Testosteron propionát

Testosteron propionát vykazuje významné anabolické a androgenní účinky (reguluje aktivitu mužských pohlavních žláz a vazbu na bílkoviny).

Lék má specifické androgenní vlastnosti: stimuluje aktivitu a vývoj genitálií, prostaty se semennými váčky a spolu s tím i 2. pohlavní znaky mužského typu (vlasy a hlas). Podílí se na procesech formování tělesné konstituce a také na mužském sexuálním chování, pomáhá zvyšovat potenci a libido a navíc stimuluje proces spermatogeneze. Snižuje objem produkovaného FSH a prolaktinu. [ 1 ]

Indikace Testosteron propionát

Používá se u mužů v případech sexuálního nedostatečného vývoje nebo poruch reprodukčního systému, stejně jako v menopauze (může se vyvinout u lidí starších 50 let - stav, kdy se muž stává neplodným ) a při nervových a cévních poruchách jí způsobených. Předepisuje se také v případech akromegalie (onemocnění postihující hypofýzu; je charakterizováno zvětšením vnitřních orgánů, nohou s rukama a nosu s dolní čelistí, jakož i metabolickými poruchami) a hypertrofie prostaty.

Lék je předepisován ženám pro neurovaskulární poruchy způsobené nástupem menopauzy (pokud není možné užívat estrogenní látky nebo ženské gonadosteroidy) a pro karcinom vaječníků a prsu (u osob mladších 60 let). Kromě toho se používá při patologickém děložním krvácení (způsobeném dysfunkcí vaječníků) u starších pacientek.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě injekční tekutiny uvnitř ampulí o objemu 1 ml. Krabička obsahuje 5 nebo 10 ampulí léku.

Farmakodynamika

Testosteron je antagonista ženských gonadosteroidů (estrogenů); vykazuje protinádorový účinek u novotvarů v oblasti prsu u žen. Má anabolickou aktivitu - stimuluje vazbu na bílkoviny, snižuje objem uloženého tuku, zadržuje síru a draslík s fosforem potřebné pro vazbu na bílkoviny v těle a navíc zesiluje fixaci vápníku v kostech a zvyšuje svalovou hmotu.

V případě dostatečného příjmu bílkovin lék stimuluje produkci erytropoetinu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Při subkutánních nebo intramuskulárních injekcích se látka z místa vpichu vstřebává pomalu. Testosteron cirkulující v krevním řečišti proniká do cílových orgánů, kde se redukuje na 5-α-dihydrotestosteron, který interaguje s konci buněčné stěny a poté přechází do buněčného jádra.

Asi 98 % léčiva se syntetizuje s bílkovinami v krevní plazmě (většina s globuliny).

Metabolické procesy probíhají v játrech za vzniku metabolických složek vylučovaných močí, které mají slabou (nebo žádnou) terapeutickou aktivitu. Asi 6 % nezměněného léčiva se vylučuje střevem.

Dávkování a aplikace

U mužů s akromegalií, eunuchoismem, vrozeným nedostatečným vývojem pohlavních žláz a jejich odstraněním v důsledku úrazu nebo chirurgického zákroku je nutná dávka 25-50 mg, která se podává subkutánně nebo intramuskulárně s frekvencí obden nebo 2 dny. Délka takového léčebného cyklu je určena povahou patologie a účinností léku. Pokud se objeví příznaky zlepšení, lék se podává v udržovacích dávkách - 5-10 mg (denně nebo obden).

V případě impotence endokrinního původu a andropauzy (na pozadí které se vyskytují nervové a cévní poruchy) se lék užívá v dávce 10 mg denně nebo v dávce 25 mg 2-3krát týdně po dobu 1-2 měsíců.

U mužů se lék podává v dávkách 10 mg 2krát týdně po dobu 4-6 měsíců nebo v množství 50 mg (obden) po dobu 10 dnů.

V případě patologické andropauzy se testosteron propionát užívá 2krát týdně v dávce 25 mg po dobu 2 měsíců. Lze jej také užívat v měsíčních intervalech po dobu 1-2 měsíců.

Ženám se předepisuje v kombinované terapii karcinomu prsu – 0,1 g se podává 2–3krát týdně.

• Žádost pro děti

Neexistují žádné údaje o účinnosti testosteron-propionátu a jeho bezpečnosti v pediatrii, a proto se dětem nepředepisuje.

Použití testosteronu v pediatrii může vést k urychlenému zrání a růstu kostní tkáně, maskulinizaci a spolu s tím k předčasnému uzavření růstové epifyzeální zóny, což sníží konečnou výšku dítěte.

