Piperazin

Piperazin (ve formě piperazin-adipátu) je antihelmintikum používané k léčbě některých druhů hlístů (škrkavek), zejména škrkavek (Ascaris lumbricoides) a roupů (Enterobius vermicularis). Piperazin působí tak, že paralyzuje svalstvo helmintů, což jim brání v uchycení se na střevní stěny hostitele. V důsledku toho jsou paraziti přirozeně vylučováni z těla stolicí.

Piperazin působí tak, že specificky blokuje neuromuskulární přenos u červů, čímž způsobuje jejich paralýzu, aniž by stimuloval vylučování. To ho odlišuje od některých jiných antihelmintik, která mohou způsobit aktivnější vylučování helmintů a související příznaky. Díky svému účinku je piperazin považován za relativně bezpečný, zejména při léčbě infestací u dětí.

Před zahájením léčby piperazinem je nutné se ujistit, že neexistují žádné kontraindikace pro jeho použití. Mezi ně může patřit chronické onemocnění ledvin a jater, neurologické poruchy a individuální intolerance na složky léku. Důležité je také zajistit dostatečnou hydrataci během léčby a vzít v úvahu možnost nutnosti opakované kúry, aby se zabránilo recidivě infekce, zejména u enterobiázy, kde je riziko reinfekce vysoké.

Indikace Piperazinef

1. Askaridóza: Helmintióza způsobená druhem střevního červa známého jako Ascaris lumbricoides (škrkavka). Askaridóza může vést k různým příznakům, jako jsou bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem a dýchací potíže, pokud se červi dostanou do plic.
2. Enterobiáza: Infekce způsobená Enterobius vermicularis. Tato infekce je běžná u dětí a může způsobovat svědění v oblasti konečníku, zejména v noci, kdy samička červa vylézá z konečníku a klade vajíčka kolem konečníku.
3. Trichocefalóza: infekce způsobená střevním červem Trichuris trichiura (trichocephalus). Trichocefalóza může vést k bolestem břicha, průjmu, ale i k vývojovému zpoždění a špatnému vstřebávání potravy.
4. Necatoriáza: Helmintióza způsobená měchovci rodu Necator. Tito paraziti mohou způsobit střevní krvácení a anémii.
5. Strongyloidóza: Infekce způsobená hlísticemi rodu Strongyloides. Strongyloidóza může vést k příznakům podobným těm, které se vyskytují u askaridózy a jiných helmintických onemocnění.

Formulář vydání

1. Tablety: Pohodlná forma pro dospělé a starší děti, která umožňuje přesnou kontrolu dávkování.
2. Prášek: Lze rozpustit ve vodě za vzniku suspenze, která usnadňuje užívání léku malými dětmi nebo lidmi, kteří mají potíže s polykáním tablet.
3. Perorální roztok: Tekutá forma připravená k použití, která může být upřednostňována i pro děti a pacienty vyžadující individuální dávkování.

Farmakodynamika

1. Paralyzující helminty: Piperazin působí na nervový systém helmintů blokováním glutamátu-gatcinu, neurotransmiteru zodpovědného za přenos signálů mezi nervovými buňkami a svaly. To vede k paralýze svalů helmintů a jejich odmítnutí ze střeva.
2. Specifičnost účinku: Piperazin obvykle působí na helminty nacházející se ve střevech, zejména na škrkavky (askaridy). Je méně účinný proti jiným typům parazitů, jako jsou tasemnice.
3. Žádný účinek na lidský nervový systém: Protože piperazin blokuje specifické neurotransmitery charakteristické pro nervový systém helmintů, jeho účinek nemá negativní vliv na lidský nervový systém.
4. Nedostatečná absorpce do krevního oběhu: Piperazin se špatně vstřebává ze střeva do krevního oběhu, což znamená, že jeho účinek je omezen především ve střevě, kde se paraziti nacházejí.
5. Rychlé vylučování: Po užití se piperazin rychle vylučuje z těla ledvinami, což snižuje riziko toxických účinků.
6. Nízká toxicita pro člověka: Piperazin má nízkou toxicitu pro člověka a je obecně dobře snášen.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Piperazin se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Může být rovnoměrně distribuován v tkáních a tělních tekutinách.
3. Metabolismus: Piperazin může být částečně metabolizován v játrech, ale jeho převážná část zůstává nezměněna.
4. Vylučování: Vylučování piperazinu probíhá převážně ledvinami v nezměněné formě.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu piperazinu je přibližně 3–6 hodin.

Dávkování a aplikace

Následující pokyny jsou obecné, ale je důležité dodržovat pokyny lékaře a pokyny uvedené v příbalovém letáku.

