Terizidone

Terizidone je lék proti tuberkulóze.

Léčivo zcela blokuje aktivitu enzymu, který transformuje alanin na alanyl-alaninový 2-peptidový prvek, který je hlavní složkou bakteriální membrány mykobakterií. Nemá zkříženou rezistenci s jinými léky proti tuberkulóze. [1]

Lék má rozsáhlý a výrazný antimikrobiální účinek; má významný účinek nejen na kmeny, které vyvolávají rozvoj tuberkulózy nebo infekcí močového systému, ale také na kmeny odolné vůči jiným známým antibiotikům. Hodnoty MIC terizidonu pro citlivé kmeny jsou 4-130 mg / ml. [2]

Indikace Terizidone

Používá se k tuberkulóze (plicní nebo mimoplicní) a navíc k tuberkulóze postihující urogenitální systém a ledviny (kdy tuberkulózní mykobakterie vykazují odolnost vůči hlavním látkám proti tuberkulóze nebo jiná léčba proti tuberkulóze nefunguje).

Formulář vydání

Výroba léčiv je realizována v kapslích - 10 kusů uvnitř obrysového obalu; v krabici - 1 takový balíček.

Farmakodynamika

Citlivost na terizidon vykazují následující kmeny: Kochův bacil, senný bacil, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus a Pasteurella multicidit s Shigella a mezi nimi vývoj Pseudomonas aerugella, paratyfové horečky, tyfu a endemického tyfu. [3]

Farmakokinetika

Sání.

Při orálním podání je terizidon plně (70–90%) a při podání na prázdný žaludek je absorbován vysokou rychlostí. Hodnoty Cmax dosahují po 2-4 hodinách.

Distribuční procesy.

Droga je distribuována v mnoha tekutinách a tkáních - žluč, plíce, pleurální tekutina, sperma, synovium, mozkomíšní mok, lymfa a ascitická tekutina. Látka proniká do mozkomíšního moku z 80-100% plazmatických hodnot. Nejvyšší míry jsou pozorovány v případě vývoje zánětu postihujícího meningeální membrány.

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování močovými cestami se provádí po etapách nízkou rychlostí, proto i po 24 hodinách od okamžiku orálního podání zůstávají plazmatické parametry na střední úrovni Cmax. Prodloužené vylučování močovou trubicí vyvolává udržení terapeuticky účinných hodnot moči po dobu 12 hodin.

60-70% (nezměněno) se vylučuje močí glomerulární filtrací. Malá část se vylučuje stolicí a další se podílejí na metabolických procesech.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být použit v dávce 0,25 g (1 kapsle), 3krát denně. Je povoleno konzumovat nejvýše 15-20 mg / kg léčiva denně.

Osoby starší 60 let s hmotností pod 60 kg musí užívat 0,25 g léku 2krát denně.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o terapeutické účinnosti a bezpečnosti používání drogy v pediatrii, a proto není předepisována dětem.

Používejte Terizidone během těhotenství

Neexistují žádné informace o možnosti vzniku negativního účinku terizidonu na plod, pokud je používán během těhotenství, ani o jeho účincích na reprodukční aktivitu. Terizidon se používá u těhotných žen pouze v situacích, kdy je pravděpodobný prospěch pro ženu více očekáván než možnost negativních důsledků pro plod. V tomto případě se terapie provádí pouze pod lékařským dohledem.

Hodnoty léčiva v mateřském mléce se blíží jeho plazmatickým hodnotám, proto by kojení mělo být po dobu léčby ukončeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost terizidonu nebo jiných prvků léku;
• epilepsie;
• závažné selhání ledvin;
• alkoholismus;
• psychóza.

Vedlejší efekty Terizidone

Mezi vedlejšími znaky:

• mohou se objevit projevy nesnášenlivosti, včetně svědění a epidermální vyrážky;
• léze ovlivňující funkci NS: nespavost, třes, křeče, závratě, ospalost, dysartrie a bolesti hlavy, a kromě toho hyperreflexie, periferní paréza, kóma, stejně jako záchvaty klonické povahy (malé nebo velké);
• duševní poruchy: mánie, zmatenost, při které dochází ke ztrátě paměti, labilitě nálady, psychóze (někdy se sebevražednými pokusy), agresivitě, změnám v chování, silné podrážděnosti a depresi;
• problémy s prací lymfatického a krevního systému: anémie (také sideroblastické nebo megaloblastické formy);
• poruchy postihující hepatobiliární systém: zvýšení indikátorů intrahepatálních aminotransferáz, stejně jako porucha jaterní aktivity;
• poruchy trávicí funkce: pálení žáhy, nevolnost a průjem, zejména u lidí s jaterními patologiemi.

Vývoj srdečního selhání v aktivní fázi nebo exacerbace srdečního selhání byl zaznamenán u lidí, kteří denně konzumovali 1 000 až 1 500 mg terizidonu.

Předávkovat

Při použití více než 1 000 mg léčiva může dojít k akutní intoxikaci. Chronická otrava se objevuje s přihlédnutím k dávkování, obvykle se vyvíjí při každodenním užívání více než 0,5 g léků.

Příznaky otravy jsou často spojeny s prací centrálního nervového systému: zvýšená podrážděnost, bolesti hlavy, psychóza, zmatenost, závratě, dysartrie a parestézie. Při zavedení velkých porcí mohou být zaznamenány křeče, periferní paréza a kóma nebo mohou být potencovány projevy jiných negativních příznaků. Etylalkohol zvyšuje pravděpodobnost epileptických záchvatů.

Jsou vyžadována symptomatická a podpůrná opatření; použití aktivního uhlí bude pro oslabení absorpce léčiva účinnější než výplach žaludku. Když se objeví neurotoxické příznaky, mělo by být podáno 0,2-0,3 g pyridoxinu denně. Terizidon se při hemodialýze vylučuje z krve, ale nelze vyloučit pravděpodobnost toxického účinku, který může být život ohrožující.

Interakce s jinými léky

Podávání s etionamidem zvyšuje neurotoxickou aktivitu terizidonu.

Je zakázáno kombinovat lék s alkoholickými nápoji, zejména v případě užívání velkých dávek drog (alkohol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatů).

Pyridoxin oslabuje toxický účinek léčiva na centrální nervový systém.

Lidé, kteří používají lék společně s isoniazidem, by měli být sledováni lékařem, protože taková kombinace může potencovat toxický účinek na centrální nervový systém, což může vyžadovat změnu dávkování.

Kombinace s fenytoinem může vést ke zvýšení krevního obrazu.

Podmínky skladování

Therizidon musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Terizidon lze používat po dobu 2 let od data uvedení terapeutické látky na trh.

Analogy

Analogy léků jsou léky Resonizat a Loxidon s Tizidonem.