Používejte Testosteron propionát během těhotenství

O užívání léku během kojení a těhotenství není dostatek informací. Vzhledem k charakteristickému virilizačnímu účinku na plod jej nelze předepisovat během kojení nebo těhotenství. Pokud bylo u pacientky diagnostikováno početí, je třeba užívání léku ukončit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na lék;
• karcinom prostaty nebo prsu u mužů;
• novotvary v oblasti jater (přítomné i v anamnéze);
• těžká dysfunkce jater;
• hyperkalciurie nebo -kalcemie;
• Neléčené městnavé srdeční selhání, stejně jako ischemická choroba srdeční.

Vedlejší efekty Testosteron propionát

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze spojené s mléčnými žlázami a reprodukční funkcí: zvýšené sexuální vzrušení, priapismus, gynekomastie, zvýšená frekvence erekcí a potenciace libida, stejně jako bolest na hrudi. Užívání velkých dávek vede k potlačení spermatogeneze a atrofii varlat u mužů. Působení androgenů může vyvolat růst maligních novotvarů v oblasti prostaty a její hyperplazii. U žen se mohou objevit příznaky virilismu: zvýšené ochlupení na těle a obličeji, zhrubnutí hlasu, potlačení aktivity vaječníků, pastozita obličeje, atrofie endometriální tkáně a prsou, menstruační nepravidelnosti, hypertrofie klitorisu a epidermálního tuku. Proces virilizace může být nevyléčitelný i po vysazení testosteronu;
• dýchací potíže: respirační potíže nebo spánková apnoe;
• poruchy pohybového aparátu: artralgie, bolest postihující nohou a svalové křeče;
• gastrointestinální poruchy: nevolnost, průjem nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• léze postihující hepatobiliární systém: žloutenka, zvýšené hladiny aminotransferáz, cholestatická hepatitida, jaterní dysfunkce. Při dlouhodobém podávání velkých dávek se mohou objevit nádory v oblasti jater;
• poruchy spojené s krevním systémem a lymfou: sporadicky se pozoruje polycytémie; může se zvýšit hematokritový index nebo být potlačen faktor srážení krve. Vyvíjí se také sklon k trombóze;
• problémy s epidermis a jejími deriváty: různé epidermální příznaky, včetně seborrhey, akné, svědění a alopecie;
• poruchy trávení a metabolismu: hyperkalcemie, snížené hladiny HDL nebo zvýšené hladiny LDL, přibývání na váze a poruchy metabolismu glukózy;
• neurologické příznaky: hyperhidróza, deprese, závratě, nervozita a bolesti hlavy;
• Systémové poruchy a problémy v místě vpichu: hematom pod kůží nebo bolest v místě vpichu. Při dlouhodobém užívání léku nebo podávání vysokých dávek se někdy zvyšuje výskyt otoků a případů zadržování tekutin. Mohou se objevit příznaky intolerance, včetně zimnice, zvýšené teploty a horečky v celém těle.

Předávkovat

Užívání léku ve vysokých dávkách nebo po dlouhou dobu může způsobit příznaky uvedené v části „nežádoucí účinky“.

V případě takového porušení by měl být lék přerušen a po vymizení negativních příznaků spojených s androgeny by měl být jeho užívání pokračováno ve snížených dávkách. V případě potřeby se provádějí symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné podávání s léky, které indukují intrahepatální mikrozomální enzymy (rifampicin, fenytoin s barbituráty, fenylbutazon a karbamazepin), může snížit účinek testosteronu.

V případech těžkého hypogonadismu lze lék kombinovat s látkami stimulujícími činnost štítné žlázy a estrogeny.

Testosteron propionát zesiluje účinek anabolických steroidů, vitamínů a léků obsahujících fosfor nebo vápník a také snižuje rychlost eliminace cyklosporinu.

Androgeny mohou zvýšit glukózovou toleranci a snížit potřebu inzulínu (nebo potřebu perorálních hypoglykemických léků) u diabetiků.

Androgeny také ovlivňují metabolické procesy jiných léků (je zaznamenáno zvýšení sérových hladin oxyfenbutazonu).

Existují důkazy o tom, že testosteron a jeho deriváty zvyšují účinek perorálních antikoagulancií, což může vyžadovat změnu dávkování. Veškerá omezení týkající se injekcí u osob s poruchami srážlivosti krve (dědičnými nebo získanými) musí být vždy dodržována.

Kombinace testosteronu s kortikotropinem nebo kortikosteroidy zvyšuje pravděpodobnost vzniku edému.

Alkohol a barbituráty snižují účinky testosteronu.

Androgeny jsou schopny snižovat indexy globulinu vázajícího tyroxin, což způsobuje pokles celkových hodnot tyroxinu a zesílení záchytu tyroxinu trijodtyroninem. Současně se indexy volných frakčních hormonů štítné žlázy nemění.

Nejsou žádné klinické příznaky zhoršení funkce štítné žlázy.

Podmínky skladování

Testosteron propionát by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Testosteron propionát lze použít do 2 let od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Androgel, Methyltestosteron se Sustanonem, stejně jako Testenate a Testosteron a dekanoát.