Pioglar

Pioglar (pioglitazon) je lék, který patří do třídy léčivých přípravků zvaných thiazolidindiones. Používá se k léčbě diabetes mellitus 2. typu. Pioglitazon pomáhá zlepšit citlivost na inzulín u těch, kteří mají diabetes v důsledku inzulínové rezistence (když buňky těla přestanou reagovat na inzulín) nebo nedostatečnou produkci inzulínu.

Pioglitazon pracuje vázáním na určité proteiny v buňkách těla nazývané receptory PPAR-gama. To stimuluje tyto receptory a zlepšuje citlivost na inzulín, což pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi.

Pioglitazon se obvykle užívá spolu s dietou a cvičením pro kontrolu hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu. Může být použit jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antidiabetickými léky, jako je metformin nebo sulfonylurejská.

Je důležité si uvědomit, že pioglitazon může mít vedlejší účinky včetně přírůstku hmotnosti, otoku, zvýšené hladiny krevního tuku, hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi) a zvýšeného rizika kardiovaskulárních příhod. Použití pioglitazonu by proto mělo být dohled nad lékařem a dodržovat dávkování a používání doporučení.

Indikace Pioglara

1. Typu 2 diabetes mellitus: Pioglitazon se používá jako lék ke snížení hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu. Je to zvláště účinné u pacientů, u nichž inzulínová rezistence (snížená citlivost tkání na působení inzulínu) hraje klíčovou roli při vývoji diabetu.
2. Kombinovaná terapie: Pioglitazon může být použit v kombinaci s jinými antihyperglykemickými látkami, jako je metformin, sulfonylmočoviny nebo inhibitory alfa-glukosidázy, pokud monoterapie nedosáhne přiměřené kontroly v krvi.
3. Prevence diabetických komplikací: Některé studie naznačují, že pioglitazon může pomoci předcházet nebo zpomalit progresi diabetických komplikací, jako je diabetická nefropatie (poškození ledvin), diabetická retinopatie (poškození retinálu) a diabetické neuropatie (nervová poškození).
4. Polycystický syndrom vaječníků: Pioglitazon lze použít k léčbě syndromu polycystických vaječníků u žen, což může pomoci zlepšit menstruační cykly a plodnost.
5. Některé další zdravotní stavy: Pioglitazon může být také použit při léčbě jiných zdravotních stavů, jako je nealkoholické mastné onemocnění jater (nealkoholická steatohepatitida), i když jeho použití pro tento účel může být méně běžné a vyžaduje další výzkum.

Farmakodynamika

1. Vylepšená citlivost na inzulín: Pioglitazon působí jako agonista jaderného proliferátora aktivovaného receptoru gama receptoru (PPAR-y), který je klíčovým regulátorem genové exprese zapojené do metabolismu glukózy a tuku. Zvýšená aktivita PPAR-y přispívá ke zlepšení citlivosti na tkáň na inzulín, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi.
2. Zlepšená kontrola glykemiky: Pioglitazon snižuje hladinu glykémie stimulací využití glukózy ve svalové a tukové tkáni a snižováním produkce glukózy v játrech.
3. Snížení hladin triglyceridů a LDL: Lék může také snížit hladiny triglyceridů a lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL), což může pomoci snížit riziko kardiovaskulárního onemocnění u pacientů s diabetem.
4. Protizánětlivé účinky: Některé studie naznačují, že pioglitazon může mít protizánětlivé účinky snížením hladin cytokinů a dalších zánětlivých markerů.
5. Zlepšení funkce pankreatu β-buněk: Některé důkazy naznačují, že pioglitazon může zlepšit funkci pankreatu p-buněk, čímž se zlepšuje sekreci inzulínu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Pioglitazon je absorbován z gastrointestinálního traktu po perorálním podání. Příjem potravy může mírně zpozdit jeho absorpci, ale významně neovlivňuje konečnou plazmatickou koncentraci.
2. Distribuce: Po absorpci je pioglitazon rychle distribuován v tkáních těla. Váže se na proteiny plazmy v krvi v malém objemu (asi 99%).
3. Metabolismus: Pioglitazon prochází rozsáhlým metabolismem v játrech procesy glukuronidace a hydroxylace. Hlavní metabolit je aktivní metabolit vytvořený po hydroxylaci.
4. Vylučování: Pioglitazon a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami, jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a také střevem.
5. Poločas: poločas pioglitazonu je asi 3-7 hodin, zatímco pro svůj hlavní metabolit je tentokrát asi 16-24 hodin.

