Cardiodarone

Cardiodarone je léčivo, které má koronární dilatační, antiarytmické, antianginální, antihypertenzní a také α- a β-adrenergní blokující aktivitu.

Díky jeho použití klesá potřeba kyslíku v myokardu, klesá citlivost na hyperstimulaci týkající se sympatické NA a tonus koronárních cév. Spolu s tím dochází ke zvýšení koronárního oběhu, zvýšení energetických rezerv myokardu a snížení indikátorů srdeční frekvence. [1]

Indikace Cardiodarone

Používá se k prevenci a léčbě paroxysmálních poruch rytmu:

• život ohrožující ventrikulární arytmie;
• ventrikulární tachykardie ;
• angina pectoris;
• arytmie supraventrikulárního typu;
• prevence rozvoje ventrikulární fibrilace ;
• paroxysmus s flutterem síní a fibrilací síní;
• arytmie, ke které dochází při CHF;
• parasystole.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř obrysových balení nebo 30 kusů uvnitř kontejneru.

Kromě toho je realizován ve formě kapaliny pro výrobu intravenózních injekcí.

Farmakodynamika

Droga vykazuje antianginální a antiarytmické účinky.

Antiarytmická aktivita se vyvíjí s prodloužením 3. Stupně vlivového potenciálu - oslabením průchodu draslíku kanály uvnitř buněčných stěn kardiomyocytů. Kromě toho dochází k prodloužení refrakterního segmentu a snížení excitability myokardu. [2]

Lék má nekompetitivní blokovací účinek na α- a také β-adrenergní receptory. Současně zpomaluje uzlové, síňové a CA-vedení, téměř bez ovlivnění procesů vedení uvnitř komor. Zpomaluje také procesy vedení excitačních impulsů a prodlužuje refrakterní segment dalších kanálů komor a síní. [3]

Antianginózní účinek je zajištěn snížením objemu kyslíku spotřebovaného myokardem (pokles srdeční frekvence a oslabení srdeční zátěže) a navíc zvýšení koronárního oběhu přímým vlivem relativně hladkých arteriálních svalů, udržování procesů ejekce srdce (prostřednictvím snížení aortálního tlaku) a oslabení periferního odporu.

Farmakokinetika

Při orálním podání je léčivo absorbováno nízkou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Hodnoty biologické dostupnosti se pohybují od 30 do 80%. Léčba je stanovena v krvi po 0,5-4 hodinách. Ukazatel Cmax v krvi při jednorázovém podání Cardiodaronu se zaznamenává po 3–7 hodinách.

Intrahepatální metabolické procesy jsou realizovány s tvorbou metabolického prvku s terapeutickým účinkem (decetylamiodaron), a navíc s dejodací.

Vylučování probíhá extrémně nízkou rychlostí; poločas rozpadu-do 20-100 dnů.

Dávkování a aplikace

V případě aktivních fází poruch rytmu se droga používá / způsobem - 5 mg / kg; zatímco u lidí s CHF se porce sníží na 2,5 mg / kg.

Tablety je třeba užívat s jídlem nebo po jídle, polykat celé a zapít čistou vodou. Velikost porce je zvolena lékařem osobně - s přihlédnutím k stavu pacienta. Počáteční dávka za den se často pohybuje v rozmezí 600–800 mg (musí být rozdělena na 2–3 použití). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 200 mg denně.

Takové dávky se používají v období 8 až 15 dnů a poté je pacient převeden na podpůrnou léčbu.

Při udržovací léčbě se používá minimální účinná dávka pro pacienta. Jeho velikost je často 100-400 mg Cardiodarone. Aby se zabránilo akumulaci léčiva, měl by být konzumován v 5denním cyklu, po kterém následuje 2denní interval.

Tablety lze navíc užívat po dobu 3 týdnů, poté si dejte 7denní přestávku.

• Aplikace pro děti

U osob mladších 18 let je lék předepisován s extrémní opatrností.

