Pentylin

Pentylin je lék, který rozšiřuje periferní cévy. Obsahuje prvek pentoxifylin (derivát methylxanthinu).

Princip vlivu aktivního prvku je spojen s potlačením aktivity PDE a akumulací cAMP uvnitř vaskulárních a krevních buněk hladkého svalstva a navíc uvnitř dalších tkání s orgány. Pentoxifylin zpomaluje agregaci krevních destiček a erytrocytů a zvyšuje flexibilitu těchto prvků. Současně snižuje zvýšené plazmatické hladiny fibrinogenu a potencuje fibrinolýzu, čímž zlepšuje reologické parametry krve a snižuje viskozitu krve. [1]

Indikace Pentylin

Aplikuje se v případě takových porušení:

• encefalopatie aterosklerotické nebo dyscirkulační povahy, která má mozkovou formu ischemické cévní mozkové příhody a poruchy průtoku periferní krve spojené se zánětem, aterosklerózou nebo diabetes mellitus (to zahrnuje angiopatii diabetického původu);
• angioneuropatie ( Raynaudův syndrom );
• poškození trofické tkáně způsobené poruchami mikrocirkulace nebo problémy s žilkami (vředy trofického typu, omrzliny, posttromboflebitický syndrom nebo gangréna);
• vyhlazení endarteritidy ;
• porucha nitroočního průtoku krve (nedostatečnost průtoku krve uvnitř cévnatky a sítnice, která má subakutní, akutní nebo chronickou formu);
• problémy s prací vnitřního ucha, které jsou cévní povahy (s oslabením sluchu).

Formulář vydání

Uvolňování prvku léčiva je realizováno ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampulí o objemu 5 ml (0,1 g). Uvnitř buněčného balíčku je 5 takových ampulí; uvnitř krabice - 1 takové balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylin může vést k rozvoji slabého myotropního vazodilatačního účinku, který mírně oslabuje systémovou rezistenci periferních cév a má pozitivní inotropní účinek. Zavedení pentoxifyllinu zlepšuje mikrocirkulaci spolu s přísunem kyslíku do tkání (největší aktivita je zaznamenána uvnitř centrálního nervového systému a končetin; působí mírně v ledvinách).

Lék má slabý vazodilatační účinek na koronární cévy. [2]

Farmakokinetika

Hlavní metabolický prvek, který má terapeutický účinek (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthin), se nachází v krevní plazmě v objemech, které jsou dvojnásobkem hodnoty nezměněné složky, a také zůstává ve formě inverzní biochemická rovnováha s tím. Z tohoto důvodu je pentoxifylin se svým metabolickým prvkem považován za jedinou účinnou látku.

Poločas rozpadu pentoxifyllinu je 1,6 hodiny.

Látka se plně podílí na metabolických procesech a více než 90% z ní se vylučuje ledvinami ve formě polárních metabolických složek rozpustných ve vodě, které nelze konjugovat. Méně než 4% aplikované části se vyloučí stolicí.

U lidí s těžkou poruchou funkce ledvin se procesy vylučování metabolických složek zpomalují.

U jedinců s jaterní dysfunkcí dochází k prodloužení poločasu pentoxifylinu.

Dávkování a aplikace

Intravenózní infuze jsou považovány za nejúčinnější parenterální způsoby podávání a mají nejlepší snášenlivost. Dávkovací režim zvolí lékař s přihlédnutím k hmotnosti, závažnosti poruch oběhu a toleranci terapie. K infuzi se používá pouze zcela transparentní léčivý roztok.

V zásadě jsou předepsány následující terapeutické režimy:

• zavedení infuzí 0,1-0,6 g pentoxifyllinu (rozpuštěného v 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2krát denně. Trvání intravenózního podání látky je 1-6 hodin (0,1 g pentoxifyllinu by mělo být podáno v období nejméně 1 hodiny). Kromě infuze se pentylin užívá orálně (0,4 g porce s očekáváním, že nejvyšší denní dávka, včetně orálního podání a infuze, je 1,2 g);
• v případě velmi závažného průběhu onemocnění (zejména s pravidelnou bolestí, vředy trofického typu nebo gangrény) lze infuzi léčiva podávat po dobu 24 hodin. V případě specifikovaného schématu použití je velikost porce zvolena v poměru 0,6 mg / kg / h. Při podobném výpočtu bude denní dávka pro osobu vážící 70 kg rovna 1 g a pro osobu o hmotnosti 80 kg - 1150 mg. Současně je bez ohledu na hmotnost pacienta zakázáno aplikovat více než 1,2 g léků denně. Objemy infuzní tekutiny se stanoví osobně s přihlédnutím k doprovodným patologiím a stavu pacienta (v průměru 1-1,5 litru denně);
• někdy lze lék podat intravenózní injekcí (v dávce 5 ml (0,1 g)). Tento postup se provádí při nízké rychlosti za 5 minut. V tomto případě by měl být pacient v poloze na zádech.

Trvání parenterálního terapeutického cyklu je zvoleno ošetřujícím lékařem. Když se stav pacienta zlepší, je nutné jej převést na užívání léků na léky.

Velikosti dávek v případě renální dysfunkce.

