Metoklopramid

Metoklopramid je lék, který se používá k léčbě různých gastrointestinálních poruch a řady dalších stavů.

Lék má několik farmakologických vlastností:

1. Prokinetický účinek: Metoklopramid stimuluje pohyb potravy gastrointestinálním traktem, čímž zlepšuje motilitu žaludku a střev. To může být užitečné při léčbě příznaků zvracení, nevolnosti, pálení žáhy a dalších gastrointestinálních poruch.
2. Antiemetický účinek: Metoklopramid pomáhá snižovat nevolnost a zvracení blokováním účinku dopaminu v centru zvracení v mozku.
3. Snížení refluxu: Lék může být účinný při snižování refluxu kyseliny ze žaludku do jícnu, což pomáhá zmírnit pálení žáhy a další příznaky gastroezofageální refluxní choroby (GERD).

Metoklopramid se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo sirupu. V nemocnicích se může také použít v injekční formě k urgentní úlevě od nevolnosti a zvracení.

Je důležité si uvědomit, že metoklopramid může mít nežádoucí účinky, včetně ospalosti, závratí, poruch pohybu a dalších. Proto by užívání tohoto léku mělo být pod dohledem lékaře a mělo by se dodržovat doporučené dávkování. Neměli byste užívat metoklopramid bez konzultace s lékařem, zejména pokud máte jiné zdravotní potíže nebo užíváte jiné léky.

Indikace Metoklopramid

1. Nevolnost a zvracení: Metoklopramid se používá k symptomatické léčbě nevolnosti a zvracení z různých příčin, jako je chirurgický zákrok, farmakoterapie, radioterapie nebo gastrointestinální onemocnění.
2. Gastroezofageální reflux (GERD): Metoklopramid lze použít k léčbě symptomů GERD, jako je pálení žáhy, zvracení, dysfagie (potíže s polykáním) atd.
3. Hyperemesis gravidarum: V případech silné nevolnosti a zvracení, včetně hyperemesis gravidarum, lze k úlevě od příznaků předepsat metoklopramid.
4. Podpora gastrointestinální motility: Metoklopramid lze použít ke stimulaci motility žaludku a střev u pacientů s gastroparézou nebo jinými poruchami gastrointestinální motility.
5. Podpora chemoterapie: Metoklopramid se někdy používá jako součást antiemetického protokolu při podávání chemoterapie.

Formulář vydání

1. Tablety: Nejčastěji používaná forma určená k perorálnímu podání. Tablety metoklopramidu mohou být standardně působící nebo s řízeným uvolňováním pro prodloužený účinek.
2. Perorální roztok (sirup): Tato forma je vhodná pro pacienty, kteří mají potíže s polykáním tablet, včetně dětí a starších osob. Roztok usnadňuje dávkování a užívání léku.
3. Injekce: Metoklopramid ve formě injekcí se používá k rychlé úlevě od příznaků, pokud perorální podání není možné nebo žádoucí. Injekce lze podávat intramuskulárně (i.m.) nebo intravenózně (i.v.).
4. Rektální čípky: I když jsou méně časté, čípky lze použít k úlevě od nevolnosti a zvracení, pokud jsou jiné cesty podání nevhodné nebo neúčinné.

Farmakodynamika

1. Antiemetický účinek:

   • Metoklopramid je účinné antiemetikum díky svému účinku na dopaminové D2 receptory v oblasti permanentního centra zvracení v mozečku. Snižuje dávivý reflex a stimuluje motorickou aktivitu žaludku, což pomáhá urychlit trávení a pohyb potravy gastrointestinálním traktem.

2. Prokinetický účinek:

   • Metoklopramid stimuluje motorickou aktivitu horní části gastrointestinálního traktu zvýšením uvolňování acetylcholinu a potlačením inhibice dopaminu. To může být užitečné při léčbě funkčních a organických poruch motility trávicího traktu, jako je gastroparéza a refluxní ezofagitida.

