Cardipril

Cardipril je lék, který zpomaluje působení angiotensinu. Díky jeho použití se sníží objemy vytvořeného angiotensinu-2, zabrání se také jeho vazokonstrikčnímu účinku a blokování rozpadu bradykininu, který způsobuje produkci PG a oxidu dusného.

Droga snižuje srdeční zátěž a krevní tlak a navíc snižuje uvolňování aldestoronu a systémovou vaskulární rezistenci. Cardipril současně pomáhá snižovat odpor v ledvinných cévách a zlepšovat jejich prokrvení. [1]

Indikace Cardipril

Aplikuje se v případě takových porušení:

• indikátory zvýšeného krevního tlaku ;
• vyvinut jako důsledek aktivní fáze srdečního infarktu myokardu u lidí se stabilní úrovní hemodynamiky;
• CHF;
• s výraznou nefropatií diabetické nebo nediabetické povahy;
• zabránit rozvoji infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody a navíc snížit pravděpodobnost úmrtí na nemoci v oblasti CVS.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v kapslích o objemu 1,25, 2,5 a 5 nebo 10 mg - 10 kusů uvnitř buněčných balíčků. Uvnitř balíčku - 1 nebo 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Ramiprilát, což je metabolický prvek ramiprilu (s terapeutickým účinkem), zpomaluje aktivitu enzymu dipeptidylkarboxypeptidázy-1. V tkáních a krevní plazmě tento enzym katalyzuje transformaci angiotensinu-1 na angiotensin-2 (aktivní vazokonstriktor) a současně blokuje rozpad bradykininu (má vazodilatační aktivitu).

Snížení objemu vytvořeného angiotensinu-2 a zpomalení rozpadu bradykininu vede k vazodilataci ve vztahu k cévám. Vzhledem k tomu, že angiotensin-2 také stimuluje uvolňování aldosteronu, účinek ramiprilátu vede k oslabení uvolňování aldosteronu. [2]

Farmakokinetika

Při perorálním podání je ramipril absorbován vysokou rychlostí. Díky použití radioaktivního štítku určeného uvnitř moči bylo zjištěno, že absorpce prvku je minimálně 56%. Při užívání léků s jídlem nedošlo k žádné významné změně stupně absorpce.

Intraplasmatické hodnoty Cmax se zaznamenají po 60 minutách od okamžiku požití. Poločas ramiprilu je přibližně 1 hodina. Plazmatická hladina Cmax ramiprilátu se zaznamenává do 2 až 4 hodin od okamžiku podání ramiprilu. [3]

Uvnitř jater probíhají presystémové metabolické procesy proléčiva (ramipril), což vede k tvorbě jediné metabolické složky s léčebným účinkem - ramiprilátu (při hydrolýze, která se realizuje hlavně uvnitř jater). Kromě této aktivace za vzniku ramiprilátu prochází aktivní prvek léčiva glukuronizací a transformuje se na ether - ramipril diketopiperazin. Ramiprilát také prochází glukuronidací, která se transformuje na diketopiperazin kyseliny - ramiprilátu.

Po této aktivaci / výměně proléčiva zůstává asi 20% orálně požitého ramiprilu biologicky dostupné. V případě orálního podání 2,5 nebo 5 mg ramiprilu je úroveň biologické dostupnosti ramiprilátu přibližně 45%.

Po zavedení 10 mg ramiprilu, který byl dříve označen radioaktivním štítkem, se asi 40% této značky vyloučí stolicí a asi 60% - spolu s močí. Po perorálním podání 5 mg ramiprilu osobám s biliární drenáží byl přibližně stejný objem ramiprilu a metabolických složek vyloučen spolu se žlučí a močí během prvních 24 hodin.

Přibližně 80-90% metabolických prvků uvnitř žluči s močí je ramiprilát nebo jeho metabolity. Glukuronid a diketopiperazin aktivního prvku tvoří asi 10-20% celkového objemu a nezměněný ramipril asi 2%.

Při testování na zvířatech bylo stanoveno, že ramipril je vylučován do mateřského mléka.

Snížení plazmatické hladiny ramiprilátu se provádí v několika fázích. Poločas počáteční fáze distribuce a eliminace je přibližně 3 hodiny. Poté začíná přechodná fáze (s poločasem rozpadu přibližně 15 hodin) a poté závěrečná fáze, ve které jsou intraplazmatické hodnoty ramiprilátu extrémně nízké (poločas rozpadu trvá přibližně 4–5 dní).

Přítomnost konečného stadia je spojena s nízkorychlostní disociací ramiprilátu s blízkou, ale nasycenou vazbou na ACE.

Přestože má léčivo dlouhou konečnou fázi vylučování, při jednorázovém podání 2,5+ mg ramiprilu jsou jeho stabilní parametry v plazmě zaznamenány již po 4 dnech. Při opakovaném použití je efektivní poločas, s přihlédnutím k dávkování, 13-17 hodin.

Testy in vitro odhalily, že zpomalovací konstanta ramiprilátu je 7 mmol / l a termín pro poloviční disociaci látky s ACE je 10,7 hodiny, což dokazuje jeho výraznou aktivitu.

Syntéza bílkovin účinné látky a metabolitu je 73%, respektive 56%.

Dávkování a aplikace

Lék se aplikuje interně - každý den, ve stejnou dobu, bez ohledu na použití jídla. Tablety se polykají celé s čistou vodou.

Osoby se zvýšenými hodnotami krevního tlaku by měly zahájit kurz zavedením 2,5 mg denně. V případě potřeby může být porce zvýšena ve 2–3 týdenních intervalech. Velikost standardní udržovací dávky za den se pohybuje od 2,5 do 5 mg; maximální velikost je 10 mg.

