Tercef

Tercef je antimikrobiální léčivo se širokým spektrem terapeutických účinků (podává se parenterálně). Obsahuje složku ceftriaxon, což je cefalosporinové antibiotikum se silným baktericidním účinkem.

Ceftriaxon je rezistentní vůči většině β-laktamáz, takže je účinný proti infekcím způsobeným bakteriemi, které produkují penicilinázu a další β-laktamázy. Ceftriaxon ničí mikroby inhibicí vazby na bílkoviny, ke které dochází v mikrobiálních buňkách. [ 1 ]

Indikace Tercef

Používá se k léčbě infekcí s různou lokalizací způsobených kmeny citlivými na ceftriaxon.

Používá se například při lézích dýchacích a močových cest, pohybového aparátu (včetně infekcí měkkých tkání s kostmi) a ORL systému, stejně jako při meningitidě, diseminované klíšťové borelióze, břišních infekcích, sepsi, pohlavně přenosných chorobách (včetně kapavky) a infikovaných ranách.

Lék lze použít k prevenci infekcí během operací.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro parenterální podání - uvnitř lahviček o objemu 1 nebo 2 g; v balení je 5 takových lahviček.

Farmakodynamika

Pokud jde o účinek ceftriaxonu, kmeny grampozitivních a gramnegativních bakterií vykazují citlivost. Mezi ně patří:

• Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, pneumokoky, klostridie s enterobakterem, streptokoky kategorií A a B, peptostreptokoky s peptokoky, viridans streptokoky a Streptococcus bovis podkategorie D, a také Escherichia coli;
• Ducrayovy bacily, Klebsiella, Haemophilus influenzae, bakterie Morgana a Haemophilus parainfluenzae, Moraxella caratalis s gonokoky a meningokoky;
• Salmonella, Pseudomonas s Proteem, Shigella, Serratia marcescens a Acinetobacter calcoaceticus.

Léčivo také účinně působí na Borrelia burgdorferi, která vede k rozvoji klíšťové boreliózy. [ 2 ]

Je třeba vzít v úvahu, že kmeny rezistentní na cefalosporiny s peniciliny, stejně jako na methicilin, nejsou ceftriaxonem ovlivněny.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci léku se plazmatická hladina Cmax ceftriaxonu zaznamená po 2 hodinách; účinná látka si udržuje terapeutické ukazatele po dobu 24 hodin při jednorázovém použití.

Ceftriaxon překonává hematoencefalickou bariéru (HBB) a hematoplacentární bariéru; nejvyšší hodnoty látky uvnitř synoviální membrány jsou pozorovány u jedinců se zánětem postihujícím mozkové pleny. Malá část léku se podílí na metabolických procesech.

Vylučování léčivé látky probíhá převážně ledvinami a část se vylučuje žlučí. Poločas rozpadu léku je 6-9 hodin.

U lidí s problémy s játry/ledvinami a také u novorozenců může být poločas rozpadu léku prodloužen.

Dávkování a aplikace

Lék se používá k intravenózním nebo intramuskulárním injekcím.

Pro přípravu tekutiny pro intramuskulární podání rozpusťte prášek z lahvičky v 3,6 nebo 7,2 ml (objem rozpouštědla závisí na velikosti dávky ceftriaxonu - 3,6 ml / 1 g) 1% roztoku lidokainu. Před zahájením zákroku je nutné otestovat citlivost pacienta na ceftriaxon s lidokainem. Tekutina se injektuje ihned po její přípravě hluboko do hýžďového svalu. Je třeba mít na paměti, že na jednu injekci nelze použít více než 1000 mg ceftriaxonu.

Pro přípravu tekutiny pro tryskovou intravenózní injekci je nutné rozpustit lyofilizát v 9,6 nebo 19,2 ml (9,6 ml/1 g) injekční vody. Trysková intravenózní injekce se provádí nízkou rychlostí - po dobu 2-5 minut.

Při přípravě tekutiny pro intravenózní podání kapátkem nejprve připravte roztok podle schématu pro tryskový postup a poté výslednou tekutinu zřeďte v 50 nebo 100 ml injekční vody, 0,9% NaCl, 5% (10%) glukózy nebo 5% levulózy. Kapátkem se lék obvykle podává po dobu 15-30 minut. Velikost porcí a délka léčby jsou individuálně voleny lékařem.

Pacienti průměrně potřebují 1–2 g léku v 24hodinových intervalech. Pokud je infekce závažná, lze dávku zvýšit na 1–2 g léku v 12hodinových intervalech. Dospělí a dospívající mohou užívat maximálně 4 g Tercefu denně.

U osob s nekomplikovanou kapavkou se obvykle podává 0,25 g léku intramuskulárně jednou.

Jako profylaktický prvek se lék používá intravenózně v dávce 1000 mg, 0,5-2 hodiny před operací.

U osob mladších 12 let je nutné podávat 50-75 mg/kg s 24hodinovými přestávkami. Uvedené věkové skupině lze podat maximálně 2000 mg léku denně.

Předčasně narozeným a novorozencům se podává 20–50 mg/kg léku v 24hodinových intervalech.

V případě meningitidy lze dávku léku zvýšit na 0,1 g/kg v 24hodinových intervalech. V tomto případě se nesmí užívat více než 4 g ceftriaxonu denně.

