Victose

Victoza je antidiabetikum. Liraglutid je analogem přírodního prvku GLP-1, který se vyrábí pomocí biotechnologie rekombinantní DNA, která využívá kmen pivovarských kvasnic, který je z 97% homologní s lidským GLP-1. Tato složka je syntetizována a aktivuje zakončení přirozeného GLP-1. Tato zakončení působí jako cíle pro přirozený GLP-1 (vnitřní hormon inkretin, který stimuluje sekreci inzulínu závislou na glukóze v β-buňkách pankreatu).

Indikace Victose

Používá se v případě diabetes mellitus 2. Typu v kombinaci s fyzickými procedurami a dietou za účelem získání kontroly glykémie. Může být podáván jako monoterapie; navíc v kombinaci s jedním nebo více perorálními antidiabetiky (deriváty sulfonylmočoviny, stejně jako metformin nebo thiazolidindilony) u lidí, kterým předchozí léčba nepomohla. Kromě toho se používá v kombinaci s inzulínem u lidí, kteří nebyli schopni dosáhnout výsledku při použití liraglutidů s metforminem.

Používá se ke snížení pravděpodobnosti poruch CVD (jako je úmrtí na onemocnění CVD, mrtvice a infarkt myokardu, které nevedly k úmrtí) u diabetiků (typ 2) s diagnostikovanou patologií CVS - jako doplněk standardní terapie CVD onemocnění (na základě analýzy období vývoje první významné dysfunkce CVS).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě kapaliny pro n / a injekce, uvnitř 3 ml kazety; také uvnitř balení obsahuje speciální injekční pera.

Farmakodynamika

Dlouhodobý plazmatický poločas je spojen se 3 mechanismy: vlastní asociací, která zpomaluje absorpci léčiva, syntézou s albuminem a zvýšeným indexem stability enzymu ve vztahu k DPP-4 a enzymu NEP.

Liraglutid interaguje s koncovkami GLP-1, což zvyšuje hodnoty cAMP. V důsledku toho se vyvíjí stimulace sekrece inzulínu závislá na glukóze a zlepšuje se aktivita β-buněk pankreatu. Spolu s tím se pod vlivem přípravku Victoza vyvíjí na glukóze závislá inhibice nadměrného vylučování glukagonu. Výsledkem je, že se zvýšením hladiny cukru v krvi se vyvíjí inhibice sekrece glukagonu a stimuluje se sekrece inzulínu. Současně při nízkých hodnotách glykémie liraglutid snižuje sekreci inzulínu, ale neinhibuje sekreci glukagonu. [1]

Při oslabení glykémie dochází k určitému zpoždění při vyprazdňování žaludku. Tento lék snižuje hmotnost a tuky, snižuje náklady na energii a pocit hladu.

GLP-1 pomáhá fyziologicky regulovat příjem kalorií a chuť k jídlu a jeho konce se nacházejí v několika oblastech mozku, které pomáhají regulovat chuť k jídlu.

Farmakokinetika

Absorpce liraglutidu subkutánní injekcí probíhá nízkou rychlostí, plazmatický Tmax je 8-12 hodin. Plazmatické hodnoty Cmax při s / c podání jedné porce 600 μg se rovnají 9,4 nmol / l.

Po aplikaci části 1,8 mg liraglutidu jsou průměrné hodnoty jeho plazmatického Css asi 34 nmol / l. Úroveň expozice látky se zvyšuje úměrně k použité dávce. Po použití 1násobné dávky léčiv je míra intrapopulační variace AUC 11%. Hodnoty absolutní biologické dostupnosti složky injekcí s / c jsou přibližně 55%.

Zdánlivé indexy tkáně Vd léčiva se subkutánní injekcí jsou 11-17 litrů. Průměrné hodnoty Vd pro intravenózní podání jsou 0,07 l / kg. Většina liraglutidu je syntetizována s krevními bílkovinami (> 98%).

Po použití 1násobku porce [3H] -liraglutidu (předem značeného izotopem radioaktivního typu) dobrovolníkům zůstal liraglutid hlavním prvkem plazmy v nezměněném stavu po dobu 24 hodin. Uvnitř plazmy byly registrovány 2 metabolické prvky (≤9% a ≤5% z celkové intraplazmatické radioaktivity). Metabolické procesy liraglutidu probíhají endogenně (podobně jako velké bílkoviny).

