Simvatin

Simvatin je léčivo snižující hladinu lipidů, které snižuje hodnoty triglyceridů v séru a cholesterolu.

Droga snižuje pravděpodobnost vzniku závažných cévních komplikací a nutnost revaskularizace v oblasti nekoronárních a periferních cév. Snižuje také riziko závažných koronárních poruch a potřebu koronární revaskularizace (PTCA a AS) a snižuje pravděpodobnost mrtvice. Kromě toho lék snižuje celkovou úmrtnost, snižuje úmrtnost spojenou s ischemickou chorobou srdeční a snižuje počet hospitalizací v důsledku anginy pectoris. [1]

Droga snižuje podíl LDL-C / HDL-C a podíl celkového cholesterolu / HDL-C. [2]

Indikace Simvatin

Používá se u lidí s vysokou pravděpodobností onemocnění koronárních tepen (s hyperlipidémií nebo bez ní) - například u diabetiků, osob s anamnézou cévní mozkové příhody nebo jiných cerebrovaskulárních onemocnění, stejně jako u pacientů s lézemi periferních cév nebo ischemickou chorobou srdeční.

Je předepisován jako doplněk stravy ke snížení zvýšené hladiny celkového cholesterolu, triglyceridů, LDL-C a apo B a navíc ke zvýšení hladiny HDL-C u osob s primární formou hypercholesterolémie (familiární typ hypercholesterolémie) heterozygotní povaha nebo smíšený typ hypercholesterolémie) - v situacích, kdy jsou pouze dieta a používání jiných neléčivých metod terapie neúčinné.

Lék se používá k hypertriglyceridémii a primární formě dysbetalipoproteinémie.

Kromě toho může být použit ve formě doplnění stravy a dalších metod terapie u jedinců s familiárním typem homozygotní hypercholesterolemie - ke snížení zvýšené hladiny celkového cholesterolu, LDL -C a apolipoproteinu B.

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává v tabletách - 10 kusů v blistru. Balíček obsahuje 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Simvastatin je látka snižující hladinu cholesterolu. Zpomaluje působení HMG-CoA reduktázy (enzymu podílejícího se na vazbě intrahepatálního cholesterolu).

Droga snižuje hodnoty celkového intrahepatálního cholesterolu, plazmatických triglyceridů a LDL cholesterolu. Spolu s tím klesá hladina VLDL-C a také mírné zvýšení hladiny HDL-C. [3]

Kromě toho lék zlepšuje aktivitu vaskulárního endotelu oběhového systému, má antioxidační vlastnosti a potlačuje migraci a proliferaci buněk během aterosklerotických procesů.

Farmakokinetika

Simvastatin, což je neaktivní laktát, se docela dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu a přeměňuje se na aktivní odrůdu léčiva.

Při 1. Intrahepatálním průchodu je více než 79% absorbované látky zadrženo v játrech a prochází metabolickými procesy.

Vylučování se provádí hlavně výkaly a žlučí.

Účinek léčiva se vyvíjí během 14 dnů s dosažením maximálního účinku po 1–2 měsících od zahájení léčby.

Dávkování a aplikace

Velikost denních dávek léků je v rozmezí 10-80 mg; lék se užívá večer, jednou denně. Při výběru dávky lze dávku upravit v intervalech nejméně 1 měsíc. Změny se provádějí, dokud není dosaženo maximální denní dávky - 80 mg.

Použití u osob s ischemickou chorobou srdeční nebo s vysokou pravděpodobností vzniku této choroby.

Velikost standardní počáteční dávky pro uvedenou skupinu pacientů je 40 mg s 1 dávkou denně (večer). Medikamentózní terapii lze zahájit současně s fyzickou terapií a dietou.

Lidé s hypercholesterolemií, kteří nejsou zahrnuti v rizikových skupinách popsaných výše.

Před zahájením terapie se provádí standardní hypocholesterolová dieta, která je také pozorována po celou dobu léčebného cyklu.

Počáteční dávka denně je často 20 mg jednou denně večer. Jedinci, kteří potřebují výrazné (o 45%) snížení hodnot LDL, mohou mít předepsanou počáteční dávku 40 mg.

U lidí s mírnou až středně těžkou hypercholesterolemií se přípravek Simvatin používá v počáteční dávce 10 mg. Oprava částí, pokud je to nutné, se provádí podle výše popsaného schématu.

Jedinci s familiárním typem homozygotní hypercholesterolemie.

Vzhledem k údajům z kontrolovaných klinických testů byste u pacientů s tímto typem onemocnění měli denně užívat 40 mg (1krát večer) nebo 80 mg (rozděleno na 3 použití - 20 mg každé ráno a odpoledne, stejně jako 40 mg večer).

U těchto pacientů se lék používá jako doplněk k jinému léčebnému režimu, který snižuje hodnotu cholesterolu (například postup LDL-plazmaferéza), nebo bez jiné terapie, pokud není k dispozici.

