Simvalimit

Simvalimit je lék z podskupiny jednosložkových léčiv s aktivitou snižující lipidy; zpomaluje jeden z podtypů reduktázy. Hlavní účinnou látkou je simvastatin.

Podávání léčiva pomáhá snižovat hladinu cholesterolu pomocí HDL a apolipoproteinů a kromě toho oslabuje katabolismus a produkci cholesterolu-LDL, současně ovlivňuje hladiny těchto složek v krvi a mění poměr lipoproteinů s různou hustotou. [1]

Indikace Simvalimit

Používá se u dědičných forem primární hypercholesterolemie homo- nebo heterozygotního typu, a navíc u kombinované formy hyperlipidémie, kterou nelze napravit dietou ani jinými neléčivými metodami.

Je předepsán pro ischemickou chorobu srdeční s příznaky hypercholesterolemie, aby se snížila pravděpodobnost koronární smrti, infarktu myokardu (bez smrtelných následků), cévní mozkové příhody a rizik během postupu revaskularizace myokardu a kromě toho se zpomalil postup koronární aterosklerózy.

Formulář vydání

Uvolňování léků se provádí ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčného balíčku; uvnitř krabice - 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Simvastatin je látka, která reguluje hladinu lipidů. Je zařazen do podskupiny prvků, které zpomalují HMG-CoA reduktázu (nazývají se také statiny). Blokáda aktivity HMG-CoA reduktázy vede ke zpomalení transformace HMG CoA na kyselinu mevalonovou (prekurzor cholesterolu; procesy vázající cholesterol se většinou realizují uvnitř jater).

Uvnitř plazmy statiny snižují hladinu celkového cholesterolu a také LDL-C a VLDL-C. Současně mohou snížit hodnoty triglyceridů a mírně zvýšit HDL-C. V tomto případě je hypolipidemický účinek léků z této kategorie realizován pomocí jiného mechanismu. [2]

Snížení intracelulárních rezerv cholesterolu uvnitř stěny hepatocytů vede ke kompenzačnímu zvýšení počtu zakončení LDL a také podporuje vylučování LDL z krve. [3]

Farmakokinetika

Simvastatin se vstřebává v gastrointestinálním traktu a po hydrolýze se transformuje na aktivní prvek - β -hydroxykyselinu. Přidělují se také další metabolické produkty (s aktivitou i bez aktivity). Léčivo dosahuje plazmatických hodnot Cmax po dobu 1,3-2,4 hodin.

Simvastatin má intenzivní metabolické procesy v 1. Intrahepatální pasáži. Méně než 5% orálně podané části proniká do oběhu ve formě aktivních metabolických složek. Syntéza proteinů simvastatinu s β-hydroxykyselinou je 95%.

Lék vstupuje do gastrointestinálního traktu ve formě metabolických produktů spolu se žlučí; vylučuje se z velké části výkaly. Asi 10–15% dávky se vyloučí močí (většina z nich je ve formě metabolitů, které nemají žádnou aktivitu). Poločas aktivních metabolických prvků je 1,9 hodiny.

Dávkování a aplikace

Před použitím léků by měl pacient začít dodržovat standardní dietu s nízkou hladinou cholesterolu (režim musí být dodržován po celou dobu léčebného cyklu). Je nutné použít drogu večer - před večeří nebo s ní.

Aplikace pro osoby s kombinovaným typem hyperlipidemie, primární formou hypercholesterolémie, jakož i dědičnou hypercholesterolemií heterozygotní povahy.

Konzumujte 10 mg látky jednou denně (večer). Oprava porcí se provádí nejméně jednou za měsíc. Den lze použít v rozmezí 10-80 mg léčiva. Nepřekračujte denní dávku 80 mg.

Dědičná forma homozygotní hypercholesterolémie.

Užívejte 1krát denně (večer) 40 mg nebo použijte režim s příjmem 80 mg rozdělených do 3 injekcí (ráno a odpoledne - 20 mg a zbývajících 40 mg - večer).

Úvod do ischemické choroby srdeční.

Nejprve musíte užít 1krát denně, každý večer, 20 mg. Poté se část změní (alespoň jednou za měsíc). Den (v 1 dávce) můžete použít ne více než 80 mg.

V případě kombinovaného použití s fibráty, cyklosporinem nebo niacinem, který se používá ve formě látky snižující hladinu lipidů, lze Simvalimit užít v porci nejvýše 10 mg denně.

Nedostatek funkce ledvin.

