nitroxolin

Nitroxolin je antibakteriální a antifungální lék, který patří do třídy chinolinu. Obecně se používá k léčbě a prevenci infekcí močových cest (UTI) způsobených vnímavými mikroorganismy, jakož i pro léčbu prostatitidy, epididymitidy a infekcí ovlivňujících ledviny a močový měchýř. Nitroxolin je účinný proti široké škále gram-pozitivních a gramnegativních bakterií, jakož i některých typů hub, včetně Candida.

Mechanismem účinku nitroxolinu je inhibice syntézy DNA v mikrobiálních buňkách, což vede k jejich smrti. Lék narušuje procesy biosyntézy v buňkách mikroorganismů na několika úrovních, takže zůstává účinný proti široké škále patogenů.

Nitroxolin je obvykle předepsán jako orální tablety. Doporučené dávkování a trvání léčby se může lišit v závislosti na závažnosti a typu infekce, jakož i na věku a stavu pacienta. Většina pacientů je dobře tolerována, ale stejně jako jakýkoli lékařský lék může způsobit vedlejší účinky, jako jsou gastrointestinální poruchy nebo alergické reakce.

Je důležité konzultovat svého lékaře před zahájením nitroxolinu, zejména pokud máte chronický stav nebo užíváte jiné léky, abyste se vyhnuli interakcím a nežádoucím vedlejším účinkům.

Indikace nitroxolin

1. Cystitida: Zánět močového měchýře způsobený infekcí. Nitroxolin lze použít k léčbě akutních a chronických forem cystitidy.
2. Uretritida: Zánět močové trubice, nejčastěji způsobený infekcí. Nitroxolin může být účinný při léčbě uretritidy různé povahy.
3. Pyelonefritida: Zánět renálního kaliva-lochanózního systému, obvykle způsobený bakteriální infekcí. Nitroxolin může být doporučen pro léčbu pyelonefritidy.
4. Prevence recidivujících infekcí močových cest: U některých pacientů s recidivujícími infekcemi močových cest, zejména recidivující cystitidy, může být nitroxolin použit k zabránění opakujících se exacerbací.
5. Léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na něj: nitroxolin se široce používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na jeho antibakteriální účinek.

Farmakodynamika

1. Inhibice syntézy DNA: Nitroxolin je derivát 8-hydroxychinolinu, který je schopen inhibovat syntézu DNA v mikroorganismech. To vede k poškození jejich růstu a reprodukce.
2. Penetrace do buněk mikroorganismů: Nitroxolin je schopen proniknout do buněk mikroorganismů, kde vyvíjí antimikrobiální účinek, což brání normálnímu fungování a reprodukci mikrobů.
3. Aktivita proti bakteriím: Nitroxolin je účinný proti řadě bakterií, včetně gram-pozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit při léčbě infekcí močových cest způsobených bakteriální flórou.
4. Aktivita proti hubům a protozoa: Nitroxolin má navíc aktivitu proti některým hubům a protozoa, což je užitečné pro léčbu infekcí způsobených těmito patogeny.

Nitroxolin má aktivitu proti řadě bakterií, včetně mnoha typů gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů, jakož i některých hub a protozoa. Zde jsou některé z bakterií, proti nimž je nitroxolin aktivní proti:

1. Gram-pozitivní bakterie:

   • Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negativní bakterie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Neisseria Meningitidis

3. Další mikroorganismy:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Nejedná se o úplný seznam všech mikroorganismů, proti nimž je nitroxolin aktivní, a účinnost léčiva se může lišit v závislosti na oblasti a odolnosti místních kmenů bakterií.

Nitroxolin je antibiotikum, které se původně používá k léčbě infekcí močových cest způsobených mikroorganismy, jako je Escherichia coli. Jeho mechanismus účinku zahrnuje chelating (vazbu) Zn2+ a Fe2+ ionty z biofilmové matrice, která inhibuje bakteriální růst a vývoj. Nitroxolin má široké spektrum antibakteriální aktivity, včetně aktivity proti kmenům rezistentním na karbapenem, a lze jej použít jako možnost léčby pro nekomplikované infekce močových cest (Fuchs et al., 2022).

Nedávné studie navíc ukázaly potenciál nitroxolinu jako léčby rakoviny. Zejména bylo zjištěno, že indukuje apoptózu a inhibuje růst nádoru prostaty in vitro a in vivo, působí prostřednictvím aktivace AMPK (AMP-aktivovaná proteinová kináza), což vede k inhibici signální dráhy MTOR-P70S6K.

Nitroxolin také prokázal aktivitu proti biofilmům Pseudomonas aeruginosa, inhiboval jejich tvorbu a podporoval jejich rozpad chelatací iontů železa a zinku, což z něj činí slibné činidlo pro kontrolu infekcí biofilmu (Sobke et al., 2012).

Tyto studie ukazují, že nitroxolin má nejen antimikrobiální, ale také potenciálně protinádorové účinky, což z něj činí zajímavý cíl pro další výzkum v různých oblastech medicíny.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Nitroxolin se po perorálním podání obvykle dobře absorbuje z gastrointestinálního traktu. Jeho absorpce se vyskytuje v horních částech střeva.
2. Distribuce: Nitroxolin je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně ledvin, močových cest a měkkých tkání. Může také proniknout do bariér plazmy a krve.
3. Metabolismus: Nitroxolin podléhá minimálnímu metabolismu v játrech. Většina léčiva je vylučována z těla v nezměněné formě.
4. Vylučování: Hlavní trasou vylučování nitroxolinu z těla je vylučování ledvin filtrací v ledvinách a aktivní sekrece v proximálních a distálních tubulech. Malá množství léčiva se také vylučuje žluč.
5. Poločas: poločas nitroxolinu je relativně krátký a trvá přibližně 2-4 hodiny. To znamená, že lék je obvykle užíván několikrát denně, aby si udržel dostatečnou koncentraci v krvi pro boj proti infekci.
6. Mechanismus účinku: Nitroxolin je antibakteriální léčivo a působí inhibicí bakteriální syntézy DNA. Je aktivní proti široké škále bakterií, včetně některých druhů gram-pozitivních a gramnegativních bakterií, jakož i některých hub a protozoa.

