Testosteron propionát

Testosteron propionát vykazuje významné anabolické a androgenní účinky (reguluje aktivitu mužských pohlavních žláz a vazbu na bílkoviny).

Droga má specifické androgenní vlastnosti: stimuluje aktivitu a vývojové procesy genitálií, prostaty semennými váčky a současně 2 mužské sexuální charakteristiky (vlasy a hlas). Je účastníkem formování tělesné konstituce, jakož i mužského sexuálního chování, zvyšuje účinnost a libido a navíc stimuluje proces spermatogeneze. Snižuje objem produkovaného FSH a prolaktinu. [1]

Indikace Testosteron propionát

Používá se u mužů v případě nedostatečného sexuálního vývoje nebo poruch ve fungování reprodukčního systému a navíc s menopauzou (může se vyvinout u lidí starších 50 let - stav, kdy se muž stane neplodným ) a nervových a cévních jím způsobené poruchy. Je také předepsán v případě akromegalie (onemocnění postihující hypofýzu; s ním dochází ke zvětšení vnitřních orgánů, nohou s rukama a nosem s dolní čelistí, jakož i metabolické poruchy) a hypertrofie prostaty.

U žen je lék předepsán pro neurovaskulární poruchy způsobené nástupem menopauzy (pokud není možné použít estrogenní látky nebo ženské gonadosteroidy) a karcinom vaječníků a prsu (osoby mladší 60 let). Kromě toho se používá u patologického krvácení z dělohy (způsobeného poruchou funkce vaječníků) u starších pacientek.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě injekční kapaliny uvnitř ampulí o objemu 1 ml. Krabička obsahuje 5 nebo 10 ampulí léku.

Farmakodynamika

Testosteron je ženský antagonista gonadosteroidů (estrogenů); prokazuje protinádorový účinek na novotvary prsu u žen. Má anabolickou aktivitu - stimuluje vazbu na bílkoviny, snižuje množství uloženého tuku, zadržuje síru a draslík s fosforem potřebným pro vazbu bílkovin uvnitř těla a navíc posiluje fixaci vápníku uvnitř kostí a zvyšuje svalovou hmotu.

V případě dostatečného množství proteinové výživy stimuluje lék produkci erytropoetinu. [2]

Farmakokinetika

Při injekcích s / c nebo i / m je látka absorbována nízkou rychlostí z místa vpichu. Testosteron cirkulující v krevním řečišti proniká do cílových orgánů, kde se získává zpět na 5-a-dihydrotestosteron, který interaguje s konci buněčné stěny a poté přechází do buněčného jádra.

Asi 98% léčiva je syntetizováno s proteinem uvnitř krevní plazmy (většina s globuliny).

Metabolické procesy jsou realizovány uvnitř jater za vzniku metabolických složek vylučovaných spolu s močí, které mají slabou (nebo vůbec žádnou) terapeutickou aktivitu. Asi 6% nezměněných léčiv se vylučuje střevem.

Dávkování a aplikace

U mužů s akromegalií, eunuchoidismem, vrozeným nedostatečným rozvojem gonád a jejich odstraněním v důsledku poranění nebo během chirurgického zákroku je nutná dávka 25–50 mg, která se podává subkutánně nebo intramuskulárně s frekvencí každý druhý den nebo 2 dny. Trvání takového léčebného cyklu je určeno povahou patologie a účinností léčiva. Když se objeví příznaky zlepšení, lék se začne podávat v udržovacích dávkách - 5-10 mg (denně nebo obden).

V případě impotence, která má endokrinní povahu, a andropauzy (na jejím pozadí jsou zaznamenány nervové a cévní poruchy) se lék používá v dávce 10 mg denně nebo v části 25 mg 2-3krát týden po dobu 1-2 měsíců.

V případě neplodnosti u mužů se lék podává v dávkách 10 mg 2krát týdně po dobu 4-6 měsíců nebo v množství 50 mg (každý druhý den) po dobu 10 dnů.

V případě patologické andropauzy se Testosteron propionát používá 2krát týdně v dávce 25 mg po dobu 2 měsíců. Lze jej také aplikovat v 1měsíčních intervalech po dobu 1–2 měsíců.

Ženy jsou předepsány v kombinované terapii pro karcinom prsu - 0,1 g se injektuje 2-3krát týdně.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje o účinnosti testosteron propionátu a jeho bezpečnosti v pediatrii, a proto není předepsán pro děti.

Použití testosteronu v pediatrii může vést ke zrychlenému zrání a růstu kostní tkáně, maskulinizaci a současně k předčasnému uzavření růstové epifyzární zóny, což sníží konečný růst dítěte.

Používejte Testosteron propionát během těhotenství

Není k dispozici dostatek informací o používání léku během laktace a těhotenství. S ohledem na charakteristický virilizační účinek na plod by neměl být předepisován na HB nebo těhotenství. Pokud byla u pacienta diagnostikována koncepce, musí být užívání léků zastaveno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na léky;
• karcinom prostaty nebo prsu u mužů;
• novotvary v játrech (také přítomné v historii);
• závažné poruchy jaterní aktivity;
• hyperkalciurie nebo -kalcémie;
• CHF, které nebylo vyléčeno, stejně jako IHD.