Kombinovaná schémata.

Simvatin je účinný jak v monoterapii, tak v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.

Lidé, kteří používají cyklosporin nebo gemfibrozil s jinými fibráty nebo niacin snižující lipidy (≥ 1 g denně) spolu s léky, by neměli dostávat více než 10 mg léků denně.

Jedinci užívající verapamil nebo amiodaron by měli mít maximální denní dávku 20 mg.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o terapeutickém účinku a bezpečnosti při používání léku u dětí, a proto není v pediatrii předepsán.

Používejte Simvatin během těhotenství

Je nemožné použít Simvatin pro HB nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k některému z prvků léku;
• aktivní fáze onemocnění jater;
• vyvíjející se z nevysvětlitelného důvodu zvýšení hodnot sérových transamináz.

Vedlejší efekty Simvatin

Léčba je často tolerována bez komplikací, ale občas se objeví vedlejší příznaky:

• epidermální a alergické poruchy: svědění, epidermální vyrážka a alopecie;
• zažívací problémy: nevolnost, dyspepsie, nadýmání, zácpa, zvracení, průjem, bolesti břicha a pankreatitida. Občas se objeví žloutenka nebo hepatitida;
• poruchy v práci NA: parestézie, bolesti hlavy, polyneuropatie, závratě, astenie a křeče;
• příznaky spojené s aktivitou ODA: myalgie. Rabdomyolýza nebo myopatie jsou vzácné;
• léze oběhového systému: anémie;
• jiné: občas se objeví vaskulitida, artralgie, revmatická polymyalgie a artritida, kromě toho se objeví kopřivka, horečka, fotofobie, angioedém, návaly horka a lupus-like syndrom. Kromě toho se příležitostně vyvíjí malátnost, dušnost, eozinofilie, trombocytopenie a zvýšené hladiny ESR.

Předávkovat

Bylo zaznamenáno několik situací s otravou látkami simvastatinu (s maximální použitou dávkou 0,45 g), ale pacienti nevykazovali specifické komplikace a příznaky.

Předávkování vyžaduje symptomatickou akci.

Interakce s jinými léky

Metabolické procesy simvastatinu se provádějí za účasti CYP3A4, ale na tento enzym nemá inhibiční účinek. V tomto ohledu zavedení léků nemění plazmatické hodnoty léčiv, jejichž metabolické procesy probíhají pod vlivem CYP3A4. Léky, které silně inhibují aktivitu CYP3A4, zvyšují pravděpodobnost myopatie, protože zpomalují eliminaci simvastatinu. Patří sem ketokonazol s itrakonazolem, cyklosporin, inhibitory HIV proteázy, klarithromycin s erythromycinem a nefazodon.

Souběžné použití s ritonavirem může zvýšit sérové hodnoty simvastatinu.

Pravděpodobnost myopatie se zvyšuje v případě použití léků snižujících lipidy, které nejsou silnými inhibitory účinku CYP3A4, ale v případě monoterapie mohou vyvolat výskyt myopatie. Mezi nimi je gemfibrozil s dalšími fibráty a niacinem snižující lipidové části (> 1 g denně).

Verapamil s amiodaronem může také zvýšit pravděpodobnost myopatie; jiná činidla blokující kanál Ca však nemají podobný účinek.

Složení grapefruitové šťávy obsahuje 1 nebo více prvků, které inhibují účinek CYP3A4 a mohou zvýšit plazmatickou hladinu léčiv, která jsou metabolizována za účasti této látky. Při pití šťávy v nízkém dávkování (1 sklenice o objemu 0,25 litru denně) vede k minimálnímu účinku (zvýšení aktivity HMG-CoA reduktázy o 13%), který nemá žádný klinický význam. Pokud se však používá ve velkých dávkách (více než 1 litr denně), intraplasmatická aktivita léků, které zpomalují HMG-CoA reduktázu, se výrazně zvyšuje. Z tohoto důvodu musíte při užívání simvastatinu přestat konzumovat velké množství grapefruitové šťávy.

U lidí užívajících kumarinová antikoagulancia je nutné stanovit hodnotu PTT před zahájením terapie a také ji pravidelně sledovat v počátečním stádiu léčby, aby se zajistilo, že v nových hodnotách PTT nebudou žádné významné odchylky. Po stabilizaci tohoto indikátoru se nové hodnoty PTT kontrolují na frekvenci obvykle předepsané během terapie se zavedením kumarinových antikoagulancií.

Tento postup se opakuje v případě zrušení užívání Simvatinu nebo opravy jeho části.

Podmínky skladování

Simvatin musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní úroveň - maximálně 30 ° C.

Skladovatelnost

Simvatin se používá do 3 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Vasostat, Simvastatin s Vasilipem, Zokor a Allesta.