3. Snížená sekrece prolaktinu:

   • Metoklopramid vyvíjí účinky na sekreci prolaktinu blokováním dopaminových D2 receptorů v předním laloku hypofýzy. To může být užitečné při léčbě hyperprolaktinémie a s ní spojených symptomů, jako je hyperprolaktinemická amenorea a galaktorea.

4. Centrální akce:

   • Metoklopramid může mít centrální sedativní a anxiolytické účinky spojené s jeho účinky na dopaminové a serotoninové receptory v centrálním nervovém systému.

5. Další efekty:

   • V některých případech může mít metoklopramid antidepresivní, protizánětlivé a antioxidační účinky, ačkoli mechanismy těchto účinků vyžadují další zkoumání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metoklopramid se po perorálním podání účinně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo může zpomalit rychlost absorpce, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v těle a může pronikat hematoencefalickou bariérou, což mu umožňuje ovlivnit centrální nervový systém a zmírnit nevolnost a zvracení.
3. Metabolismus: Metoklopramid se metabolizuje v játrech, zejména hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem je metoklopramidsulfoxid.
4. Vylučování: Metoklopramid se z těla vylučuje převážně ledvinami. Přibližně 85–95 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu metoklopramidu je u dospělých přibližně 5–6 hodin a u novorozenců až 15 hodin.
6. Mechanismus účinku: Metoklopramid je antagonista dopaminových D2 receptorů v centrálním nervovém systému. Má také stimulační účinek na gastrointestinální motilitu zvýšením uvolňování acetylcholinu.

Dávkování a aplikace

Dospělí

• Perorální (požití): Standardní dávka je 10 mg 30 minut před jídlem a před spaním, až 4krát denně, v závislosti na příznacích a reakci na léčbu. Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg.
• Intravenózní a intramuskulární podání: Dávkování pro injekci je obvykle 10 mg až 4krát denně. Intravenózní podávání by mělo být prováděno pomalu, po dobu alespoň 1-2 minut, aby se předešlo nežádoucím účinkům.

Děti

Dávkování metoklopramidu pro děti se vypočítává individuálně na základě tělesné hmotnosti a měl by jej stanovit lékař. Obecně se jedná o 0,1-0,15 mg na kilogram tělesné hmotnosti 30 minut před jídlem a před spaním, až 3-4krát denně.

Zvláštní pokyny

• Délka léčby metoklopramidem by obvykle neměla překročit 12 týdnů kvůli riziku nežádoucích účinků, včetně poruch pohybu.
• Pečlivě dodržujte pokyny svého lékaře ohledně délky léčby a nepřerušujte užívání náhle bez konzultace s odborníkem, zejména při dlouhodobém užívání.
• Pokud se metoklopramid podává intravenózně, měl by být podáván pomalu, aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků, jako je ortostatická hypotenze.

Používejte Metoklopramid během těhotenství

Pokud se metoklopramid užívá během těhotenství, je nutné zvážit potenciální rizika a přínosy pro matku a plod. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o jeho bezpečnosti během těhotenství, zejména v raných stádiích. Proto se obecně doporučuje vyhnout se užívání metoklopramidu během těhotenství, zejména bez konzultace s lékařem.

V některých případech, kdy potenciální přínos pro matku převažuje nad možnými riziky pro plod, se však lékař může rozhodnout předepsat metoklopramid během těhotenství. To může být nezbytné v případech silné nevolnosti a zvracení spojených s těhotenstvím (tzv. hyperemesis gravidarum).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na metoklopramid nebo na kteroukoli jinou složku léku by jej neměli užívat, protože může způsobit alergické reakce.
2. Nádory hypofýzy: Metoklopramid může stimulovat produkci prolaktinu a může být kontraindikován u pacientů s nádory hypofýzy, jako jsou prolaktinomy.
3. Mechanická nebo perforovaná střevní obstrukce: Použití metoklopramidu může být kontraindikováno v případě mechanické nebo perforované střevní obstrukce, protože může zhoršit příznaky a komplikovat stav.
4. Feochromocytom: Metoklopramid může zhoršit příznaky feochromocytomu, včetně vysokého krevního tlaku, a proto je u pacientů s tímto onemocněním kontraindikován.
5. Epilepsie: Metoklopramid může zhoršit práh pro vznik záchvatů, proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami spojenými s výskytem záchvatů.
6. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti metoklopramidu během těhotenství a kojení jsou omezené a jeho užívání by měl zhodnotit a doporučit lékař.
7. Děti: Metoklopramid se u dětí používá s opatrností a měl by být předepsán pouze lékařem, zejména u dětí s určitými zdravotními problémy.

