Paracetamol proti bolesti

Otázka, zda paracetamol pomáhá s bolestí, může samozřejmě vyvstat v případech, kdy tableta tohoto analgetika a antipyretika neposkytuje očekávaný účinek úlevy od bolesti. Zároveň je to nejčastěji používaný lék proti bolesti a horečce a WHO jej zařadila na seznam nezbytných léků – nejúčinnějších a nejbezpečnějších. [ 1 ]

Další obchodní názvy paracetamolu: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs a Efferalgan (šumivé tablety), Cefekon (čípky).

Paracetamol je navíc součástí léků jako Askofen, Citramon, Excedrin a Farmadol (paracetamol + kyselina acetylsalicylová + kofein), Daleron C (s vitamínem C), Fanigan a Panoxen (s diklofenakem), Papaverin (v kombinaci s drotaverinem), Fervex (s kyselinou askorbovou a antihistaminikem feniraminem), Tamipul (s ibuprofenem a kofeinem), Pentalgin (s analginem, kofeinem, fenobarbitalem a kodeinem), Farmacitron (s feniraminem, fenylefrinem a kyselinou askorbovou).

Indikace Paracetamol

Paracetamol se užívá jako antipyretikum při nachlazení a akutních respiračních virových infekcích (při zvýšení tělesné teploty na +38,5 °C a výše), stejně jako v případech subfebrilních horečnatých stavů různé etiologie.

Zmírňuje paracetamol bolest? Zmírňuje, ale ne všechny bolesti, což je dáno jeho farmakologickými vlastnostmi. U syndromů mírné až středně silné bolesti se paracetamol používá jako symptomatický lék:

• při bolestech hlavy, včetně migrén, psychogenních bolestí hlavy (tenzní cefalgie), bolestí hlavy toxické etiologie - kocoviny; Kombinace kofeinu a paracetamolu při léčbě kocoviny může způsobit riziko poškození jater.
• od bolesti zubů;
• na mírnou artralgii a myalgii, tj. bolest kloubů a svalů. Paracetamol může zmírnit bolest mírné artritidy, ale neovlivňuje základní zánět, zarudnutí a otok kloubu; [ 2 ]
• pro bolesti zad a bederní páteře spojené s myozitidou. [ 3 ]

U žen může paracetamol pomoci s menstruačními bolestmi nebo algomenoreou (ačkoli Spazmalgon nebo Baralgin mohou být lepší na silnou bolest). Některé studie však porovnávaly NSAID s acetaminofenem (paracetamolem). Naznačují, že NSAID jsou při úlevě od menstruačních bolestí o něco účinnější než acetaminofen. [ 4 ]

Paracetamol je při bolesti ledvin málo účinný, protože syndrom renální bolesti je spojen se křečemi hladkého svalstva močovodů a k jejich úlevě se používají antispasmodika, zejména No-shpa (Drotaverin), Papaverin hydrochlorid, Platyphyllin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Paracetamol samotný nebo v kombinaci s nízkoúčinnými opioidy má mírné protizánětlivé vlastnosti a prokázala se jeho účinnost při akutních i chronických zánětlivých stavech ledvin [ 5 ]. Přestože je paracetamol u pacientů s onemocněním ledvin považován za nejbezpečnější nenarkotické analgetikum, je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání vysokých dávek může být nefrotoxický. [ 6 ]

Paracetamol se nepoužívá při bolestech břicha spastické povahy.

Je třeba mít na paměti, že v případě psychogenní cefalgie lékaři často pacientům nedoporučují paracetamol, ale léky blokující H-cholinergní receptory (svalové relaxancia) a/nebo antidepresivní sedativa. A v případě bolesti kloubů se upřednostňují nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně diklofenaku, ibuprofenu, indomethacinu atd. Paracetamol se používá k akutní léčbě epizodické tenzní bolesti hlavy u dospělých. [ 7 ], [ 8 ]

Otorinolaryngologové nepředepisují paracetamol na bolest v krku nebo uchu, protože nepomáhá snižovat zánět.

Formulář vydání

Paracetamol je dostupný ve formě tablet (200, 325 a 500 mg), kapslí (325 mg), sirupu, tekuté suspenze, injekčních roztoků, rektálních čípků (0,08 g, 0,17 g a 0,33 g každý).

