Pentoxifylline

Pentoxifylin má vazodilatační aktivitu vzhledem k periferním cévám.

Léčivo je derivát methylxanthinu. Princip jeho účinku je založen na potlačení účinku PDE a akumulaci cAMP uvnitř krevních buněk a vaskulárních buněk hladkého svalstva a navíc uvnitř dalších orgánů a tkání. [1]

Droga zvyšuje pružnost erytrocytů s krevními destičkami a zpomaluje jejich agregaci, snižuje zvýšené hodnoty plazmatického fibrinogenu a potencuje fibrinolýzu, což oslabuje viskozitu krve a zlepšuje reologické parametry krve. [2]

Indikace Pentoxifylline

Používá se v případě takových poruch:

• s aterosklerotickou nebo discirkulační encefalopatií ;
• mozková ischemická mrtvice;
• porucha proudění periferní krve způsobená rozvojem aterosklerózy, zánětu nebo diabetes mellitus (sem patří i diabetická angiopatie);
• angioneuropatie ( Raynaudův syndrom );
• léze trofické tkáně způsobené žilním onemocněním nebo poruchou mikrocirkulace (trofické vředy, omrzliny, posttromboflebitický syndrom nebo gangréna);
• vyhlazení endarteritidy;
• poruchy nitroočního průtoku krve (mající subakutní, akutní nebo chronickou nedostatečnost průtoku krve uvnitř sítnice nebo cévnatky);
• problémy s prací vnitřního ucha, které mají vaskulární etiologii (v tomto případě se vyvíjí porucha sluchu).

Formulář vydání

Uvolnění prvku léčiva je realizováno v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného balíčku; uvnitř krabice - 5 takových balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylin může vést k rozvoji mírného vazodilatačního účinku, který má myotropní povahu. Současně mírně oslabuje systémovou odolnost periferních cév a způsobuje pozitivní inotropní účinek.

Použití léčiva vede ke zlepšení mikrocirkulace a přísunu kyslíku do tkání (hlavně uvnitř centrálního nervového systému s končetinami; slabší účinek je na ledviny). Tento lék způsobuje určité rozšíření koronárních cév. [3]

Farmakokinetika

Hlavní metabolická složka vykazující farmakologické účinky (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthin) se nachází v krevní plazmě v hodnotách, které jsou dvakrát vyšší než hladiny nezměněného prvku, a je ve stavu reverzní biochemické vzhledem k tomu rovnováhu. Z tohoto důvodu je účinná látka léčiva s jeho metabolitem považována za aktivní celek.

Poločas rozpadu pentoxifyllinu je 1,6 hodiny. Lék je plně zapojen do metabolických procesů; více než 90% léčiv se vylučuje ledvinami (ve formě nekonjugovaných, ve vodě rozpustných polárních metabolických prvků). Méně než 4% aplikované dávky se vyloučí stolicí.

U lidí s těžkou poruchou funkce ledvin dochází ke zpomalení vylučování metabolických složek léčiva.

U jedinců s poruchou funkce jater je poločas pentoxifylinu prodloužen.

Dávkování a aplikace

Pentoxifylline se používá v množství 2-4 tablet, 2-3krát denně. Tablety se užívají po jídle, bez žvýkání a zapijí se čistou vodou. Denně je povoleno maximálně 1200 mg léčiva.

Jedinci s nestabilními nebo nízkými hladinami krevního tlaku nebo s výrazným oslabením funkce ledvin (hodnota CC pod 30 ml za minutu) a lidé ze skupiny s vysokým rizikem komplikací s poklesem krevního tlaku (například v případě závažné léze v oblasti koronárních cév nebo intenzivní stenóza velkých mozkových cév), je nutné zahájit terapii s minimálními dávkami. Porce se vybírají osobně a jejich zvyšování se provádí postupně, s přihlédnutím k toleranci terapie.

• Aplikace pro děti

S používáním léků v pediatrii nejsou žádné zkušenosti.

Používejte Pentoxifylline během těhotenství

S používáním Pentoxifyllinu během těhotenství jsou pouze omezené zkušenosti, a proto není v uvedeném období předepsán.

Droga v malých objemech se vylučuje do mateřského mléka, a proto je nutné na dobu terapie kojení ukončit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost na pentoxifylin, jiné methylxanthiny nebo pomocné prvky léčiva;
• přítomnost silného krvácení (existuje možnost zesílení krvácení);
• silné krvácení v oblasti sítnice nebo intracerebrální krvácení (hrozí potenciace krvácení). S rozvojem krvácení v oblasti sítnice během užívání léků musíte okamžitě zrušit příjem;
• aktivní fáze infarktu myokardu;
• ulcerativní léze v gastrointestinálním traktu;
• diatéza mající hemoragickou formu.

