metoklopramid

Metoklopramid je lék, který se používá k léčbě různých gastrointestinálních poruch a řady dalších stavů.

Lék má několik farmakologických vlastností:

1. Procinetické působení: Metoklopramid stimuluje pohyb potravy gastrointestinálním traktem a zlepšuje motilitu žaludku a střev. To může být užitečné při léčbě příznaků zvracení, nevolnosti, pálení žáhy a dalších gastrointestinálních poruch.
2. Antiemetický účinek: Metoklopramid pomáhá snižovat nevolnost a zvracení tím, že blokuje působení dopaminu v centru zvracení v mozku.
3. Snížení refluxu: Lék může být účinný při snižování refluxu kyseliny ze žaludku do jícnu, což pomáhá snížit pálení žáhy a další příznaky gastroezofageální refluxní choroby (GERD).

Metoklopramid se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo sirupu. Může být také použit v injekční formě v nemocnicích pro naléhavou úlevu od nevolnosti a zvracení.

Je důležité si uvědomit, že metoklopramid může mít vedlejší účinky včetně ospalosti, závratí, pohybových poruch a dalších. Proto by užívání tohoto léku mělo být pod dohledem lékaře a dodržovat doporučené dávkování. Neměli byste užívat metoklopramid bez porady se svým lékařem, zvláště pokud máte jiné zdravotní potíže nebo užíváte jiné léky.

Indikace metoklopramid

1. Nevolnost a zvracení: Metoklopramid se používá k symptomatické léčbě nevolnosti a zvracení z různých příčin, jako je chirurgický zákrok, medikamentózní terapie, radiační terapie nebo gastrointestinální onemocnění.
2. Gastroezofageální reflux (GERD): Metoklopramid lze použít k léčbě příznaků GERD, jako je pálení žáhy, zvracení, dysfagie (potíže s polykáním) atd.
3. Hyperemeze gravidarum: V případech těžké nevolnosti a zvracení, včetně hyperemesis gravidarum, může být ke zmírnění příznaků předepsán metoklopramid.
4. Podpora motility gastrointestinálního traktu: Metoklopramid lze použít ke stimulaci motility žaludku a střev u pacientů s gastroparézou nebo jinými poruchami gastrointestinální motility.
5. Podpora chemoterapie: Metoklopramid se někdy používá jako součást antiemetického protokolupři podávání chemoterapie.

Farmakodynamika

1. Antiemetický účinek:

   • Metoklopramid je účinným antiemetikem díky účinku na dopaminové D2 receptory v oblasti trvalého centra zvracení v mozečku. Snižuje dávivý reflex a stimuluje motorickou aktivitu žaludku, což pomáhá urychlit trávení a pohyb potravy gastrointestinálním traktem.

2. Prokinetická akce:

   • Metoklopramid stimuluje motorickou aktivitu horní části gastrointestinálního traktu zvýšením uvolňování acetylcholinu a potlačením inhibice dopaminu. To může být užitečné při léčbě funkčních a organických poruch zažívací motility, jako je gastroparéza a refluxní ezofagitida.

3. Snížená sekrece prolaktinu:

   • Metoklopramid vykazuje prolaktinsekreční účinky blokováním dopaminových D2 receptorů v předním laloku hypofýzy. To může být užitečné při léčbě hyperprolaktinemie a jejích přidružených symptomů, jako je hyperprolaktinemická amenorea a galaktorea.

4. Centrální akce:

   • Metoklopramid může mít centrální sedativní a anxiolytické účinky spojené s jeho účinky na dopaminové a serotoninové receptory v centrálním nervovém systému.

5. Dodatečné efekty:

   • V některých případech může mít metoklopramid antidepresivní, protizánětlivé a antioxidační účinky, i když mechanismy těchto účinků vyžadují další zkoumání.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Metoklopramid může být po perorálním podání účinně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo může zpomalit rychlost absorpce, ale obvykle neovlivňuje celkovou absorpci.
2. Rozdělení: Je dobře distribuován v těle a může proniknout hematoencefalickou bariérou, což mu umožňuje ovlivnit centrální nervový systém a snížit nevolnost a zvracení.
3. Metabolismus: Metoklopramid je metabolizován v játrech, hlavně hydroxylací a konjugací. Hlavním metabolitem je metoklopramid sulfoxid.
4. Vylučování: Vylučování metoklopramidu z těla probíhá převážně ledvinami. Asi 85-95 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas metoklopramidu je asi 5-6 hodin u dospělých a až 15 hodin u novorozenců.
6. Mechanismus působení: Metoklopramid je antagonista dopaminových D2 receptorů v centrálním nervovém systému. Má také stimulační účinek na gastrointestinální motilitu tím, že zvyšuje uvolňování acetylcholinu.

Používejte metoklopramid během těhotenství

Pokud se metoklopramid používá během těhotenství, je třeba zvážit možná rizika a přínosy pro matku a plod. Nejsou k dispozici dostatečné údaje, které by potvrdily jeho bezpečnost během těhotenství, zejména v raných stádiích. Proto se obecně doporučuje vyhnout se užívání metoklopramidu během těhotenství, zejména bez porady s lékařem.

