Efektivní léky na pankreatitidu: léčebné režimy

Jedna ze složek komplexní léčbě pankreatické zánětu je farmakoterapie, a včasná aplikace účinných léků pro slinivky břišní hraje klíčovou roli v zastavení procesu nemoci a udržení funkce celého endokrinního systému gastro-entero-pankreatické.

Vzhledem k tomu, akutní a chronická pankreatitida nějaké etiologické a morfologické rozdíly a jejich klinické projevy se mohou lišit v závislosti na míře porušení sekreční žlázy funkce, existují určité problémy s správné volbě taktiky léčby a pomocí farmakologické prostředky.

Léčba pankreatitidy pomocí léků

Je třeba mít na paměti, že akutní pankreatitida se týká naléhavých stavů a její léčba se provádí pouze v klinické nemocnici, kde jsou pacienti ve většině případů naléhavě hospitalizováni sanitkou. V těžkých stavech, ke kterým dochází u 20-25% pacientů, lze pozorovat stav blízký bolesti břicha a v případě zvracení způsobené náhlou ztrátou tekutiny a hypovolemií.

Proto léky pro akutní zánět slinivky břišní na prvním místě, by měla zmírnit akutní bolest, doprovázený nevolnost, zvracení, zvýšená tepová frekvence a pokles krevního tlaku, stejně jako obnovit rovnováhu vody a elektrolytů v těle. Bolest oříznuté parenterální podávání analgetik (Novocain s glukózou, Analgin, Ketanova) nebo spazmolytika: shpy papaverin hydrochlorid, platifillin gidroartata, metacin nebo Ganglefena hydrochloridu.

Současně se provádí regenerace tekutin a hemodynamická stabilizace: kvapkadlo je často aplikováno na pankreatitidu pomocí fyziologického roztoku, glukózy a dalších složek, které podporují práci různých systémů a orgánů. Syndrom systémové zánětlivé odpovědi, sepse a selhání více orgánů se u pacientů vyvinou u těžké akutní pankreatitidy, protože aktivované pankreatické enzymy tráví membrány svých vlastních buněk.

Z tohoto důvodu, intenzivní péčí spojena s prevenci infekce postižené tkáně slinivky břišní, nebo v boji proti existující bakteriální infekcí, a používají se antibiotika (obvykle, to amoxiclav nebo třetí generaci cefalosporinů) k řešení tohoto problému v gastroenterologii. O charakteristikách jejich použití v pediatrické gastroenterologii viz -  Akutní pankreatitida u dětí

Dalším úkolem je potlačit sekreční funkce žlázy, aby se co nejvíce omezilo její zátěž, ale také aby se zastavila nevratná destrukce buněk vedoucí k pankreatonekróze. K tomu dochází k lékům, které inhibují syntézu pankreatických enzymů. Jejich hlavní jména jsou:

• Aprotinin (synonyma - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotid (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

Obvykle se používají pouze u  akutní pankreatitidy u dospělých. Více o nich - více.

Léky na chronickou pankreatitidu

Nejdůležitější věcí, která zahrnuje schéma léčení pankreatitidy s léčivy, je inhibovat funkční aktivitu pankreatu, tj. Snížit produkci jeho enzymů. Obecně je známo, že buňky parenchymu žlázy jsou poškozeny syntetizovanými proteázami a poškození se iniciuje v acinárních buňkách po předčasné intracelulární aktivaci zažívacích enzymů.

V chronické formě onemocnění lze použít Pirenzepine (Gastrotsepin) nebo bromid Prifinium (Riabal) ke snížení tvorby proteolytických enzymů. Také tyto léky jsou předepsány pro exacerbaci pankreatitidy: pokud je pacient hospitalizován - Pyrenzepin se používá parenterálně.

S chronickým zánětem a poškozením pankreatu sekreční buněk spojeném stavu nedostatku trávicích enzymů slinivky břišní. Pro své přiřazených pokrytí gastroenterologové enzymatických přípravků obsahujících proteázy (protein-štípací), amylázu (hydrolýza komplexní sacharidy) a lipáza (tělo může metabolizovat tuky). Patří mezi ně Pankreatin s větším počtem obchodních jmen :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Créon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital atd. Kromě toho pankreatitida, indikace pro použití enzymů zahrnují problémy s trávicím ústrojím různých etiologií, dyspepsie , meteorismus, cystická fibróza, nutriční chyby.

