Přípravky pro inzulinovou terapii

Inzulinové přípravky jsou nezbytné u pacientů s diabetem 1. Typu a u 40% pacientů s druhou formou patologie. Inzulin je polypeptidový hormon. Léčba se zpravidla podává subkutánně, ale v nouzových případech je možné intramuskulární nebo intravenózní podání. Rychlost absorpce závisí přímo na místě injekce, svalové aktivity, charakteristikách průtoku krve a způsobu provádění injekce.

Tím, že se váže na receptory buněčných membrán, začne hormon vyvíjet své fyziologické účinky:

• Snížení hladiny glukózy v krvi.
• Aktivace syntézy glykogenu.
• Potlačení tvorby ketonových těles.
• Inhibice procesů tvorby cukru ze sloučenin bez uhlovodíků.
• Aktivace tvorby triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou.
• Inhibice štěpení tuku v důsledku tvorby mastných kyselin ze sacharidů.
• Stimuluje produkci glykogenu, který působí jako energetická rezerva těla.

Přípravky na inzulinovou terapii jsou klasifikovány podle jejich původu:

1. 1. Zvířata (prasata) - Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuynsulin.
2. 2. Lidské (polosyntetické a geneticky upravené) - Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetické analogy - Lizpro, Aspart, Glargin, Detemir.

Léky jsou rozděleny podle doby trvání léčby:

Inzulíny ultra krátkého působení

Absorbovány rychleji než jiné typy léků. Začíná působit 10-20 minut po podání, což způsobuje pokles hladiny cukru v krvi. Maximální účinek se rozvíjí během 30-180 minut a trvá po dobu 3-5 hodin.

Lispro

Dvojfázová směs vysokorychlostního inzulínu a protaminové suspenze střední doby trvání. Lék je DNA-rekombinantní analog lidského hormonu, lišící se pouze v reverzní sekvenci aminokyselinových zbytků prolinu a lysinu. Reguluje metabolismus glukózy a má anabolický účinek.

Equimolaren na lidský inzulín. Penetrace do svalové tkáně zrychluje přechod glukózy a aminokyselin na tuky. Začíná působit 15 minut po injekci. Vysoká rychlost sání vám umožňuje aplikovat lék bezprostředně před jídlem.

• Indikace k použití: diabetes mellitus 1. Typu, intolerance k jiným lékům, postprandiální hyperglykemie (nepodléhá korekci), zrychlená místní degradace pankreatického hormonu. Diabetes druhého typu, rezistence k perorálním hypoglykemickým lékům, interkurentní onemocnění, chirurgické zákroky.
• Způsob aplikace a dávkování: stanovení individuálně pro každého pacienta, v závislosti na hladině glykémie v krvi. Léčivo se podává pouze subkutánně. Pokud je to nutné, může být kombinováno s prodlouženými léky nebo sulfonylmočovinami pro perorální podání.
• Kontraindikace: nesnášenlivost součástí léku, inzulinom.
• Nežádoucí účinky: alergické reakce, lipodystrofie, hypoglykemie, hypoglykemická kóma, dočasné narušení refrakce.
• Předávkování: zvýšená únava, ospalost a otupělost, pocení, bušení srdce, tachykardie, hlad, parestézie úst, bolesti hlavy, zvracení a nevolnost, podrážděnost a depresivní nálada. Poruchy vidění, křeče, glykemický koma.

Léčba nežádoucích příznaků a předávkování se provádí subkutánně, / m nebo po podání glukagonu, IV injekce hypertonického roztoku dextrózy. Při vývoji hypoglykemické kómy je předtím, než pacient opustí kóma, ukázána intravenózní tryskání 40 ml 40% roztoku dextrózy.

Aspart

Analog lidského hormonu s ultra krátkým účinkem. Přípravek byl získán technologií rekombinantní DNA za použití kmene Saccharomyces cerevisiae. Má hypoglykemický účinek. Začíná působit 10-20 minut po subkutánní injekci a dosáhne maximálního terapeutického účinku za 1-3 hodiny.

Používá se pro diabetes mellitus prvního a druhého typu. Přípravek Aspart se používá pouze k subkutánnímu podání, dávka je stanovena endokrinologem. Léčba je kontraindikována při hypoglykémii a přecitlivělosti na její složky. Nepoužívá se k léčbě pacientů mladších 6 let, stejně jako během těhotenství a kojení.