Používejte nitroxolin během těhotenství

V současné době není dostatek studií k vyvození definitivních závěrů o bezpečnosti nitroxolinu během těhotenství. Lékaři se proto obvykle snaží vyhnout předepisování tohoto léku těhotným ženám, zejména v prvním trimestru, kdy se vytvářejí orgány dítěte.

Pokud je však nutné léčit infekci, může se váš lékař rozhodnout předepsat nitroxolin během těhotenství, pokud výhody léčby převažují nad potenciálními riziky pro dítě. Pokud je nutné předepisovat nitroxolin, lékař bude sledovat jeho použití a posoudit možná rizika.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na nitroxolin nebo jiné chinolony by tento lék neměli používat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Těžká poškození ledvin: Použití nitroxolinu může být kontraindikováno u pacientů s těžkým poškozením ledvin v důsledku rizika akumulace léčiva v těle a jeho toxickým účinkům.
3. Těžká poškození jater: U pacientů se závažným poškozením jater může být použití nitroxolinu také kontraindikováno kvůli riziku toxických účinků.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost nitroxolinu u dětí nebyla stanovena, proto může být jeho použití v této věkové skupině omezeno.
5. Těhotenství a kojení: Použití nitroxolinu během těhotenství a kojení vyžaduje opatrnost a může vyžadovat konzultaci s lékařem.
6. Hypersenzitivita na chinolony: Lidé se známou přecitlivělostí na chinolony, které zahrnují nitroxolin, by se také měli vyhnout jeho použití.
7. Epilepsie: Použití nitroxolinu může být kontraindikováno u pacientů s epilepsií kvůli riziku zvýšené aktivity záchvatů.

Vedlejší efekty nitroxolin

1. Poruchy žaludku: Nitroxolin může někdy způsobit dyspeptické poruchy, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolest břicha.
2. Alergické reakce: u některých pacientů se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je vyrážka na kůži, svědění, urtikarie nebo angioedém.
3. Zvýšené hladiny kyseliny močové: Nitroxolin může zvýšit koncentraci kyseliny močové v krvi, což u některých lidí může zhoršit příznaky dna.
4. Zvýšení hladiny bilirubinu: Někteří pacienti mohou zažít dočasný nárůst hladin bilirubinu v krvi při užívání nitroxolinu.
5. Dysurie: Někteří pacienti mohou mít potíže s močením nebo bolestivé močení při užívání nitroxolinu.
6. Zvýšení jaterních enzymů: Někteří lidé mohou zažít dočasný nárůst hladiny jaterních enzymů v krvi při užívání nitroxolinu.
7. Změny krve: Někteří pacienti mohou mít změny krve, jako je anémie nebo leukopenie.
8. Další vedlejší účinky: může dojít k bolesti hlavy, závratě, artralgie nebo myalgie.

Předávkovat

Informace o předávkování nitroxolinem jsou omezené a neexistují žádné definitivní údaje o tom, jaké dávky mohou být považovány za nebezpečné. Pokud však dojde k podezření na předávkování, měla by být vyhledávána okamžitá lékařská péče nebo konzultace s toxikologem.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat akutní bolest břicha, nevolnost, zvracení, závratě, mdloby, záchvaty, tachykardie a další příznaky.

Léčba předávkování zahrnuje symptomatickou terapii a udržování životně důležitých funkcí. Je důležité vyhledat lékařskou péči včas a nepokoušet se léčit předávkování sám.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek: antacidy obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek mohou snížit absorpci nitroxolinu z gastrointestinálního traktu. Proto se doporučuje od sebe vzdát nitroxolin a antacidy.
2. Léky, které způsobují alkalickou reakci moči: léčiva, která zvyšují pH moči (např. Některé přípravky uhličitanu nebo hydrogenuhličitanu) mohou snížit účinnost nitroxolinu.
3. Léky, které potlačují CNS: léky, které mají centrální účinky (např. Některé barbituráty, benzodiazepiny a narkotika) mohou zvýšit vedlejší účinky nitroxolinu, jako je závratě a ospalost.
4. Léky, které zvyšují hematologické vedlejší účinky: nitroxolin může zvýšit hematologické vedlejší účinky léků, jako jsou hypoglykemická činidla, antikoagulanty a antihypertenzivy.
5. Léky metabolizované v játrech: Nitroxolin může ovlivnit metabolismus jiných léčiv metabolizovaných v játrech, takže může být nutné upravit jejich dávku.

Podmínky skladování

Nitroxolin by měl být obvykle skladován při teplotě místnosti, což je mezi 15 a 25 stupňmi Celsia. Lék by měl být chráněn před přímým slunečním světlem, vlhkostí a zdroji tepla. Doporučuje se ukládat nitroxolin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.

Lék by měl být uložen v původním balíčku nebo kontejneru, ve kterém byl poskytnut výrobce. Je důležité se vyhnout nadměrnému vyplňování léčiva nebo jej ukládat ve vlhkých podmínkách, aby se zabránilo rozkladu nebo ztrátě účinnosti.