Pro léčbu askaridózy a enterobiázy:

Dospělí a děti starší 2 let:

• Obvyklá dávka je 3,5 gramu piperazin-adipátu denně po dobu dvou po sobě jdoucích dnů.
• Dávku lze rozdělit na dvě dávky (ráno a večer) nebo užít jednorázově.
• U dětí se dávkování volí v závislosti na věku a hmotnosti. Přibližně doporučená dávka je 75 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně.

Kojenci a děti do 2 let:

• Dávkování by měl striktně stanovit váš lékař, ale obvykle je nižší než u starších dětí a dospělých.

Způsob přípravy roztoku z prášku:

Pokud se lék používá v práškové formě, musí se rozpustit ve vodě podle pokynů na obalu. Prášek se zpravidla mísí se stanoveným množstvím vody, dokud se nezíská homogenní suspenze, kterou lze poté vypít.

Důležité body:

• Po ukončení léčby se doporučuje provést kontrolní analýzu stolice na přítomnost vajíček helmintů, aby se zajistila účinnost terapie.
• V některých případech může být nutné kúru opakovat týden nebo dva po počáteční léčbě, zejména u enterobiázy, aby se zabránilo recidivě.
• Během léčby je důležité dodržovat osobní hygienu, pravidelně si mýt ruce a udržovat čistotu domova, aby se minimalizovalo riziko opětovné infekce a infekce ostatních.

Používejte Piperazinef během těhotenství

Piperazin (piperazin adipát) je lék, který se někdy používá k léčbě helmintóz. Jeho použití během těhotenství však může být omezeno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti pro plod.

Ve většině případů se užívání piperazinu během těhotenství nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří orgány plodu. Neexistuje dostatek kontrolovaných studií, které by plně zhodnotily potenciální rizika a přínosy jeho užívání v tomto období.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí na piperazin-adipát nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Onemocnění jater: U pacientů se závažným onemocněním jater se doporučuje konzultace s lékařem před zahájením léčby piperazinem.
3. Těhotenství a kojení: O užívání piperazin-adipátu během těhotenství a kojení jsou k dispozici pouze omezené údaje, proto je v těchto případech třeba jej používat s opatrností.
4. Pediatrický věk: Použití piperazin-adipátu u dětí by mělo probíhat pod dohledem lékaře a v souladu s doporučeným dávkováním.
5. Záchvaty: Piperazin-adipát může u některých pacientů způsobit záchvaty, proto by měl být u osob s predispozicí k záchvatům nebo se záchvaty používán s opatrností.
6. Onemocnění ledvin: Pacientům se závažným onemocněním ledvin se také doporučuje poradit se s lékařem před zahájením léčby piperazinem.

Vedlejší efekty Piperazinef

1. Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha a dyspepsii (trávicí poruchy).
2. Nervový systém: Mohou se objevit závratě, bolesti hlavy, ospalost a únava.
3. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
4. Genitourinární systém: Mohou se objevit potíže s močením, pocit nepříjemného pocitu v oblasti močové trubice.
5. Centrální nervový systém: Při delším užívání nebo při překročení dávky se mohou objevit křeče.
6. Metabolické poruchy: V některých případech může piperazin způsobit změny hladin elektrolytů v krvi, jako je hypernatrémie nebo hypokalémie.
7. Kardiovaskulární systém: Je možné snížení krevního tlaku.
8. Jiné: Může se objevit astenie (celková slabost), sucho v ústech a ztráta chuti k jídlu.

Předávkovat

1. Toxické účinky na nervový systém: Mohou se objevit příznaky poškození centrálního nervového systému, jako jsou závratě, ospalost, nespavost, bolest hlavy a záchvaty.
2. Podráždění jícnu a dysfunkce gastrointestinálního traktu: Předávkování může způsobit nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem a další gastrointestinální poruchy.
3. Alergické reakce: V některých případech se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
4. Další příznaky: Možné jsou i další příznaky předávkování, včetně zvýšené tělesné teploty, abnormálního srdečního rytmu a dokonce i kómatu.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky: Protože piperazin může způsobovat sedaci a další centrální nežádoucí účinky, je třeba jej používat s opatrností při současném užívání s jinými léky, které mohou mít také tlumící účinek na centrální nervový systém, jako jsou léky na spaní, sedativa a analgetika.
2. Antikonvulziva: Současné podávání piperazinu s antikonvulzivami může zvýšit sedativní účinek a riziko nežádoucích vedlejších účinků.
3. Léky prodlužující QT interval: Interakce piperazinu s léky prodlužujícími QT interval může zvýšit riziko srdečních arytmií.
4. Léky snižující střevní peristaltiku: Současné užívání s léky snižujícími střevní peristaltiku, jako jsou anticholinergika nebo opioidy, může vést k riziku paralytické střevní obstrukce.
5. Léky s hepatotoxicitou: Při současném podávání piperazinu s léky, které mohou mít hepatotoxický účinek, je nutná opatrnost a pravidelně monitorovat jaterní funkce.