Používejte Cardiodarone během těhotenství

Protože je amiodaron schopen procházet placentou, neměl by být používán během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• sinusová bradykardie;
• kardiogenní šok;
• těžká nesnášenlivost k prvkům léku;
• Blokáda SA;
• hypokalémie;
• Fáze 2-3 AV blok;
• hypotyreóza nebo hypertyreóza;
• SSSU;
• kolaps;
• plicní léze intersticiálního typu;
• pokles krevního tlaku;
• užívání léků IMAO;
• kojení.

Lidé s nedostatečnou funkcí jater nebo starší lidé předepisují léky s extrémní opatrností.

Vedlejší efekty Cardiodarone

Mezi vedlejší účinky:

• potenciace CHF, bradykardie sinusového typu, „pirueta“ tachykardie, AV blokáda, pokles hodnot krevního tlaku a rozvoj arytmií nebo potenciace stávajícího;
• pleurisy, apnoe, plicní fibróza, kašel a dušnost, pneumonie, bronchiální křeč, alveolitida a výskyt hyper- nebo hypotyreózy;
• zvracení nebo nevolnost, nadýmání, zácpa, ztráta chuti k jídlu, průjem, bolest a tíha v epigastrické zóně a navíc žloutenka, hepatitida toxické povahy, cholestáza, potenciace aktivity intrahepatálních transamináz a cirhóza jater;
• závratě, deprese, problémy s pamětí, bolesti hlavy a parestézie, sluchové halucinace, slabost, třes, polyneuropatie a poruchy spánku;
• ataxie, zvýšené hodnoty ICP, neuritida postihující zrakový nerv, uveitida, sítnicový mikrodetachment, extrapyramidové symptomy, myopatie a depozice lipofuscinu uvnitř epitelu rohovky;
• anémie aplastické nebo hemolytické povahy a trombocytopenie;
• alopecie, exfoliativní dermatitida, epidermální vyrážky, fotosenzitivita a modrošedý nádech epidermis;
• vaskulitida, tromboflebitida, hyperhidróza a horečka; a epididymitida a erektilní dysfunkce.

Předávkovat

Známky otravy: bradykardie, arytmie, snížený krevní tlak, porucha AV vedení a jaterní dysfunkce.

Provede se výplach žaludku a spolu s projímadlem fyziologického roztoku se aplikuje aktivní uhlí. Protijed neexistuje. V případě potřeby lze provést symptomatická opatření. Pacienta je třeba neustále sledovat - sledovat hodnoty EKG a hladinu krevního tlaku.

V případě bradykardie se používá atropin s β1-adrenergními agonisty a je nainstalován dočasný kardiostimulátor. Hemodialýza nevede k vylučování amiodaronu.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék se samostatnými blokátory Ca kanálů (diltiazem nebo verapamil) a β-blokátory, protože to může vést k poruchám automatismu (ve formě bradykardie) a vedení.

Nemůžete podávat léky společně s diuretiky, laxativy, GCS a amfotericinem B pro intravenózní injekce, protože to může vyvolat ventrikulární tachykardii („pirueta“).

Použití společně s perorálními antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení (je nutné sledovat parametry protrombinu a upravovat množství antikoagulancií).

Podávání v kombinaci s FH může vyvolat poruchy automatismu (ve formě těžké bradykardie) a poruchy vedení uvnitř komor a síní (lék zvyšuje plazmatické hodnoty digoxinu, proto je třeba je neustále sledovat a navíc, mělo by být provedeno EKG a v případě potřeby upravena dávka léčiva).

Použití společně s cyklosporinem a fenytoinem může vést ke zvýšení jejich plazmatických parametrů.

U lidí užívajících Cardiodarone, kteří podstupují celkovou anestezii nebo kyslíkovou terapii, se může vyvinout bradykardie (odolná vůči atropinu), poruchy vedení, snížený krevní tlak a snížený srdeční výdej.

Podmínky skladování

Cardiodarone by měl být skladován na tmavém a suchém místě.

Skladovatelnost

Cardiodarone lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou Ritmorest, Amiodarone a Amiocordin s Cordarone, Aldaron a Concor s Anaprilinem, stejně jako Sedacoron a Ritmiodarone.