Therofun

Terofun je nosní dekongestant se systémovými účinky. Patří do skupiny sympatomimetik.

Složka triprolidin potlačuje svědění a systémovou hyperémii, které se vyskytují při endogenní sekreci histaminu.

Pseudoefedrin má silný protiedémový účinek a zároveň má nepřímý a přímý sympatomimetický účinek. Látka stimuluje srdeční funkci, má bronchodilatační a vazokonstrikční účinek, zvyšuje krevní tlak a také stimuluje činnost centrálního nervového systému. [ 1 ]

Ve srovnání s efedrinem lze poznamenat, že pseudoefedrin s mnohem menší pravděpodobností způsobí zvýšení krevního tlaku a rozvoj tachykardie a také s menší pravděpodobností stimuluje funkční aktivitu centrálního nervového systému. [ 2 ]

Indikace Therofun

Používá se k léčbě příznaků rýmy (včetně vazomotorické rýmy, která má alergický původ) a také při chřipce a nachlazení.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v buněčném balení; v balení - 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Triprolidin je kompetitivní blokátor histaminu H1 z podtřídy alkylaminů. Má minimální cholinolytický účinek, používá se jako symptomatická látka – eliminuje projevy spojené se sekrecí histaminu.

Pseudoefedrin pomáhá stimulovat působení α-adrenergních receptorů cév umístěných uvnitř sliznice dýchacích cest, což vede k jejich zúžení, což pomáhá odstranit otok nosní sliznice, snížit hyperémii tkáně a zmírnit ucpaný nos a zároveň zvýšit propustnost dýchacích cest.

Farmakokinetika

Farmakokinetika léčiva je spojena s farmakokinetickými vlastnostmi každé z jeho složek.

Pseudoefedrin a triprolidin se při perorálním podání dobře vstřebávají ve střevě.

Triprolidin se podílí na syntéze s plazmatickými bílkovinami. Po užití 1 tablety dosahuje intraplazmatická hladina Cmax triprolidinu přibližně 5,5–6,0 ng/ml a je pozorována po 120 minutách. Poločas rozpadu triprolidinu je přibližně 3,2 hodiny. Metabolické složky vznikají během hydroxylace a oxidativní dealkylace. Vylučování metabolitů probíhá močí. Pouze přibližně 1 % podaného triprolidinu zůstává během vylučování nezměněno.

Hodnoty Cmax pseudoefedrinu jsou přibližně 180 ng/ml a jsou zaznamenány po 2 hodinách. Poločas rozpadu pseudoefedrinu je 5,5 hodiny.

Část pseudoefedrinu se účastní intrahepatálních metabolických procesů za vzniku neaktivní metabolické složky. Pseudoefedrin se spolu s metabolity vylučuje ledvinami (přibližně 55–75 % v nezměněné podobě) během 24 hodin. Index sekrece pseudoefedrinu se zvyšuje v důsledku okyselení moči a snižuje se se zvyšujícím se pH.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat 1 tabletu léku 3-4krát denně.

Délku terapeutického cyklu volí lékař, často trvá 4-5 dní. Pokud dávku vynecháte, nemusíte dávku zdvojnásobovat. Lék se užívá s mlékem nebo jídlem.

• Žádost pro děti

Nelze použít v pediatrii.

Používejte Therofun během těhotenství

Použití přípravku Terofun je u těhotných žen zakázáno.

Triprolidin a pseudoefedrin se vylučují do mateřského mléka v malém množství, ale neexistují žádné informace o jejich vlivu na kojence, proto se lék během kojení nepoužívá.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s prvky léku;
• zvýšený krevní tlak (závažný);
• těžká forma ischemické choroby srdeční;
• koronární ateroskleróza;
• ateroskleróza postihující mozkové cévy;
• SN;
• tyreotoxikóza;
• těžké poškození jater;
• užívání v kombinaci s inhibitory MAO nebo do 14 dnů po jejich vysazení (včetně antibakteriálního léčiva furazolidon). Kombinace pseudoefedrinu s uvedenou kategorií léků může vyvolat zvýšení krevního tlaku.

Vedlejší efekty Therofun

Hlavní vedlejší účinky:

• léze ovlivňující funkci nervového systému: nespavost, bolesti hlavy, třes, závratě a neklid. Občas se vyskytují halucinace, poruchy zraku, křeče, svalová slabost a ospalost;
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: arytmie, tachykardie nebo kolaps;
• alergické příznaky: svědění, hyperémie v oblasti hrudníku a epidermální vyrážky;
• Jiné: zvracení, průjem, dysurie, problémy s močením, dušnost, nechutenství, xerostomie nebo suchost sliznic nosohltanu a krku.

Předávkovat

Intoxikace způsobuje tachykardii, srdeční arytmii, zvýšený nebo snížený krevní tlak a halucinace. Kromě toho se pozoruje mydriáza, slabost, suchost epidermis a sliznic, třes, zvracení, letargie a nevolnost, stejně jako respirační deprese, hypertenzní krize a změny duševního stavu.

Provádí se výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Je nutné udržovat funkci kardiovaskulárního systému a dýchání. Rychlost eliminace pseudoefedrinu je umocněna dialýzou nebo forsovanou diurézou.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s tricyklickými antidepresivy, sympatomimetiky (včetně látek potlačujících chuť k jídlu s dekongestanty, stejně jako psychostimulancií amfetaminového typu) nebo MAOI (furazolidon), které ovlivňují katabolickou aktivitu sympatomimetických aminů, způsobuje zvýšení krevního tlaku.

Vzhledem k tomu, že Terofun obsahuje pseudoefedrin, je schopen částečně neutralizovat antihypertenzní účinek léků, které ovlivňují sympatickou aktivitu (včetně betanidinu, debrisochinu s bretiliem, methyldopy, guanethidinu a α- a β-adrenergních blokátorů).

Přestože objektivní údaje chybí, lidé užívající tento lék by se měli vyvarovat pití alkoholu nebo užívání jiných sedativ s centrálním mechanismem účinku.

Podmínky skladování

Terofun musí být skladován na místě chráněném před slunečním zářením, vlhkostí a přístupem malých dětí. Teplotní limit – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Terofun lze použít do 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Actifed, Orinol, Coldar s Terosimem, Zestra a Trifed s výlevkou Mili, stejně jako Coldflu Plus.