Bisoprovel

Bisoprovel patří do skupiny selektivních blokátorů β-adrenoreceptorů. Jedná se o selektivní blokátor β1-adrenoreceptorů, který nemá membránově stabilizační účinek ani vnitřní sympatomimetický účinek. Léčivo má antianginózní a antihypertenzní vlastnosti.

Při dlouhodobém užívání léku je primárním účinkem snížení zvýšeného celkového periferního cévního odporu. Kromě toho u lidí s chronickým srdečním selháním lék inhibuje aktivitu sympatoadrenálního systému a také systému RAAS. [ 1 ]

Indikace Bisoprovel

Používá se k léčbě chronického srdečního selhání, ischemické choroby srdeční (anginy pectoris) a ke snížení zvýšeného krevního tlaku.

Formulář vydání

Terapeutická látka se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř balení - 2 nebo 3 takové destičky.

Farmakodynamika

Antihypertenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, potlačením procesů uvolňování reninu ledvinami a snížením sympatické stimulace ve vztahu k periferním cévám.

Antianginózní účinek se rozvíjí blokádou β1-adrenergních receptorů, což způsobuje oslabení srdeční funkce snížením srdečního výdeje a srdeční frekvence. V důsledku toho se snižuje spotřeba kyslíku myokardem. [ 2 ]

Léčivo má extrémně slabou afinitu k β2-terminálním koncovkám hladkých svalů cév a průdušek a navíc k β2-terminálním koncovkám endokrinního systému. Po jednorázové dávce Bisoprovelu přetrvává jeho účinek 24 hodin. [ 3 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se bisoprolol dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost je přibližně 90 % a není vázána na příjem potravy. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 1–3 hodinách. Syntéza proteinů je přibližně 30 %.

První intrahepatální průchod účinkem je poměrně slabý (méně než 10 %). V játrech se přibližně 50 % dávky biotransformuje za vzniku neaktivních metabolitů.

Asi 98 % léčiva se vylučuje ledvinami (50 % v nezměněné formě a zbytek ve formě metabolických složek). Přibližně 2 % podílu se vylučuje střevem. Poločas rozpadu je 10–12 hodin.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně v dávce 5–10 mg jednou denně; maximální denní dávka je 20 mg. Dávkování se volí individuálně s ohledem na hodnoty srdeční frekvence a terapeutickou účinnost. Tablety se polykají bez žvýkání, zapíjejí se čistou vodou, ráno nalačno nebo se snídaní.

V případě ischemické choroby srdeční nebo vysokého krevního tlaku je nutné užívat 5-10 mg Bisoprovelu jednou denně.

V případě chronického srdečního selhání (CHF) by měla být léčba zahájena minimální dávkou a postupně se zvyšovat v průběhu několika týdnů. Počáteční dávka je 1,25 mg jednou denně (po dobu 7 dnů). Ve 2. týdnu se používá dávka 2,5 mg denně a ve 3. týdnu 3,75 mg denně.

Během 4. až 8. týdne léčby se užívá 5 mg léku. Během 8. až 12. týdne by dávka měla být 7,5 mg. Po 12. týdnu se používá maximální denní dávka - 10 mg.

Zvýšení dávky se upravuje s ohledem na srdeční frekvenci a krevní tlak, stejně jako na celkový stav pacienta. V případě potřeby lze dávku postupně snižovat. Náhlé ukončení léčby je zakázáno, léčebný cyklus by měl být dokončen pomalu, s postupným snižováním dávky léku.

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin (hodnoty clearance kreatininu pod 20 ml za minutu) a jater by neměli užívat více než 10 mg látky denně.

• Žádost pro děti

Neexistují žádné klinické údaje týkající se terapeutického účinku a bezpečnosti léku při jeho předepisování v pediatrii, a proto se u dětí nepoužívá.

Používejte Bisoprovel během těhotenství

Užívání léku během kojení nebo těhotenství je zakázáno, protože neexistují spolehlivé klinické informace potvrzující jeho bezpečnost. Pokud je užívání přípravku Bisoprovel u těhotných žen nezbytné, měla by být léčba přerušena 72 hodin před očekávaným datem porodu (protože se u novorozence může vyvinout hypoglykémie, bradykardie a respirační deprese). Pokud není možné lék po porodu přerušit, je třeba stav dítěte pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykémie se objevují během prvních 3 dnů.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• kardiogenní šok;
• SSSU;
• blok (i sinoatriální) 2.-3. stupně;
• bradykardie (srdeční frekvence pod 50 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
• BA a další obstrukční poruchy dýchacích cest;
• závažné poruchy periferního průtoku krve;
• použití v kombinaci s inhibitory MAO (s výjimkou inhibitorů MAO-B);
• lupénka (také její přítomnost v rodinné anamnéze);
• zvýšená intolerance na lék a jeho složky.

