Simvatin

Simvatin je hypolipidemik, který snižuje hladinu triglyceridů a cholesterolu v séru.

Léčivo snižuje pravděpodobnost vzniku závažných cévních komplikací a potřebu revaskularizace v oblasti nekoronárních a periferních cév. Snižuje také riziko vzniku závažných koronárních poruch a potřebu koronární revaskularizace (PTCA a CABG) a snižuje pravděpodobnost cévní mozkové příhody. Kromě toho léčivo snižuje celkovou úmrtnost, snižuje úmrtnost spojenou s ischemickou chorobou srdeční a snižuje počet hospitalizací v důsledku anginy pectoris. [ 1 ]

Lék snižuje poměr LDL-C/HDL-C a poměr celkového cholesterolu/HDL-C. [ 2 ]

Indikace Simvatin

Používá se u osob s vysokým rizikem vzniku ischemické choroby srdeční (s hyperlipidemií nebo bez ní) – například u diabetiků, osob s anamnézou cévní mozkové příhody nebo jiných cerebrovaskulárních onemocnění, a také u pacientů s onemocněním periferních cév nebo ischemickou chorobou srdeční.

Předepisuje se jako doplněk stravy ke snížení zvýšeného celkového cholesterolu, triglyceridů, LDL-C a apolipoproteinu B a navíc ke zvýšení hladin HDL-C u lidí s primární hypercholesterolemií (familiární heterozygotní hypercholesterolemií nebo smíšenou hypercholesterolemií) – v situacích, kdy samotná dieta a jiné nefarmakologické terapie nejsou účinné.

Lék se používá k léčbě hypertriglyceridemie a primární dysbetalipoproteinemie.

Kromě toho může být u jedinců s familiární formou homozygotní hypercholesterolemie použit jako doplněk stravy a dalších léčebných metod ke snížení zvýšených hladin celkového cholesterolu, LDL-C a apolipoproteinu B.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 10 kusů uvnitř blistru. V balení jsou 3 takové sáčky.

Farmakodynamika

Simvastatin je lék snižující hladinu cholesterolu, který inhibuje účinek HMG-CoA reduktázy (enzymu zapojeného do vazby cholesterolu v játrech).

Léčivo snižuje hodnoty celkového intrahepatálního cholesterolu, plazmatických triglyceridů a LDL-C. Současně se snižuje i hladina VLDL-C a mírně se zvyšuje ukazatel HDL-C. [ 3 ]

Kromě toho lék zlepšuje aktivitu cévního endotelu, má antioxidační vlastnosti a potlačuje migraci a proliferaci buněk během aterosklerotických procesů.

Farmakokinetika

Simvastatin, jakožto neaktivní lakton, se v gastrointestinálním traktu poměrně dobře vstřebává a transformuje se na svou aktivní léčivou formu.

Během prvního intrahepatálního průchodu je více než 79 % absorbované látky zadrženo v játrech a podléhá metabolickým procesům.

Vylučování probíhá hlavně stolicí a žlučí.

Léčivý účinek se rozvíjí během 14 dnů a maximálního účinku dosáhne po 1–2 měsících od zahájení léčby.

Dávkování a aplikace

Denní dávka léku se pohybuje v rozmezí 10-80 mg; lék se užívá večer, jednou denně. Dávkování lze upravovat v intervalech nejméně 1 měsíc. Změny se provádějí, dokud není dosaženo maximální denní dávky - 80 mg.

Použití u osob s ischemickou chorobou srdeční nebo s vysokým rizikem vzniku tohoto onemocnění.

Standardní počáteční dávka pro tuto skupinu pacientů je 40 mg, užívaná jednou denně (večer). Léčbu lze zahájit současně s fyzioterapií a dietou.

Lidé s hypercholesterolemií, kteří nepatří do výše popsaných rizikových skupin.

Před zahájením léčby se provádí standardní hypocholesterolová dieta, která se dodržuje také po celou dobu léčebného cyklu.

Počáteční denní dávka je často 20 mg, užívaná jednou večer. U osob, které potřebují významné (o více než 45 %) snížení hladin LDL, může být předepsána počáteční dávka 40 mg.

U osob s mírnou nebo středně těžkou hypercholesterolemií se Simvatin používá v počáteční dávce 10 mg. Dávkování se v případě potřeby upraví podle výše popsaného schématu.

Jedinci s familiární formou homozygotní hypercholesterolemie.

Na základě údajů z kontrolovaných klinických studií by pacienti s tímto typem onemocnění měli užívat denní dávky 40 mg (1x večerní dávka) nebo 80 mg (rozděleno do 3 dávek - 20 mg ráno a odpoledne a 40 mg večer).

U těchto pacientů se lék používá jako doplněk k jinému terapeutickému režimu, který snižuje hladinu cholesterolu (například LDL plazmaferéza), nebo samostatně, pokud není k dispozici.

