Pioglar

Pioglar (pioglitazon) je lék, který patří do třídy léků nazývaných thiazolidindiony. Používá se k léčbě diabetes mellitus 2. typu. Pioglitazon pomáhá zlepšit citlivost na inzulín u těch, kteří mají cukrovku v důsledku inzulínové rezistence (kdy buňky těla přestanou reagovat na inzulín) nebo nedostatečné produkce inzulínu.

Pioglitazon působí tak, že se váže na určité proteiny v buňkách těla nazývané receptory PPAR-gama. To stimuluje tyto receptory a zlepšuje citlivost na inzulín, což pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi.

Pioglitazon se obvykle užívá spolu s dietou a cvičením ke kontrole hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu. Může být použit jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antidiabetiky, jako je metformin nebo sulfonylmočoviny.

Je důležité si uvědomit, že pioglitazon může mít nežádoucí účinky, včetně zvýšení tělesné hmotnosti, otoků, zvýšených hladin krevních tuků, hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi) a zvýšeného rizika kardiovaskulárních příhod. Proto by užívání pioglitazonu mělo být pod dohledem lékaře a mělo by se dodržovat doporučení pro dávkování a užívání.

Indikace Pioglara

1. Diabetes mellitus 2. typu: Pioglitazon se používá jako lék ke snížení hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu. Je zvláště účinný u pacientů, u kterých hraje klíčovou roli při vzniku diabetu inzulinová rezistence (snížená citlivost tkání na působení inzulinu).
2. Kombinovaná terapie: Pioglitazon lze použít v kombinaci s jinými antihyperglykemickými látkami, jako je napřmetforminsulfonylmočoviny nebo inhibitory alfa-glukosidázy, pokud monoterapie nedosáhne dostatečné kontroly krevního cukru.
3. Prevence diabetických komplikací: Některé studie naznačují, že pioglitazon může pomoci předejít nebo zpomalit progresi diabetických komplikací, jako je napřdiabetická nefropatie (poškození ledvin), diabetická retinopatie (poškození sítnice) a diabetická neuropatie (poškození nervů).
4. Polycystický vaječník Syndrom: Pioglitazon lze použít k léčbě syndromu polycystických vaječníků u žen, což může pomoci zlepšit menstruační cykly a plodnost.
5. Některé další zdravotní stavy: Pioglitazon lze také použít k léčbě jiných zdravotních stavů, jako je nealkoholtukové onemocnění jater (nealkoholická steatohepatitida), i když její použití k tomuto účelu může být méně časté a vyžaduje další výzkum.

Farmakodynamika

1. Zlepšená citlivost na inzulín: Pioglitazon působí jako agonista receptoru gama aktivovaného jaderným proliferátorem (PPAR-γ), který je klíčovým regulátorem genové exprese zapojené do metabolismu glukózy a tuků. Zvýšená aktivita PPAR-γ přispívá ke zlepšení citlivosti tkání na inzulín, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi.
2. Zlepšená kontrola glykémie: Pioglitazon snižuje hladiny glykémie stimulací využití glukózy ve svalech a tukové tkáni a snížením produkce glukózy v játrech.
3. Snížení triglyceridů a LDL hladiny: Lék může také snížit hladiny triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), což může pomoci snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění u pacientů s diabetem.
4. Protizánětlivé účinky: Některé studie naznačují, že pioglitazon může mít protizánětlivé účinky snížením hladin cytokinů a dalších zánětlivých markerů.
5. Zlepšení funkce pankreatických β-buněk: Některé důkazy naznačují, že pioglitazon může zlepšit funkci pankreatických β-buněk, a tím zlepšit sekreci inzulínu.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Pioglitazon se po perorálním podání vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může mírně zpomalit jeho absorpci, ale významně neovlivňuje konečnou plazmatickou koncentraci.
2. Rozdělení: Po vstřebání je pioglitazon rychle distribuován do tkání těla. V malém objemu (asi 99 %) se váže na bílkoviny krevní plazmy.
3. Metabolismus: Pioglitazon podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech prostřednictvím procesů glukuronidace a hydroxylace. Hlavním metabolitem je aktivní metabolit vzniklý po hydroxylaci.
4. Vylučování: Pioglitazon a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a také střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas pioglitazonu je přibližně 3-7 hodin, zatímco u jeho hlavního metabolitu je tato doba přibližně 16-24 hodin.

