Irin

Irin je terapeutické léčivo z podskupiny léčiv antineoplastického typu. Jeho hlavní účinnou látkou je irinotekan hydrochlorid, který je členem irinotekanové skupiny látek (jedná se o poloumelé deriváty složky kamptothecinu).

Lék má výrazné protinádorové vlastnosti a navíc specificky zpomaluje aktivitu izomerázových enzymů, které mají aktivní účinek na topologii DNA (topoizomerázy). [1]

Indikace Irin

Používá se k léčbě rakoviny tlustého střeva a konečníku a navíc s rozvojem záchvatů způsobených Lennox-Gastautovým syndromem .

Může být použit samostatně nebo v kombinaci s kapecitabinem, leukovorinem, 5-fluorouracilem a cetuximabem nebo bevacizumabem.

Formulář vydání

Uvolňování je realizováno ve formě injekční kapaliny uvnitř 5ml lahviček.

Farmakodynamika

Ve srovnání s jinými protirakovinovými látkami má větší cytotoxicitu proti některým typům rakoviny, včetně těch, které nepodlehly vlivu léků vinblastin a doxorubicin.

Dalším výrazným léčebným účinkem irinotekan hydrochloridu je jeho schopnost potlačit působení hydrolytického enzymu, acetylcholinesterázy. [2]

Cytotoxická aktivita závisí na stádiu buněčného cyklu a době expozice. [3]

Farmakokinetika

Intraplazmatická dezintegrace léčiva odpovídá 2 nebo dokonce 3fázovému modelu. Termín plazmatický poločas v 1. Fázi je 12 minut, ve 2. - 2.5 hodiny a ve 3. - 14.2 hodiny. Během 24 hodin se 19,9% aplikované dávky vyloučí močí.

Syntéza proteinů SN-38 a irinotekanu in vitro je 95% a 65%.

Po intravenózní injekci se irinotekan podílí na metabolických procesech za vzniku aktivního degradačního produktu SN-38. Metabolické procesy probíhají hlavně uvnitř jater.

Průměrná rychlost vylučování metabolického prvku SN-38 močí po dobu 24 hodin je 0,25%. Farmakokinetika irinotekanu nezávisí na velikosti dávky.

Dávkování a aplikace

Irin se používá ve formě infuzního léku, vstřikuje se do oblasti centrální nebo periferní žíly. Ředění a infuzi by měl provádět pouze zkušený zdravotník. Dávku volí zkušený onkolog. Je nutné zředit lék v roztoku glukózy nebo NaCl.

Léčba se často aplikuje 1krát za 3 týdny; zřídka se režim používá se zavedením 1krát za 1 týden. S kombinovanou léčbou - 1krát za 2 týdny. Infuze se podává rychlostí 0,5-1,5 hodiny.

V případě monoterapie je velikost porce obecně 0,35 g / m2. Během komplexní léčby je léčivo obvykle podáváno v dávce 0,18 g / m2.

• Aplikace pro děti

Tento lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Irin během těhotenství

Během těhotenství nelze předepsat Irin (je povolen pouze tehdy, pokud existují vitální indikace).

Pokud potřebujete užívat léky během hepatitidy B, musíte na chvíli přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné nesnášenlivosti na aktivní složku léčiva nebo jeho další prvky;
• chronický střevní zánět, střevní blokáda;
• hyperbilirubinémie;
• těžká forma selhání kostní dřeně;
• obecné ukazatele zdravotního stavu pacienta jsou pod značkou 2 (v souladu s indexem WHO);
• těžká forma neutropenie.

Je zakázáno používat společně s léky, které obsahují třezalku. V kombinaci s jinými antineoplasty mohou existovat také další kontraindikace.

Vedlejší efekty Irin

Mezi vedlejší příznaky:

• závratě, nervozita, cefalalgie;
• poruchy vidění, řeči nebo myšlení;
• zvracení, průjem;
• neutro- nebo leukopenie.

Při použití společně s jinými léky se mohou objevit poruchy charakteristické pro tyto léky. Podávání bevacizumabu způsobuje zvýšení hodnot krevního tlaku.

Kromě toho mohou existovat:

• tromboembolie nebo trombóza;
• infarkt myokardu nebo ischemická choroba srdeční;
• neutropenická horečka.

Předávkovat

Pokud je porce překročena dvakrát, je možná smrt pacienta (1násobný případ). Kromě toho se může vyvinout silný průjem nebo těžká neutropenie.

Tento lék nemá protijed. Je nutné zabránit rozvoji infekcí a akutní dehydrataci.

Interakce s jinými léky

Irinotekan má anticholinesterázový účinek, proto může v případě použití suxamethonia prodloužit trvání neuromuskulární blokády.

V kombinaci se svalovými relaxancii nedepolarizujícího typu je možný antagonistický účinek na nervosvalový přenos.

Některé testy odhalily, že při kombinaci s antikonvulzivy, které indukují účinek CYP3A (například fenobarbital s karbamazepinem nebo fenytoinem), dochází ke snížení expozice SN-38 irinotekanem, SN-38-glukuronidem a také farmakodynamikou vlastnosti. Kromě indukce enzymů hemoproteinu P450ZA může potenciace glukuronidace a zvýšení intenzity vylučování žlučí ovlivnit snížení expozice irinotekanu jeho degradačním produktům.

Tento lék by měl být používán s opatrností u lidí, kteří současně užívají léky, které inhibují (například ketokonazol) nebo indukují (například fenytoin nebo karbamazepin s fenobarbitalem) metabolické procesy léků, ke kterým dochází pomocí hemoproteinu P450 3A. Je nutné opustit kombinaci induktorů / inhibitorů této metabolické dráhy, protože to může ovlivnit metabolické procesy Iriny.

Třezalka tečkovaná je zakázána používat společně s tímto lékem, protože snižuje plazmatické hodnoty SN-38.

Podmínky skladování

Irin musí být uchováván při teplotě nejvýše 25 ° C.

Skladovatelnost

Irin lze aplikovat do 2 let od data výroby léčivé látky.