V případě předávkování existují známky hypoglykemie, záchvaty a riziko vzniku hypoglykemického kómatu. Chcete-li odstranit mírnou hypoglykemii a normalizovat stav, stačí užívat cukr nebo potraviny bohaté na snadno stravitelné sacharidy. V ostatních případech je nezbytné intravenózní podání 40% roztoku dextrózy.

[1], [2], [3], [4], [5]

Aphidra

Roztok pro subkutánní podání. Je to analogický lidský inzulín, který odpovídá jemu, pokud jde o sílu akce. Má zvýšenou aktivitu, ale kratší dobu působení ve srovnání s lidským hormonem.

• Používá se k kompenzování metabolismu uhlohydrátů v organismu s nedostatkem inzulínu. Je povoleno používat k léčbě dětí nad 6 let. Podává se podkožně 15 minut před jídlem nebo po jídle. Dávkování a léčba určuje ošetřující lékař, individuálně pro každého pacienta.
• Kontraindikace: přecitlivělost na glulisin nebo jiné složky léčiva. Zvláštní pozornost je věnována těhotenským a nemocným v době kojení.
• Nežádoucí účinky: hypoglykemie a další metabolické poruchy, nevolnost a zvracení, snížená koncentrace, poškození zraku, alergické reakce v místě vpichu. Ve vzácných případech je možné vyvinout alergickou dermatitidu, pocit napjatosti v hrudi, anafylaktické reakce.
• Předávkování se projevuje symptomy hypoglykemie mírné nebo těžké formy. V prvním případě léčba ukazuje příjem glukózy nebo produktů obsahujících cukr. Ve druhém případě je pacientovi podána intramuskulární nebo intravenózní kapka glukagonu nebo dextrózy.

Krátkodobě působící  (jednoduchý lidský inzulín) - terapeutický účinek se rozvíjí během 30-50 minut po podání. Špičková aktivita trvá 1-4 hodiny a trvá 5-8 hodin.

[6], [7], [8]

Rozpustné lidské genetické inženýrství

Biosulin

Injekční roztok, který obsahuje inzulín, glycerol, metakresol a další složky lidského genetického inženýrství. Má krátký hypoglykemický účinek. Penetrace do těla interaguje se specifickým receptorem vnější cytoplazmatické membrány buněk.

Podporuje tvorbu komplexu inzulín-receptor. Stimuluje intracelulární procesy, syntézu klíčových enzymů. Začátek léku je pozorován 30 minut po podání a maximální účinek se rozvíjí během 2 až 4 hodin, doba trvání účinku je 6-8 hodin.

• Indikace: Diabetes mellitus 1. Typu a onemocnění nezávislé na inzulínu, interkurentní onemocnění, stavy vyžadující dekompenzaci metabolismu uhlohydrátů.
• Dávkování a podání: subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně 30 minut před jídlem se zvýšeným obsahem uhlohydrátů. Denní dávka je od 0,5 do 1 IU / kg tělesné hmotnosti.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léku, hypoglykemii, těhotenství a laktaci.
• Nežádoucí účinky: zvýšené pocení a míchání, palpitace, třes, únava, parestézie v ústech a jiné hypoglykemické příznaky. Lokální reakce: otoky v místě vpichu, svědění, lipodystrofie, alergické reakce, otoky.
• Předávkování: má podobnou symptomatologii s nežádoucími účinky. S rozvojem hypoglykemického stavu se doporučuje dietní stravování bohatá na sacharidy a ve vážných případech - podávání roztoku dextrózy nebo glukagonu.

Biosulin se vyrábí v lahvičkách o objemu 10 ml a v zásobnících o objemu 3 ml.

[9]

Insumman

Léčivo doplňující nedostatek endogenního inzulínu při diabetes mellitus. Má několik forem, které se liší v procentním poměru neutrálního roztoku inzulínu a protaminu. Každý druh má svou vlastní farmakokinetiku, tj. Vlastnosti distribuce v těle. Všechny formy jsou charakterizovány rychlým nástupem a průměrným trváním účinku.

• Insuman Comb 15/85 - ukazuje aktivitu 30-45 minut po podání, maximální terapeutický účinek se rozvíjí za 3-5 hodin. Doba trvání akce je 11-20 hodin.
• Insuman Comb 25/75 - začíná působit 30 minut po aplikaci, maximální účinek začíná po 1,5-3 hodinách, doba působení je 12-18 hodin.
• Insuman Comb 50/50 - účinné 30 minut po podání, maximální účinek pozorovaný po 1-1,5 hodinách, trvání účinku je 10-16 hodin.

