R-CIN

R-CIN (mezinárodní název – Rifampicin) je širokospektrální antibakteriální léčivo, které patří do skupiny ansamycinů – antibiotik produkovaných houbou Streptomyces mediterranei.

Indikace R-CIN

R-CIN (rifampicin) se v moderní medicíně používá jako polosyntetické antituberkulózní antibiotikum s výrazným baktericidním účinkem. Má potlačující účinek na syntézu bakteriální RNA a inhibuje jejich DNA-dependentní RNA polymerázu.

Indikace pro použití R-CIN:

• různé formy tuberkulózy (Rifampicin je součástí komplexní terapie);
• brucelóza (jiné: zoonotická infekce, vlnící se horečka, Bangova choroba) - lék se používá v kombinaci s doxycyklinem (antibakteriální látka ze skupiny tetracyklinů);
• malomocenství (starověké: chronická granulomatózní infekce, Hansenova choroba, zastaralé „lepra“);
• prevence meningokokové meningitidy (zejména u osob, které byly v úzkém kontaktu s pacienty, a také u nosičů bacilů Neisseria meningitidis);
• infekční onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy (Rifampicin se používá jako součást komplexní antimikrobiální terapie).

R-CIN je antituberkulózní lék první (hlavní) linie. Léčivo působí intracelulárně i extracelulárně, což způsobuje rychlou selekci bakterií rezistentních na rifampicin. Nízké koncentrace léčiva mají baktericidní účinek na řadu bakterií: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae atd. Ve vysokých dávkách léčivo aktivně působí na některé gramnegativní mikroorganismy a grampozitivní bakterie: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. atd. R-CIN je také účinný proti gonokokům a meningokokům.

Formulář vydání

R-CIN je dostupný v různých lékových formách, což umožňuje použití tohoto léku v závislosti na konkrétní situaci a s přihlédnutím ke stavu pacienta.

Forma uvolňování léku:

• kapsle o síle 150, 300, 450 a 600 mg, balené po 10 kusech;
• Lyofilizát rifampicinu, vytvořený za účelem přípravy léčivého roztoku pro injekce a infuze;
• tablety ve speciálním potahu.

Jedna kapsle R-CIN obsahuje 150 mg účinné látky zvané rifampicin a pomocné složky: mastek, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný, kukuřičný škrob, aerosil, tekutý parafín.

Obsah tobolek R-CIN je prášek s červenohnědým odstínem. Obal tobolky obsahuje látky jako želatinu, vodu, methylparaben, E110 (žluť západ slunce), E171 (oxid titaničitý) a další složky.

Je třeba si uvědomit, že R-CIN, stejně jako jakékoli jiné antibiotikum, by měl předepisovat výhradně specialista. Pouze zkušený lékař bude schopen vybrat optimální lék s přihlédnutím k charakteristikám onemocnění a stavu pacienta. Provedení testu sníží riziko možné alergické reakce na antibiotikum a ochrání pacienta před komplikacemi léčby.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

R-CIN patří do skupiny polosyntetických antibiotik rifampicinové skupiny a je široce používán při léčbě různých forem tuberkulózy, stejně jako infekcí způsobených patogenními bakteriemi a mikroorganismy. Účinnost léku závisí na jeho koncentraci a způsobu podání.

Farmakodynamika R-CIN:

• je lékem první volby (hlavním) proti tuberkulóze;
• má účinný baktericidní účinek;
• má inhibiční účinek na syntézu RNA patogenních bakterií inhibicí DNA-dependentní RNA polymerázy patogenu;
• má sterilizační účinek na Mycobacterium tuberculosis na intra- a extracelulární úrovni;
• vykazuje výraznou aktivitu proti gramnegativním bakteriím a grampozitivním mikroorganismům, jako jsou Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis atd.;
• má škodlivý účinek na patogeny: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., stejně jako Chlamydia trachomatis atd.

Rezistence na lék R-CIN se vyvíjí poměrně rychle. Zároveň nebyla v medicíně zaznamenána zkřížená rezistence na jiné antituberkulózní léky, s výjimkou jiných rifampicinů.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

R-CIN je moderní širokospektrální antibiotikum, které má výrazný baktericidní účinek a aktivně působí na řadu patogenních bakterií a mikroorganismů.