Kombinované schémata.

Simvatin je účinný jak v monoterapii, tak v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.

Lidé užívající cyklosporin nebo gemfibrozil s jinými fibráty nebo s dávkami niacinu snižujícími hladinu lipidů (≥1 g denně) spolu s tímto lékem by neměli užívat více než 10 mg léku denně.

U jedinců užívajících verapamil nebo amiodaron by denní dávka měla být maximálně 20 mg.

• Žádost pro děti

Neexistují žádné informace o terapeutickém účinku a bezpečnosti léku při použití u dětí, a proto není v pediatrii předepsán.

Používejte Simvatin během těhotenství

Simvatin by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na kteroukoli složku léku;
• aktivní fáze onemocnění jater;
• zvýšení hladin sérových transamináz, které se vyvíjí z neznámého důvodu.

Vedlejší efekty Simvatin

Lék je často tolerován bez komplikací, ale někdy se objevují vedlejší účinky:

• epidermální a alergické poruchy: svědění, epidermální vyrážka a alopecie;
• problémy s trávicí funkcí: nevolnost, dyspepsie, nadýmání, zácpa, zvracení, průjem, bolesti břicha a pankreatitida. Občas se objeví žloutenka nebo hepatitida;
• poruchy nervového systému: parestézie, bolesti hlavy, polyneuropatie, závratě, astenie a křeče;
• příznaky spojené s aktivitou pohybového aparátu: myalgie. Vzácně se vyskytuje rabdomyolýza nebo myopatie;
• poruchy krevního systému: anémie;
• Jiné: Kromě kopřivky, horečky, fotofobie, Quinckeho edému, zarudnutí obličeje a lupus-like syndromu se občas vyskytuje vaskulitida, artralgie, revmatická polymyalgie a artritida. Kromě toho se občas objevuje malátnost, dušnost, eozinofilie, trombocytopenie a zvýšené hladiny sedimentace erytrocytů (ESR).

Předávkovat

Bylo hlášeno několik případů otravy látkami obsahujícími simvastatin (s maximální použitou dávkou 0,45 g), ale u pacientů nebyly pozorovány žádné specifické komplikace ani příznaky.

Předávkování vyžaduje symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Metabolismus simvastatinu probíhá za účasti CYP3A4, ale nemá na tento enzym supresivní účinek. V tomto ohledu podávání léků nemění plazmatické hodnoty léků, jejichž metabolické procesy probíhají pod vlivem CYP3A4. Látky, které silně inhibují aktivitu CYP3A4, zvyšují pravděpodobnost myopatie, protože zpomalují eliminaci simvastatinu. Mezi takové látky patří ketokonazol s itrakonazolem, cyklosporin, látky inhibující HIV proteázu, klarithromycin s erythromycinem a nefazodon.

Užívání s ritonavirem může zvýšit hladiny simvastatinu v séru.

Riziko myopatie se zvyšuje při užívání léků snižujících hladinu lipidů, které nejsou silnými inhibitory CYP3A4, ale při samostatném užívání mohou myopatii vyvolat. Patří mezi ně gemfibrozil s jinými fibráty a dávky niacinu snižující hladinu lipidů (>1 g denně).

Verapamil a amiodaron mohou také zvýšit pravděpodobnost myopatie; jiné blokátory vápníkových kanálů tento účinek nemají.

Grapefruitová šťáva obsahuje 1 nebo více prvků, které inhibují účinek CYP3A4 a mohou zvyšovat plazmatickou hladinu léčiv, která jsou metabolizována za účasti této látky. Při konzumaci šťávy v malých dávkách (1 sklenice o objemu 0,25 l denně) dochází k minimálnímu účinku (zvýšení aktivity HMG-CoA reduktázy o 13 %), což nemá klinický význam. Při konzumaci velkých porcí (nad 1 l denně) se však intraplazmatická aktivita látek inhibujících HMG-CoA reduktázu výrazně zvyšuje. Z tohoto důvodu byste se při užívání simvastatinu měli vyvarovat pití velkého množství grapefruitové šťávy.

U osob užívajících kumarinová antikoagulancia by měla být hodnota PT stanovena před zahájením léčby a pravidelně monitorována během počáteční fáze léčby, aby se zajistilo, že se nové hodnoty PT významně neodchylují. Jakmile se tato hodnota stabilizuje, nové hodnoty PT se kontrolují s frekvencí obvykle předepsanou během léčby kumarinovými antikoagulancii.

Výše uvedený postup se opakuje, pokud je léčba Simvatinem ukončena nebo je jeho dávkování upraveno.

Podmínky skladování

Simvatin by měl být uchováván mimo dosah dětí. Teplota – maximálně 30 °C.

Skladovatelnost

Simvatin se spotřebuje do 3 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vasostat, Simvastatin s Vasilipem, Zocor a Allesta.