Za účelem potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku, jehož zvýšená produkce aktivuje syntézu pankreatické šťávy,  se do schématu léčby  chronické pankreatitidy zavádí přípravky ze tří dalších farmakologických skupin:

• antisekreční H2-antihistaminika: Ranitidin (Ranigast, Acyloc, Zantac atd.) nebo Famotidine (Pepsidin, Kwamatel, Gastrosidin);
• inhibitory enzymů vodík draselný ATPasy (protonové pumpy) Omeprpazol (Omez, Gastrozol, Promez) rabeprazol nebo Lansoprol (Lanzol, Klatinol et al.);
• antatsidy s hydroxidy hliníku a hořčíku - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), neutralizující kyselinu v žaludku.

Mechanismus účinku, forma uvolňování, způsob podání a dávka a další farmakologické charakteristiky přípravků těchto tří skupin jsou podrobně popsány v materiálu -  Tablety z žaludečních vředů

O tom, jaké léky jsou potřebné pro pankreatitidu u dětí a o vlastnostech jejich užívání v dětství v publikaci -  Léčba chronické pankreatitidy

Léčivo pro pankreatitidy, pankreatické produkce inhibující enzym (aprotinin, oktreotid, pirenzepin, Prifiniya bromid), a naplnit jejich nevýhodu vyplývající následně (Pankreatin), podrobněji popsány níže.

Formulář vydání

Aprotinin antifermental prostředky vyráběné ve formě injekčního roztoku (v ampulích po 10 ml) a prášku pro jeho přípravu (v lahvičkách o různém objemu, ke kterému je připevněna izotonického roztoku chloridu sodného).

Forma uvolňování Kontrikala - lyofilizujte v ampulích (po 2 ml) pro přípravu roztoku (rozpouštědlo je také připojeno). Injekční roztoky Gordoks a Traskolan (v ampulích o objemu 10 ml).

Léčivo Octreotid (Sandostatin) má formu roztoku pro infuze a subkutánní injekce (v ampulích o objemu 1 ml nebo v 5 ml lahvičkách); Seraclast - v jednorázových injekčních stříkačkách.

Pirenzepin (Gastrotsepin) může být jak ve formě roztoku pro parenterální podání (v ampulích po 2 ml), tak i ve formě tablet (každá po 25 mg).

Roztok pro orální podávání (lahvičky o objemu 50 ml) a Riabal má také podobu sirupu (láhve o objemu 60 ml).

Pankreatin je pilulka, ale některé z jejích generik jsou ve formě kapslí nebo dražé.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Proteolytické enzymy inhibitor aprotinin (a kol. Lékařské synonyma) neutralizuje jeho aktivitu, včetně syntetizovaný pankreatu trypsinu a chymotrypsinu, který Pankreatitida interakci s extracelulární matrix parenchymu žlázy, což způsobuje nevratnou fibrózu svých struktur.

Oktreotid je syntetizován analog endogenního peptidu hormonu somatostatinu (produkované pankreatu a hypotalamus) a jeho farmakodynamika založena na funkci hormonu - potlačuje růstový hormon; žaludeční enzym gastrin; enterokináza, sekretin a cholecystokininu tenkého střeva a slinivky břišní proteázy proenzymy (tripsino- a himotripsinogenov, kallikreinogena et al.). To je vzhledem k vázání oktreotidu na somatostatinové receptory (SRIF) pankreatické exokrinní lokalizované v jeho části.

Farmakologický účinek léků, anticholinergik pirenzepin (derivát benzodiazepinu) a Prifiniya bromidu - selektivní účinky na receptory acetylcholinu, který drží blokování excitačních žlázy a parasympatické inervace trávicího systému, který může zahrnovat slinivky břišní. Tím se sníží nejen produkci pankreatických enzymů, ale také syntézu kyseliny chlorovodíkové, pepsinu a chymosinu v žaludku.

