Simvastatin

Simvastatin je látka, která snižuje hladiny triglyceridů a cholesterolu v séru. Kromě toho lék zpomaluje působení HMG-CoA reduktázy.

Orálně podávaný simvastatin, což je neaktivní lakton, se účastní intrahepatální hydrolýzy za vzniku odpovídajícího typu aktivní β-hydroxykyseliny (silně inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy). Tento enzym katalyzuje transformaci HMG -CoA na mevalonát - v rané fázi, což omezuje procesy biosyntézy cholesterolu. [1]

Indikace Simvastatin

Používá se v případě primárního stadia hypercholesterolemie nebo smíšené formy dyslipidémie - jako doplněk dietního režimu (v situacích, kdy jiné nelékové metody - například hubnutí a fyzická aktivita - nefungují).

Je předepsán k léčbě dědičného typu homozygotního typu hypercholesterolémie - kromě diety a dalších postupů snižujících hladinu lipidů (například LDL aferéza) nebo v případech, kdy jsou tyto způsoby léčby neúčinné.

Primární a sekundární prevence kardiovaskulárních komplikací u osob s ischemickou chorobou srdeční nebo diabetiků.

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického prvku se provádí ve formě tablet o objemu 10, 20 nebo 40 mg - 14 kusů, každá uvnitř buněčného obalu. Balení obsahuje 2 taková balení.

Farmakodynamika

Simvastatin je schopen snížit hodnoty cholesterolu (zvýšeného i normálního) a LDL. Princip terapeutického účinku, který snižuje hladinu LDL, spočívá ve snížení LDL-C, stejně jako LDL zakončení-to způsobuje snížení produkce a zvýšený katabolismus LDL-C.

Zavedení léků také významně snižuje hodnoty apolipoproteinu B. Lék současně mírně zvyšuje hodnoty HDL-C a snižuje hodnoty triglyceridů v plazmě. [2]

Farmakokinetika

K hydrolýze látky dochází in vivo za vzniku odpovídající beta-hydroxykyseliny. Proces hydrolýzy se provádí hlavně uvnitř jater; k intraplazmatickému vývoji hydrolýzy dochází velmi nízkou rychlostí.

Lék se dobře vstřebává do těla. Aktivní forma látky nejprve působí uvnitř jater. Rychlost průchodu beta-hydroxykyseliny do krevního oběhu po podání léčiva je menší než 5% dávky. Plazmatická hladina Cmax inhibitorů s aktivitou je zaznamenána po 1-2 hodinách od okamžiku podání léčiva. Jíst s jídlem nemění intenzitu absorpce. [3]

Zvýšení dávky léčiva nezpůsobuje akumulaci simvastatinu. Úroveň syntézy proteinů aktivního prvku s aktivním metabolickým produktem je více než 95%.

Poločas simvastatinu je 1,3 až 3 hodiny.

Dávkování a aplikace

Denní dávka je v rozmezí 5-80 mg (užívejte večer, jednou denně). Pokud potřebujete změnit část, provádí se nejméně po 1 měsíci (přičemž by to nemělo být více než 80 mg denně). Jedinci s těžkým stadiem hypercholesterolémie a lidé se zvýšenou pravděpodobností komplikací funkce CVS používají dávku 80 mg.

Hypercholesterolémie.

Je nutné dodržovat standardní dietu, která pomáhá snižovat hodnoty cholesterolu (režim je dodržován po celou dobu terapie). Velikost počáteční dávky je v rozmezí 10–20 mg jednou denně (užívá se večer).

U osob, které potřebují výrazné snížení hladiny LDL-C (nad 45%), můžete začít s 1-násobným příjmem denně (večer) 20-40 mg. V případě potřeby lze dávkování změnit podle výše uvedeného schématu.

Dědičný typ homozygotní hypercholesterolémie.

Velikost denní dávky - užívaná večer 40 mg nebo úvod 80 mg pro 3 použití (dvakrát 20 mg, a pak večer - 40 mg).

Simvastatin se používá ve formě doplňku k terapii pomocí jiných metod snižujících hladinu lipidů (například postup LDL aferézy) nebo v situacích, kdy tento způsob terapie není možný.

Prevence rozvoje onemocnění KVO.

