Melperon

Melperon je léčivo z podskupiny butyrofenonů a ukazuje jejich charakteristický antipsychotický účinek.

Droga blokuje aktivitu dopaminových zakončení, což vede k oslabení intenzity vlivu dopaminového neurotransmiteru. Spolu s tím lék vykazuje silný antiserotonergní účinek, zatímco antipsychotický účinek se vyvíjí pouze se zavedením velkých dávek léků. [1]

Melperon může vést k rozvoji antiarytmické aktivity a svalové relaxace. [2]

Indikace Melperon

Používá se pro tato porušení:

• dysomnie, psychomotorická agitace nebo agitovanost a zmatenost u starších osob a osob s duševními poruchami;
• demence , neurózy nebo psychózy, stejně jako oligofrenie spojená s mozkovými lézemi organického typu.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě kapaliny pro orální podání - 5 mg / ml uvnitř lahví o objemu 0,2 nebo 0,3 litru. Uvnitř balení - 1 taková láhev a dávkovací šálek.

Farmakodynamika

Melperon hydrochlorid je butyrofen. Jeho index syntézy s D2 zakončeními je téměř 200krát nižší než u haloperidolu. Kromě dopaminergního účinku vykazuje lék také silný antiserotonergní účinek.

Po zavedení melperonu je pozorována afektivní relaxace, která má tendenci snižovat ospalost, vázaná na velikost dávky léčiva. Antipsychotická aktivita ve vztahu k bludům, halucinacím a autismu se vyvíjí pouze při použití velkých dávek léků.

Kromě výše popsaných základních vlastností, které jsou charakteristické pro antipsychotika se slabým účinkem, má léčivo antiarytmické a svalové relaxační účinky.

Melperon se liší od ostatních antipsychotik tím, že v terapeutických částech neovlivňuje mozkový křečový práh. Mírné zvýšení tohoto prahu bude pravděpodobně pozorováno při použití středních terapeutických dávek léčiva.

Aktivita léčiva ve vztahu k extrapyramidové motorické aktivitě je spíše slabá.

Farmakokinetika

Při orálním podání je léčivo plně absorbováno vysokou rychlostí a během 1. Intrahepatální pasáže prochází intenzivními metabolickými procesy.

Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána po 60-90 minutách od okamžiku podání léčiva.

V případě zvýšení dávky dochází k nelineárnímu zvýšení plazmatických parametrů Cmax melperonu - kvůli zvláštnostem intrahepatálních metabolických procesů.

Úroveň syntézy proteinů je 50% (18% je syntetizováno sérovým albuminem).

Konzumace jídla nemění absorpci léčiv a krevní obraz.

Melperon vysokou rychlostí se téměř plně účastní intrahepatálního metabolismu; 5-10% nezměněného aktivního prvku se vylučuje ledvinami. Poločas pro jedno podání je přibližně 4-6 hodin. V případě opakovaného podávání se tato hodnota zvyšuje přibližně na 6-8 hodin.

Metabolické procesy léčiva se nemění působením látek, které indukují intrahepatické enzymy (fenytoin s fenobarbitalem a karbamazepinem), což jej odlišuje od ostatních derivátů butyrofenonu.

Dávkování a aplikace

Volba dávky se provádí s přihlédnutím k věku, osobní citlivosti, hmotnosti a závažnosti projevů onemocnění.

K dosažení mírného sedativního účinku, při kterém dochází ke zlepšení nálady, se lék používá v denní porci, která je v rozmezí 20-75 mg.

Osoby se zmatkem a neklidem by měly nejprve použít drogu v dávce 0,05-0,1 g denně. Pokud je to nutné, po jmenování lékaře může být tato část zvýšena na 0,2 g. Maximální přípustná dávka za den je 0,4 g.

• Aplikace pro děti

Není přiřazen osobám mladším 12 let.

Používejte Melperon během těhotenství

Melperon by neměl být podáván těhotným ženám.