Používá se pro inzulín-dependentní formy diabetes mellitus. Roztok se podává subkutánně hodinu před jídlem. Dávkování stanovuje ošetřující lékař.

Nežádoucí účinky: alergické reakce na kůži, lipodystrofie, inzulinová rezistence, výrazné poškození ledvin, hyperglykemické reakce. Předávkování má podobnou, ale výraznější symptomatologii. Kontraindikace: přecitlivělost na složky léčiva, diabetická kóma. Je k dispozici ve formě injekční suspenze v 10 ml lahvičkách.

Actrapid NM

Léčivo obsahující inzulín s jednokomponentní strukturou a krátkým účinkem. Terapeutický účinek se rozvíjí 30 minut po podání a dosahuje maxima během 2 až 5 hodin. Terapeutický účinek přetrvává po dobu 6-8 hodin.

• Indikace pro použití: diabetes insulin dependent, léčba pacientů s intolerancí na jiné formy léků, nadcházející operaci u pacientů s druhou formou diabetu, lipodystrofie.
• Způsob aplikace: pokud je léčivo podáváno v čisté formě, podává se 3krát denně subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Po 30 minutách po injekci je třeba užít jídlo. Dávka je určena endokrinologem, individuálně pro každého pacienta.
• Nežádoucí účinky: prudké snížení hladiny krevního cukru, zarudnutí v místě vpichu a svědění, alergické reakce na kůži.
• Kontraindikace: hormonální nádory pankreatu, hypoglykemie. Aplikace během těhotenství a laktace je možná pouze s lékařským jmenováním.

Přípravek Actrapid HM je dostupný v ampulích po 10 ml účinné látky v každé ampulce.

Rozpustná lidská semisyntetická látka

Brinsulppi

Lék má krátký účinek, ukazuje jeho aktivitu 30 minut po subkutánní injekci. Maximální terapeutický účinek se rozvíjí během 1-3 hodin a trvá přibližně 8 hodin.

• Indikace pro použití: Diabetes typu 1 a typu 2 u dětí a dospělých, rezistence na perorální hypoglykemie.
• Způsob aplikace: dávka hormonu pro subkutánní podání určuje ošetřující lékař, individuálně pro každého pacienta. Roztok se injikuje ihned po napsání do stříkačky. Pokud je denní dávka vyšší než 0,6 U / kg, pak se lék rozdělí na dvě injekce a vstříkne do různých částí těla.
• Nežádoucí účinky: kožní vyrážky, angioedém, anafylaktický šok, lipodystrofie, přechodné refrakční selhání, hyperemie tkání v místě injekce.
• Kontraindikace: individuální intolerance ke složkám léku, hypoglykemické stavy. Léčba během těhotenství a kojení je možná pouze pro lékařské účely. Zvláštní pozornost je věnována zvýšenému fyzickému nebo duševnímu výkonu.

[10],

Humor R100

Lidský semisyntetický inzulín krátkého účinku. Interakce s receptory cytoplazmatických buněčných membrán vytvářejí komplex insulin-receptor, který stimuluje intracelulární procesy.

Normalizace glukózy v krvi je založena na zvýšeném intracelulárním transportu tohoto hormonu, zvýšené absorpci a asimilaci tkání. Lék začíná působit 30 minut po podání a dosahuje maxima po 1-2 hodinách, terapeutický účinek přetrvává po dobu 5-7 hodin.

• Indikace pro použití: diabetes prvního a druhého typu. Částečná nebo úplná rezistence na perorální hypoglykemické léky, diabetickou ketoacidózu, gestační diabetes, metabolické poruchy při přechodu na dlouhodobě působící inzulín.
• Dávkování a podání: lék je určen k podkožnímu, intramuskulárnímu a intravenóznímu podání. V průměru je dávka 0,5 až 1 IU / kg tělesné hmotnosti. Hormon se používá 30 minut před jídlem bohatým na sacharidy. Roztok, který má být aplikován, musí být při pokojové teplotě. Pokud je přípravek předepsán pro monoterapii, frekvence podávání je 3-5krát denně.
• Kontraindikace: individuální nesnášenlivost součástí léku, příznaky hypoglykemie. Používání během těhotenství je zakázáno, injekce během kojení jsou možná pouze pro lékařské účely.
• Nežádoucí účinky: blednutí pokožky, zvýšené pocení, palpitace, třesení končetin, agitovanost, nevolnost a zvracení, bolesti hlavy. Také alergické reakce v místě vpichu jsou možné.
• Předávkování: hypoglykemický stav s různou závažností. Léčba se skládá z konzumace cukru nebo potravin bohatých na sacharidy. V závažných případech je indikován 40% roztok dextrózy nebo glukagonu.

