Kyselina nikotinová

Kyselina nikotinová, známá také jako niacin nebo vitamin B3, je jedním z osmi vitamínů B. Hraje důležitou roli v metabolických procesech těla a pomáhá přeměnit jídlo na energii. Niacin se také podílí na fungování nervového systému, udržování zdravé pokožky a udržování normální hladiny cholesterolu v krvi.

Kyselina nikotinová má několik klíčových rysů a použití:

1. Snížení cholesterolu: niacin může účinně snížit vysokou hladinu LDL („špatné“) cholesterolu a triglyceridů v krvi a zvýšit cholesterol HDL („dobrý“). Díky tomu je užitečný při prevenci aterosklerózy a souvisejících kardiovaskulárních onemocnění.
2. Léčba pellagra: Nedostatek niacinu může vést k Pellagra, onemocnění charakterizované průjmem, dermatitidou a demencí. Kyselina nikotinová se používá k léčbě a prevenci tohoto onemocnění.
3. Zlepšené celkové zdraví: Jako důležitá složka koenzymů NAD a NADP je niacin nezbytný pro množství buněčných reakcí, včetně opravy DNA, produkce energie a buněčného metabolismu.

Niacin se nachází v mnoha potravinách včetně masa, ryb, mléčných výrobků, vejců, ořechů a zelené zeleniny. Je také k dispozici ve formě doplňků a může být předepsán lékařem ve vyšších dávkách k léčbě určitých zdravotních stavů, jako je vysoký cholesterol.

Při užívání vysokých dávek může kyselina nikotinová způsobit vedlejší účinky, jako je zarudnutí kůže, svědění, závratě a gastrointestinální problémy. Proto je důležité jej používat pod dohledem lékaře, zejména při použití ve formě doplňování k léčbě zdravotních stavů.

Indikace Kyselina nikotinová

1. Nedostatek niacinu: niacin je důležitý vitamín B a jeho nedostatek může vést k řadě zdravotních problémů včetně pellagra.
2. Hypercholesterolemie: Niacin se používá jako lék ke snížení hladiny cholesterolu v krvi, zejména LDL (špatné) hladiny cholesterolu, což může snížit riziko kardiovaskulární choroby.
3. Hypertriglyceceridemie: niacin může také pomoci snížit hladiny triglyceridů v krvi, což je také spojeno s rizikem kardiovaskulárních chorob.
4. Léčba některých forem dermatitida: V některých případech může být niacin použit k léčbě dermatitidy spojené s nedostatečným příjmem niacinu nebo jiných faktorů.
5. Prevence katarakty: Některé studie naznačují, že niacin může být užitečný při prevenci katarakty a dalších očích.
6. Jiné podmínky: Niacin lze také použít k léčbě nebo prevenci jiných podmínek, jako je migréna, artritida a dokonce i některé duševní poruchy, i když vědecké důkazy v těchto oblastech nejsou tak rozsáhlé.

Farmakodynamika

Kyselina nikotinová, také známá jako niacin, je jedním z vitamínů B nezbytných pro udržení lidského zdraví. V medicíně se široce používá k prevenci a léčbě aterosklerózy kvůli jeho schopnosti snížit hladiny lipoproteinu (LDL) s nízkou hustotou a zvýšení hladin lipoproteinu s vysokou hustotou (HDL) v plazmě. Studie ukázala, že kyselina nikotinová může inhibovat progresi aterosklerózy u myší prostřednictvím receptoru GPR109A exprimovaného imunitními buňkami, nezávislým na jeho účincích modifikujících lipidy (Lukasova et al., 2011 ).

Kromě přímých účinků na metabolismus lipidů vykazuje kyselina nikotinová také řadu farmakologických účinků prostřednictvím aktivace receptoru exprimovaného na adipocytech a imunitních buňkách, což nám umožňuje prozkoumat jeho potenciální aplikaci pro léčbu jiných zánětlivých onemocnění, jako je roztroušená skleróza nebo psoriáza (Lukasova et al., 2011).

Průmyslová produkce kyseliny nikotinové je prováděna hlavně oxidací 5-ethyl-2-methylpyridinu s kyselinou dusičnou, ale tento proces je doprovázen tvorbou oxidu dusíku, což je skleníkový plyn. Je třeba vyvinout nové technologie pro výrobu kyseliny nikotinové, které jsou zelenější a nezatěžují životní prostředí (Lisicki et al., 2022title="Metody výroby kyseliny nikotinové s potenciálními průmyslovými aplikacemi - PMC">).

Závěr: Kyselina nikotinová je důležitý vitamin B s širokou škálou lékařských aplikací, včetně léčby a prevence aterosklerózy a potenciálu pro použití při léčbě zánětlivých onemocnění. Je také třeba vyvinout metody pro její výrobu šetrné k životnímu prostředí.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Kyselina nikotinová může být absorbována gastrointestinálním traktem po perorálním léku nebo požití z potravy. Jakmile je absorbován, je rychle distribuován do tělesných tkání.
2. Distribuce: Kyselina nikotinová je dobře distribuována v tělesných tkáních, včetně jater, ledvin a svalů.
3. Metabolismus: V těle podléhá kyselina nikotinová metabolismus včetně hydroxylace, deaminace a kondenzace adenosinem na nikotinamid adenin dinukleotid (NAD) a nikotinamid adenin dinukleotid fosfát (NADP). Asi 60% spotřebované kyseliny nikotinové je metabolizováno v játrech.
4. Vylučování: Kyselina nikotinová a její metabolity se vylučují hlavně močí.
5. Mechanismus účinku: Kyselina nikotinová je důležitou součástí koenzymu NAD a NADP, který hraje klíčovou roli v metabolismu uhlohydrátů, tuků a proteinů. Může také ovlivnit hladinu cholesterolu v krvi a má vazodilační vlastnosti.

