Kyselina nikotinová

Kyselina nikotinová, také známá jako niacin nebo vitamín B3, je jedním z osmi vitamínů skupiny B. Hraje důležitou roli v metabolických procesech těla a pomáhá přeměňovat potravu na energii. Niacin se také podílí na fungování nervového systému, udržování zdravé pokožky a udržování normální hladiny cholesterolu v krvi.

Kyselina nikotinová má několik klíčových vlastností a použití:

1. Snížení hladiny cholesterolu: Niacin dokáže účinně snižovat vysoké hladiny LDL („špatného“) cholesterolu a triglyceridů v krvi a zvyšovat HDL („dobrý“) cholesterol. Díky tomu je užitečný v prevenci aterosklerózy a souvisejících kardiovaskulárních onemocnění.
2. Léčba pelagry: Nedostatek niacinu může vést k pelagře, onemocnění charakterizovanému průjmem, dermatitidou a demencí. Kyselina nikotinová se používá k léčbě a prevenci této nemoci.
3. Zlepšení celkového zdraví: Niacin je důležitou součástí koenzymů NAD a NADP a je nezbytný pro řadu buněčných reakcí, včetně opravy DNA, produkce energie a buněčného metabolismu.

Niacin se nachází v mnoha potravinách, včetně masa, ryb, mléčných výrobků, vajec, ořechů a zelené zeleniny. Je také k dispozici ve formě doplňků stravy a lékař jej může předepsat ve vyšších dávkách k léčbě určitých zdravotních stavů, jako je vysoký cholesterol.

Při užívání vysokých dávek může kyselina nikotinová způsobovat nežádoucí účinky, jako je zarudnutí kůže, svědění, závratě a gastrointestinální potíže. Proto je důležité ji užívat pod dohledem lékaře, zejména pokud se používá ve formě doplňků stravy k léčbě zdravotních problémů.

Indikace Kyselina nikotinová

1. Nedostatek niacinu: Niacin je důležitý vitamín skupiny B a jeho nedostatek může vést k řadě zdravotních problémů, včetně pelagry.
2. Hypercholesterolemie: Niacin se používá jako lék ke snížení hladiny cholesterolu v krvi, zejména hladiny LDL (špatného) cholesterolu, což může snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění.
3. Hypertriglyceridemie: Niacin může také pomoci snížit hladinu triglyceridů v krvi, což je také spojeno s rizikem kardiovaskulárních onemocnění.
4. Léčba některých forem dermatitidy: V některých případech může být niacin použit k léčbě dermatitidy spojené s nedostatečným příjmem niacinu nebo jinými faktory.
5. Prevence šedého zákalu: Některé studie naznačují, že niacin může být užitečný v prevenci šedého zákalu a dalších očních onemocnění.
6. Další onemocnění: Niacin lze také použít k léčbě nebo prevenci jiných onemocnění, jako je migréna, artritida a dokonce i některé duševní poruchy, ačkoli vědecké důkazy v těchto oblastech nejsou tak rozsáhlé.

Formulář vydání

1. Perorální tablety a kapsle: Toto je nejběžnější forma niacinu, dostupná jak ve volně prodejné, tak i na předpis. Tablety a kapsle mohou obsahovat niacin ve formě s okamžitým uvolňováním, která se rychle uvolňuje do krevního oběhu, nebo ve formě s prodlouženým/postupným uvolňováním, která minimalizuje vedlejší účinky a poskytuje stabilnější hladiny niacinu po celý den.
2. Tekuté formy: Tekutý niacin může být vhodnější pro osoby, které mají potíže s polykáním tablet nebo kapslí. Tato forma umožňuje přesnější úpravu dávkování.
3. Náplasti: Některé produkty mohou obsahovat niacin ve formě náplastí, které zajišťují postupné uvolňování niacinu kůží v průběhu dne, ačkoli tato forma uvolňování je méně častá.
4. Intravenózní roztoky: V lékařském prostředí může být niacin podáván intravenózně k léčbě akutních stavů spojených s nedostatkem niacinu nebo k jiným specifickým účelům pod přísným lékařským dohledem.

Farmakodynamika

Kyselina nikotinová, známá také jako niacin, je jedním z vitamínů skupiny B, který je nezbytný pro udržení lidského zdraví. V medicíně se široce používá k prevenci a léčbě aterosklerózy díky své schopnosti snižovat hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a zvyšovat hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) v plazmě. Studie ukázala, že kyselina nikotinová může inhibovat progresi aterosklerózy u myší prostřednictvím svého receptoru GPR109A exprimovaného imunitními buňkami, nezávisle na jejích účincích na modifikaci lipidů ( Lukasova et al., 2011 ).

