Letrozol

Letrozol je protirakovinné léčivo, které blokuje vazbu estrogenu.

Lék má také antiestrogenní účinek, selektivně zpomalující aktivitu aromatázy (důležitý bioenzym v procesech estrogenní vazby) prostřednictvím vysoce specifické syntézy se složkami tohoto enzymu. Spolu s tím lék zpomaluje implementaci estrogenní biosyntézy uvnitř zdravých periferních tkání i novotvarových tkání. [1]

Indikace Letrozol

Používá se u postmenopauzálních žen - v raných stádiích s maligními novotvary v oblasti prsu (vyjadřující konce ženských pohlavních hormonů), jako doplňková léčba.

Používá se pro maligní léze prsu v časných stádiích, během postmenopauzy po dokončení standardní doplňkové terapie tamoxifenem - jako prodloužená doplňková látka.

Je předepsán pro hormonálně závislé maligní léze prsu (běžné) u postmenopauzálních žen - terapie 1. Linie.

Používá se také v případě maligního karcinomu prsu rozšířené povahy u postmenopauzálních žen, které dříve užívaly antiestrogeny.

Formulář vydání

Uvolňování látky je realizováno v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného balíčku; v krabici - 3 taková balení.

Farmakodynamika

U žen po menopauze se estrogeny u ženy tvoří hlavně pomocí aromatázy, která částečně mění androgeny vytvořené uvnitř nadledvinek na estron s estradiolem.

Neustálé užívání léků v denní dávce 0,1-5 mg způsobuje pokles plazmatických hodnot estradiolu a estronu s estron sulfátem až na úroveň 95% počátečních hodnot. Inhibice vazby estrogenů musí být udržována po celou dobu terapie. [2]

Když je vazba estrogenů blokována, androgenů, které jsou prekurzory estrogenů z hlediska chemické struktury, přibývá.

Terapie letrozolem zároveň mírně zvyšuje pravděpodobnost vzniku osteoporózy.

Adjuvantní léčba v počátečních stádiích maligního karcinomu prsu snižuje pravděpodobnost recidivy, zvyšuje 5leté přežití bez progrese a snižuje riziko metastáz a sekundárních novotvarů.

Prodloužená doplňková léčba snižuje pravděpodobnost relapsu o 42%.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je lék vysokou rychlostí a je téměř úplně absorbován ve střevě. Průměrná biologická dostupnost je 99,9%. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce. K dosažení hodnot Cmax trvá v průměru 1 hodina v případě užívání drogy nalačno nebo 2 hodiny v případě konzumace jídla.

Intraplasmatická syntéza bílkovin je přibližně 60%. Při dlouhodobém užívání léku není jeho akumulace pozorována.

Většina léčiva se podílí na metabolických procesech s tvorbou metabolické složky, která nemá aktivitu.

Vylučování se realizuje hlavně ve formě metabolických prvků společně s močí; menší část je vylučována střevy. Poločas rozpadu je 2 dny.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Jeden den použijí 1krát 2,5 mg léku. Lék se používá denně a po dlouhou dobu (5 let nebo do relapsu).

Prodloužená adjuvantní léčba obvykle trvá 4 roky (maximálně 5 let). Pokud jsou detekovány příznaky progrese karcinomu, musí být užívání léků zcela zrušeno.

U lidí s karcinomem v poslední fázi nebo s projevy metastáz pokračuje terapie, dokud nedojde k výraznému vývoji novotvaru.

• Aplikace pro děti

Lék není určen k pediatrickému použití.

Používejte Letrozol během těhotenství

Letrozol by neměl být používán během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• hormonální stav, který je zaznamenán během plodnosti;
• těžká nesnášenlivost k prvkům léku.

Opatrnost je nutná v případě použití u osob s malabsorpcí glukózy a galaktózy, intolerancí laktózy a nedostatkem laktázy.

Vedlejší efekty Letrozol

Mezi vedlejší příznaky:

• léze spojené s NS: ospalost, dysestézie, závratě, parestézie, deprese a nervozita, a navíc nespavost, úzkost, hypestézie, podrážděnost, dočasné poruchy mozkového prokrvení a poruchy paměti;
• problémy postihující trávicí trakt: nevolnost, bolest břicha, zácpa, dyspepsie, sucho v ústech, sliznice, zvracení, stomatitida a průjem, a navíc zvýšení aktivity intrahepatálních enzymů;
• porušení hematopoetických procesů: leukopenie;
• respirační poruchy: kašel nebo dušnost;
• příznaky spojené s průtokem krve: arteriální trombóza, tachykardie, mrtvice, tromboflebitida postihující povrchové a hluboké žíly, plicní embolie, zvýšený krevní tlak, stejně jako ischemická choroba srdeční;
• epidermální léze: vyrážky, Quinckeho edém, suchost kůže, hyperhidróza, svědění, alopecie, anafylaktické příznaky a kopřivka;
• poruchy ovlivňující práci ODA: myalgie, artritida, zlomeniny, artralgie, stejně jako osteoporóza a bolest postihující kosti;
• smyslové problémy: katarakta, poruchy chuti a rozmazané vidění;
• poruchy ovlivňující urogenitální funkce: krvácení, bolest postihující hrudní kost, zvýšená frekvence močení, vaginální výtok a infekce;
• metabolické poruchy: anorexie, žízeň, zvýšení nebo snížení hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu a hypercholesterolémie;
• další projevy: únava, malátnost, periferní edém, paroxysmální horečka, hypertermie, astenie, generalizovaný edém, suché sliznice a bolest v oblasti ohnisek novotvarů.

Předávkovat

Existují důkazy o intoxikaci letrozolem.

Neexistují žádné specifické terapeutické metody pro otravu tímto lékem, proto se provádějí symptomatické i podpůrné akce. Lék lze z těla vyloučit hemodialýzou.

Podmínky skladování

Letrozol musí být skladován na místě chráněném před vlhkostí, dětmi a slunečním zářením. Teplotní úroveň není vyšší než 25 ° C.

Skladovatelnost

Letrozol lze použít do 24 měsíců od data výroby terapeutické látky.

Analogy

Analogy léku jsou prostředky Femara, Aralet, Letromar a Lerza s Letrotera a Letrozole Teva a kromě toho Etruzil.

Recenze

Letrozol dostává od pacientů malou zpětnou vazbu - lidé s rakovinou nejsou příliš ochotni mluvit o průběhu své patologie a terapie.

Onkologové naopak považují léky z této kategorie za velmi účinné (jak potvrzují vědecké výzkumy a testování) při léčbě karcinomu prsu.