bakterie:

   • Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegativní bakterie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Jiné mikroorganismy:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Toto není úplný seznam všech mikroorganismů, proti kterým je nitroxolin účinný, a účinnost léku se může lišit v závislosti na regionu a odolnosti místních kmenů bakterií.

Nitroxolin je antibiotikum, které se původně používalo k léčbě infekcí močových cest způsobených mikroorganismy, jako je Escherichia coli. Mechanismus jeho účinku spočívá v chelataci (vazbě) iontů Zn2+ a Fe2+ z matrice biofilmu, což inhibuje růst a vývoj bakterií. Nitroxolin má široké spektrum antibakteriální aktivity, včetně aktivity proti kmenům rezistentním na karbapenem, a může být použit jako možnost léčby nekomplikovaných infekcí močových cest (Fuchs et al., 2022).

Nedávné studie navíc ukázaly potenciál nitroxolinu jako léčby rakoviny. Konkrétně bylo zjištěno, že indukuje apoptózu a inhibuje růst nádoru prostaty in vitro a in vivo, působí prostřednictvím aktivace AMPK (AMP-aktivovaná proteinkináza), která vede k inhibici signální dráhy mTOR-p70S6K a způsobuje zástavu buněčného cyklu ( Chang a kol., 2015).

Nitroxolin také prokázal aktivitu proti biofilmům Pseudomonas aeruginosa, inhibuje jejich tvorbu a podporuje jejich rozklad chelátováním iontů železa a zinku, což z něj činí slibné činidlo pro kontrolu infekcí biofilmem (Sobke et al., 2012).

Tyto studie ukazují, že nitroxolin má nejen antimikrobiální, ale také potenciálně protinádorové účinky, což z něj činí zajímavý cíl pro další výzkum v různých oblastech medicíny.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Nitroxolin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. K jeho vstřebávání dochází v horních částech střeva.
2. Rozdělení: Nitroxolin je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně ledvin, močových cest a měkkých tkání. Může také pronikat plazmou a hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Nitroxolin podléhá minimálnímu metabolismu v játrech. Většina léčiva se vylučuje z těla v nezměněné formě.
4. Vylučování: Hlavní cestou vylučování nitroxolinu z těla je vylučování ledvinami přes filtraci v ledvinách a aktivní sekrece v proximálních a distálních tubulech. Malé množství drogy se také vylučuje žlučí.
5. Poločas rozpadu: Poločas nitroxolinu je relativně krátký, trvá přibližně 2-4 hodiny. To znamená, že lék se obvykle užívá několikrát denně, aby se udržela dostatečná koncentrace v krvi pro boj s infekcí.
6. Mechanismus působení: Nitroxolin je antibakteriální léčivo a působí inhibicí syntézy bakteriální DNA. Působí proti širokému spektru bakterií, včetně některých druhů grampozitivních a gramnegativních bakterií, a také proti některým houbám a prvokům.

Používejte nitroxolin během těhotenství

V současné době není k dispozici dostatek studií, aby bylo možné vyvodit definitivní závěry o bezpečnosti nitroxolinu během těhotenství. Proto se lékaři obvykle snaží vyhnout předepisování tohoto léku těhotným ženám, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří orgány dítěte.

Pokud je však nutné léčit infekci, může se lékař rozhodnout předepsat nitroxolin během těhotenství, pokud přínos léčby převáží potenciální rizika pro dítě. Pokud je předepsání nitroxolinu nezbytné, lékař bude jeho užívání sledovat a zhodnotí možná rizika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroxolin nebo jiné chinolony by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Těžká renální impvzduch: Použití nitroxolinu může být kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin z důvodu rizika akumulace léčiva v těle a jeho toxických účinků.
3. Těžká jaterní porucha funkce: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být použití nitroxolinu také kontraindikováno kvůli riziku toxických účinků.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost nitroxolinu u dětí nebyla stanovena, proto může být jeho použití v této věkové skupině omezené.
5. Těhotenství a kojení: Užívání nitroxolinu během těhotenství a kojení vyžaduje opatrnost a může vyžadovat konzultaci s lékařem.
6. Přecitlivělost na chinolony: Jeho užívání by se měli vyvarovat také lidé se známou přecitlivělostí na chinolony, mezi které patří nitroxolin.
7. Epilepsie: Použití nitroxolinu může být kontraindikováno u pacientů s epilepsií kvůli riziku zvýšené aktivity záchvatů.

Vedlejší efekty nitroxolin

1. Žaludeční poruchy: Nitroxolin může někdy způsobit dyspeptické poruchy, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolest břicha.
2. Alergické reakce: U některých pacientů se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, pruritus, kopřivka nebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močové: Nitroxolin může zvýšit koncentraci kyseliny močové v krvi, což může u některých lidí zhoršit příznaky dny.
4. Zvýšení bilirubinu hladiny: U některých pacientů může při užívání nitroxolinu dojít k dočasnému zvýšení hladiny bilirubinu v krvi.
5. Dysurie: Někteří pacienti mohou mít při užívání nitroxolinu potíže s močením nebo bolestivé močení.
6. Zvýšení jaterních enzymů: U některých lidí může při užívání nitroxolinu dojít k dočasnému zvýšení hladiny jaterních enzymů v krvi.
7. Krevní změny: U některých pacientů se mohou objevit krevní změny, jako je anémie nebo leukopenie.
8. Jiné vedlejší účinky: Může se objevit bolest hlavy, závratě, artralgie nebo myalgie.

Předávkovat

Informace o předávkování nitroxolinem jsou omezené a neexistují žádné definitivní údaje o tom, jaké dávky lze považovat za nebezpečné. Pokud však dojde k podezření na předávkování, je třeba vyhledat okamžitou lékařskou pomoc nebo konzultaci s toxikologem.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat akutní bolest břicha, nevolnost, zvracení, závratě, mdloby, křeče, tachykardii a další příznaky.

Léčba předávkování zahrnuje symptomatickou terapii a udržování vitálních funkcí. Je důležité včas vyhledat lékařskou pomoc a nepokoušet se předávkování léčit sami.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek: Antacida obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek mohou snížit vstřebávání nitroxolinu z gastrointestinálního traktu. Proto se doporučuje užívat nitroxolin a antacida s odstupem několika hodin.
2. Léky, které způsobují alkalickou reakci moči: Léky, které zvyšují pH moči (např. některé uhličitanové nebo hydrogenuhličitanové přípravky), mohou snížit účinnost nitroxolinu.
3. Drogy, které tlumit CNS: Léky, které mají centrální účinky (např. některé barbituráty, benzodiazepiny a narkotika), mohou zvýšit vedlejší účinky nitroxolinu, jako jsou závratě a ospalost.
4. Léky, které zvyšují hematologické vedlejší účinky: Nitroxolin může zvýšit hematologické vedlejší účinky léků, jako jsou hypoglykemická činidla, antikoagulancia a antihypertenziva.
5. Léky metabolizované v játrech: Nitroxolin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných v játrech, takže může být nutné upravit jejich dávkování.

Podmínky skladování

Nitroxolin by měl být obvykle skladován při pokojové teplotě, která se pohybuje mezi 15 a 25 stupni Celsia. Lék by měl být chráněn před přímým slunečním zářením, vlhkostí a zdroji tepla. Doporučuje se uchovávat Nitroxolin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.

Lék by měl být skladován v původním obalu nebo nádobě, ve které byl poskytnut výrobcem. Je důležité zabránit přeplnění léku nebo jeho skladování ve vlhkých podmínkách, aby se zabránilo rozkladu nebo ztrátě účinnosti.