Kromě přímých účinků na metabolismus lipidů vykazuje kyselina nikotinová také řadu farmakologických účinků prostřednictvím aktivace receptoru exprimovaného na adipocytech a imunitních buňkách, což nám umožňuje prozkoumat její potenciální využití pro léčbu dalších zánětlivých onemocnění, jako je roztroušená skleróza nebo psoriáza (Lukasova et al., 2011).

Průmyslová výroba kyseliny nikotinové se provádí převážně oxidací 5-ethyl-2-methylpyridinu kyselinou dusičnou, ale tento proces je doprovázen tvorbou oxidu dusíku, což je skleníkový plyn. Je třeba vyvinout nové technologie pro výrobu kyseliny nikotinové, které jsou ekologičtější a nezatěžují životní prostředí ( Lisicki et al., 2022 ).

ZÁVĚR: Kyselina nikotinová je důležitý vitamin skupiny B se širokou škálou lékařských aplikací, včetně léčby a prevence aterosklerózy, a má potenciál pro použití při léčbě zánětlivých onemocnění. Je také třeba vyvinout ekologicky šetrné metody její výroby.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Kyselina nikotinová se může vstřebávat gastrointestinálním traktem po perorálním podání léku nebo po požití z potravy. Po vstřebání se rychle distribuuje do tělesných tkání.
2. Distribuce: Kyselina nikotinová je dobře distribuována v tělesných tkáních, včetně jater, ledvin a svalů.
3. Metabolismus: V těle podléhá kyselina nikotinová metabolismu, který zahrnuje hydroxylaci, deaminaci a kondenzaci s adenosinem na nikotinamid adenin dinukleotid (NAD) a nikotinamid adenin dinukleotid fosfát (NADP). Přibližně 60 % konzumované kyseliny nikotinové se metabolizuje v játrech.
4. Vylučování: Kyselina nikotinová a její metabolity se vylučují převážně močí.
5. Mechanismus účinku: Kyselina nikotinová je důležitou součástí koenzymu NAD a NADP, který hraje klíčovou roli v metabolismu sacharidů, tuků a bílkovin. Může také ovlivnit hladinu cholesterolu v krvi a má vazodilatační vlastnosti.

Dávkování a aplikace

Způsob použití a dávkování kyseliny nikotinové (niacinu) závisí na konkrétním účelu jejího použití, ať už se jedná o snížení hladiny cholesterolu, léčbu nedostatku niacinu (pellagra), zlepšení zdraví kůže nebo jiné zdravotní problémy. Je důležité zdůraznit, že jakékoli užívání niacinu by mělo být projednáno s lékařem, zejména pokud se jedná o vysoké dávky, protože se mohou vyskytnout nežádoucí účinky. Následují obecná doporučení pro dávkování, která se mohou lišit v závislosti na individuálních potřebách a zdravotním stavu:

Při nedostatku niacinu (pellagra):

• Dospělí: Obvyklá dávka je 14 až 16 mg niacinu denně ve stravě. V případech nedostatku niacinu mohou být dávky výrazně vyšší.
• Děti: Doporučená dávka se liší podle věku a dietních potřeb.

Pro snížení cholesterolu:

• Počáteční dávka niacinu s okamžitým uvolňováním často začíná na 500 mg denně v době večeře a postupně se zvyšuje na požadovanou dávku, která může být až 1,5–2 g denně, rozloženou do několika jídel, aby se minimalizovaly nežádoucí účinky.
• U přípravků s řízeným uvolňováním se dávkování může lišit a mělo by se užívat podle pokynů lékaře.

Obecná doporučení:

• Niacin by se měl užívat s jídlem, aby se snížilo riziko žaludečních nevolností.
• Aby se minimalizovaly nežádoucí účinky, jako je zarudnutí kůže nebo svědění, může být doporučeno začít s nízkou dávkou a postupně ji zvyšovat.
• Abyste se vyhnuli toxicitě a kontrolovali vedlejší účinky, je důležité dodržovat doporučení svého lékaře.