V některých případech, kdy potenciální přínosy pro matku převáží možná rizika pro plod, se však lékař může rozhodnout předepsat metoklopramid během těhotenství. To může být nezbytné v případech těžké nevolnosti a zvracení spojených s těhotenstvím (tzv. hyperemesis gravidarum).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na metoklopramid nebo jakoukoli jinou složku léku by jej neměli užívat, protože může způsobit alergické reakce.
2. Nádory hypofýzy: Metoklopramid může stimulovat produkci prolaktinu a může být kontraindikován u pacientů s nádory hypofýzy, jako jsou prolaktinomy.
3. Mechanická nebo perforovaná střevní obstrukce: Užívání metoklopramidu může být kontraindikováno v přítomnosti mechanické nebo perforované střevní obstrukce, protože může zhoršit symptomy a komplikovat stav.
4. Feochromocytom: Metoklopramid může zhoršit příznaky feochromocytomu, včetně vysokého krevního tlaku, a proto je u pacientů s tímto onemocněním kontraindikován.
5. Epilepsie: Metoklopramid může zhoršit záchvatový práh, proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami spojenými s výskytem záchvatů.
6. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti metoklopramidu během těhotenství a kojení jsou omezené a jeho použití by mělo být zhodnoceno a doporučeno lékařem.
7. Děti: Použití metoklopramidu u dětí by mělo být opatrné a mělo by být předepsáno pouze lékařem, zejména u dětí s určitými zdravotními potížemi.

Vedlejší efekty metoklopramid

1. Ospalost a únava: Metoklopramid může způsobit ospalost nebo únavu, zejména na začátku léčby nebo se zvyšující se dávkou.
2. Nespavost: Metoklopramid může u některých lidí způsobit nespavost nebo poruchy spánku.
3. Závrať: Někteří pacienti mohou pociťovat závratě nebo pocit nestability.
4. Bušení srdce nebo změny srdečního rytmu: Vzácně může metoklopramid způsobit změny srdečního rytmu, jako jsou palpitace nebo arytmie.
5. Suchá ústa: Metoklopramid může u některých lidí způsobit sucho v ústech.
6. Poruchy trávení: Může to zahrnovat průjem, zácpu, nevolnost nebo zvracení.
7. Maskování příznaků tardivní dyskineze: Jedná se o vzácný, ale závažný vedlejší účinek, při kterém může metoklopramid maskovat příznaky tardivní dyskineze, což je stav charakterizovaný mimovolními pohyby, které se mohou stát nevratnými.
8. Zvýšení prolaktinu: Metoklopramid může zvýšit hladiny prolaktinu v krvi, což může vést k nežádoucím účinkům u mužů (např. gynekomastie) a u žen (např. hyperprolaktinemická amenorea).

Předávkovat

1. Extrapyramidové příznaky: Zahrnuje dyskineze, dystonii, psychomotorickou agitaci, svalové křeče a třes. Tyto příznaky jsou spojeny s blokádou dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému.
2. Sedace a ospalost: Nadbytek metoklopramidu může způsobit ospalost, letargii, celkovou slabost a dokonce ztrátu vědomí.
3. Kardiotoxicita: V některých případech může předávkování vést k poruchám srdečního rytmu, včetně arytmií a prodloužení QT intervalu.
4. Anticholinergní příznaky: Patří sem sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění, poruchy močení atd.
5. Neuroleptický syndrome: Ve vzácných případech, neuroleptikum může se vyvinout syndrom, projevující se jako hypertermie, křeče, snížené vědomí a další příznaky.
6. Jiné příznaky: Může se také objevit nevolnost, zvracení, průjem, hypertenze, hypotenze a další nežádoucí účinky.

Interakce s jinými léky

1. Antiemetika: Metoklopramid může zesilovat účinky jiných antiemetik, jako jsou centrálně působící antiemetika (např. dimenhydrinát), což může vést ke zvýšené sedaci.
2. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Metoklopramid může zvýšit účinek antihypertenziv, jako jsou antihypertenziva nebo léky snižující srdeční rytmus (např. beta-adrenoblokátory), což může vést k významnému snížení krevního tlaku.
3. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Metoklopramid může zvýšit sedativní a anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou benzodiazepiny nebo antidepresiva, což může vést ke zvýšené ospalosti a snížené schopnosti reagovat.
4. Léky, které způsobují prodloužení QT intervalu: Metoklopramid může zvýšit riziko arytmií při současném užívání s jinými léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, jako jsou antiarytmika nebo antibiotika ze skupiny makrolidů.
5. Drogy, které přibývají sekrece mediátoru: Léky, které zvyšují sekreci mediátoru (např. antihistaminika), mohou snížit účinnost metoklopramidu.
6. Léky, které způsobují extrapyramidové příznaky: Užívání metoklopramidu s jinými léky, které mohou způsobit extrapyramidové příznaky (např. neuroleptika), může tento nežádoucí účinek zvýšit.