Therion

Terion je lék proti tuberkulóze obsahující léčivou látku terizidon.

Tento prvek zcela blokuje působení enzymu, který transformuje alanin na složku alanylalanin dipeptid, která je hlavní složkou mikrobiální membrány mykobakterií. Nevytváří zkříženou rezistenci s jinými antituberkulózními léky. [ 1 ]

Léčivo má širokou škálu silných antimikrobiálních účinků; má významný účinek na kmeny způsobující infekce močových cest a tuberkulózu a má také významný účinek na kmeny rezistentní vůči jiným známým antibiotikům. Hladina MIC léčiva pro citlivé kmeny je 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikace Therion

Používá se k léčbě plicní nebo extrapulmonální tuberkulózy, včetnětuberkulózy postihující ledviny a urogenitální systém (v případě rezistence tuberkulózních mykobakterií na standardní antituberkulózní léky a při absenci účinku při použití jiných antituberkulózních režimů).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v kapslích - 50 nebo 100 kusů uvnitř sáčku, který je umístěn v nádobě.

Farmakodynamika

Kmeny Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus s Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis a Pseudomonas aeruginosa vykazují citlivost na therisidon. Kromě toho kmeny Bacillus subtilis, Kochův bacil, Salmonella enterica, různé streptokokové kmeny (včetně pyogenního streptokoka) a rickettsie, které způsobují endemický tyfus, paratyfus a tyfus. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sání.

Při perorálním podání nalačno se terizidon vstřebává vysokou rychlostí a úplně (70–90 %), Cmax dosahuje po 2–4 hodinách.

Distribuční procesy.

Je distribuován v mnoha tkáních a tělních tekutinách, včetně žluči, lymfy se synovií, spermií, mozkomíšního moku, plic, pleurální a ascitické tekutiny. CSF proniká dovnitř v 80–100 % plazmatických hladin (při zánětech postihujících meningeální membrány).

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování močovými cestami probíhá postupně a nízkou rychlostí, takže i po 24 hodinách od okamžiku perorálního podání zůstávají plazmatické hladiny uprostřed hodnot Cmax.

Dlouhodobé vylučování močovými cestami udržuje terapeuticky účinné parametry moči po dobu 12 hodin; 60-70 % se vylučuje v nezměněné formě močí pomocí CF; malá část se vylučuje stolicí a další část podléhá metabolickým procesům.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá v dávce 1 kapsle 0,25 g 3krát denně nebo 1 kapsle 0,3 g 2krát denně. Neužívejte více než 15-20 mg/kg léku denně.

Osoby starší 60 let a s hmotností nižší než 60 kg musí užívat 0,25 g léku dvakrát denně.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti nebo účinnosti tohoto léku při jeho použití v pediatrii, proto se u dětí nepoužívá.

Používejte Therion během těhotenství

Therion se používá během těhotenství pouze v situacích, kdy je potenciální přínos pro ženu větší než potenciální nežádoucí účinky na plod.

Hladina léku v mateřském mléce se blíží jeho plazmatickým hladinám, proto se kojení během léčby přeruší.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s terizidonem nebo jinými složkami léku;
• selhání ledvin;
• psychózy;
• epilepsie;
• alkoholismus.

Vedlejší efekty Therion

Hlavní vedlejší účinky:

• problémy spojené s fungováním nervového systému: ospalost, zmatenost s následnou ztrátou paměti, křeče, dysartrie a tremor. Kromě toho se mohou vyskytnout změny nálad, agresivita, bolesti hlavy, zvýšená podrážděnost, závratě, hyperreflexie, psychóza (může být doprovázena sebevražednými pokusy), paréza periferní povahy, kómatický stav a záchvaty klonického typu (závažné nebo mírné);
• příznaky alergie: svědění nebo epidermální vyrážka;
• další poruchy: megaloblastická anémie, pálení žáhy, zvýšené hladiny jaterních aminotransferáz, nevolnost a průjem (zejména u lidí s onemocněním jater).

Existují informace o rozvoji exacerbace chronického srdečního selhání u jedinců, kteří užívají 1000-1500 mg léku denně.

Předávkovat

Akutní předávkování se pozoruje v případě užití více než 1000 mg léku. Chronická otrava je určena velikostí dávky a může se vyvinout při denním užívání více než 0,5 g léku.

Z centrálního nervového systému jsou pozorovány zejména toxické reakce: zmatenost, parestézie, bolesti hlavy, silná podrážděnost, dysartrie, závratě a psychóza. Při podání příliš vysokých dávek se mohou vyvinout záchvaty, periferní paréza a kómatické stavy. Ethanol zvyšuje pravděpodobnost epileptických záchvatů.

Jsou prováděna symptomatická a podpůrná opatření. Podání aktivního uhlí účinněji snižuje absorpci přípravku Terion ve srovnání s výplachem žaludku. Pokud se objeví neurotoxické příznaky, je třeba užívat 0,2-0,3 g pyridoxinu denně.

Hemodialýza umožňuje vylučování léku z krve, ale může mít za následek život ohrožující toxické účinky.

Interakce s jinými léky

Kombinace s ethionamidem zvyšuje neurotoxický účinek přípravku Terion.

Lék by se neměl kombinovat s alkoholickými nápoji, zejména při podávání velkých dávek léku, protože alkohol zvyšuje pravděpodobnost vzniku epileptických záchvatů.

Lidé užívající lék společně s isoniazidem by měli být pod lékařským dohledem, protože taková kombinace může zesílit toxický účinek na centrální nervový systém a vyžadovat změnu dávky.

Podmínky skladování

Therion by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Therion lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Teriz a Terizidone.