Humodar P100 se vyrábí v lahvičkách o objemu 10 ml a v zásobnících o objemu 3 ml každého roztoku.

Berlinulinsulin H normální U-40

Léčba s hypoglykemickým účinkem. Vztahuje se na přípravu rychlých a krátkých akcí. Maximální terapeutický účinek se rozvíjí po 1-3 hodinách a přetrvává po dobu 6-8 hodin.

Používá se k léčbě všech forem diabetu a diabetické kómy. Dávkování je nastaveno individuálně pro každého pacienta. Léčba je zpravidla podávána subkutánně 10-15 minut před jídlem 3-4krát denně. Denní dávka je 6-20 jednotek. U pacientů s přecitlivělostí na léčivo je dávka snížena, se sníženou citlivostí, je zvýšena.

Lék je kontraindikován kvůli nesnášenlivosti jeho složek a známkám hypoglykemie. Nepříznivé symptomy se projevují lokálními kožními reakcemi, zhoršením celkové pohody.

Inzulín středního trvání

Pomalu vstřebává a má terapeutický účinek 1-2 hodiny po subkutánní injekci. Maximální účinek je dosažen během 4-12 hodin, doba trvání akce je 12-24 hodin.

Isolan

Suspenze pro subkutánní podání. Aktivuje systém fosfatidylinositolu, mění transport glukózy. Zvyšuje příjem draslíku v buňce. 1 ml suspenze obsahuje 40 IU lidského inzulínu biosyntetického původu. Používá se pro diabetes mellitus závislý na inzulínu, pro alergie na jiné typy inzulínu, pro vaskulární komplikace diabetu.

Lék se používá k subkutánní a intramuskulární injekci. Dávka a četnost injekcí určuje ošetřující lékař, individuálně pro každého pacienta. Isofan je kontraindikován v hypoglykemických a kómech. Nežádoucí účinky se projevují pocity hladu, nadměrné únavy, třesu končetin, alergických reakcí.

Monotard MS

Inzulínový přípravek s průměrnou dobou účinku. Obsahuje 30% amorfního a 70% krystalického hormonu. Aktivní složkou je suspenze monokomponentního vepřového inzulínu. Začíná působit 2,5 hodiny po injekci, maximální účinek se rozvíjí po 7 až 15 hodinách a přetrvává po dobu 24 hodin.

• Indikace pro použití: všechny formy diabetes mellitus, rezistence na perorální hypoglykemické léky, různé komplikace diabetes mellitus, chirurgický zákrok, těhotenství a laktace.
• Způsob aplikace: dávka je individuálně zvolena lékařem pro každého pacienta. Přípravek se injektuje hluboko subkutánně, vždy při změně místa injekce. Pokud dávka přesahuje 0,6 U / kg, měla by být rozdělena do dvou injekcí na různých místech. Pacienti, kteří dostávají více než 100 jednotek léku denně, jsou hospitalizováni.
• Nežádoucí účinky: různé závažnosti hypoglykemie, prekoma, kómatu. Hyperémie v místě vpichu, alergické reakce na kůži.
• Kontraindikace: hypoglykemické stavy a hypoglykemická kóma.

Monotard MS je k dispozici ve formě injekční suspenze v 10 ml lahvičkách.

Insulong SPP

Hypoglykemická látka se středním trváním účinku. Používá se k léčbě diabetes 1 a 2 forem. Lék se používá k subkutánní injekci do oblasti stehna, je také přípustné podat lék na přední břišní stěnu, hýždě, deltoidní ramenní sval. Dávkování vypočítává endokrinolog, zaměřuje se na hladinu glukózy v krvi pacienta a dalších rysech jeho těla.

Léčba je kontraindikována při přecitlivělosti na její složky, hypoglykémii. Nežádoucí účinky se projevují porušením lomu a otoku končetin. Při poruchách stravování během léčby nebo při použití zvýšené dávky se může vyvinout hypoglykémie. Také možné lokální reakce po injekci: zarudnutí, otoky a svědění.

