Pentoxipharm

Pentoxifarm je periferní vazodilatační lék. Obsahuje pentoxifylin (3-substituovaný derivát xanthinu).

Léčivá látka zlepšuje procesy mikrocirkulace krve, zejména pozitivním ovlivněním reologických vlastností krve. Současně lék inhibuje agregaci krevních destiček a erytrocytů a také snižuje hladinu fibrinogenu a viskozitu krve. Kromě toho inhibuje aktivaci leukocytů a jejich účast na rozvoji zánětlivých procesů. [ 1 ]

Indikace Pentoxipharm

Používá se za následujících podmínek:

• poruchy periferního průtoku krve ( angiopatie diabetického původu, intermitentní klaudikace a trofické vředy postihující nohy);
• problémy s intracerebrálním průtokem krve (dočasné intracerebrální léze ischemického typu, ateroskleróza postihující mozkové cévy a vaskulární demence);
• poruchy průtoku krve v sítnici;
• sluchové nebo vestibulární poruchy cévního původu.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě enterosolventních tablet - 10 kusů uvnitř celulárního obalu. V balení - 6 takových obalů.

Farmakodynamika

Léčivo zpomaluje účinek PDE a zvyšuje hladiny cAMP uvnitř myocytů s erytrocyty cévní membrány a zároveň snižuje hladiny intracelulárního Ca. Vykazuje vazodilatační účinek, který se rozvíjí s mírným oslabením periferního cévního odporu a mírným zvýšením srdečního výdeje a tepového objemu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Léčivo se plně vstřebává v gastrointestinálním traktu vysokou rychlostí. Současné užívání s jídlem snižuje rychlost absorpce, ale nesnižuje její stupeň. Plazmatické hodnoty Cmax nezměněné účinné látky jsou zaznamenány po 1 hodině a metabolických složek po 1,5 hodinách.

Je zaznamenána syntéza se stěnou erytrocytů. Pentoxifylin se svými metabolickými prvky vylučuje do mateřského mléka. [ 3 ]

Po prvním intrahepatálním průchodu prochází intenzivními metabolickými procesy. V tomto případě se tvoří velké množství metabolitů - nejprve uvnitř erytrocytu a později - uvnitř jater. Hlavními metabolickými složkami pentoxifylinu jsou 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin spolu s 1-3-karboxyhexyl-3,7-imethylxanthinem.

Vylučování probíhá převážně ledvinami ve formě metabolických prvků; méně než 4 % podané dávky se vylučuje stolicí. Většina podané látky se vylučuje během 24 hodin.

U osob s poruchou funkce ledvin/jater, stejně jako u osob ve věku 60-68 let, je pozorováno zvýšení hladin AUC a snížení stupně eliminace.

Dávkování a aplikace

Délka léčebného cyklu a denní dávka se volí s ohledem na typ onemocnění a závažnost jeho příznaků.

Terapie by měla začít denní dávkou 0,6 g, rozdělenou do 3 dávek.

V případě silného poklesu krevního tlaku a vzniku nežádoucích účinků lze denní dávku snížit na 0,3 g.

Maximální denní dávka je 1,2 g léku (v případě aktivní fáze onemocnění) ve 3 dávkách (4 tablety 3krát denně). Udržovací dávka je 0,8 g denně (rovněž rozdělená do 3 dávek).

Terapeutický cyklus by měl trvat alespoň 2 měsíce.

Tablety se musí užívat celé, bez žvýkání, s jídlem a zapít čistou vodou.

• Žádost pro děti

Vzhledem k omezeným zkušenostem s užíváním léku v pediatrii není dětem předepisován.

Používejte Pentoxipharm během těhotenství

Ačkoli neexistují žádné informace o teratogenních a embryotoxických účincích pentoxifylinu, neměl by se užívat během těhotenství, protože existuje riziko snížení krevního tlaku a výskytu krvácení (v důsledku léčivých vlastností léku).

Aby se zabránilo vzniku negativních příznaků u kojenců, je třeba během užívání přípravku Pentoxipharm přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na účinnou látku a pomocné složky léčiva;
• těžké stadium aterosklerózy mozkové nebo koronární povahy;
• snížený krevní tlak;
• nedávný infarkt myokardu;
• intracerebrální krvácení;
• velmi silné krvácení.

Vedlejší efekty Pentoxipharm

Hlavní vedlejší účinky:

• léze postihující gastrointestinální trakt: žízeň a xerostomie, průjem, zvracení, pocit tíhy v břišní oblasti, nadýmání a nevolnost;
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: tachykardie, zarudnutí s návaly krve do krku a obličeje, snížený krevní tlak až po rozvoj ortostatického kolapsu, poruchy rytmu a záchvat anginy pectoris;
• poruchy spojené s funkcí centrálního nervového systému: závratě s bolestmi hlavy, poruchy spánku, nespavost, třes a úzkost, zmatenost, zvýšená excitabilita, skotom a poruchy zraku (vzhled červeného pozadí);
• poruchy imunity: kopřivka, svědění, epidermální vyrážky a erytém. Občas se objeví anafylaxe;
• jiné: hepatitida, krvácení z nosu, otok nosní sliznice, zánět spojivek, krvácení v epidermis nebo gastrointestinálním traktu (jejich vývoj se může objevit při užívání léků v kombinaci s antitrombotickými látkami (antiagregační látky nebo antikoagulancia)), leukopenie nebo trombocytopenie.

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Pentoxifarm se objevují křeče, zarudnutí obličeje, ospalost vedoucí ke ztrátě vědomí nebo neklidu, snížený krevní tlak, zvýšená teplota a nepravidelný srdeční tep.

Používá se výplach žaludku, aktivní uhlí a symptomatické látky, které eliminují křeče a zvyšují krevní tlak, a také respirační analeptika. Lék nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s antikoagulancii nebo antiagregačními látkami se zvyšuje riziko krvácení.

Současné podávání s antihypertenzivy může vyvolat silný pokles naměřených hodnot krevního tlaku.

Použití v kombinaci s teofylinem může vést ke zvýšení jeho plazmatických hodnot a rozvoji jeho toxických účinků.

Kombinace pentoxifylinu s inzulínem a hypoglykemickými léky může zesílit jejich antidiabetické vlastnosti.

Užívání léku s jídlem snižuje rychlost jeho absorpce, ale nevede ke snížení stupně absorpce.

Nikotin oslabuje účinek pentoxifylinu na hladké cévní svaly, protože má vazokonstrikční účinek.

Podmínky skladování

Pentoxipharm musí být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Pentoxipharm lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vazonit a Trental s Agapurinem, Pentilin a Latren s Pentotrenem, stejně jako Pentoxifyllin.