Inzulín u diabetu: kdy předepsat, výpočet dávky, jak aplikovat?

Hormon inzulin produkovaný slinivkou břišní je nezbytný pro udržení glukózové homeostázy, regulaci metabolismu sacharidů a bílkovin a energetického metabolismu. Při nedostatku tohoto hormonu se rozvíjí chronická hyperglykémie, nejčastěji indikující diabetes mellitus, a tehdy se na diabetes předepisuje inzulin.

Léčba cukrovky inzulinem

Proč si při cukrovce injekčně aplikují inzulin? Úkolem, který řeší léčba cukrovky inzulinem, je dodat tělu tento hormon, protože u cukrovky 1. typu β-buňky slinivky břišní neplní svou sekreční funkci a nesyntetizují inzulin. Endokrinologové nazývají pravidelné injekce inzulinu u tohoto typu cukrovky inzulínovou substituční terapií, zaměřenou na boj proti hyperglykémii - zvýšené koncentraci glukózy v krvi.

A hlavní indikací pro použití inzulínových přípravků je inzulín-dependentní diabetes mellitus. Je možné inzulín u diabetu odmítnout? Ne, inzulínové injekce jsou u diabetu 1. typu nutné, protože při absenci endogenního hormonu je to jediný způsob, jak regulovat koncentraci glukózy v krvi a vyhnout se negativním důsledkům jejího zvýšení. Farmakologický účinek inzulínu, tj. inzulínových přípravků, zároveň přesně reprodukuje fyziologický účinek inzulínu produkovaného slinivkou břišní. Z tohoto důvodu se u diabetu nevyvíjí závislost na inzulínu.

Kdy se inzulin předepisuje u diabetu mellitus, který není spojen se závislostí na inzulinu? Inzulin u diabetu 2. typu – se zvýšenou potřebou inzulinu v důsledku rezistence receptorů v některých tkáních vůči hormonu cirkulujícímu v krvi a zhoršeným metabolismem sacharidů – se používá, když β-buňky slinivky břišní nejsou schopny tuto potřebu uspokojit. Navíc progresivní dysfunkce β-buněk u mnoha obézních pacientů vede k dlouhodobé hyperglykémii, a to i přes užívání léků snižujících hladinu cukru v krvi. A tehdy může přechod na inzulin u diabetu 2. typu obnovit kontrolu glykémie a snížit riziko komplikací spojených s progresivním diabetem (včetně diabetického kómatu).

Výzkum publikovaný v roce 2013 v časopise The Lancet Diabetes & Endocrinology prokázal účinnost intenzivní krátkodobé inzulinové terapie u 59–65 % pacientů s diabetem 2. typu.

Inzulínové injekce pro tento typ diabetu mohou být také předepsány na omezenou dobu v souvislosti s chirurgickým zákrokem, závažnými infekčními patologiemi nebo akutními a naléhavými stavy (především mrtvicí a infarktem).

Inzulin se používá u gestačního diabetu (tzv. gestačního diabetu mellitus) - pokud není možné normalizovat metabolismus sacharidů a omezit hyperglykémii pomocí diety. Během těhotenství však nelze použít všechny inzulínové přípravky (pouze lidský inzulín): endokrinolog by měl správně vybrat správný lék - s ohledem na kontraindikace léků a hladinu cukru v krvi konkrétní pacientky.

Formulář vydání

Inzulinové přípravky jsou dostupné ve formě roztoku a suspenze pro injekční podání. Jedná se buď o běžné skleněné lahvičky (hermeticky uzavřené) pro podávání roztoku pomocí inzulínové stříkačky, nebo o lahvičky s patronou (penfill) pro podávání pomocí speciálních injekčních per.

Názvy léků inzulínové skupiny: nejlepší inzulíny pro diabetes

Dnes jsou všechny vyráběné léky inzulínové skupiny klasifikovány v závislosti na rychlosti, s jakou začínají působit po podání, a na délce trvání tohoto účinku.

Názvy rychle působících léků podobných lidskému inzulínu: Inzulin aspart, Humalog, NovoRapid Penfill (NovoRapid FlexPen), Apidra (v jiných verzích - Epidra). Tyto léky mají ultrakrátký účinek hned na začátku (již 10 minut po podání); maximální (vrcholový) účinek je zaznamenán nejpozději do 1,5-2 hodin a účinek snižující hladinu cukru po jednorázovém podání trvá přibližně tři až pět hodin.

Krátkodobě působící inzulinové přípravky, mezi které patří Insulin C, Actrapid, Apidra SoloStar, Iletin, Insuman Rapid, Insulrap, Monosuinsulin MK, Gensulin R, Homorap, Humalog, Humodar R atd., mají antiglykemický účinek trvající 7–8 hodin a u obou typů diabetu začínají působit 20–30 minut po injekci inzulinu.

Léky jako Actraphan NM, Inuzofan (Isofaninsulin NM, Protofan NM), Insuman Basal, Insular Stabil, Lente, Iletin II Lente, Monotard, Homolong 40, Humulin NPH jsou inzuliny s průměrnou dobou účinku (do 14-16 hodin), zatímco po injekci začínají působit pouze jednu a půl až dvě hodiny.

