Pentoxifylin

Pentoxifylin má vazodilatační účinek na periferní cévy.

Léčivo je derivát methylxanthinu. Jeho princip účinku je založen na potlačení účinku PDE a akumulaci cAMP uvnitř krevních buněk a buněk hladkého svalstva cév, stejně jako uvnitř dalších orgánů a tkání. [ 1 ]

Léčivo zvyšuje flexibilitu červených krvinek s krevními destičkami a zpomaluje jejich agregaci, snižuje zvýšené hodnoty fibrinogenu v plazmě a zesiluje fibrinolýzu, díky čemuž se oslabuje viskozita krve a zlepšují se reologické parametry krve. [ 2 ]

Indikace Pentoxifylin

Používá se v případě těchto poruch:

• encefalopatie aterosklerotické nebo cerebrovaskulární povahy;
• mozková forma ischemické cévní mozkové příhody;
• porucha periferního průtoku krve způsobená rozvojem aterosklerózy, zánětu nebo diabetes mellitus (patří sem i diabetická angiopatie);
• angioneuropatie ( Raynaudův syndrom );
• tkáňové léze trofické povahy způsobené žilním onemocněním nebo poruchou mikrocirkulace (trofické vředy, omrzliny, posttromboflebitický syndrom nebo gangréna);
• endarteritida, která má obliterující formu;
• poruchy nitroočního průtoku krve (subakutní, akutní nebo chronická nedostatečnost průtoku krve v sítnici nebo cévnatce);
• problémy s fungováním vnitřního ucha, které mají cévní etiologii (v tomto případě se vyvíjí ztráta sluchu).

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčném balení, v krabičce je 5 takových balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylin může způsobit rozvoj mírného vazodilatačního účinku, který má myotropní povahu. Zároveň mírně oslabuje systémový odpor periferních cév a způsobuje pozitivní inotropní účinek.

Užívání léku vede ke zlepšení mikrocirkulačních procesů a zásobení tkání kyslíkem (zejména v centrálním nervovém systému s končetinami; slabší účinek je projevován v porovnání s ledvinami). Lék způsobuje určité rozšíření koronárních cév. [ 3 ]

Farmakokinetika

Hlavní metabolická složka vykazující farmakologický účinek (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin) se v krevní plazmě nachází v hodnotách, které jsou dvakrát vyšší než hladina nezměněného prvku, a je vůči němu ve stavu inverzní biochemické rovnováhy. Z tohoto důvodu je léčivá látka léčiva s jejím metabolitem považována za aktivní celek.

Poločas rozpadu pentoxifylinu je 1,6 hodiny. Léčivo se plně účastní metabolických procesů; více než 90 % léčiva se vylučuje ledvinami (ve formě nekonjugovaných, ve vodě rozpustných polárních metabolických prvků). Méně než 4 % aplikované dávky se vylučuje stolicí.

U lidí s těžkou renální dysfunkcí je pozorováno zpomalení vylučování metabolických složek léku.

U jedinců s poruchou funkce jater je poločas pentoxifylinu prodloužen.

Dávkování a aplikace

Pentoxifylin se užívá v množství 2-4 tablet, 2-3krát denně. Tablety se užívají po jídle, bez žvýkání a zapíjejí se čistou vodou. Maximální denní dávka je 1200 mg léku.

Lidé s nestabilním nebo sníženým krevním tlakem nebo s výrazným oslabením funkce ledvin (CC pod 30 ml za minutu) a lidé ze skupiny s vysokým rizikem komplikací se snížením krevního tlaku (například v případě těžkého poškození koronárních cév nebo intenzivní stenózy hlavních mozkových cév) by měli zahájit léčbu minimálními dávkami. Dávky se volí individuálně a jejich zvyšování se provádí postupně s ohledem na snášenlivost terapie.

• Žádost pro děti

S použitím léku v pediatrii nejsou žádné zkušenosti.

Používejte Pentoxifylin během těhotenství

S užíváním pentoxifylinu během těhotenství jsou jen omezené zkušenosti, a proto se v tomto období nepředepisuje.