Vedlejší efekty Testosteron propionát

Mezi vedlejší účinky:

• léze spojené s mléčnými žlázami a reprodukční funkcí: zvýšené sexuální vzrušení, priapismus, gynekomastie, zvýšená frekvence erekce a zesílení libida, stejně jako bolest na hrudi. Použití velkých porcí vede k potlačení spermatogeneze a atrofie varlat u mužů. Působení androgenů může vyvolat růst maligních novotvarů v oblasti prostaty a její hyperplazie. U žen se mohou vyvinout známky virilismu: zvýšení ochlupení na těle a obličeji, zhrubnutí zvuku hlasu, potlačení aktivity vaječníků, pasta obličeje, atrofie tkání a prsou endometria, menstruační nepravidelnosti, klitorální hypertrofie a epidermální tučnota. Proces virilizace může být nevyléčitelný i po ukončení podávání testosteronu;
• respirační problémy: respirační potíže nebo spánková apnoe;
• poruchy v práci muskuloskeletální struktury: artralgie, bolest nohou a svalové křeče;
• poruchy gastrointestinálního traktu: nevolnost, průjem nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• léze postihující hepatobiliární systém: žloutenka, zvýšení rychlosti aminotransferáz, cholestatická hepatitida, porucha jater. Při dlouhodobém podávání velkých porcí lze zaznamenat nádory v oblasti jater;
• poruchy související s krevním systémem a lymfou: polycytémie je pozorována jednotlivě; může se zvýšit hematokritový index nebo může být potlačen faktor srážení krve. Vyvíjí se také sklon k trombóze;
• problémy s pokožkou a jejími deriváty: různé epidermální příznaky, včetně seborrhea, akné, svědění a alopecie;
• zažívací a metabolické poruchy: hyperkalcémie, pokles hladin HDL nebo zvýšení hladin LDL, přibývání na váze a porucha metabolismu glukózy;
• neurologické příznaky: hyperhidróza, deprese, závratě, nervozita a bolesti hlavy;
• systémové poruchy a problémy v oblasti injekce: hematom pod kůží nebo bolest v oblasti injekce léků. Při dlouhodobém užívání léků nebo při podávání vysokých dávek se někdy zvyšuje frekvence vývoje otoků a případů s retencí tekutin. Mohou se objevit příznaky nesnášenlivosti, včetně zimnice, horečky a horečky v celém těle.

Předávkovat

Užívání léků ve vysokých dávkách nebo po dlouhou dobu může vyvolat výskyt symptomů uvedených v „vedlejších účincích“.

Při takovém porušení je nutné léky zrušit, a když negativní příznaky spojené s androgenem zmizí, pokračujte v používání ve snížených dávkách. V případě potřeby se provádějí symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Podávání spolu s léky, které indukují intrahepatální mikrozomální enismy (rifampicin, fenytoin s barbituráty, fenylbutazon a karbamazepin), mohou snížit účinek testosteronu.

V případě výrazné intenzity hypogonadismu lze léky kombinovat s látkami stimulujícími činnost štítné žlázy a estrogeny.

Testosteron propionát potencuje aktivitu anabolických steroidů, vitamínů a léčiv, které obsahují fosfor nebo vápník, a také snižuje rychlost eliminace cyklosporinu.

Androgeny mohou u diabetiků zvýšit glukózovou toleranci a také oslabit potřebu inzulinu (nebo potřebu užívání perorálních hypoglykemických léků).

Androgeny také ovlivňují metabolické procesy jiných léků (je zaznamenáno zvýšení sérových hodnot oxyfenbutazonu).

Existují důkazy, že testosteron a jeho deriváty zvyšují účinek perorálních antikoagulancií, což může vyžadovat změnu dávkování. Je nutné neustále dodržovat všechna omezení týkající se injekcí u osob s poruchami srážení krve (dědičnými nebo získanými).

Kombinace testosteronu s kortikotropinem nebo kortikosteroidy zvyšuje pravděpodobnost vzniku otoku.

Alkohol a barbituráty snižují účinky testosteronu.

Androgeny jsou schopny snížit hodnoty globulinu vázajícího tyroxin, což způsobuje snížení celkových hodnot tyroxinu a zesílení vychytávání tyroxinu trijodthyroninem. Indexy volně frakčních hormonů štítné žlázy se přitom nemění.

Neexistují žádné klinické příznaky zhoršení činnosti štítné žlázy.

Podmínky skladování

Testosteron propionát musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Testosteron propionát lze použít do 2 let od data výroby farmaceutického výrobku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Androgel, Methyltestosterone se Sustanonem, stejně jako Testanat a Testosteron andecanoate.