Předpokládá se, že nejlepšími inzuliny pro diabetes jsou ty, které lze aplikovat jednou denně. Takový dlouhodobý účinek inzulinu u diabetu (téměř 24-28 hodin) a jeho stabilní koncentraci poskytují Lantus (Lantus OptiSet, Lantus SoloStar), Humulin Ultralente, Insulin Superlente, Tujeo SoloStar, Ultratard NM, Levemir Penfill (Levemir FlexPen).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Po injekci vstupují inzulínové přípravky do systémového krevního oběhu. Jejich farmakologicky aktivní látky se vážou na globulární plazmatické proteiny (obvykle o více než 25 %), poté se z krve rychle odstraňují a interagují s inzulínovými receptory na buněčných membránách – zlepšují intracelulární metabolismus glukózy a pomáhají snižovat její hladinu v krvi.

Exogenní inzulin se rozkládá hydrolýzou působením jaterních a ledvinových enzymů; eliminace probíhá močí a žlučí.

Farmakokinetika dlouhodobě působících inzulinových přípravků se poněkud liší, protože jejich látka se uvolňuje mnohem pomaleji. Některé syntetické inzuliny se navíc rozkládají na aktivní metabolity, které přispívají k prodlouženému hypoglykemickému účinku.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

U absolutně všech pacientů provádí výběr inzulinu pro diabetes obou typů ošetřující endokrinolog individuálně: na základě výsledků krevních testů na hladinu glukózy nalačno a za 24 hodin, glykovaného hemoglobinu a testů moči na cukr (glukosurie); s přihlédnutím k věku, životnímu stylu, stravě a nutričnímu stavu, jakož i k intenzitě běžné fyzické aktivity.

Výpočet inzulinu pro diabetes se provádí na stejných principech s korelací typu diabetu. Optimální dávka inzulinu pro diabetes se stanoví na základě stanovení produkce endogenního inzulinu a denní potřeby tohoto hormonu - v průměru 0,7-0,8 U na kilogram tělesné hmotnosti u diabetu 1. typu a u diabetu 2. typu 0,3-0,5 U/kg.

V případech, kdy hladina cukru v krvi přesáhne 9 mmol/l, je nutná úprava dávky. Je třeba mít na paměti, že při podání 1 U střednědobě působícího inzulinu nebo prodlouženého inzulinu se hladina glukózy v krvi snižuje přibližně o 2 mmol/l a rychle působící léky (ultrakrátce působící) jsou výrazně silnější, což je nutné vzít v úvahu při jejich dávkování.

Jak, kam a kolikrát aplikovat inzulín při cukrovce?

Inzulinové přípravky se podávají subkutánně; inzulínové injekce pro diabetes se obvykle aplikují do podkoží na břiše (na přední břišní stěnu), na přední plochu stehna, horní část hýždí nebo do ramene (pod ramenním kloubem - v oblasti nad deltovým svalem). Přípravek by neměl být studený (významně se tím zpomaluje nástup jeho účinku).

Při použití střednědobě působících inzulinů se používá standardní režim, kdy se injekce podávají dvakrát denně: ráno, nejpozději do 9 hodin (30–40 minut před jídlem), by se mělo podat 70–75 % celkové denní dávky a zbytek nejpozději do 17 hodin (také před jídlem). Výživa je u diabetu na inzulinu velmi důležitá: 5–6 jídel denně by mělo být jasně rozloženo v čase.

Jednorázová injekce inzulinu u diabetu 2. typu může být vhodná, pokud denní potřeba inzulinu u pacienta nepřesahuje 35 U a nedochází k prudkým výkyvům hladiny glykémie. V takových případech se používají dlouhodobě působící inzulinové přípravky, které vyžadují konzumaci jídla každé čtyři hodiny, včetně dvou hodin před spaním.

Vzhledem k tomu, že se předpokládá, že užívání inzulinu jednou denně u pacientů s diabetem 1. typu neodráží fyziologii účinku tohoto hormonu, byl vyvinut režim jeho podávání nazývaný intenzivní inzulinoterapie.

Podle tohoto schématu lze kombinovat krátkodobě i dlouhodobě působící inzulinové přípravky. Zatímco první (podávané před jídlem) by měly pokrýt potřebu inzulinu po jídle, druhé (podávané ráno a před spaním) zajišťují další biochemické funkce inzulinu v těle. Obecně to vede k nutnosti injekčně aplikovat různé přípravky až čtyřikrát až šestkrát denně.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kontraindikace

Kontraindikace k použití inzulinu zahrnují přítomnost hormonálně aktivního nádoru ostrůvkových β-buněk slinivky břišní (insulinom), akutní pankreatitidu, akutní virovou hepatitidu, těžké selhání jater a/nebo ledvin, stejně jako ulcerózní patologie gastrointestinálního traktu během jejich exacerbace.

