Bisokard

Bisokard je β1-adrenergní blokátor kardioselektivního typu.

Lék má slabou afinitu k β2-adrenergním receptorům hladkého svalstva průdušek a cév, stejně jako k β2-zakončení, které regulují metabolické procesy. Z tohoto důvodu má malý vliv na odolnost bronchiálního stromu a metabolické procesy, které závisí na β-zakončení. [1]

Selektivita léčiva na β1-adrenergní receptory je zachována i při překročení požadovaných dávek léčiva.

Indikace Bisokard

Používá se k léčbě ischemické choroby srdeční (anginy pectoris), vysokého krevního tlaku a srdečního selhání .

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v tabletách o objemu 5 nebo 10 mg, po 30 kusech uvnitř buněčného obalu; uvnitř krabice - 1 nebo 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Neexistují žádné konečné údaje o přesném principu expozice léku se zvýšeným krevním tlakem. Je známo, že lék významně oslabuje intraplazmatickou aktivitu reninu. [2]

U lidí s angínou pectoris Bisokard snižuje spotřebu kyslíku myokardem, čímž snižuje hodnoty srdečního výdeje a srdeční frekvence. Současně se nepatrně sníží minutový objem krve; bezvýznamné je také zvýšení klínového tlaku uvnitř kapilár plic a tlaku v pravé síni. [3]

Klinické testy ukázaly, že u lidí se srdečním selháním a stabilní symptomatickou nedostatečností systolického typu (ejekční frakce je <35%) při použití léku:

• úmrtnost klesá;
• klesá počet incidentů s náhlou koronární smrtí a případů se srdečním selháním a další hospitalizací;
• vylepšeno při hodnocení NYHA.

U lidí s ischemickou chorobou srdeční a bez CHF lék snižuje srdeční frekvenci a hladinu systolického objemu, což snižuje potřebu kyslíku myokardem a objem ejekce.

Hodnoty OPSS s užíváním drog se nejprve zvyšují, a pak při dlouhodobém užívání klesají.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je téměř úplně absorbován. Index biologické dostupnosti je přibližně 90%. Syntéza bílkovin je 30%.

Poločas bisoprololu je přibližně 10–12 hodin (což vám umožňuje užívat ho jednou denně).

Vylučování léčiva je realizováno ledvinami (nezměněná látka je 50% a zbytek jsou metabolity bez aktivity, vytvořené uvnitř jater), pouze 2% se vylučují stolicí. Vzhledem k tomu, že ledviny s játry jsou rovnocennými účastníky eliminace bisoprololu, lidé s nedostatečnou funkcí jednoho z těchto orgánů nemusí upravovat dávkování.

Farmakokinetické vlastnosti léčiva jsou lineární. U osob užívajících 10 mg léčiva denně je plazmatická Cmax 64 ± 21 ng / ml a poločas je 17 ± 5 hodin.

U lidí s CHF (třída NYHA III) hladina bisoprololu a poločas rozpadu překročily hodnoty zaznamenané u dobrovolníků.

Dávkování a aplikace

Doporučená denní dávka je 5 mg. V případě potřeby lze tuto část zvýšit na 10 mg (ale pouze v extrémních případech). Je povoleno maximálně 20 mg léku denně. Velikost dávky se volí individuálně.

Tablety se polykají celé s čistou vodou. Bisokard musíte použít před jídlem nebo s ním (doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu).

Terapeutický cyklus je poměrně dlouhý. Jeho trvání závisí na průběhu a závažnosti onemocnění. Je zakázáno náhle přerušit terapii, kurz končí postupným snižováním dávky.

Osoby s poruchou funkce ledvin / jater.

Lidé s těžkou poruchou funkce jater / ledvin (hodnoty CC nižší než 20 ml za minutu) by neměli užívat více než 10 mg léku denně.

• Aplikace pro děti

Tento lék nemůžete použít v pediatrii (u osob mladších 18 let).

Používejte Bisokard během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Bisokard během těhotenství a GV.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k prvkům léku;
• dekompenzovaný HF, SSS, kardiogenní šok, výrazná forma sinoatriální blokády, stejně jako AV blok stupně 2-3;
• symptomatická bradykardie se srdeční frekvencí pod 50 tepů za minutu, snížený krevní tlak (systolický tlak nižší než 100 mm Hg);
• obstrukční bronchitida a těžké astma;
• Raynaudův syndrom, pozdní fáze poruch periferního průtoku krve;
• neošetřený feochromocytom;
• metabolická acidóza.

Vedlejší efekty Bisokard

Mezi vedlejší účinky:

