Bisopropel

Bisopropel patří do skupiny selektivních blokátorů beta-adrenergních receptorů. Jedná se o selektivní β1-adrenergní blokátor, který nemá účinek stabilizující membránu a vnitřní sympatomimetický účinek. Lék má antianginální a antihypertenzní vlastnosti.

Při dlouhodobém užívání léčiva dochází k primárnímu poklesu zvýšené celkové periferní vaskulární rezistence. Navíc u lidí s CHF lék inhibuje aktivitu sympatoadrenálního systému, stejně jako RAAS. [1]

Indikace Bisopropel

Používá se k léčbě srdečního selhání, ischemické choroby srdeční (angina pectoris) a snížení zvýšeného krevního tlaku .

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř balení - 2 nebo 3 takové talíře.

Farmakodynamika

Antihypertenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, potlačením uvolňování reninu reninem a snížením sympatické stimulace ve vztahu k periferním cévám.

Antianginózní účinek se vyvíjí s blokádou β1-adrenergních receptorů, což způsobuje oslabení srdeční funkce snížením srdečního výdeje a srdeční frekvence. V důsledku toho je potřeba myokardu na kyslík oslabena. [2]

Droga má extrémně slabou afinitu k β2 koncům hladkých svalů cév a průdušek a navíc k β2 koncům endokrinního systému. Po jedné dávce Bisoproelu jeho účinek trvá 24 hodin. [3]

Farmakokinetika

Při perorálním podání je bisoprolol dobře absorbován v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost je přibližně 90% a nesouvisí s potravinami. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 1-3 hodinách. Syntéza bílkovin je přibližně 30%.

Aktivita 1. Intrahepatální pasáže je spíše slabá (pod 10%). V játrech je přibližně 50% dávky biotransformováno za vzniku neaktivních metabolitů.

Asi 98% léčiv se vylučuje ledvinami (50% má nezměněnou formu a zbytek je ve formě metabolických složek). Přibližně 2% porce se vyloučí střevy. Poločas rozpadu je 10-12 hodin.

Dávkování a aplikace

Musíte použít lék orálně, 5-10 mg, 1krát denně; maximální denní dávka je 20 mg. Dávky je nutné volit osobně s přihlédnutím k hodnotám srdeční frekvence a terapeutické účinnosti. Tablety se polykají bez žvýkání, zapíjejí se čistou vodou, ráno na lačno nebo se snídaní.

V případě ischemické choroby srdeční nebo zvýšeného krevního tlaku je nutné užít 5-10 mg bisopropelu 1krát denně.

U CHF by měla být terapie zahájena minimální dávkou, která se postupně zvyšuje během několika týdnů. Počáteční dávka je 1,25 mg jednou denně (do 7 dnů). 2. Týden se užívá část 2,5 mg denně a 3. - 3,75 mg denně.

V období 4-8 týdnů terapie se užívá 5 mg léků. Během týdnů 8-12 by měla být dávka 7,5 mg. Po 12. Týdnu se aplikuje maximální denní dávka - 10 mg.

Zvýšení porce se upraví s přihlédnutím k úrovni srdeční frekvence a krevního tlaku a také k celkovému stavu pacienta. V případě potřeby lze dávku postupně snižovat. Je zakázáno náhle přerušit terapii, léčebný cyklus by měl být dokončen pomalu, s postupným snižováním dávky léku.

Osoby s těžkou poruchou funkce ledvin (hodnoty CC- pod 20 ml za minutu) a jater by neměly užívat více než 10 mg látky denně.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné klinické informace o terapeutickém účinku a bezpečnosti léku, pokud je předepsán v pediatrii, a proto není používán pro děti.

Používejte Bisopropel během těhotenství

Je zakázáno používat lék při hepatitidě B nebo těhotenství, protože neexistují spolehlivé klinické informace potvrzující jeho bezpečnost. Pokud je nezbytně nutné užívat Bisopropel těhotným ženám, léčba by měla být zrušena 72 hodin před očekávaným termínem porodu (protože u novorozence se může vyvinout hypoglykemie, bradykardie a respirační deprese). Pokud není možné zrušit léky po porodu, musíte pečlivě sledovat stav dítěte. Známky hypoglykémie se vyvíjejí během prvních 3 dnů.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• kardiogenní šok;
• SSSU;
• blokáda (také sinoatriální) 2-3. Stupně;
• bradykardie (indikátory srdeční frekvence pod 50 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický krevní tlak - méně než 90 mm Hg);
• BA a další obstrukční léze dýchacích cest;
• poruchy periferního průtoku krve v závažné míře;
• použití v kombinaci s IMAO (kromě IMAO-B);
• psoriáza (také její rodinná anamnéza);
• zvýšená nesnášenlivost k léku a jeho prvkům.