Proč je inzulin nebezpečný pro cukrovku?

Kromě vedlejších účinků, jako je výskyt lokální alergické reakce (hyperémie a svědění kůže), otok, bolest svalů a atrofie podkožní tkáně v místě injekce, se při nevyváženém dávkování může poškození inzulínu u diabetu projevit formou hypoglykémie.

Jedná se o pokles hladiny glukózy pod fyziologicky adekvátní úroveň, který se projevuje následujícími příznaky: bledá kůže, studený pot, snížený krevní tlak a zvýšená tepová frekvence; bolest hlavy a zhoršení zraku; zvýšená únava nebo celková slabost a ospalost; nevolnost a dočasné změny chuti; třes a křeče; nervozita a úzkost; snížená koncentrace a ztráta orientace.

Při těžké hypoglykémii přestává mozek přijímat glukózu a nastává stav kómatu, který ohrožuje nejen nevratné degenerativní změny mozkových buněk, ale i smrt.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

Předávkování inzulinem způsobuje hypoglykémii (viz výše). Dlouhodobé překročení dávek inzulinu u pacientů s diabetem 1. typu může také vést k rozvoji Somogyiho syndromu, který se také nazývá rebound hyperglykémie.

Podstata chronického předávkování inzulínem spočívá v tom, že v reakci na pokles hladiny glukózy v krvi se aktivují tzv. protiinzulínové hormony (adrenalin, kortikotropin, kortizol, somatotropin, glukagon atd.).

V důsledku toho se může výrazně zvýšit obsah ketonových tělísek v moči (ketonurie se projevuje acetonovým zápachem moči) a může se rozvinout ketoacidóza - s výrazným zvýšením diurézy, nesnesitelnou žízní, rychlým úbytkem hmotnosti, dušností, nevolností, zvracením, bolestmi břicha, celkovou letargií, ztrátou vědomí, až po kómatický stav.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

U diabetu inzulín zesiluje účinek hypoglykemických léků pro vnitřní použití; sulfonamidy; tetracyklinová antibiotika; antidepresiva skupiny inhibitorů MAO; přípravky vápníku a lithia.

Antivirotika, kortikosteroidy (GCS), thiazidová diuretika, přípravky s heparinem a efedrinem, antihistaminika by se neměly užívat s inzulínovými injekcemi. Interakce s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) a přípravky obsahujícími kyselinu salicylovou a její deriváty zesilují účinek inzulínu.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Všechny inzulinové přípravky by měly být skladovány na tmavém místě v chladničce (při teplotě +2–8 °C).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Skladovatelnost

Datum expirace léků je uvedeno na obalu, zpravidla je to 24 měsíců.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Co je lepší: inzulin nebo pilulky na cukrovku?

Tablety související s hypoglykemickými látkami pro perorální podání mají odlišné mechanismy účinku a používají se pouze u diabetu 2. typu nezávislého na inzulínu nebo inzulínrezistentního. Takže právě typ tohoto onemocnění dává endokrinologovi základ pro předepisování inzulínu nebo tablet na diabetes.

Deriváty sulfonylmočoviny – Glibenklamid (Maninil), Gipizid (Minidiab), Glicvidon, Gliclazid, stejně jako léky ze skupiny glinidů (Repaglinid, Repodiab, Diaglinid, Novonorm) mají stimulační účinek na β-buňky slinivky břišní, čímž zvyšují sekreci inzulínu.

A léky skupiny biguanidů, jejichž účinnou látkou je butylbiguanid hydrochlorid - Butylbiguanid, Buformin hydrochlorid, Gliformin, Glibutid, Metformin hydrochlorid, Dianormet atd. - snižují hladinu glukózy v krvi pacientů s diabetem 2. typu zlepšením přenosu glukózy přes buněčné membrány myocytů a tukových buněk. To ovlivňuje metabolismus glukózy a ta se za prvé neprodukuje jiným způsobem (z nesacharidových sloučenin) a za druhé se nedostává do krve v důsledku blokovaného rozkladu glykogenových zásob v tkáních. V některých případech se tyto léky používají současně s inzulínem.

Viz také publikaci - Tablety na cukrovku

Jak zhubnout s cukrovkou na inzulínu?

Mnoho lidí ví, že léčba cukrovky inzulínem může přinést další kilogramy ve formě podkožní tukové tkáně, protože tento hormon podporuje lipogenezi.

Výše uvedené hypoglykemické léky v tabletové formě, obsahující jako účinnou látku butylbiguanid, pomáhají snižovat nejen glykémii, ale i chuť k jídlu. Při užívání (jedna tableta denně) diabetici s obezitou hubnou.

Kromě toho je u diabetu na inzulínu nezbytná vhodná výživa s omezením denního příjmu kalorií (v rozmezí 1700-2800 kcal).

Pokud je diabetes závislý na inzulínu, doporučuje se dodržovat dietu pro diabetes 1. typu a pro pacienty s diabetem nezávislým na inzulínu byla vyvinuta dieta pro diabetes 2. typu.