Používejte Kyselina nikotinová během těhotenství

Kyselina nikotinová (niacin, vitamin B3) je obecně považována za bezpečné pro použití během těhotenství, když je užíváno v doporučených dávkách, jako součást multivitaminových přípravků nebo jako samostatný lék na léčbu nedostatků tohoto vitamínu. Stejně jako u jakéhokoli léku by však mělo být s lékařem diskutováno použití kyseliny nikotinové během těhotenství.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na kyselinu nikotinovou nebo jakékoli jiné složky léčiva by ji neměli používat kvůli možnému vývoji alergických reakcí.
2. Peptická ulcerdisease: Kyselina nikotinová může způsobit podráždění sliznice žaludku, takže její použití může být kontraindikováno u lidí s peptickým onemocněním vředů nebo gastritidou.
3. Liverdisease: Kyselina nikotinová může ovlivnit funkci jater, takže její použití by mělo být opatrné u pacientů s onemocněním jater nebo při užívání jiných léků, které ovlivňují jater.
4. Hyperurikémie: Kyselina nikotinová může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi, což může zhoršit příznaky dna nebo způsobit exacerbaci.
5. Diabetes mellitus: užívání kyseliny nikotinové může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, takže by měla být použita s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, zejména při monitorování hladin glukózy.
6. Těhotenství a kojení: Těhotné ženy a ošetřovatelské matky by měly diskutovat o používání kyseliny nikotinové se svým lékařem, protože údaje o bezpečnosti jsou omezené.
7. Děti: Kyselina nikotinová může být podávána dětem pouze ze zdravotních důvodů a pod dohledem lékaře.

Vedlejší efekty Kyselina nikotinová

1. Zarudnutí kůže (přehřátí): Jedním z nejznámějších vedlejších účinků niacinu je začervenání kůže na obličeji, krku a těle, známé jako „přehřátí“. K tomu dochází v důsledku dilatace kapilár pod vlivem niacinu.
2. Skin a svědění: U některých lidí může niacin způsobit vyrážku nebo svědění kůže.
3. Bolest hlavy a závratě: Někteří lidé mohou při užívání niacinu zažít bolesti hlavy nebo závratě.
4. Tachykardie (rychlý srdeční rytmus): niacin může u některých lidí způsobit rychlý srdeční rytmus.
5. Bolest a nepohodlí žaludku: Někteří pacienti mohou trvat bolest žaludku, nevolnost, zvracení nebo jiné žaludeční nepohodlí.
6. Zvýšený cukr v krvi: U některých lidí může niacin zvýšit hladinu glukózy v krvi, což může být pro lidi s diabetem problematické.
7. Zvýšené hladiny kyseliny močové: To může vést k exacerbaci dna u lidí s tímto stavem.
8. Hepatotoxicita: Ve vzácných případech může niacin způsobit vedlejší účinky jater, včetně zvýšených jaterních enzymů a dokonce i hepatitidy.
9. Další vedlejší účinky: zahrnují alergické reakce, změny krevního tlaku, problémy se zrakem a další.

Předávkovat

1. Skin zarudnutí: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků užívání vysokých dávek kyseliny nikotinové je začervenání kůže, zejména v obličeji, krku a horní části těla. Důvodem je dilataci kapilár v kůži.
2. Hypotenze (snížený krevní tlak): Předávkování kyselinou nikotinovou může způsobit pokles krevního tlaku, což může způsobit závratě, slabost, ztrátu vědomí a další příznaky spojené s hypotenzí.
3. Mohou se objevit dyspeptické příznaky: Gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha atd.
4. Hepatotoxicita: Při užívání vysokých dávek kyseliny nikotinové se může vyvinout hepatotoxicita, což se projevuje zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a dalšími příznaky poškození jater.
5. Hyperglykémie: užívání velkých dávek kyseliny nikotinové může u některých lidí způsobit hyperglykémii, což může být nebezpečné pro pacienty s diabetem nebo predisponovaným k diabetu.
6. Jiné nežádoucí účinky: Jsou možné další vzácné nežádoucí účinky, jako jsou oběhové problémy, alergické reakce a dokonce i anafylaktický šok v případě těžké alergie.

Interakce s jinými léky

1. Léky snižující cholesterol: Kyselina nikotinová může zvýšit účinek doprovodných užívání se statiny nebo jinými léky snižujícími lipidy. Může však zvýšit riziko vedlejších účinků, jako je hepatotoxicita nebo myopatie.
2. Léčiva snižující hladinu cukru v krvi: Kyselina nikotinová může zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu nebo hypoglykemických látek používaných u diabetes mellitus. Pacienti s diabetem mohou být nutné upravit dávky léků snižujících hladinu cukru v krvi při užívání kyseliny nikotinové.
3. Hyperurikémie: Kyselina nikotinová může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi, což může zvýšit riziko dna, pokud se používá souběžně s léky na hyperurikémii, jako je alopurinol.
4. Hypertenzní léčiva: Kyselina nikotinová může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenzivních léčiv, jako jsou antagonisté vápníku nebo inhibitory ACE. To může vést ke snížení krevního tlaku a ke zvýšenému riziku hypotenze.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Kyselina nikotinová může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450, což může změnit metabolismus jiných léčiv metabolizovaných těmito enzymy. To může zvýšit nebo snížit koncentrace krve jiných léčiv a změnit jejich účinnost nebo bezpečnost.