Standardní denní dávka léků (20-40 mg) pro osoby s vysokou pravděpodobností vzniku komplikací IHD (s hyperlipidémií nebo bez ní) se podává večer, 1krát denně. Terapii lze zahájit současně s cvičením nebo dietou. Pokud potřebujete upravit část, provede se podle výše popsaného schématu.

Souběžná léčebná opatření.

Lék je účinný v monoterapii a při použití v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin. Měl by být konzumován nejméně 2 hodiny před nebo nejméně 4 hodiny po podání sekvestrantů.

Použití u osob s poruchou funkce ledvin.

Pokud osoba s těžkým stupněm poškození potřebuje užívat lék (hladina CC <30 ml za minutu), je nutné používat extrémně opatrně denní porce více než 10 mg.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje o tom, zda bude lék bezpečný a účinný při podávání dětem. Z tohoto důvodu se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Simvastatin během těhotenství

Během těhotenství nemůžete užívat léky, protože bezpečnost jeho použití během uvedeného období nebyla prokázána.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na simvastatin nebo jiné složky léčiva;
• aktivní stádium jaterního onemocnění nebo trvalé zvýšení sérových transamináz (bez ohledu na původ poruchy);
• podání v kombinaci se silnými inhibitory prvku CYP3A4 (například ketokonazol s itrakonazolem, nefazodon, klarithromycin s erythromycinem, inhibitory HIV proteázy a telithromycin).

Vedlejší efekty Simvastatin

Může se vyvinout závratě, polyneuropatie nebo bolesti hlavy. Kromě toho je možné nadýmání, zvracení, dyspepsie, zácpa, nevolnost, bolest břicha a průjem. Může se také vyvinout anémie, svědění, alopecie, vyrážky, žloutenka, pankreatitida nebo hepatitida. Kromě toho je možná astenie, myopatie, myalgie, svalové křeče a aktivní fáze nekrózy kosterních svalů.

Vzácně je pozorována polymyalgie, vaskulitida, lupus podobný syndrom, dermatomyozitida, fotofobie, kopřivka a Quinckeho edém. Kromě toho existuje hyperémie, artralgie, malátnost, artritida, dušnost a horečka. Může dojít ke zvýšení ESR, eozinofilie a trombocytopenie. Je možné zvýšení hodnot alkalické fosfatázy, CPK a transamináz (AST s ALT a GGT).

Předávkovat

Při dlouhodobém používání simvastatinu se zvyšuje riziko vzniku negativních příznaků.

V případě otravy je třeba provést výplach žaludku a použít aktivní uhlí. Spolu s tím jsou monitorovány hodnoty CPK v séru.

Interakce s jinými léky

Je nutné velmi opatrně kombinovat léčivo se slabšími inhibitory látky CYP3A4 (diltiazem, cyklosporin, amiodaron a verapamil), protože to může zvýšit pravděpodobnost akutní nekrózy kosterních svalů a vzniku myopatie.

Během léčby přípravkem Simvastatin by se neměl konzumovat grapefruitový džus.

Je třeba upustit od kombinovaného užívání denních dávek léků přesahujících 20 mg s verapamilem nebo amiodaronem. Použití je povoleno pouze v situacích, kde jsou výhody takové kombinace pravděpodobnější než možnost myopatie.

Lidé používající kumarinová antikoagulancia musí před zahájením terapie určit hladinu PTT a poté ji pravidelně sledovat v počáteční fázi kurzu - aby se zajistilo, že nedojde k významné změně těchto indikátorů.

Podmínky skladování

Simvastatin musí být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Simvastatin lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Simvalimit, Vasilip, Simvastol se Zorstatem a kromě toho Simvagexal, Simgal s Avestatinem, Simcard a Ovenkor. Seznam obsahuje také Simlo, Aktalipid, Holvasim se Zokorem, Atherostat, Simvor a Zovatin.

Recenze

Simvastatin dostává od pacientů většinou pozitivní zpětnou vazbu. Účinně pomáhá snižovat index cholesterolu, je vhodný k použití a má nízké náklady. Ale v některých komentářích je zaznamenána přítomnost výrazných vedlejších příznaků a slabost terapeutického účinku.