Piperazin

Piperazin (ve formě piperazin adipate) je antihelminthic lék používaný k léčbě určitých druhů za kus na kulatých červorech (nematod), zejména ascarids (Ascaris lumbricoides) a pinworms (Enterobius vermikularis). Piperazin působí paralyzováním svaloviny helmintů, což brání jejich schopnosti připevnit se ke střevním stěnám hostitele. Výsledkem je, že paraziti jsou z těla přirozeně odstraněni fekální hmotou.

Piperazin působí specificky blokováním neuromuskulárního přenosu u červů, což způsobuje jejich ochrnutí bez stimulace vylučování. To jej odlišuje od některých jiných antihelminthických léčiv, což může způsobit aktivnější vylučování helmintů a související příznaky. Díky své činnosti je piperazin považován za relativně bezpečný, zejména pro léčbu zamoření u dětí.

Před zahájením léčby piperazinem je nutné zajistit, aby jeho použití neexistovaly žádné kontraindikace. Mohou zahrnovat chronické onemocnění ledvin a jater, neurologické poruchy a individuální nesnášenlivost na složky léčiva. Je také důležité zajistit přiměřenou hydrataci během léčby a vzít v úvahu možnost opakovaného průběhu, aby se zabránilo opakování infekce, zejména u enterobiasis, kde je riziko opětovného infekce vysoké.

Indikace Piperazinef

1. Ascaridóza: Helminthiasis způsobená druhem střevního červa známého jako Ascaris lumbricoides (Ascarids). Ascaridóza může vést k různým příznakům, jako je bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem a dýchací problémy, pokud červi migrují do plic.
2. Enterobiasis: infekce způsobená Enterobius vermicularis. Tato infekce je běžná u dětí a může způsobit svědění v anusové oblasti, zejména v noci, kdy se ženský červ vynoří z konečníku, aby položil vejce kolem konečníku.
3. Trichocefalóza: infekce způsobená střevním červem Trichuris trichiura (Trichocephalus). Trichocefalóza může vést k bolesti břicha, průjmu, jakož i vývojovým zpožděním a špatné absorpci potravin.
4. Necatoriasis: Helminthiasis způsobená háčky rodového necatoru. Tito parazity mohou způsobit krvácení a anémii.
5. Strongyloidiasis: Infekce způsobená nematody rodu Strongyloides. Strongyloidóza může vést k symptomům podobným těm, které byly pozorovány u ascaridózy a jiných helminthických onemocnění.

Farmakodynamika

1. Paralyzující helminths: Piperazin působí na nervový systém helmintů blokováním glutamátového gatcinu, neurotransmiteru odpovědného za přenos signálů mezi nervovými buňkami a svaly. To vede k ochrnutí svalů helmintů a jejich odmítnutí ze střeva.
2. Specifičnost působení: Piperazin obvykle působí na helminty nalezené ve střevech, zejména ascaridy (zasekryt). Je méně účinný proti jiným typům parazitů, jako jsou tasemnice.
3. Žádné účinky na lidský nervový systém: Protože piperazin blokuje specifické neurotransmitery charakteristické pro nervový systém helmintů, jeho působení nemá na lidský nervový systém negativní účinek.
4. Nedostatek absorpce do krevního řečiště: Piperazin je špatně absorbován ze střeva do krevního řečiště, což znamená, že jeho působení je omezeno především ve střevě, kde jsou parazity umístěny.
5. Rychlé vylučování: Po použití se piperazin rychle vylučuje z těla přes ledviny, což snižuje riziko toxických účinků.
6. Nízká lidská toxicita: Piperazin má nízkou lidskou toxicitu a je obecně dobře tolerován.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Piperazin je po perorálním podání obecně dobře absorbován z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Může být rovnoměrně distribuována v tkáních a tělesných tekutinách.
3. Metabolismus: Piperazin může podstoupit určitou metabolizaci v játrech, ale objem zůstává nezměněn.
4. Vylučování: Vylučování piperazinu se vyskytuje hlavně ledvinami jako nezměněný lék.
5. Poločas: Poločas piperazinu je přibližně 3-6 hodin.

