Lethorayp

Letorape je lék, který zpomaluje aktivitu enzymů a navíc je antagonistou hormonů.

Léčivá látka léku, letrozol, má protinádorový účinek. Je kompetitivně syntetizována s protetickou oblastí - hemem hemoproteinu 450. Působí jako podjednotka aromatázy, která se podílí na procesech přeměny androgenů na estradiol s estronem, a navíc zpomaluje biosyntézu tkáňových estrogenů a eliminuje jejich stimulační účinek na růst nádoru. [ 1 ]

Indikace Lethorayp

Používá se jako lék první volby při léčbě běžných typů karcinomu prsu u žen po menopauze.

Kromě toho je předepisován během předoperační léčby lokálních typů karcinomu prsu (estrogen-dependentních) u žen po menopauze s následnou operací zachovávající orgán v situacích, kdy taková operace nebyla původně plánována (po zákroku musí být rozhodnutí o následném užívání přípravku Letoraip učiněno s ohledem na obecně uznávané léčebné režimy).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v blistru; balení obsahuje 3 takové balíčky. Může být také vydávána s 6 tabletami v blistru, 5 plotnami v balení.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se látka plně vstřebává; biologická dostupnost je přibližně 100 %. V cévním řečišti se přibližně 60 % léčiva syntetizuje s bílkovinami (hlavně s albuminem) a navíc se akumuluje v erytrocytech.

V případě užívání průměrných dávek léčiva se rovnovážné hodnoty zaznamenávají po 0,5–1,5 měsících. Uvnitř jater se léčivo rozkládá a tvoří se deriváty, které nemají aktivitu. [ 2 ]

Poločas rozpadu je přibližně 48 hodin. Vylučování probíhá ve formě biotransformačních prvků, převážně ledvinami; léčivo se nehromadí.

Snížení hladiny estrogenu způsobené dlouhodobým každodenním užíváním v případě rozsáhlého karcinomu prsu u žen starších 50 let je v průměru 85 % počátečních hodnot. Jak s dostatečnou, tak s neznámou afinitou zakončení k estrogenům vede užívání léku k částečné nebo úplné regresi novotvaru ve 23 % zaznamenaných případů a navíc ke snížení počtu úmrtí a relapsů.

Letrozol je alternativou k toremifenu (nebo tamoxifenu) u žen po menopauze a používá se, pokud jsou tyto léky neúčinné.

Dávkování a aplikace

Dospělí (i starší osoby) musí užívat 2,5 mg látky jednou denně (denně). Terapie pokračuje po dobu 5 let nebo do relapsu onemocnění.

• Žádost pro děti

Lék se nepoužívá v pediatrii (u osob mladších 18 let).

Používejte Lethorayp během těhotenství

Nesmí se podávat těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké intolerance spojené s komponentami léku, těžké dysfunkce jater nebo ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml za minutu) a během premenopauzy.

Vedlejší efekty Lethorayp

Mezi vedlejší účinky patří:

• infekční léze: někdy se vyskytují infekce močových cest;
• poruchy spojené s novotvary: někdy se objevuje bolest;
• poruchy ovlivňující hematopoetický systém: někdy se vyvíjí leukopenie;
• problémy s metabolickými procesy: často se objevuje anorexie nebo se zvyšuje chuť k jídlu. Někdy se pozorují celkové otoky nebo hypercholesterolemie;
• duševní projevy: někdy se pozoruje úzkost nebo deprese;
• dysfunkce nervového systému: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy se objevuje nespavost nebo ospalost, úplavice, ztráta paměti a poruchy chuti. Cerebrovaskulární projevy jsou pozorovány sporadicky;
• poruchy zraku: někdy se objevuje podráždění očí nebo rozmazané vidění, stejně jako šedý zákal;
• Léze související s kardiovaskulárním systémem: někdy se vyskytuje tachykardie, palpitace nebo tromboflebitida. Občas se vyskytuje plicní embolie, infarkt myokardu, arteriální trombóza nebo se zvyšuje krevní tlak;
• respirační poruchy: občas se objeví dušnost;
• problémy postihující gastrointestinální trakt: často se vyskytuje zvracení, průjem, dyspepsie, zácpa nebo nevolnost. Někdy se objevuje stomatitida, bolest pobřišnice nebo sucho v ústech a zvyšuje se hladina intrahepatálních enzymů;
• poruchy spojené s epidermis: často se objevuje hyperhidróza, alopecie nebo vyrážky. Někdy – kopřivka, suchá kůže nebo svědění;
• muskuloskeletální poruchy: často se vyskytuje artralgie, myalgie, artritida nebo bolest postihující kosti;
• porucha močových cest: někdy dochází ke zvýšení frekvence močení;
• problémy s reprodukční aktivitou: někdy se objevuje vaginální výtok nebo krvácení, bolest v mléčných žlázách a také suchost vaginální sliznice;
• poruchy imunity: mohou se vyvinout anafylaktoidní příznaky nebo Quinckeho edém;
• systémové léze: dochází hlavně k prokrvení. Často se objevuje periferní edém nebo únava. Někdy se objevuje žízeň, suché sliznice nebo zvýšení teploty.

Podmínky skladování

Letoraip musí být skladován na místě chráněném před malými dětmi a vlhkostí. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Letorape lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Aralet, Letromara, Lezra s letrozolem, Femara, Letero a Letrotera, stejně jako Etrusil.