Vedlejší efekty Metoklopramid

1. Ospalost a únava: Metoklopramid může způsobit ospalost nebo únavu, zejména na začátku léčby nebo se zvyšujícím se dávkováním.
2. Nespavost: Metoklopramid může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
3. Závratě: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit nestability.
4. Palpitace srdce nebo změny srdečního rytmu: Metoklopramid může vzácně způsobit změny srdečního rytmu, jako jsou palpitace nebo arytmie.
5. Sucho v ústech: Metoklopramid může u některých lidí způsobit sucho v ústech.
6. Trávicí poruchy: Může se jednat o průjem, zácpu, nevolnost nebo zvracení.
7. Maskování příznaků tardivní dyskineze: Jedná se o vzácný, ale závažný nežádoucí účinek, při kterém může metoklopramid maskovat příznaky tardivní dyskineze, což je stav charakterizovaný mimovolními pohyby, které se mohou stát nevratnými.
8. Zvýšení hladiny prolaktinu: Metoklopramid může zvýšit hladiny prolaktinu v krvi, což může vést k nežádoucím účinkům u mužů (např. gynekomastie) a u žen (např. hyperprolaktinemická amenorea).

Předávkovat

1. Extrapyramidové příznaky: Zahrnují dyskineze, dystonii, psychomotorický agitovanost, svalové křeče a třes. Tyto příznaky jsou spojeny s blokádou dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému.
2. Sedace a ospalost: Nadměrné podávání metoklopramidu může způsobit ospalost, letargii, celkovou slabost a dokonce i ztrátu vědomí.
3. Kardiotoxicita: V některých případech může předávkování vést k poruchám srdečního rytmu, včetně arytmií a prodloužení QT intervalu.
4. Anticholinergní příznaky: Mezi ně patří sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění, poruchy močení atd.
5. Neuroleptický syndrom: Ve vzácných případech se může vyvinout neuroleptický syndrom, který se projevuje jako hypertermie, křeče, snížené vědomí a další příznaky.
6. Další příznaky: Mohou se vyskytnout také nevolnost, zvracení, průjem, hypertenze, hypotenze a další nežádoucí účinky.

Interakce s jinými léky

1. Antiemetika: Metoklopramid může zesilovat účinky jiných antiemetik, jako jsou centrálně působící antiemetika (např. dimenhydrinát), což může vést ke zvýšené sedaci.
2. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Metoklopramid může zvýšit účinek antihypertenziv, jako jsou antihypertenziva nebo léky snižující srdeční rytmus (např. beta-adrenoblokátory), což může vést k významnému snížení krevního tlaku.
3. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Metoklopramid může zvyšovat sedativní a anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou benzodiazepiny nebo antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížené reakci.
4. Léky, které způsobují prodloužení QT intervalu: Metoklopramid může zvýšit riziko arytmií, pokud je užíván současně s jinými léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, jako jsou antiarytmika nebo antibiotika ze skupiny makrolidů.
5. Léky, které zvyšují sekreci mediátorů: Léky, které zvyšují sekreci mediátorů (např. antihistaminika), mohou snižovat účinnost metoklopramidu.
6. Léky, které způsobují extrapyramidové příznaky: Užívání metoklopramidu s jinými léky, které mohou způsobovat extrapyramidové příznaky (např. neuroleptika), může tento nežádoucí účinek zesílit.