Pentoxpharm

Pentoxipharm je periferní vazodilatační léčivo. Obsahuje prvek pentoxifylline (3-substituovaný derivát xanthinu).

Účinná látka zlepšuje procesy mikrocirkulace průtoku krve, a to především pozitivním vlivem na reologické vlastnosti krve. Spolu s tím lék inhibuje agregaci krevních destiček a erytrocytů a také snižuje fibrinogen a viskozitu krve. Kromě toho inhibuje aktivaci leukocytů a účast leukocytů na vývoji zánětlivých procesů. [1]

Indikace Pentoxpharm

Používá se za následujících podmínek:

• poruchy průtoku periferní krve ( angiopatie diabetické povahy, přerušovaná klaudikace a vředy trofického typu postihující nohy);
• problémy s intracerebrálním průtokem krve (dočasné intracerebrální léze ischemického typu, ateroskleróza postihující mozkové cévy a vaskulární demence);
• poruchy průtoku krve uvnitř sítnice;
• sluchové nebo vestibulární poruchy cévní povahy.

Formulář vydání

Uvolnění prvku léčiva je realizováno ve formě enterosolventních tablet - 10 kusů uvnitř buněčného obalu. V balení je 6 takových balíčků.

Farmakodynamika

Droga zpomaluje působení PDE a zvyšuje hodnoty cAMP uvnitř myocytů s erytrocyty cévní membrány a současně snižuje hodnoty intracelulárního Ca. Vykazuje vazodilatační účinek, který se vyvíjí s mírným oslabením periferního cévního odporu a mírným zvýšením srdečního výdeje a mrtvice. [2]

Farmakokinetika

Lék je vysokou rychlostí, plně absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu. Kombinované použití s jídlem snižuje rychlost absorpce, ale nesnižuje její rozsah. Plazmatické hodnoty Cmax nezměněného aktivního prvku jsou zaznamenány po 1 hodině a metabolické složky - po 1,5 hodině.

Je zaznamenána syntéza se stěnou erytrocytů. Pentoxifylin se svými metabolickými prvky se vylučuje do mateřského mléka. [3]

Podstupuje intenzivní metabolické procesy po 1. Intrahepatálním průchodu. V tomto případě se vytvoří velký objem metabolitů - nejprve uvnitř erytrocytů a později uvnitř jater. Hlavními metabolickými složkami pentoxifylinu jsou 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin společně s 1-3-karboxyhexyl-3,7-imethylxanthinem.

Vylučování se provádí hlavně ledvinami ve formě metabolických prvků; méně než 4% podané dávky se vyloučí stolicí. Většina přijatých léků se vyloučí během 24 hodin.

U lidí s renální / jaterní dysfunkcí, stejně jako u lidí ve věku 60-68 let, dochází ke zvýšení hladiny AUC, stejně jako k oslabení míry vylučování.

Dávkování a aplikace

Doba trvání léčebného cyklu a velikost denní dávky se volí s přihlédnutím k typu onemocnění a závažnosti jeho symptomů.

Terapii je třeba zahájit denní dávkou 0,6 g, která je rozdělena na 3 použití.

V případě silného poklesu krevního tlaku a rozvoje vedlejších příznaků lze denní dávku snížit na 0,3 g.

Je povoleno maximálně 1,2 g medikace denně (v případě aktivní fáze onemocnění) na 3 použití (4 tablety 3krát denně). Udržovací dávka je 0,8 g denně (také rozdělena do 3 aplikací).

Terapeutický cyklus by měl trvat nejméně 2 měsíce.

Tablety je třeba konzumovat celé, bez žvýkání, s jídlem, zapít čistou vodou.

• Aplikace pro děti

Vzhledem k omezeným zkušenostem s používáním léků v pediatrii není přípravek předepisován dětem.

Používejte Pentoxpharm během těhotenství

Ačkoli neexistují žádné informace o teratogenních a embryotoxických účincích pentoxifyllinu, nelze jej použít během těhotenství, protože existuje možnost snížení krevního tlaku a výskytu krvácení (kvůli léčivým vlastnostem léčiva).

Aby se zabránilo rozvoji negativních symptomů u kojenců, mělo by být kojení během používání přípravku Pentoxpharm přerušeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost aktivního prvku a pomocných složek léků;
• závažné stadium aterosklerózy, které má cerebrální nebo koronární povahu;
• snížený krevní tlak;
• nedávný infarkt myokardu;
• intracerebrální krvácení;
• velmi silná krvácení.

Vedlejší efekty Pentoxpharm

Hlavní vedlejší účinky:

• léze postihující gastrointestinální trakt: žízeň a xerostomie, průjem, zvracení, pocit těžkosti v břišní oblasti, nadýmání a nevolnost;
• problémy s prací CVS: tachykardie, zarudnutí s návaly krve do krku a obličeje, pokles hodnot krevního tlaku až k rozvoji ortostatického kolapsu, poruchy rytmu a angina pectoris;
• poruchy spojené s funkcí centrálního nervového systému: závratě s bolestmi hlavy, poruchy spánku, nespavost, třes a úzkost, zmatenost, zvýšená excitabilita, skotom a poruchy vidění (vzhled červeného pozadí);
• imunitní poruchy: kopřivka, svědění, epidermální erupce a erytém. Anafylaxe se vyvíjí jednotlivě;
• ostatní: hepatitida, krvácení z nosu, otok nosní sliznice, zánět spojivek, krvácení v epidermis nebo gastrointestinálním traktu (přičemž k jejich rozvoji může dojít při použití léků v kombinaci s antitrombotickými látkami (protidestičková činidla nebo antikoagulancia)), leuko- nebo trombocytopenie.

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Pentoxpharm jsou zaznamenány křeče, zrudnutí obličeje, ospalost, ztráta vědomí nebo agitovanost, pokles krevního tlaku, zvýšení teploty a porucha rytmu srdečního tepu.

Provádí se výplach žaludku, použití aktivního uhlí a symptomatických látek, které odstraňují křeče a zvyšují krevní tlak, a také respirační analeptika. Droga nemá protijed.

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s antikoagulancii nebo protidestičkovými látkami se zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Úvod spolu s antihypertenzivy může vyvolat silný pokles krevního tlaku.

Použití v kombinaci s teofylinem může vést ke zvýšení jeho plazmatických hodnot a rozvoji jeho toxických účinků.

Kombinace pentoxifylinu s inzulínem a hypoglykemickými léky může potencovat jejich antidiabetické vlastnosti.

Užívání léků s jídlem snižuje rychlost jeho absorpce, ale nevede ke snížení míry absorpce.

Nikotin oslabuje aktivitu pentoxifylinu ve vztahu k hladkým cévním svalům, protože má vazokonstrikční účinek.

Podmínky skladování

Pentoxipharm musí být skladován na tmavém a suchém místě, uzavřeném před vniknutím dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Pentoxipharm lze použít do 36 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vasonit a Trental s Agapurinem, Pentilin a Latren s Pentotrenem, stejně jako Pentoxifylline.