Používejte Pioglara během těhotenství

Užívání pioglitazonu během těhotenství může být omezeno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti u těhotných žen.

Je důležité poznamenat, že pioglitazon patří do klasifikace léků skupiny C FDA (US Food and Drug Administration). To znamená, že negativní účinky na vývoj plodu byly identifikovány na základě studií na zvířatech, ale nebyly provedeny žádné kontrolované a dobře navržené studie na těhotných ženách.

Proto se užívání pioglitazonu během těhotenství obecně nedoporučuje. Pokud žena užívala pioglitazon předtím, než věděla, že je těhotná, měla by okamžitě navštívit svého lékaře, aby přezkoumal svou léčbu a naplánoval strategii léčby diabetu během těhotenství.

Pacientka a její lékař by měli společně pečlivě zvážit možná rizika a přínosy pokračování nebo ukončení léčby pioglitazonem během těhotenství. V některých případech může lékař rozhodnout, že pro zvládnutí cukrovky a udržení zdraví matky je nutné pokračovat v léčbě.

Kontraindikace

1. Závažné kardiovaskulární onemocnění: Pacienti se závažným kardiovaskulárním onemocněním, jako je srdeční selhání, by neměli pioglitazon užívat.
2. Závažné onemocnění jater: Pioglitazon může zhoršit jaterní potíže, proto je kontraindikován u pacientů se závažným onemocněním jater.
3. Těhotenství a kojení: Pioglitazon se obecně nedoporučuje užívat během těhotenství nebo kojení kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti při těchto stavech.
4. Pacienti s rizikem vývoje kostí nebo osteoporózy: Pioglitazon může zvýšit riziko vývoje kostí a osteoporózy, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s vysokým rizikem těchto onemocnění.
5. Urolitiáza: U pacientů s urolitiázou může být použití pioglitazonu nežádoucí z důvodu možného zhoršení situace.
6. Nemoci močových cest: Pioglitazon může způsobit zhoršení funkce ledvin, proto by měl být u pacientů s onemocněním močových cest používán s opatrností.
7. Hypoglykémie: U pacientů s nízkou hladinou cukru v krvi může pioglitazon zvýšit hypoglykemické účinky jiných léků, jako je inzulín nebo deriváty sulfonylmočoviny, což může vést k rozvoji hypoglykémie.

Vedlejší efekty Pioglara

1. Otok: Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků pioglitazonu je zadržování tekutin v těle, které může vést k otokům, zejména dolních končetin.
2. Přibývání na váze: U některých pacientů může pioglitazon vést k nárůstu tělesné hmotnosti v důsledku zadržování tekutin a zvýšeného tělesného tuku.
3. Hypoglykémie: Pioglitazon může zvýšit citlivost na inzulín, což může vést ke snížení hladiny cukru v krvi. To může způsobit hypoglykémii, zejména u pacientů užívajících léky na snížení hladiny cukru v krvi.
4. Gastrointestinální poruchy: Mohou se objevit vedlejší účinky na zažívání, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolesti břicha.
5. Myalgie: Někteří pacienti mohou pociťovat bolest nebo bolestivost svalů, známou jako myalgie.
6. Zvýšení krevních tuků: Pioglitazon může ovlivnit hladiny lipidů v krvi, způsobit zvýšení hladiny triglyceridů a snížení hladiny LDL (lipoproteinu s nízkou hustotou) cholesterolu.
7. Zvýšené riziko kardiovaskulárních příhod: U některých pacientů, zejména u pacientů se stávajícím kardiovaskulárním onemocněním, může použití pioglitazonu zvýšit riziko kardiovaskulárních příhod.
8. Zvýšené riziko urolitiázy: Některé studie spojují pioglitazon se zvýšeným rizikem urolitiázy.