Používejte Piperazinef během těhotenství

Piperazin (Piperazine Adipate) je lék, který se někdy používá k léčbě infekcí helmintu. Jeho použití během těhotenství však může být omezeno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti pro plod.

Ve většině případů se používání piperazinu nedoporučuje během těhotenství, zejména v prvním trimestru, když se vytvářejí plodní orgány. Neexistují nedostatečné kontrolované studie, které plně vyhodnotí potenciální rizika a přínosy jeho využití v tomto období.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na piperazin adipát nebo jiné složky léčiva by se měli vyhnout jeho použití.
2. Onemocnění jater: U pacientů s těžkým onemocněním jater se doporučuje konzultovat lékaře před zahájením léčby piperazinem.
3. Těhotenství a laktace: Existují omezené údaje o bezpečnosti o použití adipátu piperazinu během těhotenství a laktace, proto by se v těchto případech mělo používat s opatrností.
4. Pediatrický věk: Používání piperazine adipátu u dětí by mělo být prováděno pod dohledem lékaře a v souladu s doporučeními pro dávkování.
5. Poruchy záchvatů: Piperazine Adipate může u některých pacientů způsobit záchvaty, takže by měl být u lidí s predispozicí k záchvatům nebo s poruchami záchvatů používán s opatrností.
6. Onemocnění ledvin: Pacienti s vážným onemocněním ledvin se také doporučuje, aby se před zahájením léčby s piperazinem poradili s lékařem.

Vedlejší efekty Piperazinef

1. Gastrointestinální poruchy: zahrnují nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha a dyspepsie (poruchy trávení).
2. Nervový systém: může dojít k závratě, bolesti hlavy, ospalost a únava.
3. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je vyrážka kůže, svědění nebo angioedém.
4. Genitourinární systém: Je možné vyvinout potíže s močením, pocit nepohodlí v oblasti močové trubice.
5. Centrální nervový systém: Při dlouhodobém používání může dojít k křečkům nebo při překročení dávky.
6. Metabolické poruchy: V některých případech může piperazin způsobit změny hladin elektrolytu v krvi, jako je hypernatremii nebo hypokalémie.
7. Kardiovaskulární systém: Je možné snížení krevního tlaku.
8. Ostatní: Astenia (obecná slabost), sucho v ústech a ztráta chuti k jídlu.

Předávkovat

1. Toxické účinky na nervový systém: Mohou se objevit příznaky centrálního nervového systému, jako je závratě, ospalost, nespavost, bolest hlavy a záchvaty.
2. Podráždění jícnu a dysfunkce GI: Předávkování může způsobit nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem a další poruchy GI.
3. Alergické reakce: V některých případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je vyrážka na kůži, svědění nebo angioedém.
4. Jiné příznaky: Jsou možné další příznaky předávkování, včetně zvýšené teploty tělesnosti, abnormálního srdečního rytmu a dokonce i kómatu.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léčiva: Protože piperazin může způsobit sedaci a další centrální vedlejší účinky, mělo by být používáno s opatrností, pokud je používáno souběžně s jinými léky, které mohou mít také depresivní účinek na centrální nervový systém, jako jsou prášky na spaní, sedativa a analgetika.
2. Antikonvulzivy: Současné podávání piperazinu s antikonvulzivy může zvýšit sedativní účinek a riziko nežádoucích vedlejších účinků.
3. Léky, které zvyšují interval QT: Interakce piperazinu s léky, které prodlužují doba trvání intervalu QT, mohou zvýšit riziko srdečních arytmií.
4. Léky, které snižují peristaltiku střeva: Současné užívání léků, které snižují peristaltiku střeva, jako jsou anticholinergní léčiva nebo opioidy, mohou vést k riziku obstrukce paralytické střeva.
5. Léky shepatotoxicita: Při souběžném podávání piperazinu s drogami, které mohou mít hepatotoxický účinek, by měla být opatrná a měla by být pravidelně sledována funkce jater.