Vedlejší efekty Bisopropel

Hlavní vedlejší příznaky:

• léze v oblasti NS: je možný výskyt (zejména na začátku terapie) závratí, deprese, únavy, cefalalgie a poruch spánku. Občas se objeví halucinace (většinou slabé a vymizí po 1-2 týdnech), někdy se mohou vyvinout parestézie;
• oční problémy: zánět spojivek, poruchy vidění a oslabení slzení (vezměte v úvahu osoby, které nosí kontaktní čočky);
• poruchy související s prací CVS: je možný vývoj bradykardie, ortostatický kolaps, poruchy AV vedení, dekompenzace KV s výskytem periferního edému. V počátečním stádiu terapie se může stav pacienta zhoršit - vyvine se Raynaudova choroba nebo přerušovaná klaudikace;
• problémy s dýchacím systémem: příležitostně je zaznamenána dušnost (u osob se sklonem k bronchiálním křečím);
• poruchy trávicí funkce: může dojít k nevolnosti, zácpě, bolesti břicha, průjmu a hepatitidě nebo ke zvýšení plazmatického indexu jaterních enzymů (ALT s AST);
• léze muskuloskeletálního systému: výskyt záchvatů, svalová slabost, artropatie (je ovlivněn jeden nebo více kloubů (poly- nebo monoartritida));
• poruchy endokrinního systému: snížení glukózové tolerance (s latentním diabetes mellitus) a rozvoj maskovaných symptomů hypoglykémie. Je možná porucha potence a zvýšení hladin triglyceridů;
• epidermální příznaky: dermatologické projevy - někdy se objevují vyrážky, svědění, hyperhidróza a zarudnutí pokožky.
• V případě použití blokátorů β-adrenoreceptorů se může objevit ušní hluk nebo porucha sluchu, alopecie, labilita nálady a rýma alergické povahy a navíc zvýšení hmotnosti. Možná je také ztráta krátkodobé paměti a Peyronieho choroba.

Předávkovat

Projevy předávkování: KV, snížený krevní tlak, bradykardie a bronchiální křeč.

Provádí se výplach žaludku, je předepsáno aktivní uhlí.

V případě poklesu krevního tlaku nebo bradykardie se glukagon podává v dávkách 1-5 mg (ne více než 10 mg) nebo atropin v dávce 1,5 mg (ne více než 2 mg).

Při bronchiálním spasmu se používají β2-adrenergní agonisté (například fenoterol nebo salbutamol).

Interakce s jinými léky

Podávání s jinými antihypertenzivy může vést k zesílení jejich účinku.

Použití léků společně s klonidinem, reserpinem, α-methyldopou nebo guanfacinem může způsobit prudký pokles srdeční frekvence.

Použití v kombinaci s látkami guanfacinu, klonidinu a digitalisu může vést k poruchám vedení srdce.

Při kombinaci Bisoprololu se sympatomimetiky (obsaženými v očních kapkách, nosních kapkách, antitusikách) se aktivita bisoprololu může snížit.

Antagonisté Ca (deriváty dihydropyridinu) jsou schopni potencovat antihypertenzní účinek léčiva.

Kombinace léků s diltiazemem nebo verapamilem a jinými antiarytmiky může vést ke snížení srdeční frekvence a krevního tlaku a kromě rozvoje srdečního selhání nebo arytmie (je zakázáno předepisovat lék společně s antiarytmiky a Ca kanálem blokátory).

Při kombinaci léčiva s klonidinem lze jeho zrušení provést až po uplynutí několika dnů po ukončení podávání bisoprololu - protože to může výrazně zvýšit krevní tlak.

Zavedení společně s deriváty ergotaminu (mezi nimi léky proti migréně obsahující ergotamin) může potencovat příznaky poruchy periferního prokrvení.

Souběžné použití s rifampicinem nemusí významně snížit poločas bisoprololu.

Kombinace s perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínem způsobuje změkčení nebo maskování projevů hypoglykémie (musíte neustále sledovat hodnoty glykémie).

Podmínky skladování

Bisopropel musí být uchováván na tmavém a suchém místě, uzavřeném před malými dětmi. Teplota není vyšší než 25 ° C.

Skladovatelnost

Bisopropel lze použít po dobu 36 měsíců od data prodeje farmaceutického výrobku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Biprolol, Concor, Bikard s Bisoprololem a kromě toho Coronal, Bisoprol a Eurobisoprolol s Dorezem.