Výsledkem zánětu pankreatu je jeho částečná nebo úplná sekreční dysfunkce, která znemožňuje normální trávení jídla. To má zajistit, trávení použít takové léky v chronické pankreatitidy jako Pankreatin obsahující pankreatické enzymy prasat a krav (proteázy, amylázy a lipázy), nahrazuje endogenní složky pankreatické šťávy.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Farmakokinetika

Polipetidnoe látka aprotinin (aprotinin aktivní složka, a kontrikala Gordoksa) po vstupu do krevního oběhu dosáhne tkáně a zůstávají v extracelulární matrix, především - v trávicím traktu a játrech. Z plazmy v krvi se zcela odvodí nebo odstraní v průměru za pět hodin po zavedení. Biotransformace části léku probíhá v játrech, ale místo jeho hlavního metabolismu je ledvina, ze které se vylučuje močí přibližně za 48 hodin.

Farmakokinetika Oktreotid má rychlou absorpci do vrcholové plazmatické hladiny po půl hodině po léku pod kůži, a vazba oktreotidacetát s krevními proteiny dosahuje 65%. Stejně rychle - během 1,5 hodiny - je polovina podané dávky vyloučena z těla. Dvě třetiny léku jsou vylučovány střevem (s výkaly), zbytek v původní formě se vylučuje močí.

Absorpce Pyrenzepinu nepřesahuje 50% a nejvyšší hladina účinné látky v krevní plazmě je pozorována po 120 minutách. Metabolismus probíhá pomocí jaterních enzymů, polovina léku se nerozkládá; metabolity se vylučují ledvinami a střevami.

Pankreatinové enzymy se uvolňují na začátku tenkého střeva a zajišťují trávicí proces a štěpení bílkovin, sacharidů a tuků konzumovaných s jídlem. Enzymy začnou působit asi půl hodiny po podání drogy.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Používejte Léky proti pankreatitidě během těhotenství

Podle pokynů k těmto lékům užívejte během těhotenství

Aprotinin je zakázán v prvním a třetím trimestru a během druhého trimestru je přípustný pouze v případě ohrožení života pacienta.

Octreotid je kontraindikován v těhotenství a během laktace.

Užívání pirenzepinu a bromidu boritého je zakázáno během prvních tří měsíců těhotenství; pokud výsledky jejich aplikace převažují nad možnými negativními důsledky pro vývoj plodu.

Pro více podrobností viz -  Pankreatin v těhotenství

Kontraindikace

Zvažované léky při pankreatitidě mají následující kontraindikace:

Aprotinin - porušení krevního srážení, doba kojení.

Octreotid - věk pacientů mladších 18 let.

Pirenzepin a Prifiniya bromid - vysoký nitrooční tlak a glaukom anamnéza, zvětšení prostaty jakékoliv etiologie, žlučníku a / nebo žlučové kameny, ledvinové kameny, v akutní formě dysurie, sníženou intestinální motilitu a zánět tlustého střeva.

Pancreatin - akutní pankreatitida, exacerbace chronické pankreatitidy, rané dětství.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Vedlejší efekty Léky proti pankreatitidě

Použití aprotininu může způsobit nevolnost a zvracení, výskyt trombu v místě vpichu; vaskulární hypotenze a poruchy srdeční frekvence; svalová bolest; alergie na zánět spojivek, nosní sliznici a bronchospazmus; poruchy vědomí (před vznikem halucinací a psychózy).

Hlavní nežádoucí účinky přípravku Octreotide jsou vyjádřeny bolesti hlavy a závratě; zhoršení jater a zvýšení hladiny bilirubinu v krvi; hyper- nebo hypoglykemie; snížení hormonů štítné žlázy; alergické reakce. Při dlouhodobém užívání přípravku Octreotide existuje hrozba vzniku cholelitiázy.

Možné vedlejší účinky léčby pirenzepin nebo bromid Prifiniya zahrnují vyrážku, suché sliznice ústní části hltanu, nevolnost, poškození střev, hypertenze, zvýšený nitrooční tlak, rozšíření žáci, a zhoršené vidění.