Po injekci části [3H] -liraglutidu nebyl nezměněný prvek pozorován ve stolici ani v moči. Pouze malá část radioaktivních složek ve formě metabolických prvků syntetizovaných s liraglutidem (6%, respektive 5%) byla vyloučena ledvinami nebo střevy. Těmito cestami dochází k vylučování hlavně během prvních 6-8 dnů po užití léků. Průměrná úroveň clearance pro subkutánní injekci jedné dávky léčiva je přibližně 1,2 l / h; poločas je přibližně 13 hodin.

Expoziční index liraglutidu u osob s mírným a středně závažným selháním jater klesá o 13-23%. U osob s těžkým postižením jsou tyto hodnoty výrazně nižší (o 44%).

V případě nedostatečné funkce ledvin se expozice sníží o 33% (hodnota CC v rozmezí 50-80 ml za minutu), 14% (CC je 30-50 ml / minutu), 27% (CC-<30 ml / minutu) a 28% (terminální fáze nemoci; dialyzovaní pacienti).

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván subkutánně, jednou denně, do oblasti stehna, břicha nebo ramene. Je zakázáno používat intramuskulární nebo intravenózní podání.

Počáteční dávka je 0,6 mg denně. Po alespoň 1 týdnu užívání se dávka zvýší na 1,2 mg. Aby se dosáhlo maximální kontroly glykémie, je s ohledem na klinický účinek léčiva povoleno zvýšit dávku na 1,8 mg (také po minimálně 1 týdnu užívání části 1,2 mg). Je zakázáno vstupovat do denní dávky vyšší než 1,8 mg.

Pokud se tyto léky používají kromě podávání metforminu nebo kombinované terapie thiazolidindionu s metforminem, používají se ve stejných dávkách.

Použití přípravku Victoza společně s deriváty sulfonylmočoviny vyžaduje zmenšení jeho části - aby se snížila pravděpodobnost vzniku vedlejších příznaků hypoglykémie.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno používat léky v pediatrii (pro osoby mladší 18 let).

Používejte Victose během těhotenství

Nemůžete předepisovat přípravek Victoza s hepatitidou B a těhotenstvím.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• diabetes mellitus 1. Typu;
• těžká renální dysfunkce;
• ketoacidóza diabetického typu;
• jaterní dysfunkce;
• selhání srdce 3-4. Třídy;
• zánět v oblasti střeva;
• paréza žaludku;
• těžká nesnášenlivost liraglutidu.

Vedlejší efekty Victose

Mezi vedlejší příznaky:

• problémy s metabolickými procesy: často je zaznamenána hypoglykémie (zejména v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny), snížená chuť k jídlu a anorexie;
• porušení činnosti Národního shromáždění: často se objevuje cefalalgie;
• poruchy trávicí funkce: vyskytují se hlavně průjmy a nevolnost. Častá je dyspepsie, zácpa, zvracení, gastritida, nadýmání, říhání, bolesti v horní části břicha a GERD;
• infekční léze: jsou pozorovány hlavně infekce horních cest dýchacích;
• příznaky alergie: Quinckeho edém se vyskytuje jednotlivě;
• ostatní: občas se projeví v oblasti štítné žlázy. Někdy dochází k tvorbě protilátek proti liraglutidu (nevede k oslabení účinnosti léčiva).

Interakce s jinými léky

Určité zpoždění při vyprazdňování žaludku spojené s užíváním liraglutidu může také ovlivnit absorpci perorálních léků užívaných s ním. Průjem, který se vyvine po podání přípravku Victoza, může změnit absorpci perorálních léků používaných v kombinaci s ním.

Na začátku užívání liraglutidu by osoby užívající warfarin měly pravidelně sledovat indikátor MHO.

Podmínky skladování

Victoza by měla být uchovávána mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - do 2-8˚С. Řešení nemůžete zmrazit.

Skladovatelnost

Přípravek Victoza lze používat po dobu 30 měsíců od data výroby terapeutické látky. Doba použitelnosti po 1. Použití je 1 měsíc.

Analogy

Analogy léků jsou léky Guarem, Bayeta s Novonorm a Invokana.