Vedlejší efekty Pentoxifylline

Hlavní vedlejší příznaky:

• poruchy v práci CVS: tachykardie, návaly horka, snížení nebo zvýšení hodnot krevního tlaku, arytmie, periferní edém a angina pectoris;
• problémy s funkcí krvetvorby: krvácení, aplastická anémie, neutro- nebo leukopenie, pancytopenie, která může vést ke smrti, stejně jako trombocytopenie společně s purpurou trombocytopenického typu;
• poruchy činnosti Národního shromáždění: bolesti hlavy, parestézie, halucinace, závratě a křeče, dále poruchy spánku, agitovanost, třes a meningitida aseptické povahy;
• léze postihující gastrointestinální trakt: pocit tlaku v žaludku, zvracení, hypersalivace, gastrointestinální poruchy, nevolnost, zácpa, nadýmání a průjem;
• příznaky spojené s podkožní vrstvou a epidermis: kopřivka, zarudnutí, svědění, vyrážka, SS a TEN;
• imunitní poruchy: bronchiální křeč, anafylaktické nebo anafylaktoidní příznaky, anafylaxe a Quinckeho edém;
• problémy s aktivitou žlučovodů a jater: intrahepatální cholestáza;
• poruchy zraku: zánět spojivek, odchlípení sítnice nebo krvácení v něm, stejně jako zraková dysfunkce;
• změna naměřených hodnot: zvýšení hodnot transamináz;
• ostatní: rozvoj hyperhidrózy nebo hypoglykémie a zvýšení teploty.

Předávkovat

Mezi časné projevy akutní intoxikace patří závratě, nevolnost nebo pokles krevního tlaku. Spolu s tím se mohou objevit následující příznaky - vzrušení, tachykardie, arytmie, návaly horka, horečka, areflexie a záchvaty, které mají tonicko -klonickou formu. Může také dojít ke ztrátě vědomí a vzhledu zvracení, které má tmavě hnědý odstín (příznak krvácení uvnitř gastrointestinálního traktu).

Eliminace akutní otravy a prevence vzniku komplikací se provádí symptomatickými postupy a intenzivním specifickým lékařským sledováním stavu pacienta.

Interakce s jinými léky

Antidiabetický účinek, který se vyvíjí s použitím hypoglykemických léčiv pro orální podání, stejně jako inzulínu, může být potencován v případě podávání s léky. Z tohoto důvodu musí být osoby léčené diabetes mellitus pod neustálým lékařským dohledem.

V postmarketingových studiích bylo zjištěno zvýšení antikoagulačního účinku u jedinců, kteří užívali lék společně s antagonisty K-vitamínů. Během jmenování nebo změny dávkování Pentoxifylline je nutné v takových kombinacích sledovat antikoagulační účinek.

Lék může potencovat antihypertenzní vlastnosti antihypertenzních látek a dalších léků, které mohou vést ke snížení hodnot krevního tlaku.

Užívání drogy společně s teofylinem může u některých jedinců způsobit zvýšení krevního obrazu. Z tohoto důvodu se může zvýšit závažnost a frekvence vývoje vedlejších symptomů theofylinu.

U některých pacientů způsobuje podávání spolu s ciprofloxacinem zvýšení hladiny pentoxifylinu v séru. Z tohoto důvodu se může zvýšit intenzita vedlejších účinků a zvýšit frekvence jejich vývoje.

Při použití látek, které zpomalují agregaci krevních destiček, se teoreticky může vyvinout aditivní účinek. Vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti krvácení zkombinujte tyto látky (mezi nimi tirofiban, klopidogrel s iloprostem, anagrelidem, tiklopidinem a eptifibatidem s abciximabem a navíc dipyridamol, epoprostenol, NSAID (kromě selektivních inhibitorů aktivity COX-2) a acetyly. Je nutné být velmi opatrný.

Použití v kombinaci s cimetidinem může způsobit zvýšení plazmatické hladiny pentoxifylinu spolu s jeho metabolickým prvkem I.

Podmínky skladování

Pentoxifylin uchovávejte mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Pentoxifylline lze použít do 36 měsíců od data uvedení terapeutického produktu na trh.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Trental, Latren s Vasonitem, Pentoxpharm a Agapurin s nikotinátem Xanthinol, a navíc Flexital, Pentylin a Trentan.