Leflox

Leflox patří do podskupiny antibakteriálních léčiv z kategorie fluorochinolonů s chinolony.

Terapeutický účinek se vyvíjí v souvislosti s účinkem aktivní složky léčiva - levofloxacinu. Jedná se o umělou antibakteriální látku, která je také S-enantiometrem racemické směsi ofloxacinu. Lék má také účinek na topoizomerázu 4 a DNA gyrázu. [1]

Závažnost antibakteriálního účinku je určena indikátory léků uvnitř krevního séra. [2]

Existuje možnost vzniku zkřížené rezistence s jinými fluorochinolony, zatímco u antibiotik jiných kategorií to není pozorováno. [3]

Indikace Leflox

Používá se k léčbě zánětů, jejichž vývoj je spojen s aktivitou mikrobů citlivých na levofloxacin. Mezi těmi:

• aktivní fáze sinusitidy ;
• exacerbace chronické bronchitidy;
• zápal plic (komunita nebo nemocnice);
• infekce močové trubice, vyvíjející se s komplikacemi nebo bez komplikací (mezi nimi cystitida nekomplikované povahy a pyelonefritida);
• léze podkožních vrstev a epidermis;
• chronické stadium prostatitidy, které má bakteriální povahu.

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického prvku je realizováno ve formě tablet - 10 kusů uvnitř blistru nebo 5 kusů uvnitř nádoby (objem tablety - 0,25 g). Také 10 kusů uvnitř balicí desky nebo 5 nebo 7 kusů uvnitř nádoby (objem tablety - 0,5 a 0,75 g).

Farmakodynamika

Rezistence na levofloxacin se projevuje ve fázi mutace cílových míst v rámci topoizomeráz typu 2, topoizomerázy 4 a DNA gyrázy. Citlivost na levofloxacin se také mění s účastí dalších mechanismů rezistence - například změny propustnosti buněčných membrán (nalezené u Pseudomonas aeruginosa), stejně jako výtok z buňky.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po perorálním podání je levofloxacin prakticky plně absorbován vysokou rychlostí a dosahuje plazmatické hladiny Cmax během 1–2 hodin. Ukazatele absolutní biologické dostupnosti jsou přibližně 99-100%. Konzumace jídla má malý vliv na absorpci levofloxacinu.

Látka dosahuje limitů nasycení po 48 hodinách v případě podání 0,5 g levofloxacinu 1–2krát denně.

Distribuční procesy.

Asi 30-40% léčiva je syntetizováno syrovátkovým proteinem. Distribuční hodnoty léčiv jsou v průměru 100 litrů při 1násobném nebo vícenásobném intravenózním podání 0,5 g látky. To naznačuje, že levofloxacin dobře prochází do orgánů s tkáněmi.

Je známo, že léčivo je určeno uvnitř epiteliální tekutiny, bronchiální sliznice, plicní tkáně, alveolárních makrofágů, tkáně prostaty, epidermis (puchýře) a moči, ale neprochází dobře do mozkomíšního moku.

Výměnné procesy.

Levofloxacin se slabě účastní metabolických procesů; jeho metabolické složky (mezi nimi desmethyl-levofloxacin s levofloxacin N-oxidem) tvoří pouze <5% části, která se vylučuje močí.

Léčivá látka má stereochemickou stabilitu, aniž by podstoupila chirální inverzní procesy.

Vylučování.

Při intravenózních injekcích a perorálním podání se léčivo vylučuje z krevní plazmy poměrně pomalu (poločas rozpadu je 6–8 hodin). Vylučování se provádí hlavně ledvinami (více než 85% spotřebované dávky).

Systémová clearance léčiva při jednorázovém použití 0,5 g levofloxacinu je 175 ± 29,2 ml za minutu.

Farmakokinetické vlastnosti po intravenózní injekci a perorálním podání léků se prakticky neliší.

Farmakokinetické parametry léčiv jsou lineární s dávkováním v rozmezí 50-1000 mg.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá orálně. Výběr dávkové části provádí ošetřující lékař s přihlédnutím k závažnosti patologie.

V případě aktivní fáze zánětu dutin se používá 0,5 g léčiva jednou denně. Léčebný cyklus zahrnuje 10-14 dní.

Při exacerbaci chronické bronchitidy použijte 1krát, 0,25-0,5 g léků denně; terapie trvá 7-10 dní.

V případě komunitní pneumonie se používá 0,5–1 g látky 1–2krát denně. Délka kurzu je 1–2 týdny.

Během infekcí močové trubice (bez komplikací) se podává 0,25 g léčiva 1krát denně. Cyklus terapie trvá 3 dny.

