Therion

Therion je lék proti tuberkulóze obsahující účinnou látku terizidon.

Tento prvek zcela blokuje působení enzymu, který transformuje alanin na alanyl-alanin dipeptidovou složku, která je hlavní složkou mikrobiální membrány mykobakterií. Nevytváří zkříženou rezistenci s jinými léky proti tuberkulóze. [1]

Droga má širokou škálu silných antimikrobiálních účinků; má významný účinek na kmeny, které vedou k infekci močového systému a rozvoji tuberkulózy, a také znatelně ovlivňuje kmeny odolné vůči jiným známým antibiotikům. Úroveň MIC léčiva pro citlivé kmeny je 4-130 mg / ml. [2]

Indikace Therion

Používá se pro tuberkulózu plicního nebo mimoplicního typu, včetně tuberkulózy infikující ledviny a urogenitální systém (v případě rezistence na tuberkulózní mykobakterie ve srovnání se standardními léky proti TBC a bez účinku použití jiných schémat TB).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v kapslích - 50 nebo 100 kusů uvnitř sáčku, který je umístěn v kontejneru.

Farmakodynamika

Kmeny Candida albicans, Klebsiella pneumonia, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus s Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis a Pseudomonas aeruginosa vykazují citlivost na terizidon. Kromě toho kmeny senného bacilu, Kochův bacil, enterosolm salmonely, různé streptokokové kmeny (mezi nimi pyogenní streptokoky) a rickettsie, které vedou ke vzniku endemického tyfu, paratyfidu a tyfu. [3]

Farmakokinetika

Sání.

Při perorálním podání na prázdný žaludek je terizidon absorbován vysokou rychlostí a plně (70–90%), přičemž Cmax dosahuje po 2–4 hodinách.

Distribuční procesy.

Je distribuován v mnoha tkáních a tělních tekutinách - mezi nimi žluč, lymfa se synoviem, sperma, mozkomíšní mok, plíce, pleurální a ascitické tekutiny. Uvnitř CSF prochází 80-100% plazmatických parametrů (se zánětem postihujícím meningeální membrány).

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování močovými cestami se provádí po etapách nízkou rychlostí, proto i po 24 hodinách od okamžiku orálního podání zůstávají plazmatické ukazatele uprostřed hodnot Cmax.

Prodloužené vylučování močových cest udržuje terapeuticky účinné močové parametry po dobu 12 hodin; 60-70% se vylučuje močí v nezměněné podobě - pomocí CF; malá část se vylučuje výkaly a některé další procházejí metabolickými procesy.

Dávkování a aplikace

Lék se konzumuje v 1 kapsli 0,25 g 3krát denně nebo 1 kapsli 0,3 g 2krát denně. Denně nemůžete použít více než 15-20 mg / kg léčiva.

Osoby starší 60 let s hmotností nižší než 60 kg musí užívat 0,25 g léku 2krát denně.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace týkající se bezpečnosti a léčebné účinnosti při používání léků v pediatrii, proto se nepoužívá u dětí.

Používejte Therion během těhotenství

Therion se používá během těhotenství pouze v situacích, kdy jsou očekávané přínosy pro ženu více než možnost vzniku negativních důsledků pro plod.

Hladina léčiva v mateřském mléce se blíží jeho plazmatickým hladinám, a proto je kojení na dobu terapie zastaveno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s terizidonem nebo jinými prvky léčiva;
• selhání ledvin;
• psychóza;
• epilepsie;
• alkoholismus.

Vedlejší efekty Therion

Hlavní vedlejší příznaky:

• problémy spojené s prací NA: ospalost, zmatenost s následnou ztrátou paměti, křeče, dysartrie a třes. Kromě toho změny nálady, agresivita, bolesti hlavy, zvýšená podrážděnost, závratě, hyperreflexie, psychóza (může být doprovázena pokusy o sebevraždu), periferní paréza, kóma a záchvaty klonického typu (velké nebo malé);
• příznaky alergie: svědění nebo epidermální vyrážka;
• další poruchy: anémie megaloblastického typu, pálení žáhy, zvýšení rychlosti jaterních aminotransferáz, nauzea a průjem (zejména u osob s jaterními chorobami).

Existují informace o vývoji exacerbace CHF u jedinců, kteří denně užívají 1000-1500 mg léku.

Předávkovat

Akutní předávkování je zaznamenáno v případě užívání více než 1 000 mg léku. Chronická otrava je dána velikostí dávky a může se vyvinout při každodenním užívání více než 0,5 g léků.

Z centrálního nervového systému jsou v zásadě zaznamenány toxické reakce: zmatenost, parestézie, bolesti hlavy, silná podrážděnost, dysartrie, závratě a psychóza. Se zavedením příliš velkých porcí lze zaznamenat vývoj záchvatů, periferní parézy a kómy. Etylalkohol zvyšuje pravděpodobnost vzniku epileptických záchvatů.

Jsou přijímána symptomatická a podpůrná opatření. Zavedení aktivního uhlí účinněji snižuje absorpci Therionu ve srovnání s výplachem žaludku. Když se objeví neurotoxické příznaky, mělo by se použít 0,2-0,3 g pyridoxinu denně.

Hemodialýza umožňuje vyloučení léčiva z krve, ale může vést k život ohrožující toxicitě.

Interakce s jinými léky

Kombinace s etionamidem zvyšuje neurotoxický účinek Therionu.

Nemůžete kombinovat lék s alkoholickými nápoji, zejména se zavedením velkých dávek léků, protože alkohol zvyšuje pravděpodobnost vzniku epileptických záchvatů.

Osoby, které používají lék společně s isoniazidem, by měly být pod lékařským dohledem, protože taková kombinace může potencovat toxický účinek na centrální nervový systém a vyžadovat změnu velikosti porce.

Podmínky skladování

Therion musí být uchováván na místě uzavřeném před vniknutím malých dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Therion lze použít do 24 měsíců od data výroby léčiva.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Theriz a Therizidone.