Pokud jej potřebujete použít během hepatitidy B, musíte na dobu terapie přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost melperonu, jiných butyrofenonů nebo jiných prvků léčiva;
• akutní otrava nebo kóma vyvolané opiáty, alkoholem, prášky na spaní a jinými psychotropními látkami, které oslabují činnost centrálního nervového systému (antidepresiva s neuroleptiky a solemi lithia);
• závažné selhání jater;
• historie ZNS.

Vedlejší efekty Melperon

Hlavní vedlejší příznaky:

• pokles hodnot krevního tlaku, únava, reflexní zvýšení indikátorů srdeční frekvence a ortostatická dysregulace;
• příznaky paralýzy (ztuhlost a třes), dobrovolné pohybové poruchy (extrapyramidové projevy) a hyperkinéza;
• oslabení odtoku žluči, dočasné zvýšení aktivity jaterních enzymů a žloutenka;
• epidermální příznaky alergie;
• trombocyto-, leuko- nebo pancytopenie.

Předávkovat

Otrava drogou může vést k zesílení negativních příznaků.

Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Použití drogy společně s ethylalkoholem zvyšuje jeho aktivitu.

Podávání v kombinaci s látkami, které potlačují aktivitu centrálního nervového systému (mezi nimi analgetika, antihistaminika, hypnotika a další psychotropika), může vyvolat zvýšení sedativního účinku nebo respirační deprese.

Užívání drog společně s tricyklickými látkami může vyvolat vzájemné zlepšení drogové aktivity.

Kombinace s léky může zvýšit aktivitu antihypertenziv.

Použití společně s antagonisty dopaminu (například levodopou) může vyvolat snížení terapeutického účinku agonisty dopaminu.

Použití antipsychotik v kombinaci s jinými antagonisty dopaminu (například s metoklopramidem) může vyvolat zvýšení intenzity extrapyramidových poruch.

Použití přípravku Melperon současně s látkami s anticholinergní aktivitou (například atropin) může zesílit anticholinergní účinek. V tomto případě se může vyvinout zraková porucha, zvýšení hladiny IOP, zácpa, xerostomie, zvýšení srdeční frekvence, slinění, poruchy močení, hypohidróza, potíže s řečovými procesy a částečná amnézie. Intenzitu účinku melperonu lze oslabit snížením jeho absorpce uvnitř gastrointestinálního traktu.

Butyrofenony jsou schopné s čajem, kávou a mlékem vytvářet sloučeniny, které snižují jejich rozpustnost; to ztěžuje absorpci léčiva.

Navzdory skutečnosti, že melperon vede pouze k poměrně slabému a krátkodobému zvýšení indikátorů prolaktinu, účinek léků, které zpomalují působení prolaktinu (například gonadorelin), se může snížit. Taková interakce se ještě nevyvinula, ale neměla by být zcela vyloučena.

Amfetaminové stimulanty mohou snížit antipsychotický účinek léčiva.

Epinefrin může způsobit rozvoj tachykardie a paradoxní snížení krevního tlaku.

Úvod spolu s melperonem může snížit účinek fenylefrinu na léky.

Kombinace s dopaminem může antagonizovat periferní vazodilataci (například renální tepny) nebo po zavedení velké dávky dopaminu vazokonstrikci.

Je nutné vyloučit kombinované užívání léků, které mohou prodloužit QT interval (mezi nimi makrolidy, antiarytmické látky typu IA nebo III, stejně jako antihistaminika), vést ke vzniku hypokalémie (například diuretika) nebo pomalému snížení intrahepatální dezintegrace léčiva (mezi nimi fluoxetin s cimetidinem).

Podmínky skladování

Melperon musí být uchováván na místě mimo dosah dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Melperon může být použit do 36 měsíců od data výroby léčiva. Otevřená láhev má trvanlivost 2 měsíce.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Halopril s Galomondem, Senorm a Haloperidol s Droperidolem.