Farmakokinetika R-CIN: ihned po podání se antibiotikum vstřebává z gastrointestinálního traktu do krve a distribuuje se téměř ve všech tělesných tekutinách a tkáních: játrech, plicích, mozkomíšním moku atd. Je však třeba vzít v úvahu, že potrava do určité míry zpomaluje vstřebávání rifampicinu. Léčivo má schopnost pronikat placentární bariérou během těhotenství. Vyznačuje se vysokou úrovní vazby na bílkoviny, jejíž ukazatel je 89 %. Proces metabolismu R-CIN probíhá v játrech, kde jsou stimulovány mikrozomální enzymy. R-CIN se vylučuje močí, žlučí a stolicí během 24 hodin. Poločas rozpadu je 3 až 5 hodin. Část perorální dávky léku (30 %) se vylučuje ledvinami.

Pacienti užívající rifampicin by měli vzít v úvahu, že antibiotikum má schopnost barvit biologické tekutiny a sliznice těla (moč, sliny, pot, oční sliznici) oranžově. Měkké kontaktní čočky osob, které je používají, mohou být také oranžově zbarveny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

R-CIN musí být používán striktně podle pokynů lékaře a v dávkování, které předepsal. Samoléčba je nepřijatelná, protože nekontrolovaný nebo nesprávně zvolený režim užívání rifampicinu může u pacienta způsobit nebezpečné komplikace.

Způsob podání a dávkování: lék se podává perorálně (ve formě kapslí a tablet) a také intravenózně (kapání).

Tablety nebo kapsle se užívají nalačno půl hodiny až hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Při léčbě pacientů s tuberkulózou je denní dávka rifampicinu 450 až 600 mg pro dospělé (s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta), pro novorozence a malé děti - od 10 do 20 mg/kg. Pokud je zjištěno nosičství meningokoků, dávka pro dospělé je maximálně 600 mg léku denně (doba podávání je 4 dny).

Při léčbě tuberkulózy se R-CIN obvykle kombinuje s některými antituberkulózními léky: zejména ethambutolem, pyrazinamidem, isoniazidem atd.

V případě plicní tuberkulózy je doba léčby obvykle 6 měsíců; v případě diseminované tuberkulózy nebo tuberkulózní meningitidy, stejně jako v případě tuberkulózních komplikací s HIV infekcí, je doba léčby rifampicinem 9 měsíců. V každém konkrétním případě lékař předepíše pacientovi samostatný léčebný režim. V případě exacerbace onemocnění a neúčinnosti terapeutické léčby by měly být antituberkulózní léky užívány v nemocnici přísně pod dohledem zdravotnického personálu.

Při léčbě lepry:

• multibacilární typy: pro dospělé - 600 mg léku jednou měsíčně (spolu s Dapsonem a Clofaziminem); pro děti - 10 mg/kg (plus Dapsone); doba léčby - 2 roky;
• pausibacilární typy: pro dospělé - 600 mg léku jednou denně (spolu s Dapsonem); pro děti - 10 mg/kg jednou měsíčně (spolu s Dapsonem); doba léčby - 6 měsíců.

Při léčbě infekčních onemocnění pomocí R-CIN, jejichž vývoj je vyvolán citlivými mikroorganismy, se antibiotikum podává společně s dalšími antimikrobiálními léky. V tomto případě je denní dávka rifampicinu: od 0,6 do 1,2 g - pro dospělé; od 10 do 20 mg/kg - pro děti a novorozence. Lék se užívá dvakrát denně.

K léčbě brucelózy u dospělých se předepisuje 900 mg/den R-CIN jednorázově, nejlépe ráno nalačno, lék se kombinuje s doxycyklinem. Délka léčby je 45 dní.

Pro prevenci meningokokové meningitidy se R-CIN předepisuje dvakrát denně každých 12 hodin: 600 mg pro dospělé; 10 mg/kg pro děti; 5 mg/kg pro novorozence v jedné dávce.

Intravenózně (kapačkou) se Rifampicin předepisuje v určitých případech: v přítomnosti destruktivní tuberkulózy, při rozvoji závažných hnisavě-septických procesů, a také k vytvoření vysoké koncentrace antibiotika v krvi, aby se rychle potlačil zdroj infekce; pokud je užívání léku obtížné nebo pacient jej špatně snáší.

Délka intravenózní léčby R-CIN závisí na celkové snášenlivosti léku a je přibližně měsíc nebo déle, s následným přechodem na užívání léku ve formě tablet.