Lék se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, a proto je nutné během léčby přerušit kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na pentoxifylin, jiné methylxanthiny nebo pomocné složky léčiva;
• přítomnost silného krvácení (existuje možnost zvýšeného krvácení);
• závažné krvácení v oblasti sítnice nebo intracerebrální krvácení (existuje riziko zesílení krvácení). Pokud se během užívání léku objeví krvácení v oblasti sítnice, je nutné jej okamžitě přerušit;
• aktivní fáze infarktu myokardu;
• ulcerózní léze v gastrointestinálním traktu;
• diatéza, která má hemoragickou formu.

Vedlejší efekty Pentoxifylin

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: tachykardie, návaly horka, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, arytmie, periferní edém a angina pectoris;
• problémy s hematopoetickou funkcí: krvácení, aplastická anémie, neutro- nebo leukopenie, pancytopenie, která může vést k úmrtí, a také trombocytopenie spolu s trombocytopenickou purpurou;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, parestézie, halucinace, závratě a křeče, stejně jako poruchy spánku, agitovanost, třes a aseptická meningitida;
• léze postihující gastrointestinální trakt: pocit tlaku v žaludku, zvracení, hypersalivace, gastrointestinální potíže, nevolnost, zácpa, nadýmání a průjem;
• příznaky spojené s podkožní vrstvou a epidermis: kopřivka, zarudnutí, svědění, vyrážka, SJS a TEN;
• poruchy imunity: bronchiální křeč, anafylaktické nebo anafylaktoidní příznaky, anafylaxe a Quinckeho edém;
• problémy s fungováním žlučovodů a jater: intrahepatální cholestáza;
• poruchy zraku: zánět spojivek, odchlípení nebo krvácení sítnice a zraková dysfunkce;
• změny ve výsledcích testů: zvýšené hodnoty transamináz;
• Jiné: rozvoj hyperhidrózy nebo hypoglykémie a zvýšení teploty.

Předávkovat

Mezi časné příznaky akutní intoxikace patří závratě, nevolnost nebo snížený krevní tlak. Spolu s tím se mohou objevit následující příznaky: agitovanost, tachykardie, arytmie, návaly horka, horečka, areflexie a tonicko-klonické záchvaty. Může se také objevit ztráta vědomí a zvracení tmavě hnědé barvy (příznak krvácení v gastrointestinálním traktu).

Eliminace akutní otravy a prevence vzniku komplikací se provádí symptomatickými postupy a intenzivním specifickým lékařským sledováním stavu pacienta.

Interakce s jinými léky

Antidiabetický účinek, který se rozvíjí při užívání hypoglykemických léků k perorálnímu podání, stejně jako inzulinu, může být při současném podávání zesílen. Z tohoto důvodu by osoby léčené diabetes mellitus měly být pod neustálým lékařským dohledem.

Postmarketingové studie prokázaly zvýšení antikoagulačního účinku u jedinců užívajících lék společně s antagonisty vitaminu K. Antikoagulační účinek těchto kombinací by měl být sledován při předepisování nebo změně dávkování pentoxifylinu.

Lék může zesilovat antihypertenzní vlastnosti antihypertenziv a dalších léků, které mohou vést ke snížení hodnot krevního tlaku.

Užívání léku společně s teofylinem může u některých jedinců způsobit zvýšení jeho krevního obrazu. Z tohoto důvodu se může zvýšit závažnost a četnost výskytu nežádoucích účinků teofylinu.

U některých pacientů způsobuje současné podávání s ciprofloxacinem zvýšení hladiny pentoxifylinu v séru. V důsledku toho se může zvýšit intenzita nežádoucích účinků a zvýšit jejich četnost.

Teoreticky se při užívání látek zpomalujících agregaci krevních destiček může vyvinout aditivní účinek. Vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti krvácení je třeba při kombinaci těchto látek (včetně tirofibanu, klopidogrelu s iloprostem, anagrelidu, tiklopidinu a eptifibatidu s abciximabem, stejně jako dipyridamolu, epoprostenolu, NSAID (s výjimkou selektivních inhibitorů COX-2) a acetylsalicylátů) s tímto lékem postupovat s maximální opatrností.

Použití v kombinaci s cimetidinem může způsobit zvýšení plazmatických hladin pentoxifylinu spolu s jeho metabolickou jednotkou I.

Podmínky skladování

Pentoxifylin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Pentoxifylin lze použít do 36 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Trental, Latren s Vazonitem, Pentoxipharm a Agapurin s nikotinátem xanthinolu, stejně jako Flexital, Pentilin a Trentan.