Léčba obvykle trvá 4–10/14 dní (v závislosti na typu bakterie vyvolávající onemocnění a povaze patologie). Léčba by měla pokračovat, dokud nebudou získány negativní výsledky mikrobiologických testů, nebo další 2–3 dny po vymizení příznaků onemocnění.

V případě současné dysfunkce jater a ledvin je třeba sledovat plazmatické hladiny ceftriaxonu.

Lidé na dialýze by měli užívat maximálně 2000 mg léku denně.

• Žádost pro děti

Je zakázáno podávat lék intramuskulárně dětem mladším 2 let.

Tercef by měl být používán s mimořádnou opatrností u novorozenců a předčasně narozených dětí, zejména pokud má dítě žloutenku doprovázenou acidózou nebo hypoalbuminémií.

Používejte Tercef během těhotenství

Během těhotenství se Tercef používá pouze v přísných indikacích.

Během léčby je také nutné přestat kojit. Kojení lze obnovit nejpozději 2–3 dny po užití poslední dávky léku.

Kontraindikace

Lék se nepoužívá v případě těžké intolerance na cefalosporiny a peniciliny. Intramuskulární injekce nelze podávat lidem se zvýšenou citlivostí na lidokain a jiná lokální anestetika.

Lék by se neměl užívat společně s tekutinami obsahujícími vápník a ceftriaxon by navíc neměli užívat lidé, kteří užívají látky obsahující vápník (také osoby na parenterální výživě).

Tercef by neměl být předepisován jako profylaktické činidlo v neurochirurgii.

Opatrnost je nutná při použití u osob s poruchami koagulace, kolitidou (přítomnou i v anamnéze) a poruchami jater/ledvin, stejně jako u osob užívajících verapamil dlouhodobě.

Vedlejší efekty Tercef

Lék je často snášen bez komplikací. Někdy se mohou vyskytnout nežádoucí účinky spojené s účinkem ceftriaxonu:

• problémy s gastrointestinálním traktem a hepatobiliárním systémem: zvracení, glositida, dyspeptické příznaky, průjem, nevolnost, stomatitida, anorexie, poruchy chuti, bolest v epigastrické nebo břišní oblasti, porucha střevní flóry, žloutenka, zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů a problémy s játry. Pseudomembranózní kolitida a pankreatitida se vyskytují sporadicky, v takovém případě je nutné užívání léku přerušit a provést specifické léčebné postupy. Současně se mohou uvnitř žlučníku tvořit sraženiny ceftriaxonu;
• poruchy krevního systému a kardiovaskulárního systému: návaly horka, arytmie, agranulocytóza, palpitace, trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, krvácení z nosu, anémie, eozinofilie a zvýšené PT indexy;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, závratě a křeče;
• léze močových cest: oligurie, hematurie, selhání ledvin, glukosurie, zvýšené hladiny kreatininu, anurie a tvorba ledvinových kamenů;
• příznaky alergie: TEN, bronchiální křeč, kopřivka, SJS, anafylaxe, Quinckeho edém a exantém;
• Jiné: hypertermie, hyperazotémie, snížená zraková ostrost, zimnice, hyperhidróza a výskyt superinfekce. Při intravenózních injekcích se může objevit flebitida.

Podání léku může vyvolat falešně pozitivní reakci v Coombsově testu nebo neenzymatické stanovení cukru v moči.

Předávkovat

Podání velkých dávek léků vede ke zvýšení pravděpodobnosti výskytu a zesílení intenzity negativních příznaků. Může se vyvinout například hypertermie, leukopenie, selhání ledvin, hemolytická anémie v aktivní fázi, ztráta chuti k jídlu, porucha prostorové orientace, poruchy trávení a dušnost.

Tercef nemá antidotum. Pokud je použita příliš vysoká dávka, musí být stav pacienta sledován a v případě potřeby musí být přijata symptomatická a podpůrná opatření.

Peritoneální dialýza nebo hemodialýza jsou v případě otravy Tercefem neúčinné.

Interakce s jinými léky

Léky by se neměly kombinovat s tekutinami, které obsahují prvek Ca, protože to může vést k tvorbě sraženin (mezi jednotlivými procedurami je nutné dodržovat alespoň 48hodinovou přestávku).

Současné podávání léku s aminoglykosidy může zesílit intenzitu nefrotoxických a ototoxických účinků. Pokud je nutné tyto léky podávat společně, je nutné dodržet alespoň 2hodinový interval.

Kombinace léků s látkami, které jsou antagonisty vitaminu K, antiagregačními látkami nebo nenarkotickými analgetiky, zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Bakteriostatické látky oslabují účinek ceftriaxonu.

Kombinace s kličkovými diuretiky nebo potenciálně nefrotoxickými léky zvyšuje riziko nefrotoxických účinků ceftriaxonu.

Léky mohou oslabit léčivý účinek perorální antikoncepce.

Je zakázáno míchat lék s jinými parenterálními látkami (s výjimkou tekutin, které se používají speciálně k přípravě intravenózních nebo intramuskulárních injekcí Tercefu).

Podmínky skladování

Tercef musí být skladován při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Tercef lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby terapeutického přípravku. Doba použitelnosti hotového roztoku při teplotách 2–8 °C je 24 hodin.

Analogy

Analogy léku jsou Ceftriaxon, Lendacin, Cefaxon s Loraxonem, Emsef a Sulbactomax s Cefogramem, stejně jako Blitsef, Medaxon, Rocephin a Oframax.