Vzhledem k tomu, že přípravek Pancreatin je užíván dlouhodobě při chronické dysfunkci pankreatu, mohou nastat alergie a gastrointestinální potíže. Navíc vedlejší účinky enzymových přípravků se mohou projevit zvýšením kyseliny močové v moči (hyperurikosurie) a v krvi (hyperurikémie).

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Dávkování a aplikace

Aprotinin se podává intravenózně; dávka se vypočte individuálně. Nejčastěji je kapátka s pankreatitidou v akutní formě podávána v dávce 300 000-500 000 jednotek / den. S postupným poklesem během 10-15 dnů. Maximální denní dávka pro děti je 14 000 jednotek na kilogram tělesné hmotnosti.

Použití Octreotidu je také parenterální, ale podává se subkutánně: 0,1-0,25 mg třikrát denně.

Pyrenzepin v roztoku se injektuje do tablet - po dobu půl hodiny před jídlem: dospělí - 50 mg (dvě tablety) dvakrát denně; děti starší 6 let - jedna tableta třikrát denně.

Denní dávka roztoku Prinfiya bromid se určuje podle hmotnosti těla: pro každý kilogram - 1 mg; přijaté množství je rozděleno do tří dávek do 24 hodin.

Tyto léky s exacerbací pankreatitidy (po konzultaci s gastroenterologistou) mohou být užívány ve vyšších dávkách.

Dávka pankreatinu užívaná orálně během jídla vypočítá ošetřující lékař z hlediska hladiny nedostatku pankreatických enzymů u konkrétního pacienta. U dospělých může denní dávka kolísat v rozsahu 50000-150000 jednotek (lipáza). Maximální přípustná dávka (pokud pankreas nevyvíjí enzymy vůbec) je 400 000 jednotek / den.

[42], [43], [44], [45], [46]

Předávkovat

Pokud dávka Pyrenzepinu překračuje hladinu závratí, rychlosti pulzu, pokles krevního tlaku a obecnou slabost. Je nutné oplachovat žaludek a užívat projímadlo. Významné předávkování může způsobit závažnou psychickou poruchu a respirační depresi. V takových případech může být vyžadováno umělé větrání.

Při předávkování pankreatinem dochází k výraznějším vedlejším účinkům, zejména pokud jde o činnost střeva a zadržování solí kyseliny močové v ledvinách a krevní plazmě.

[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interakce s jinými léky

Podle oficiálních pokynů se inhibitor proteázy Aprotinin vyznačuje téměř úplnou neslučitelností s jinými léky.

Pirenzepinu Prifiniya bromid a potencovat účinky opioidních analgetik, M-anticholinergika, antipsychotika, stejně jako léky pro léčbu Parkinsonovy choroby (zejména, agonisty dopaminu a anticholinergika).

Je třeba vzít v úvahu interakce s jinými léky Pancreatin, které: snižují absorpci železa; inaktivuje mnoho antacidních činidel; snižuje terapeutický účinek kyseliny acetylsalicylové a zvyšuje účinek m-holinoblokatorov.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63], [64], [65], [66]

Jaké léky nejsou dostupné pro pankreatitidu?

Mezi léčivými kontraindikacemi pro chronickou formu pankreatitidy patří takové léky:

• tinktury na alkohol;
• systémová antibiotika skupiny penicilinu, tetracyklin, fluorochinolony;
• sulfonamidy (sulfadimezin, sulfazolin atd.);
• diuretika (smyčka, thiazid a saluretikum);
• Warfarin a další nepřímé antikoagulancia;
• přípravky obsahující kyselinu transretinovou;
• činidla na bázi kyseliny valproové;
• glukokortikosteroidy;
• adrenokortikotropních hormonů
• všechny hormonální látky s estrogeny;
• atypické antipsychotika.

Kromě toho je třeba mít na paměti, že při akutní pankreatitidě a exacerbaci chronické nemůžeme užívat prostředky, které nahrazují enzymy pankreatu, tj. Pankreatin (a jakékoliv jeho synonyma).