Používejte Pioglara během těhotenství

Použití pioglitazonu během těhotenství může být omezeno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti u těhotných žen.

Je důležité si uvědomit, že pioglitazon patří k klasifikaci léčiv skupiny C FDA (US Food and Drug Administration). To znamená, že na základě studií na zvířatech byly identifikovány negativní účinky na vývoj plodu, ale u těhotných žen nebyly provedeny žádné kontrolované a dobře navržené studie.

Použití pioglitazonu během těhotenství se proto obecně nedoporučuje. Pokud žena užívala pioglitazon dříve, než věděla, že je těhotná, měla by okamžitě navštívit svého lékaře, aby zkontroloval svou léčbu a naplánoval strategii řízení diabetu během těhotenství.

Společně by pacient a její lékař měli pečlivě zvážit potenciální rizika a přínosy pokračování nebo zastavení léčby pioglitazonem během těhotenství. V některých případech se lékař může rozhodnout, že pokračující léčba je nezbytná k řízení diabetu a udržení zdraví matky.

Kontraindikace

1. Vážné kardiovaskulární onemocnění: Pacienti s vážným kardiovaskulárním onemocněním, jako je srdeční selhání, by neměly používat pioglitazon.
2. Vážné onemocnění jater: Pioglitazon může zhoršit jaterní problémy, takže je kontraindikován u pacientů s vážným jaterním onemocněním.
3. Těhotenství a kojení: Pioglitazon se obvykle nedoporučuje pro použití během těhotenství nebo kojení kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti v těchto podmínkách.
4. Pacienti s rizikem vývoje kostí nebo osteoporózy: Pioglitazon může zvýšit riziko vývoje kostí a osteoporózy, takže by měla být u pacientů s vysokým rizikem těchto podmínek používána s opatrností.
5. Urolitiáza: U pacientů s urolitiázou může být použití pioglitazonu nežádoucí kvůli možnému zhoršení situace.
6. Onemocnění močových cest: Pioglitazon může způsobit zhoršení funkce ledvin, proto by mělo být používáno s opatrností u pacientů s nemocemi močových cest.
7. Hypoglykémie: U pacientů s nízkou hladinou cukru v krvi může pioglitazon zvýšit hypoglykemické účinky jiných léčiv, jako je inzulín nebo sulfonylurejská, což může vést k rozvoji hypoglykémie.

Vedlejší efekty Pioglara

1. Otok: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků pioglitazonu je retence tekutin v těle, což může vést k otoku, zejména na dolních končetinách.
2. Přírůstek hmotnosti: U některých pacientů může pioglitazon vést k přírůstku hmotnosti v důsledku retence tekutin a zvýšenému tělesnému tuku.
3. Hypoglykémie: Pioglitazon může zvýšit citlivost na inzulín, což může vést k nižší hladině cukru v krvi. To může způsobit hypoglykémii, zejména u pacientů užívajících léky snižující hladinu cukru v krvi.
4. Gastrointestinální poruchy: mohou se objevit trávicí vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo bolest břicha.
5. Myalgia: Někteří pacienti mohou mít bolest nebo bolestivost ve svalech, známý jako myalgie.
6. Zvýšení krevních tuků: Pioglitazon může ovlivnit hladinu lipidů v krvi, což způsobuje zvýšení hladin triglyceridů a snížení hladiny cholesterolu LDL (lipoprotein s nízkou hustotou).
7. Zvýšené riziko kardiovaskulárních příhod: u některých pacientů, zejména pacientů se stávajícím kardiovaskulárním onemocněním, může použití pioglitazonu zvýšit riziko kardiovaskulárních příhod.
8. Zvýšené riziko urolitiázy: Některé studie spojily pioglitazon se zvýšeným rizikem urolitiázy.