Vedlejší efekty Bisoprovel

Hlavní vedlejší účinky:

• léze nervového systému: mohou se objevit závratě, deprese, únava, bolesti hlavy a poruchy spánku (zejména na začátku léčby). Občas se mohou vyskytnout halucinace (většinou slabé a mizí po 1–2 týdnech) a někdy se může rozvinout parestézie;
• oční problémy: zánět spojivek, poruchy zraku a snížené slzení (to je třeba vzít v úvahu u osob nosících kontaktní čočky);
• poruchy spojené s funkcí kardiovaskulárního systému: může se vyvinout bradykardie, ortostatický kolaps, poruchy AV vedení, dekompenzace srdečního selhání s výskytem periferního edému. V počáteční fázi léčby se může stav pacienta zhoršit - může se vyvinout Raynaudova choroba nebo intermitentní klaudikace;
• problémy s dýchacím systémem: občas se pozoruje dušnost (u lidí se sklonem k bronchiálním křečím);
• poruchy trávení: může se objevit nevolnost, zácpa, bolest břicha, průjem a hepatitida nebo se mohou zvýšit hladiny jaterních enzymů v plazmě (ALT a AST);
• léze pohybového aparátu: možný výskyt křečí, svalová slabost, artropatie (postižení jednoho nebo více kloubů (poly- nebo monoartritida));
• dysfunkce endokrinního systému: snížená glukózová tolerance (u latentního diabetu mellitus) a rozvoj maskovaných symptomů hypoglykémie. Možné jsou poruchy potence a zvýšené hladiny triglyceridů;
• Epidermální příznaky: dermatologické projevy – někdy se objevují vyrážky, svědění, hyperhidróza a zarudnutí epidermis.
• V případě blokátorů beta-adrenergních receptorů se může objevit tinnitus nebo ztráta sluchu, alopecie, změny nálad, alergická rýma a přibývání na váze. Možný je také výskyt krátkodobé paměti a Peyronieho choroby.

Předávkovat

Projevy předávkování: srdeční selhání, snížený krevní tlak, bradykardie a bronchiální křeč.

Provádí se výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí.

V případě snížení krevního tlaku nebo bradykardie se podává glukagon v dávce 1-5 mg (ne více než 10 mg) nebo atropin v dávce 1,5 mg (ne více než 2 mg).

Pro bronchiální spasmus se používají agonisté β2-adrenergních receptorů (například fenoterol nebo salbutamol).

Interakce s jinými léky

Podávání s jinými antihypertenzivy může vést k zesílení jejich účinku.

Užívání léku společně s klonidinem, reserpinem, α-methyldopou nebo guanfacinem může způsobit prudký pokles srdeční frekvence.

Použití v kombinaci s guanfacinem, klonidinem a látkami obsahujícími digitalis může vést k poruchám srdečního vedení.

Při kombinaci bisoprololu se sympatomimetiky (obsaženými v očních, nosních kapkách, antitusikách) se může aktivita bisoprololu snížit.

Antagonisté Ca (deriváty dihydropyridinu) jsou schopni zesílit antihypertenzní účinek léku.

Kombinace léku s diltiazemem nebo verapamilem a jinými antiarytmiky může vést ke snížení srdeční frekvence a krevního tlaku a také k rozvoji srdečního selhání nebo arytmie (je zakázáno předepisovat lék společně s antiarytmiky a blokátory vápníkových kanálů).

Při kombinaci léku s klonidinem lze klonidin vysadit až po několika dnech od ukončení podávání bisoprololu, protože to může významně zvýšit krevní tlak.

Současné podávání s deriváty ergotaminu (včetně léků proti migréně obsahujících ergotamin) může zesílit příznaky poruchy periferního průtoku krve.

Současné užívání s rifampicinem může mírně zkrátit poločas bisoprololu.

Kombinace s perorálně podávanými hypoglykemickými léky nebo inzulinem způsobuje změkčení nebo maskování projevů hypoglykémie (je nutné neustále sledovat hladinu glukózy v krvi).

Podmínky skladování

Bisoprovel musí být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Bisoprovel lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Biprolol, Concor, Bicard s Bisoprololem a dále Coronal, Bisoprol a Eurobisoprolol s Dorezem.