Používejte Kyselina nikotinová během těhotenství

Kyselina nikotinová (niacin, vitamin B3) je obecně považována za bezpečnou pro užívání během těhotenství, pokud je užívána v doporučených dávkách, jako součást multivitaminových přípravků nebo jako samostatný lék k léčbě nedostatku tohoto vitaminu. Stejně jako u jakéhokoli léku by se však užívání kyseliny nikotinové během těhotenství mělo prodiskutovat s lékařem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na kyselinu nikotinovou nebo na kteroukoli jinou složku přípravku by jej neměli užívat kvůli možnému vzniku alergických reakcí.
2. Peptický vřed: Kyselina nikotinová může způsobit podráždění žaludeční sliznice, proto její užívání může být kontraindikováno u lidí s peptickým vředem nebo gastritidou.
3. Onemocnění jater: Kyselina nikotinová může ovlivnit funkci jater, proto je třeba její užívání u pacientů s onemocněním jater nebo při užívání jiných léků, které ovlivňují játra, provádět s opatrností.
4. Hyperurikémie: Kyselina nikotinová může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi, což může zhoršit příznaky dny nebo způsobit její exacerbaci.
5. Diabetes mellitus: Užívání kyseliny nikotinové může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, proto by měla být u pacientů s diabetem mellitus používána s opatrností, zejména při sledování hladiny glukózy.
6. Těhotenství a kojení: Těhotné ženy a kojící matky by se měly poradit s lékařem o užívání kyseliny nikotinové, protože bezpečnostní údaje jsou omezené.
7. Děti: Kyselina nikotinová může být dětem podávána pouze z lékařských důvodů a pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekty Kyselina nikotinová

1. Zarudnutí kůže (přehřátí): Jedním z nejznámějších vedlejších účinků niacinu je zarudnutí kůže na obličeji, krku a těle, známé jako „přehřátí“. K tomu dochází v důsledku rozšíření kapilár pod vlivem niacinu.
2. Kožní vyrážka a svědění: U některých lidí může niacin způsobit kožní vyrážku nebo svědění.
3. Bolest hlavy a závratě: Někteří lidé mohou při užívání niacinu pociťovat bolest hlavy nebo závratě.
4. Tachykardie (zrychlený srdeční tep): Niacin může u některých lidí způsobit zrychlený srdeční tep.
5. Bolest a žaludeční nevolnost: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest žaludku, nevolnost, zvracení nebo jiné žaludeční nevolnosti.
6. Zvýšená hladina cukru v krvi: U některých lidí může niacin zvýšit hladinu glukózy v krvi, což může být problematické pro diabetiky.
7. Zvýšené hladiny kyseliny močové: U lidí s tímto onemocněním může vést k exacerbaci dny.
8. Hepatotoxicita: Ve vzácných případech může niacin způsobit nežádoucí účinky na játra, včetně zvýšených jaterních enzymů a dokonce i hepatitidy.
9. Další nežádoucí účinky: Mezi ně patří alergické reakce, změny krevního tlaku, problémy se zrakem a další.

Předávkovat

1. Zarudnutí kůže: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků užívání vysokých dávek kyseliny nikotinové je zarudnutí kůže, zejména v obličeji, krku a horní části těla. To je způsobeno rozšířením kapilár v kůži.
2. Hypotenze (snížený krevní tlak): Předávkování kyselinou nikotinovou může způsobit pokles krevního tlaku, což může způsobit závratě, slabost, ztrátu vědomí a další příznaky spojené s hypotenzí.
3. Dyspeptické příznaky: Mohou se objevit gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha atd.
4. Hepatotoxicita: Při užívání vysokých dávek kyseliny nikotinové se může vyvinout hepatotoxicita, která se projevuje zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a dalšími známkami poškození jater.
5. Hyperglykémie: Užívání velkých dávek kyseliny nikotinové může u některých lidí způsobit hyperglykémii, což může být nebezpečné pro pacienty s diabetem nebo s predispozicí k němu.
6. Další nežádoucí účinky: Možné jsou i další vzácné nežádoucí účinky, jako jsou problémy s krevním oběhem, alergické reakce a v případě závažné alergie dokonce anafylaktický šok.

Interakce s jinými léky

1. Léky snižující cholesterol: Kyselina nikotinová může zesílit účinek snižování cholesterolu při současném užívání se statiny nebo jinými léky snižujícími hladinu lipidů. Může však zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je hepatotoxicita nebo myopatie.
2. Léky snižující hladinu cukru v krvi: Kyselina nikotinová může zvýšit hypoglykemický účinek inzulinu nebo hypoglykemických látek používaných u diabetu mellitus. Pacienti s diabetem mohou potřebovat upravit dávky léků snižujících hladinu cukru v krvi, pokud užívají současně kyselinu nikotinovou.
3. Léky na hyperurikémii: Kyselina nikotinová může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi, což může při současném užívání s léky na hyperurikémii, jako je alopurinol, zvýšit riziko dny.
4. Léky na vysoký krevní tlak: Kyselina nikotinová může zvýšit hypotenzní účinek léků na vysoký krevní tlak, jako jsou antagonisté vápníkových kanálů nebo ACE inhibitory. To může vést ke snížení krevního tlaku a zvýšenému riziku hypotenze.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Kyselina nikotinová může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450, což může změnit metabolismus jiných léků metabolizovaných těmito enzymy. To může zvýšit nebo snížit koncentrace jiných léků v krvi a změnit jejich účinnost nebo bezpečnost.