Dlouhodobě působící inzulíny

Začíná jednat 1-6 hodiny po podání. Rovnoměrně snižuje hladinu glukózy v krvi. Má výrazný špičkový účinek a zůstává účinný po dobu 24 hodin. Umožňuje provádět injekce jednou denně.

Lantus

Hypoglykemická příprava inzulínu s aktivní složkou - glargin (analog lidského hormonu). Má nízkou rozpustnost v neutrálním médiu. Při podání subkutánně se kyselina neutralizuje a tvoří mikro-sraženiny uvolňující inzulín.

• Indikace k použití: inzulín-dependentní forma diabetu u dospělých a dětí starších 6 let.
• Způsob aplikace: prodloužený účinek je založen na zavedení aktivní složky do podkožního tuku. Tento účinek drogy vám umožňuje podávat to jednou denně. Dávkování se vypočte pro každého pacienta individuálně.
• Nežádoucí účinky: metabolické poruchy s různou závažností. Nejčastěji dochází ke snížení zrakové ostrosti, lipoatrofie, lipogypertrofie, dysgeuzie, lokálních alergických reakcí. Ve vzácných případech se vyskytuje anafylaktický šok, myalgie, bronchospazmus.
• Kontraindikace: přecitlivělost na složky léčiva, hypoglykemie, diabetická ketoacidóza. Léčba se nedoporučuje k léčbě těhotných žen a dětí.
• Předávkování: nedodržení dávky ohrožuje vývoj dlouhodobých forem těžké hypoglykemie, která je pro pacienta nebezpečná. Slabá symptomatologie se zastaví užíváním sacharidů. V závažných případech je indikováno intravenózní podání koncentrovaného roztoku glukózy.

Přípravek Lantus je dostupný ve formě injekčního roztoku v kazetách o objemu 3 ml.

Levemir Penfill

Antidiabetický prostředek, analogický lidského bazálního hormonu s prodlouženým účinkem. Dlouhodobý účinek je založen na interakci molekul účinné látky s albuminy prostřednictvím řetězců mastných kyselin v místě podání léčiva. Hypoglykemický účinek přetrvává po dobu 24 hodin, ale může se lišit v závislosti na dávkování. Dlouhodobá léčba vám umožňuje užívat lék 1-2 krát denně.

• Používá se k léčbě diabetu typu 1. Roztok se podává subkutánně, dávka se individuálně vybírá pro každého pacienta, v závislosti na potřebách jeho organismu a charakteristikách onemocnění.
• Nežádoucí účinky: bledá kůže, třesení končetin, zvýšená nervozita, úzkost, ospalost, palpitace, porucha orientace a zraku, parestézie. Místní reakce jsou také možné v podobě edému tkání, svědění, lipodystrofie a hyperemie kůže. Předávkování má podobnou symptomatologii. Léčba spočívá v použití produktů obsahujících sacharidy.
• Kontraindikace: nesnášenlivost složek přípravku. Použití během těhotenství a laktace je možné pouze pro lékařské účely a pod přísnou kontrolou endokrinologa.

Přípravek Levemir Penfill je dostupný v kazetách o objemu 3 ml (300 jednotek) ve formě roztoku pro parenterální podání.

Trevisa FlexTach

Analog lidského hormonu je extrémně dlouhý. Mechanismus účinku léčiva je založen na interakci s receptory lidského endogenního inzulínu. Hypoglykemický účinek je způsoben zvýšeným využitím glukózy v tkáních po navázání hormonu na receptory tukových a svalových buněk.

• Léčba se používá k léčbě diabetu u dospělých a dospívajících, stejně jako u dětí starších jednoho roku. Roztok se používá pro subkutánní podávání, dávka se vypočítá ošetřujícím lékařem, individuálně pro každého pacienta.
• Kontraindikace: nesnášenlivost složek léku, těhotenství a laktace.
• Nežádoucí účinky: hypoglykemie, alergické reakce v místě vpichu, lipodystrofie. Také existují možné porušení imunitním systémem, periferní edémy, křeče. Předávkování má podobné příznaky. Abyste odstranili bolestivé příznaky, doporučuje se užívat potraviny obsahující cukr uvnitř. Pokud je hypoglykemie závažná, je nutný roztok dextrózy.

Přípravek Tresiba Flex Tach se vyrábí v injekčních stříkačkách pro perorální podání při 100 a 200 U / ml.

Kromě těchto skupin existují přípravky inzulínu směsi různou dobu trvání: aspart bifázické NovoMiks 30/50, FleksPen, Penfill, lispro Humalog Mix 25/50 dvoufázové.