Když je hladina CC nižší než 30 ml za minutu (0,5 ml / s), část se stanoví osobně, přičemž se sníží přibližně o 30 až 50% ve srovnání se standardní dávkou.

Velikosti porcí pro jaterní dysfunkci.

Pokud dojde k výrazné poruše jaterní aktivity, porce pentylinu se sníží, s přihlédnutím k osobní toleranci ve vztahu k drogám.

• Aplikace pro děti

S používáním léků v pediatrii nejsou žádné zkušenosti.

Používejte Pentylin během těhotenství

O používání přípravku Pentylin během těhotenství existují pouze omezené informace, a proto není v tomto období předepsán.

Malé objemy pentoxifylinu se vylučují do mateřského mléka. Pokud potřebujete použít lék, měli byste na chvíli přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s pentoxifylinem, jinými prvky léčiva nebo jinými látkami z podskupiny methylxanthinů (včetně cholin theophyllátu, teobrominu a kofeinu s theofylinem a navíc s aminofylinem);
• velmi závažné krvácení (existuje možnost zesílení krvácení);
• krvácení v oblasti oční sítnice nebo mozku (možnost zesílení krvácení). S rozvojem krvácení v oblasti sítnice během užívání pentoxifylinu by mělo být léčivo okamžitě přerušeno;
• aktivní fáze infarktu myokardu;
• ulcerativní léze v gastrointestinálním traktu;
• s hemoragickou formou diatézy.

Vedlejší efekty Pentylin

Hlavní vedlejší příznaky:

• změna naměřených hodnot: zvýšení indikátorů transamináz;
• porušení práce CVS: tachykardie, zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku, arytmie a angina pectoris;
• problémy s funkcí krevního systému a lymfy: aplastická anémie, trombocytopenická purpura nebo trombocytopenie, stejně jako pancytopenie, která může vést k úmrtí;
• poruchy činnosti NA: bolesti hlavy, křeče, závratě, třes, meningitida aseptické povahy a parestézie;
• léze postihující gastrointestinální trakt: tlak v žaludku, nevolnost, gastrointestinální dysfunkce, průjem, nadýmání a zvracení;
• porušení v podkožní vrstvě a pokožce: zarudnutí pokožky, svědění, TEN, kopřivka a SS;
• porucha vaskulární aktivity: krvácení, návaly horka, periferní edém;
• imunitní léze: anafylaktoidní nebo anafylaktické příznaky, anafylaxe, Quinckeho edém a bronchiální křeč;
• problémy spojené s prací žlučníku a jater: intrahepatální cholestáza;
• duševní poruchy: poruchy spánku, agitovanost a halucinace;
• poškození zrakových orgánů: konjunktivitida, odloučení sítnice nebo krvácení v její oblasti, stejně jako zhoršení zraku;
• ostatní: hypoglykémie, horečka nebo hyperhidróza.

Předávkovat

Počáteční příznaky akutní otravy pentoxifylinem zahrnují závratě, nevolnost, snížení krevního tlaku a tachykardii. Kromě toho vzhled vzrušení, areflexie, návaly horka, horečka a záchvaty tonicko-klonického typu, stejně jako ztráta vědomí a zvracení, které mají tmavě hnědý odstín (známka krvácení v gastrointestinálním traktu).

K eliminaci akutní intoxikace a prevenci komplikací je nutný intenzivní lékařský dohled (specifický i systémový) a také terapeutické postupy.

Interakce s jinými léky

Intenzitu poklesu hodnot krevního cukru, pozorovanou při použití hypoglykemických látek nebo inzulínu, lze potencovat zavedením pentylinu. Z tohoto důvodu musí být stav osob užívajících léky k léčbě diabetes mellitus pečlivě sledován.

V postmarketingových testech bylo zjištěno zvýšení antikoagulačních vlastností u jedinců, kteří užívali lék v kombinaci s K-antivitaminy. Při předepisování pentoxifyllinu nebo změně jeho dávkování je třeba u těchto pacientů sledovat indikátory antikoagulačního účinku.

Lék je schopen potencovat antihypertenzní aktivitu antihypertenziv a dalších látek, které mohou snižovat krevní tlak.

Kombinované užívání léků s teofylinem způsobuje u některých jedinců zvýšení jejich krevních hodnot. To může vést ke zvýšení frekvence vývoje a potenciace negativních projevů theofylinu.

Podávání spolu s ketorolacem může prodloužit parametry PTT a zvýšit pravděpodobnost krvácení. Zvýšení pravděpodobnosti krvácení je také zaznamenáno při užívání léků společně s meloxikamem. Z tohoto důvodu by tyto léky neměly být kombinovány.

Podmínky skladování

Pentylin musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Pentylin lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léčiv jsou Trental, Pentoxipharm a Flexital s Xanthinol nikotinátem, a navíc Agapurin, Trentan, Latren a Vazonit s Pentoxifylline.

Recenze

Pentylin obdržel různé recenze, ale většinou jsou pozitivní. Lék se často používá k léčbě nemocí, během nichž dochází k poruše průtoku krve. Tento lék má vysokou terapeutickou aktivitu a má poměrně nízkou cenu.

Lékaři naopak varují před vysokou pravděpodobností negativních příznaků, proto mohou být léky užívány pouze se jmenováním ošetřujícího lékaře.