V chronickém stádiu prostatitidy, které má bakteriální etiologii, se podává 0,5 g léčiva 1krát denně. Léčba trvá 4 týdny.

V případě infekcí močového systému s komplikacemi (například pyelonefritida) se užívá 0,25 g léčiva jednou denně. Délka cyklu je 7-10 dní.

V případě infekcí podkožních tkání a epidermis se spotřebuje 0,5-1 g léčiva 1-2krát denně. Léčba pokračuje 1–2 týdny.

V případě renální dysfunkce by měly být dávky přípravku Leflox sníženy.

Jedinci s poruchou funkce jater a starší lidé mohou dostat standardní dávky léků.

Volba délky terapeutického cyklu je provedena osobně a je stanovena ošetřujícím lékařem.

• Aplikace pro děti

V pediatrii nemůžete předepisovat léky (může dojít k poškození kloubní chrupavky).

Používejte Leflox během těhotenství

Během těhotenství nemůžete užívat léky.

Po dobu léčby přípravkem Leflox by mělo být kojení ukončeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s působením základních složek léčiva;
• epilepsie;
• anamnéza lézí šlach spojených s používáním chinolonů.

Vedlejší efekty Leflox

Mezi vedlejší příznaky:

• mykózy nebo kandidóza;
• myalgie s artralgiemi, léze tkání kloubních chrupavek, tendinitida a poškození v oblasti ligamenta (může dojít k jejich prasknutí);
• trombocyto-, leuko- nebo pancytopenie, agranulocytóza a eosinofilie;
• anafylaxe;
• hypoglykémie a anorexie;
• nervozita, agitovanost, nespavost, halucinace a úzkost;
• třes, dysgeuzie, křeče, anosmie a ageusie;
• zvonění v uších a vertigo;
• pokles krevního tlaku, tachykardie a prodloužení QT intervalu;
• dušnost, bronchiální křeč a alergická pneumonitida;
• zažívací potíže, nevolnost, průjem a zvracení;
• žloutenka nebo hepatitida;
• Quinckeho edém, svědění, vyrážky a hyperhidróza;
• pyrexie, astenie a bolest zad, hrudní kosti a končetin;
• oslabení funkce ledvin, které může dosáhnout ARF (spojené s tubulointersticiální nefritidou);
• záchvaty porfyrie.

Předávkovat

Otrava vede ke vzniku takových příznaků: ztráta vědomí, závratě, prodloužení QT intervalu a záchvaty.

V případě intoxikace je nutné sledovat stav pacienta - v první řadě odečty EKG. Protijed neexistuje. Postup dialýzy nemá požadovaný účinek. Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Existují důkazy o intenzivním snížení prahu záchvatů, když jsou chinolony používány s léky, které snižují práh mozkových záchvatů. To platí také pro kombinaci chinolonů s teofylinem, fenbufenem nebo podobnými NSAID (látky používané při léčbě revmatických onemocnění).

Účinek přípravku Leflox je při použití v kombinaci se sukralfátem (látky chránící žaludeční sliznici) výrazně snížen. Stejný účinek se vyvíjí při podávání s antacidy obsahujícími hliník nebo hořčík (léky používané při gastralgii nebo pálení žáhy) a navíc se solemi Fe (léky používané při anémii). Léčba musí být podána nejméně 2 hodiny před nebo po podání těchto léků.

Podávání kortikosteroidů zvyšuje pravděpodobnost prasknutí v oblasti šlachy.

Použití v kombinaci s antagonisty K-vitamínů vyžaduje sledování funkce srážení krve.

Míra clearance intrarenálního léčiva je mírně zpomalena pod vlivem cimetidinu (o 24%) a probenicidu (o 34%). Je třeba mít na paměti, že taková interakce je prakticky bezvýznamná. Ale současně v případě zavádění látek, jako je cimetidin s probenecidem, které blokují jednu z cest vylučování (vylučování tubuly), by měl být levofloxacin používán velmi opatrně. To se týká hlavně lidí s problémy s ledvinami.

Lék mírně prodlužuje poločas cyklosporinu (až o 33%).

Levofloxacin, stejně jako ostatní fluorochinolony, musí být používán velmi opatrně u osob užívajících léky, které mohou prodloužit QT interval (včetně tricyklických, antipsychotik s makrolidy a antiarytmik z podtřídy 1a, stejně jako 3).

Podmínky skladování

Leflox musí být uchováván mimo dosah malých dětí a pronikání vlhkosti. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Leflox lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Remedia, Leflobact s Tavanikem, Glevo a Flexid s Lebel a navíc Lefokcin a Levolet s Elefloxem. Na seznamu jsou také Levofloxacin, Oftaquix a Haileflox.