Při léčbě různých netuberkulózních infekcí je dávka antibiotika 0,3-0,9 g, maximálně – 1,2 g denně. Délku léčby určuje lékař individuálně s přihlédnutím k účinnosti léku a je přibližně 7 až 10 dní.

Pacienti užívající R-CIN by měli vzít v úvahu možnost, že se kůže, moč, slzy, sputum a měkké kontaktní čočky pod vlivem léku zbarví do oranžovočervena.

[ 16 ], [ 17 ]

Používejte R-CIN během těhotenství

Užívání přípravku R-CIN se během těhotenství nedoporučuje, stejně jako většina antibiotik a dalších léků, které mohou poškodit nenarozené dítě. Těhotné ženě je přísně zakázáno samoléčit se. To může mít velmi nebezpečné následky, včetně ukončení těhotenství a předčasného porodu.

Užívání R-CIN během těhotenství je přípustné pouze ve výjimečných případech, kdy očekávaný přínos pro těhotnou ženu převažuje nad potenciálním ohrožením plodu. V každém případě otázku užívání rifampicinu během těhotenství rozhoduje pouze ošetřující lékař. V prvním trimestru je léčba rifampicinem možná pouze z vitálních důvodů.

Je třeba vzít v úvahu, že užívání R-CIN v posledních týdnech před porodem zvyšuje riziko krvácení v poporodním období, a to jak u matky, tak u novorozence. V takových případech se předepisuje vitamín K.

Rifampicin se koncentruje v tkáních a tělních tekutinách, včetně mateřského mléka. Proto se během kojení, pokud je nutné užívat R-CIN, doporučuje matce přestat kojit.

Kontraindikace

R-CIN, stejně jako každé jiné antibiotikum, má své kontraindikace, které je třeba během léčby zohlednit, aby se předešlo nežádoucím účinkům.

Kontraindikace pro použití R-CIN:

• přecitlivělost na léčivou látku léku - rifampicin, stejně jako na jeho složky;
• hepatitida v remisi (méně než 1 rok);
• žloutenka;
• závažné selhání jater a ledvin (zejména CRF – chronické selhání ledvin);
• kardiopulmonální selhání;
• období těhotenství a kojení;
• dětství.

Rifampicin se novorozencům (včetně předčasně narozených dětí) a kojencům předepisuje pouze v případech krajní nouze. Lék se používá s velkou opatrností v případech vyčerpání a různých onemocnění jater. V případě potřeby by mělo být užívání léku kombinováno s neustálým sledováním funkce ledvin, zejména po přerušení užívání léku.

Při dlouhodobém užívání R-CIN je indikováno pravidelné sledování jaterních funkcí a celkového krevního obrazu. Během léčby netuberkulózních infekcí rifampicinem může být pozorován rychlý rozvoj rezistence mikroorganismů. Tomu lze předejít kombinací léku s jinými chemoterapeutiky.

[ 13 ]

Vedlejší efekty R-CIN

R-CIN, stejně jako jakýkoli jiný lék, má řadu nežádoucích účinků, které je třeba vzít v úvahu během léčby tímto lékem. Pokud se objeví jakékoli nežádoucí účinky, měl by o tom pacient informovat svého lékaře. Možná by mělo být sníženo dávkování antibiotika nebo nalezeny alternativní metody léčby.

Nežádoucí účinky R-CIN lze pozorovat ve formě různých poruch a poruch:

• trávicí systém: ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, průjem, rozvoj erozivní gastritidy, hyperbilirubinemie, hepatitida. Mohou se také vyskytnout alergické reakce ve formě horečky, kopřivky, angioedému (Quinckeho edému), bronchospasmu, artralgie;
• endokrinní systém: poruchy menstruačního cyklu u žen;
• nervový systém: záchvaty bolesti hlavy, dezorientace, ataxie (porucha koordinace), zhoršení zrakové ostrosti;
• močový systém: rozvoj intersticiální nefritidy, nefronekróza;
• další orgány a systémy: leukopenie, dysmenorea, myastenie a také exacerbace dny.

Opakované podávání rifampicinu po určité přestávce může u pacienta vyvolat chřipkovitý syndrom, projevující se zimnicí, bolestí hlavy, horečkou, závratěmi. Možné jsou také projevy anémie, kožní reakce a selhání ledvin.

[ 14 ], [ 15 ]

Předávkovat

R-CIN by měl být užíván s opatrností, striktně dodržovat léčebný režim a nepřekračovat dávkování předepsané ošetřujícím lékařem. V případě předávkování antibiotiky se mohou objevit příznaky, které se mohou projevit jako nežádoucí účinky: bolest hlavy, nevolnost a zvracení, alergické reakce, dysfunkce jater atd.