Předávkovat

Předávkování pioglitazonem (obchodní název Pioglar) může vést k různým vážným následkům. Informace o přesných příznacích a léčbě předávkování tímto lékem jsou však omezené. Pokud dojde k předávkování, může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků charakteristických pro lék, včetně hypoglykémie (snížená hladina cukru v krvi), hyperglykémie (zvýšená hladina cukru v krvi), žaludečních poruch, ospalosti, závratí, únavy a dalších příznaků spojených s poruchou glukózy metabolismus.

Při podezření na předávkování přípravkem Pioglar je důležité okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Léčba předávkování může zahrnovat symptomatickou léčbu ke zvládnutí příznaků a sledování hladiny cukru v krvi. Pacientovi může být také předepsáno aktivní uhlí k absorpci zbytků léčiva v gastrointestinálním traktu. V některých případech mohou být nutná podpůrná opatření a symptomatická léčba, včetně infuzní terapie a monitorování hladiny glukózy v krvi.

Interakce s jinými léky

1. Inzulín a sulfonylmočoviny: Pioglitazon může zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a derivátů sulfonylmočoviny. Při společném užívání těchto léků může být nutná úprava dávkování, aby se zabránilo hypoglykémii.
2. Glukokortikoidy a deriváty hormonů štítné žlázy: Užívání pioglitazonu s glukokortikosteroidy nebo deriváty hormonů štítné žlázy může vést ke zvýšené inzulínové rezistenci a vyžadovat úpravu dávky pioglitazonu.
3. Hemoagregační léky a antikoagulancia: Pioglitazon může zvýšit účinky antiagregancií a antikoagulancií, jako je kyselina acetylsalicylová, klofibrát a warfarin. To může vést ke zvýšenému riziku krvácení.
4. Hypolipidemické léky: Současné podávání pioglitazonu s hypolipidemiky, jako jsou statiny nebo fibráty, může vést ke zvýšení účinnosti léčby a zlepšení profilu krevních lipidů.
5. Léky ovlivňující systém cytochromu P450: Pioglitazon může interagovat s jinými léky ovlivňujícími systém cytochromu P450, jako jsou inhibitory nebo induktory tohoto systému. To může vést ke změnám koncentrace pioglitazonu v těle a vyžadovat úpravu dávkování.

Podmínky skladování

Při uchovávání léku Pioglar (pioglitazon) je třeba dodržovat určité podmínky pro zachování jeho kvality a účinnosti. Zde jsou hlavní doporučení:

1. Teplota: Pioglitazon by měl být skladován při pokojové teplotě, která je obvykle mezi 20 °C a 25 °C (68 °F až 77 °F). Vyvarujte se skladování léku při extrémně vysokých nebo nízkých teplotách.
2. Vlhkost vzduchu: Pioglitazon by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo vystavení vlhkosti. Proto by měl být lék skladován v nádobě nebo obalu chráněném proti vlhkosti.
3. Světlo: Neskladujte Pioglar na místech, kde bude vystaven přímému slunečnímu záření nebo jiným zdrojům světla. Drogu skladujte nejlépe na tmavém místě nebo v obalu, který ji chrání před světlem.
4. Obal: Ujistěte se, že je obal Pioglaru po každém použití bezpečně uzavřen, aby se zabránilo vniknutí vlhkosti nebo vzduchu, což může nepříznivě ovlivnit kvalitu léku.
5. Děti a pets: Udržujte Pioglar mimo dosah dětí a domácích zvířat, aby se zabránilo náhodnému použití.
6. Vypršení datum: Dodržujte datum spotřeby léku uvedené na obalu. Nepoužívejte Pioglar po uplynutí doby použitelnosti, protože to může vést ke ztrátě účinnosti.