Pentosan polysulfát sp 54

Pentosan polysulfát sp 54 je antitrombotikum.

Pentosan polysulfát (sodná sůl) zabraňuje vzniku trombózy a zároveň lýzuje vytvořené tromby, čímž zvyšuje vnitřní fibrinolytický potenciál. Působí prostřednictvím fibrinolýzy a svých vlastností zpomalování nezávislých na AT3. [ 1 ]

Vzhledem k tomu, že v důsledku těchto procesů dochází ke snížení viskozity krve (pravděpodobně v důsledku zvýšení elasticity erytrocytů), způsobuje užívání léků zlepšení perfuze. [ 2 ]

Indikace Pentosan polysulfát sp 54

Používá se k podpůrné léčbě poruch periferního oběhu v tepnách (intermitentní klaudikace nebo Fontainova syndrom fáze 2b) ke zlepšení tolerance fyzické aktivity spojené s chůzí.

Je předepsán k léčbě subakutních, akutních nebo chronických tromboembolických a trombotických patologií.

Může být použit k prevenci rozvoje tromboembolických/trombotických komplikací.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se uskutečňuje ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 1 ml. Uvnitř celulárního balení je 5 takových ampulí. Uvnitř balení - 2 taková balení.

Farmakodynamika

Aktivní složka léku uvolňuje lipoproteinovou lipázu, což vede ke snížení ukazatelů celkových lipidů s cholesterolem a triglyceridy v krvi. Dochází k pohybu lipoproteinových frakcí směrem k HDL, čímž se snižuje pravděpodobnost aterosklerózy.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva po intramuskulární nebo subkutánní injekci je téměř 100 %. Hodnoty biotransformace, distribuce a eliminace látky odpovídají podobným ukazatelům heparinu. Zároveň se léčivo od heparinu liší tím, že se také vstřebává v gastrointestinálním traktu.

Plazmatická hladina Cmax po perorálním podání je pozorována po 1-2 hodinách a v těchto rozmezích zůstává po dobu nejméně 4 hodin. Poločas rozpadu je 25+ hodin.

Pentosan polysulfát, sodná sůl, se vylučuje ledvinami; malé množství látky se vylučuje stolicí. V moči se zaznamenává nezměněná léčivá látka a její depolymerizované a desulfátované metabolické prvky.

Dávkování a aplikace

Během aktivních fází těžkých onemocnění.

A) provádění subkutánních injekcí.

Obvykle se podává 1 ampule léku (0,1 g) subkutánně v 12hodinových intervalech. V kritických stavech, zejména v případě aktivní fáze embolie nebo život ohrožujících akutních poruch krevního oběhu v tepnách, lze první den léčby podat 0,1 g léku subkutánně v minimálních 8hodinových intervalech. Po odeznění intenzity akutních příznaků se dávka postupně snižuje na 1 ampuli (0,1 g) denně. Léčba v uvedeném dávkování často pokračuje po dobu 10 dnů.

Jehla se zavádí v pravém úhlu do kožního záhybu na boční nebo přední stěně pobřišnice (záhyb se tvoří mezi ukazováčkem a palcem). Injekce lze také aplikovat do oblasti stehna nebo ramene. Injekce by měla být prováděna nízkou rychlostí.

Délka léčby se volí v závislosti na závažnosti onemocnění a jeho původu. U komplexních patologií vyskytujících se v aktivní fázi se používají infuze nebo injekce výše uvedených dávek (léčba trvá maximálně 10 dní).

B) intravenózní injekce předem naředěných tekutin.

Během 1. a 2. dne se podává 0,3 g léku každých 24 hodin. Během 3. a 6. dne se podává 0,2 g léku každých 24 hodin. Léčivo se rozpouští v 5% glukóze nebo 0,9% izotonické tekutině.

Dávkování lze změnit s ohledem na individuální charakteristiky pacienta.

U život ohrožujících akutních onemocnění lze dávku léku (0,1 g) podat jako úvodní bolusovou injekci.

Lék musí být podán ihned po rozpuštění.

Úvod do chronických nebo subakutních forem onemocnění.

Často se používá 1 ampule (0,1 g) 3krát týdně po dobu 21–28 dnů. Injekce se poté provádějí v delších intervalech, zejména pokud se terapie provádí společně s perorálním podáváním lékových tablet.

Injekce se provádějí po dobu několika týdnů.

• Žádost pro děti

Neexistují žádné informace o použití léku v pediatrii, a proto není této podskupině předepsán.

Používejte Pentosan polysulfát sp 54 během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o podávání Pentosan polysulfátu SP 54 během kojení nebo těhotenství. Léčivá látka léku neprochází placentou. Testy na zvířatech neodhalily vývoj fetotoxické nebo embryotoxické aktivity. Lék lze těhotným ženám předepsat pouze v případě přísných indikací.

Během období léčby zavedením léku je nutné přestat kojit.

Lumbální nebo epidurální anestezii během porodu nelze provést u žen, které užívají antikoagulancia.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s pentosan polysulfátem sodným nebo jinými složkami léčiva;
• anamnéza trombocytopenie typu 2 spojená s účinky pentosan polysulfátu sodného nebo heparinu;
• krvácející;
• diatéza, která má hemoragickou formu;
• stavy hemofilního původu;
• ulcerózní léze nebo krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu;
• nedávné intracerebrální krvácení;
• operace v oblasti oka, míchy nebo mozku;
• spinální anestezie;
• podezření na přítomnost novotvaru s možností krvácení;
• s těžkými patologiemi postihujícími ledviny, játra nebo slinivku břišní;
• subakutní forma endokarditidy infekčního původu;
• hrozba potratu nebo sklon k potratu;
• podezření na placentu previa nebo možnost jejího předčasného oddělení;
• další rizika spojená s těhotenstvím.

Vedlejší efekty Pentosan polysulfát sp 54

Hlavní vedlejší účinky:

• léze v krevním a lymfatickém systému: hematomy, hluboká žilní trombóza, prodloužené krvácení, tromboembolie a trombocytopenie se objevují sporadicky;
• poruchy spojené s fungováním nervového systému: ischemická mrtvice je pozorována sporadicky;
• problémy se srdeční funkcí: občas se objeví srdeční vady, infarkt myokardu nebo srdeční selhání;
• cévní poruchy: občas se může vyskytnout aortální stenóza nebo intermitentní klaudikace;
• příznaky spojené s gastrointestinálním traktem: občas se objevuje zvracení nebo nevolnost;
• léze podkožních vrstev a epidermis: občas se objevují příznaky alergie nebo alopecie;
• systémové poruchy a projevy v oblasti injekce: izolovaný hematom a bolest v oblasti injekce;
• poruchy žlučových cest a jater: občas se zaznamenává zvýšení hladin intrahepatálních enzymů;
• Jiné: sporadicky se může vyskytnout hyperpnoe, horečka, artralgie nebo renální dysfunkce.

Předávkovat

Mezi příznaky intoxikace patří výskyt hematomů a také vnější nebo vnitřní krvácení.

Vzhledem k závažnosti projevů předávkování se dávka snižuje nebo se léčba ukončí. Účinek pentosan polysulfátu sodného lze neutralizovat použitím odpovídajícího objemu protamin sulfátu.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného užívání léku s heparinem nebo jiným antikoagulanciem může dojít k zesílení antikoagulačních vlastností.

Podmínky skladování

Pentosan polysulfát sp 54 musí být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Pentosan polysulfát sp 54 lze použít do 4 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogem léku je Thrombocid.