Předávkovat

Předávkování pioglitazonem (obchodní jméno Pioglar) může vést k různým vážným důsledkům. Informace o přesných příznacích a léčbě předávkování tímto lékem jsou však omezené. Pokud dojde k předávkování, může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků charakteristiky léčiva, včetně hypoglykémie (snížená hladina cukru v krvi), hyperglykémie (zvýšená hladina cukru v krvi), poruch žaludku, ospalosti, únavy, únavy a dalších příznaků spojených se zhoršeným metabolismem glukózy.

Je důležité hledat okamžitou lékařskou péči, pokud je podezření na předávkování Pioglarem. Léčba předávkování může zahrnovat symptomatickou terapii pro zvládnutí symptomů a monitorování hladiny cukru v krvi. Pacientovi může být také předepsáno aktivované uhlí, aby absorboval zbytky léčiva v gastrointestinálním traktu. V některých případech mohou být vyžadována podpůrná opatření a symptomatická léčba, včetně infuzní terapie a monitorování glukózy v krvi.

Interakce s jinými léky

1. Inzulín a sulfonylurea: Pioglitazon může zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a sulfonylmocí. Při používání těchto léčiv společně může být zapotřebí úpravy dávkování, aby se zabránilo hypoglykémii.
2. Glukokortikoidy a deriváty hormonů štítné žlázy: použití pioglitazonu s glukokortikosteroidy nebo deriváty hormonů štítné žlázy může vést ke zvýšené rezistenci na inzulín a vyžadovat nastavení dávky pioglitazonu.
3. Hemoagregační léky a antikoagulanty: Pioglitazon může zvýšit účinky antiaggetantů a antikoagulantů, jako je kyselina acetylsalicylová, klofibrát a warfarin. To může vést ke zvýšenému riziku krvácení.
4. Hypolipidemická léčiva: Společné podávání pioglitazonu s hypolipidemickými léky, jako jsou statiny nebo fibráty, může vést ke zvýšené účinnosti léčby a zlepšení profilu lipidů v krvi.
5. Léky ovlivňující systém cytochromu P450: Pioglitazon může interagovat s jinými léky ovlivňujícími systém cytochromu P450, jako jsou inhibitory nebo induktory tohoto systému. To může vést ke změnám v koncentraci pioglitazonu v těle a vyžaduje nastavení dávky.

Podmínky skladování

Při skladování léku pioglar (pioglitazon) by měly být pozorovány určité podmínky, aby se zachovala jeho kvalita a účinnost. Zde jsou hlavní doporučení:

1. Teplota: Pioglitazon by měl být skladován při teplotě místnosti, která je obvykle mezi 20 ° C a 25 ° C (68 ° F až 77 ° F). Vyvarujte se skladování léčiva při extrémně vysokých nebo nízkých teplotách.
2. Vlhkost: Pioglitazon by měl být uložen na suchém místě, aby nedošlo k vystavení vlhkosti. Lék by proto měl být uložen v kontejneru nebo balíčku chráněném vlhkostí.
3. Světlo: Vyvarujte se skladování Pioglaru na místech, kde bude vystaven přímému slunečnímu záření nebo jiným světelným zdrojům. Nejlepší je uložit lék na temném místě nebo do balíčku, který jej chrání před světlem.
4. Balení: Ujistěte se, že balení Pioglaru je po každém použití bezpečně uzavřeno, aby se zabránilo vniknutí vlhkosti nebo vzduchu, což může nepříznivě ovlivnit kvalitu léčiva.
5. Děti a domácí mazlíčci: Nedržte Pioglara mimo dosah dětí a domácích zvířat, aby se zabránilo náhodnému používání.
6. Datum vypršení platnosti: Sledujte datum vypršení platnosti léku uvedeného na balíčku. Nepoužívejte Pioglar po datu vypršení platnosti, protože to může vést ke ztrátě jeho účinnosti.