Předávkování rifampicinem může u pacienta také způsobit následující příznaky:

• plicní edém,
• zvýšení teploty,
• dušnost,
• hemolytická anémie,
• křeče,
• letargie,
• zmatek.

Pokud u pacienta pozorujete některý z výše uvedených příznaků, měli byste co nejdříve přijmout opatření k jeho hospitalizaci. Předávkování lékem vyžaduje okamžitý zásah: je třeba okamžitě zavolat sanitku a před příjezdem lékaře je třeba pacientovi vypláchnout žaludek a vyvolat zvracení. K tomu lze použít slanou vodu nebo roztok manganistanu draselného.

Léčba příznaků předávkování zahrnuje použití symptomatických a eferentních terapeutických metod: podávání sorbentů (zejména aktivního uhlí), nucená diuréza. Lékař často předepisuje léky, které stabilizují funkci jater.

[ 18 ]

Interakce s jinými léky

R-CIN má určitý vliv na různé skupiny léků a je také náchylný k účinku jiných léků, které narušují jeho terapeutický účinek. Tuto nuanci je třeba během léčebného procesu zohlednit.

Interakce R-CIN s jinými léky:

• pomáhá snižovat účinnost estrogenu v hormonální antikoncepci urychlením metabolismu;
• snižuje aktivitu antiarytmik (disopyramid, mexiletin, chinidin, pirmenol atd.), ketokonazolu, cyklosporinu A, hexobarbitalu, perorálních antidiabetik, beta-blokátorů a mnoha dalších léků (podrobnosti v návodu k použití R-CIN);
• Alkohol, stejně jako léky acetaminofen a isoniazid, zvyšují hepatotoxicitu rifampicinu;
• při současném užívání s ketokonazolem, antacidy, opiáty a anticholinergními léky je pozorováno snížení biologické dostupnosti rifampicinu;
• V kombinaci s isoniazidem nebo pyrazinamidem je zaznamenáno zvýšení frekvence a závažnosti jaterní dysfunkce.

Před použitím přípravku R-CIN se musí pacient poradit s lékařem, aby se předešlo možnému výskytu nežádoucích příznaků, včetně těch způsobených interakcemi s jinými léky.

[ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

R-CIN by měl být skladován, stejně jako jiná antibiotika, na suchém místě, bezpečně chráněném před světlem a slunečním zářením. Teplota vzduchu v místnosti by neměla překročit 30 °C.

Aby se zabránilo znehodnocení léčiva, je nutné zohlednit skladovací podmínky R-CIN. Během skladování se antibiotika postupně znehodnocují, což vede ke snížení chemoterapeutické a stimulační aktivity léčiva, ale jeho toxicita se nezvyšuje.

Je důležité si uvědomit, že antibiotika jsou silné léky (skupina B), proto by měly být uchovávány mimo dosah dětí, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Pro tento účel je vhodné použít horní polici uzamykatelné skříňky, kam můžete umístit celou lékárničku.

Lék nemůžete použít, pokud je jeho kvalita pochybná. Stává se, že datum expirace léku ještě neuplynulo, ale kapsle nebo tablety zežloutly nebo se rozpadly na prach a v injekčním roztoku se objevil sediment. Pokyny mohou naznačovat odchylky ve fyzikálních vlastnostech léčiv, což neovlivňuje jejich terapeutický účinek. Pokud však v pokynech takové pokyny nejsou, je lepší lék nepoužívat.

Skladovatelnost

R-CIN má svou vlastní dobu platnosti uvedenou v návodu k léku - 3 roky. Po uplynutí této doby se aktivita antibiotika postupně snižuje.

Datum expirace R-CIN je nutné bezpodmínečně zohlednit, protože prošlá antibiotika mohou být pro tělo nebezpečná a způsobit intoxikaci. V každém případě, pokud lék nebyl použit před datem expirace uvedeným v návodu, musí být zlikvidován.

Je třeba vzít v úvahu, že datum expirace téměř jakéhokoli léku znamená jeho správné skladování - na místě chráněném před vlhkostí a světlem. Tato nuance obecně určuje dobu použitelnosti léku: pokud jsou přísně dodržovány všechny podmínky skladování, antibiotikum vydrží déle a neztratí své vlastnosti.

[ 21 ], [ 22 ]