• poruchy v práci NA: často jsou zaznamenány závratě, únava, podivná slabost, cefalgie a nespavost. Někdy jsou pozorovány deprese, poruchy pozornosti, astenie, parestézie, ospalost, tinnitus a úzkost, emoční nestabilita, záchvaty, poruchy zraku a snížená tvorba slz. Občas se objeví halucinace;
• problémy s vizuální funkcí: zřídka dochází ke snížení slzení (nutno vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček). Konjunktivitida se vyskytuje jednotlivě;
• poruchy kardiovaskulárního systému a oběhového systému: často se objevuje bradykardie. Někdy jsou zaznamenány srdeční selhání, arytmie, snížené hodnoty krevního tlaku (také ortostatický kolaps), blokáda, přerušovaná klaudikace, trombocytopenie, agranulocytóza, Raynaudova choroba a trombocytopenická purpura;
• léze v gastrointestinálním traktu: často dochází ke zvracení, zácpě, xerostomii, nevolnosti, dyspeptickým symptomům, průjmu a ischemické kolitidě. Občas se vyvinou metabolické poruchy (zvýšení krevních hodnot triglyceridů) a hepatitida a také se zvyšuje intraplazmatická aktivita jaterních enzymů (ALT s AST);
• respirační poruchy: někdy je dušnost, faryngitida, kašel, sinusitida, laryngo- a bronchiální křeč, infekce dýchacích cest a rýma alergické povahy;
• příznaky spojené s urogenitálním systémem: zřídka dochází k oslabení libida, cystitidy, periferního edému, impotence, koliky v ledvinách a Peyronieho choroby;
• epidermální léze: někdy jsou pozorovány svědění, hyperhidróza, příznaky alergie, vyrážky, zarudnutí pokožky, akné, psoriatická vyrážka (psoriáza se zhoršuje) a dermatitida. Alopecie je zaznamenána ojediněle;
• dysfunkce muskuloskeletálního systému: někdy se objevují křeče a myasthenia gravis;
• metabolické problémy: příležitostně se vyvine hyperurikémie, zvyšuje se inzulínová rezistence a zvyšuje se hmotnost.
• ostatní: myalgie, astenie, artralgie, porucha sluchu.

Předávkovat

Známky otravy: bronchiální křeč, hypoglykémie, bradykardie, blokáda, pokles krevního tlaku a aktivní srdeční selhání.

Občas při zavedení maximální porce 2 g došlo ke snížení srdeční frekvence nebo snížení krevního tlaku. Osoby se srdečním selháním jsou citlivější na zvýšené dávky bisoprololu, proto je nutné dávku léků zvyšovat postupně.

Hemodialýza je neúčinná. V případě intoxikace musíte zrušit užívání léků, provést výplach žaludku, vzít aktivní uhlí a provést symptomatické postupy:

• bradykardie - intravenózní podání atropinu (isoprenalin nebo jiné léky s chronotropním účinkem); v případě potřeby se použije dočasný kardiostimulátor;
• snížené hodnoty krevního tlaku- použití vazokonstriktorů, intravenózní injekce tekutin nahrazujících plazmu, glukagon;
• AV blokáda 2-3. Stupně - intravenózní injekce isoprenalinu, sledování stavu pacienta; v případě potřeby použijte kardiostimulátor;
• aktivní fáze CHF - intravenózní použití inotropních léků, diuretik a vazodilatancií;
• bronchiální křeč - vdechnutí β2 -adrenostimulantů, použití aminofylinu nebo bronchodilatancií (isoprenalin);
• hypoglykémie - intravenózní injekce glukózy.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno používat lék společně s takovými látkami:

• látky blokující kanály Ca (diltiazem, verapamil a nifedipin) - to negativně ovlivňuje AV vedení, kontraktilitu myokardu a krevní tlak;
• klonidin - existuje možnost snížení srdeční frekvence a zhoršeného vedení impulsů uvnitř myokardu; zrušení klonidinu může způsobit prudké zvýšení krevního tlaku;
• MAOI (kromě MAOI -B) - po zrušení používání IMAO se může vyvinout hypertenzní krize.

Při kombinaci s takovými léky je nutná opatrnost:

• barbituráty, tricyklické látky, deriváty fenothiazinu a další antihypertenziva - existuje možnost silného snížení hodnot krevního tlaku;
• léky, které zpomalují aktivitu COX - snižují antihypertenzní účinek bisoprololu;
• anticholinergika (takrin) - existuje možnost prodloužení AV vedení;
• digitalisové glykosidy - riziko arytmie a bradykardie;
• deriváty ergotaminu - tato kombinace potencuje poruchy periferního prokrvení;
• další β -blokátory (také ve formě očních kapek) - vzájemné zlepšení terapeutického účinku;
• antiarytmické látky třídy I (chinidin s disopyramidem) - prodloužení periody vedení síně a negativní inotropní účinek;
• sympatomimetika - vzájemný pokles aktivity léčiv (při použití Bisokardu s adrenalinem musíte zvýšit jeho dávku);
• látky pro celkovou anestezii a inhalační anestezii - pravděpodobnost potlačení funkce myokardu a reflexní tachykardie, snížení hodnot krevního tlaku; zatímco kombinace bisoprololu a anestetik snižuje pravděpodobnost arytmie během intubace a počátečního stadia anestezie. Před použitím je nutné informovat anesteziologa o použití léků;
• užívaná perorálně antidiabetika a inzulín - zvýšení pravděpodobnosti hypoglykémie;
• rifampicin - mírné snížení poločasu bisoprololu;
• NSAID - snížení antihypertenzní aktivity léčiva.

Podmínky skladování

Bisokard musí být uchováván mimo dosah dětí. Indikátory teploty - ne více než 30 ° С.

Skladovatelnost

Bisokard lze použít po dobu 3 let od data výroby terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léků jsou léky Tirez, Concor, Biprol s Bisoprololem, Aritel a Coronal a kromě toho Bidop a Biol s Niperten, Cordinorm a Bisogamma s Bisomorem.