V závažném stadiu porušení (hladina CC <30 ml za minutu) je počáteční dávka 5 mg denně. Tito pacienti musí být pečlivě sledováni. Konzumují ne více než 10 mg léků denně.

• Aplikace pro děti

Použití v pediatrii je zakázáno, protože neexistují spolehlivé informace o expozici a bezpečnosti léčiv.

Používejte Simvalimit během těhotenství

Cholesterol spolu s dalšími meziproduktovými vazebnými prvky jsou složky, které jsou nezbytné pro vývoj plodu (mimo jiné pro vazbu buněčných stěn a steroidů). Vzhledem k tomu, že statiny zpomalují vazbu cholesterolu a dalších bioaktivních derivátů cholesterolu, pokud jsou podávány těhotným ženám, mohou vyvolat poruchy vývoje plodu. Statiny se proto v těhotenství nepoužívají.

Statinová terapie u žen v plodném věku vyžaduje používání antikoncepce během léčebného období a 1 měsíc po jeho ukončení. V případě těhotenství během terapie je nutné přestat užívat léky.

Simvalimit je zakázáno používat během kojení. Pokud existuje zásadní potřeba použít léky, je nutné po dobu léčby opustit GV.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená se simvastatinem nebo jinými prvky léčiva;
• aktivní forma jaterní patologie nebo zvýšení aktivity intra-sérových aminotransferáz (neznámé povahy);
• porfyrie.

Vedlejší efekty Simvalimit

Mezi vedlejšími příznaky léčiva jsou často zaznamenány poruchy gastrointestinálního traktu: bolest břicha, zvracení, nadýmání, průjem nebo zácpa a nevolnost.

Někdy je možné vyvinout vyrážky, rozmazané vidění, závratě, dysgeuzii, bolesti hlavy a nespavost.

Občas se negativně projeví na svalech a játrech. Je možné zvýšení aktivity sérových aminotransferáz.

Existují informace o výskytu hepatitidy, žloutenky nebo pankreatitidy a také syndromu nesnášenlivosti s výskytem Quinckeho edému.

Může se vyvinout myopatie, která se projevuje formou myozitidy, myalgie a svalové slabosti, spolu se současným zvýšením aktivity CPK, zejména u osob užívajících simvastatin v kombinaci s fibráty, erytromycinem, imunosupresivy, niacinem a itrakonazolem.

Je možný výskyt polyneuropatie a parestézií.

Existují důkazy o rozvoji sekundárního selhání ledvin a rhabdomyolýzy.

Předávkovat

Existují ojedinělé situace s otravou Simvalimitem, ale nebyly nalezeny žádné specifické příznaky; stav pacientů se po symptomatických postupech vždy stabilizoval.

V případě předávkování se provádějí standardní akce (vyvolání zvracení, užívání aktivního uhlí, sledování práce důležitých orgánů). Kromě toho by měla být monitorována funkce ledvin / jater a hodnoty kreatinkinázy v séru.

Interakce s jinými léky

Grapefruitová šťáva zvyšuje plazmatické hladiny simvastatinu.

Antibiotika erythromycin s klarithromycinem, nefazodon, což je antidepresivum, antimykotika ketokonazol s itrakonazolem a další deriváty triazolu s imidazolem, cyklosporin (imunosupresivum), antivirotika (zpomalující působení virových proteáz) a další látky, které mohou snižovat rychlost fibracinu vzhled myopatie.

Kombinace statinů s antikoagulancii, což jsou deriváty oxykumarinu (například warfarin s acenokumarolem), může vyvolat zvýšení pravděpodobnosti krvácení a PTT.

Kombinace přípravku Simvalimit s kumarinovými antikoagulancii (například warfarinem nebo acenokumarolem) nebo změnou dávky simvastatinu vyžaduje neustálé sledování hladiny PTV před zahájením léčby a během léčebného cyklu. Po dosažení stabilních hodnot je pak monitorován v intervalech, které jsou předepsány osobám užívajícím antikoagulancia.

Použití léčiva společně s digoxinem může vést ke zvýšení jeho plazmatické hladiny, což může způsobit zvracení, nevolnost a arytmii.

Podmínky skladování

Simvalimite by měl být uchováván na tmavém místě, chráněn před vlhkostí a malými dětmi. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Simvalimit lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy drog jsou látky Simvor, Simgal se Simvastatinem, Simvastol a Vasilip s Ovenkorem a navíc Simvagexal, Zokor a Aktalipid.