Lidé s CHF musí denně konzumovat 1,25 mg léků. Tuto porci lze zvyšovat v 2–3 týdenních intervalech, dokud nedosáhne 10 mg.

Po infarktu myokardu začíná příjem léků v intervalu 2–9 dnů od okamžiku, kdy se porucha rozvine. Nejprve se užívá 1,25-2,5 mg léčiva 2krát denně, poté se část může zdvojnásobit-až 2,5-5 mg. Denně lze podat maximálně 10 mg léčiva.

V případě nefropatie je zapotřebí 1,25 mg Cardiprilu denně. Tuto část je možné zvyšovat v 2-3 týdenních intervalech, dokud není dosaženo značky 5 mg.

Pro profylaxi se podává 2,5 mg léčiva denně; po 1. Týdnu lze tuto část zvýšit na 5 mg. Po 3 týdnech lze dávku znovu zdvojnásobit - zvýšit na 10 mg.

• Aplikace pro děti

Nelze použít v pediatrii (do 18 let).

Používejte Cardipril během těhotenství

Cardipril by neměl být používán během těhotenství. Před předepsáním léku pacientům v reprodukčním věku musí být vyšetřeni na možné těhotenství.

Během léčby by pacienti měli používat spolehlivou antikoncepci. Při plánování koncepce je třeba upustit od užívání drog.

Pokud během léčby došlo k početí, měli byste se poradit se svým lékařem o přechodu na alternativní metody léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k prvkům drog;
• SLE;
• anamnéza Quinckeho edému způsobeného použitím inhibitoru ACE;
• Quinckeho edém, který je dědičný nebo idiopatický;
• sklerodermie;
• potlačení hematopoetických procesů uvnitř kostní dřeně;
• nadměrné množství prvku K uvnitř těla;
• stenóza postihující tepny obou ledvin nebo tepnu jedné ledviny;
• selhání jater / ledvin;
• nedostatek prvku Na uvnitř těla;
• transplantace ledvin;
• počáteční fáze hyperaldosteronismu;
• kojení.

Vedlejší efekty Cardipril

Mezi vedlejšími znaky:

• silný pokles krevního tlaku, astenie, angina pectoris, srdeční selhání, tachykardie, bolest v hrudní kosti a arytmie;
• závratě, deprese, ospalost, zhoršená paměť, bolesti hlavy a záchvaty, dále neuropatie, cerebrovaskulární poruchy, třes, zhoršený sluch se zrakem, neuralgie a parestézie;
• proteinurie, oligurie, edém a oslabení funkce ledvin;
• trombocyto- nebo pancytopenie, hemolytická anémie, eozinofilie, agranulocytóza a myelodeprese;
• průjem, anorexie, nevolnost, hypersalivace, zácpa, xerostomie, zvracení, dyspepsie, epigastrická bolest a dysfagie, a navíc pankreatitida, gastroenteritida, hepatitida, problémy s funkcí jater a změny parametrů transamináz;
• zánět vedlejších nosních dutin, tracheobronchitida, suchý kašel, faryngitida, dušnost, rýma, infekce horních cest dýchacích, laryngitida a bronchiální křeč;
• horečka, vyrážky, anafylaktoidní symptomy, erythema polyformis, kopřivka, fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• artralgie, myalgie nebo artritida;
• úbytek hmotnosti, zvýšení hodnot K a indikátorů kreatininu a močovinového dusíku a navíc změna aktivity enzymu, hladiny bilirubinu, cukru a kyseliny močové.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky otravy patří selhání ledvin, výrazné snížení krevního tlaku, šokové a elektrolytové poruchy.

Při takovém porušení se provádí výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Kromě toho musí být pacient odeslán na intenzivní péči, aby mohl monitorovat a udržovat práci důležitých tělesných systémů.

Výrazný pokles hodnot krevního tlaku vyžaduje zavedení katecholaminu a angiotensinu-2 a kromě toho zvýšení objemu Na a tekutin. Procesy hemodialýzy nemají žádný účinek.

Interakce s jinými léky

Použití léčiva společně s antihypertenzivy, diuretiky, narkotickými analgetiky a anestetiky zesiluje jeho antihypertenzní aktivitu a podávání s NSAID a jedlou solí naopak snižuje.

Indomethacin a další NSAID mohou zabránit rozvoji hypotenzních účinků potlačením produkce PG uvnitř ledvin a navíc zadržováním Na a tekutiny uvnitř těla.

Použití léků v kombinaci s mlékem, cyklosporinem, draselnými látkami a jeho přísadami, jakož i s náhražkami solí a draslík šetřícími diuretiky (triamteren a amilorid se spironolaktonem) zvyšuje riziko hyperkalémie.

Léky, které potlačují funkci kostní dřeně, v kombinaci s lékem zvyšují riziko agranulocytózy a neutropenie, která může vést k úmrtí.

Zavedení Cardiprilu s lithiovými látkami zvyšuje jejich krevní hodnoty.

Lék může potencovat antidiabetický účinek inzulinu a derivátů sulfonylmočoviny.

Užívání léků společně s alopurinolem, prokainamidem, cytostatiky a imunosupresivy zvyšuje riziko leukopenie.

Droga může potencovat supresivní účinek ethylalkoholu ve vztahu k NS.

Kombinace léčiva a estrogenu snižuje jeho antihypertenzní aktivitu.

Podmínky skladování

Cardipril musí být uchováván mimo dosah malých dětí a vlhkosti. Teplotní úroveň - maximálně 30 ° C.

Skladovatelnost

Cardipril lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Polapril, Ramizes, Ramipril a Hartil s Amprilem a navíc Topril s Miprilem N a Ramigeksal s Ramagem N.