Eberkináza

Podle statistik je mezi všemi známými nemocemi nejnepříznivější prognózou charakterizována poruchami oběhového systému a onkologickými formacemi.

Patologie oběhového systému jsou často spojeny s porušením hemoreologických parametrů krve. Při léčbě tohoto typu poruchy se někdy používá lék Eberkinase - fibrinolytické činidlo schopné rozpouštět intravaskulární tromby.

Indikace Eberkináza

Indikace pro použití léku mohou být:

• urgentní léčba akutního infarktu myokardu (počátečních 6–48 hodin);
• léčba plicní embolie a jejích větví;
• jakékoli stádium trombózy arteriálních kmenů všech lokalizací;
• tvorba krevních sraženin v důsledku léčebných a diagnostických opatření v pediatrii (katetrizace, hemodialýza, náhrada srdeční chlopně);
• chronické stadium obliterující endarteritidy;
• chronické stádium arteriální okluze;
• opakovaná tvorba trombu po trombektomii;
• při trombóze centrální žíly a tepny sítnice;
• akutní forma hluboké žilní trombózy v končetinách a vnitřních orgánech;
• čisticí katétry pro intravenózní podávání krevních produktů;
• nezávislá nebo kombinovaná terapie ischemické choroby srdeční.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě práškové látky o obsahu 750 tisíc FU nebo 1 500 000 FU v uzavřených lahvičkách o objemu 10 ml.

Farmakodynamika

Léčivá látka léčiva se slučuje s plazminogenem ve stechiometrickém poměru 1:1, což podporuje přechod molekul plazminogenu na plazmin. Ten je zase schopen rozpouštět fibrinová vlákna z krevních sraženin a trombů a také vyvolat snížení funkcí fibrinogenu a dalších plazmatických proteinů, které se podílejí na srážení krve.

Vzhledem k vlastnostem eberkinázy účinně rozpouštět krevní sraženiny po celém jejich povrchu a také obnovovat lumen cév a aktivovat krevní oběh v nich umožnilo užívání léku výrazně snížit počet smrtelných případů infarktu myokardu a plicní embolie.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace léčiva je pozorována již během prvních 45 minut. Po ukončení infuze může fibrinolytický účinek přetrvávat několik hodin; trombinový čas se během dne prodlužuje. Účinek jednorázové dávky trvá 48 až 72 hodin, účinek trombolýzy (tromborolýzy) je aktivně doplněn procesy štěpení fibrinogenu.

Biotransformace probíhá v játrech hydrolýzou (nejsou k dispozici žádné údaje o identifikaci metabolitů).

Hlavní množství účinné látky se rozkládá na peptidy a vylučuje se močovým systémem.

Dávkování a aplikace

Prášková látka se zředí v 5 ml vody na injekci: všechny úkony se provádějí s opatrností, aby se zabránilo tvorbě pěny v roztoku. Výsledný koncentrát se přenese do lahvičky s fyziologickým roztokem nebo 5% roztokem dextrózy pro intravenózní infuzi. Dávkování a počet injekcí určuje lékař individuálně.

• Při akutním infarktu myokardu se lék podává intravenózně nebo intrakardiálně. Komplexní léčba zahrnuje podání eberkinázy do periferní žíly v dávce 1,5 milionu FU po dobu jedné hodiny. Intrakardiální podání se provádí pomocí koronárního katétru: použije se 20 tisíc FU, současně se provádí i intravenózní podání.
• V případě žilní trombózy se lék používá k intravenóznímu podání pomocí katétru. Podání se provádí do tříselné žíly, podklíčkové žíly nebo do žíly na dolní končetině. Lék se podává co nejdříve od okamžiku vzniku trombu; dávkování se volí v závislosti na velikosti a stupni resorpce trombu.
• V případě plicní embolie se podává 250 tisíc FU léku intravenózně po dobu půl hodiny. Může být nutné lék podat znovu.

Heparin může být předepsán jako preventivní opatření proti opakované trombóze.

[ 2 ]

Používejte Eberkináza během těhotenství

Použití tohoto fibrinolytického léku je v první polovině těhotenství kontraindikováno, protože může podporovat ukládání fibrinu (fibrinoidu) na okrajích klků trofoblastu a poruchy postimplantačního vývoje embrya.

Během druhé poloviny těhotenství se lék používá pouze podle absolutních indikací.

Podle některých experimentálních údajů účinná látka léku neproniká placentární bariérou, takže dávkování v druhé polovině těhotenství může být standardní.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace užívání léku patří:

• alergická přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Eberkinase;
• sklon ke krvácení;
• potvrzené údaje o přítomnosti hemoragické diatézy;
• eroze a vředy trávicího traktu;
• zánětlivé procesy ve střevech;
• čerstvé otevřené a uzavřené rány, modřiny, zlomeniny;
• aneurysmata;
• novotvary s účinkem růstu do cévní tkáně;
• rakovina mozku nebo metastatické léze;
• chronické a závažné případy hypertenze;
• poruchy cévní stěny u diabetes mellitus;
• zánětlivá onemocnění endokardu a perikardu;
• vada mitrální chlopně, flutter síní;
• otevřená forma tuberkulózy;
• kavernózní plicní onemocnění;
• septické stavy;
• rehabilitační období po otevřených operacích;
• nedávná interní biopsie;
• 90denní období po mozkovém krvácení;
• první polovina těhotenství;
• desetidenní poporodní období;
• 2 týdny po umělém potratu;
• přítomnost trvalé katetrizace;
• jaterní cirhóza, významná ateroskleróza;
• akutní zánět slepého střeva.

Podávání léku během léčby jinými fibrinolytiky v posledním roce se nedoporučuje.

Vedlejší efekty Eberkináza

Mezi vedlejší účinky během užívání léku patří nejčastější krvácení:

• z jakýchkoli poškozených oblastí tkání a sliznic (dásně, trávicí trakt, urogenitální systém);
• poškození sleziny;
• různé typy krvácení, včetně intradermálního, intramuskulárního a mozkového;
• výskyt arytmie;
• jevy plicního edému s intrakardiálním podáním léku;
• oddělení trombu;
• zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů;
• anafylaxe při příliš intenzivním podávání léku;
• dyspeptické příznaky, možnost vzniku alergických reakcí až po anafylaktický šok.

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat zvýšenou závažnost nežádoucích účinků a výskyt mnohočetného nebo jednorázového krvácení.

Terapeutické metody při předávkování se omezují na zastavení krvácení (pokud je to možné), předepsání antifibrinolytik a kompenzaci ztráty krve. V případě potřeby se podává symptomatická terapie.

Povinnou podmínkou pro léčbu předávkování je úplné vysazení léku Eberkinase.

Interakce s jinými léky

Inhibice vlastností srážení krve a zvýšené riziko krvácení se zvyšují při současném užívání přípravku Eberkinase s heparinem, nepřímými antikoagulancii (neodicumarin, syncoumar, escusan), deriváty pyrimidinu a přípravky s kyselinou acetylsalicylovou.

Nedoporučuje se kombinovat podávání eberkinázy a roztoků nahrazujících plazmu.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván v chladničce. Optimální teplota skladování je od 2 do 8 stupňů. Přístup dětí k léku by měl být omezen.

Skladovatelnost

Datum expirace eberkinázy:

• lahvička 1,5 milionu FU – až 2 roky;
• láhev 750 tisíc FU – až 3 roky.

[ 5 ]