Farmakodynamika

Paracetamol – N-acetyl-p-aminofenol – je acetylový derivát fenolické organické sloučeniny anilinu (para-aminofenol nebo 4-aminofenol), tj. patří mezi anilidy.

Na rozdíl od NSAID nemá paracetamol prakticky žádné protizánětlivé vlastnosti, protože jeho farmakodynamika je určena především účinkem na neurony termoregulačních center hypotalamu a míchy - s obnovením jejich funkcí a normalizací teplotní homeostázy.

Paracetamol působí proti bolesti inhibicí aktivity membránového enzymu buněk mozkové kůry – cyklooxygenázy typu 3 (COX-3), který zajišťuje syntézu mediátorů (prostaglandinů) PGE2 a PGF2α.

Kromě toho aktivní metabolit léčiva N-arachidonoylaminofenol (AM404) na jedné straně inhibuje produkci cyklooxygenázy COX-1 a COX-2 a na druhé straně stimuluje receptory TRPV1 nociceptivních neuronů periferního nervového systému, které se podílejí na přenosu, modulaci a integraci signálů bolesti. [ 9 ]

Farmakokinetika

Paracetamol má vysokou biologickou dostupnost (88 %) při perorálním užití, dobře se vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje vrcholu koncentrace v krvi 90 minut po jednorázové standardní dávce. Úleva od bolesti trvá dvě až čtyři hodiny.

Paracetamol proniká hematoencefalickou bariérou a do mateřského mléka kojících žen. Lék má nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (ne více než 22–25 %) a poločas rozpadu je 1,5–2,5 hodiny.

V metabolismu paracetamolu dopadá hlavní zátěž na játra. Sulfotransferázové enzymy ho štěpí na farmakologicky neaktivní konjugáty kyseliny glukuronové a sulfáty. A enzymy cytochromu P450 katalyzují jeho oxidaci na reaktivní metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzochinonimin), který se váže na sulfhydrylovou skupinu jaterního glutathionu a poté se vylučuje močí – ve formě cysteinu a sloučenin kyseliny merkapturové. [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Maximální terapeutická dávka paracetamolu je 4 g/den pro dospělé a 50–75 mg kg/den pro děti. Podrobnější informace o dávkování různých forem tohoto léku jsou uvedeny v publikaci – Paracetamol.

Kolik vypít? Nedoporučuje se užívat lék déle než tři až pět dní po sobě.

Žádost pro děti

Podle oficiálních pokynů je užívání paracetamolu u dětí povoleno od 1 měsíce v denní dávce 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Pediatrové doporučují dětskou suspenzi Calpol, sirup a rektální čípky Efferalgan, suspenzi a rektální čípky Panadol baby.

Stejným způsobem se stanoví maximální přípustná denní dávka léku, která se při zvýšených teplotách smí užívat až čtyřikrát denně, přičemž mezi dávkami je třeba dodržovat 4hodinový interval.

• 3 až 6 měsíců: 2,5 ml suspenze paracetamolu pro kojence podávané až čtyřikrát denně.
• 6 měsíců až 24 měsíců: 5 ml suspenze paracetamolu pro kojence podávané až čtyřikrát denně.
• 2 až 4 roky: 7,5 ml dětské paracetamolové suspenze podávané až čtyřikrát denně.
• 4 až 6 let: 10 ml dětské paracetamolové suspenze podávané až čtyřikrát denně.
• Od 6 do 8 let: 5 ml suspenze paracetamolu Six Plus, předepisované až čtyřikrát denně.
• Od 8 do 10 let: 7,5 ml suspenze paracetamolu Six Plus, podávaná až čtyřikrát denně.
• 10 až 12 let: 10 ml suspenze paracetamolu Six Plus, předepisované až čtyřikrát denně.

Americká akademie pediatrie (AAP) i nadále doporučuje paracetamol pro léčbu bolesti a horečky u dětí, ale odborníci nedoporučují jeho užívání, pokud má dítě astma nebo je u něj riziko jeho vzniku. Použití paracetamolu v terapeutických dávkách je obecně bezpečné, i když se u dětí při doporučených dávkách může vyskytnout jaterní toxicita. [ 15 ]

Používejte Paracetamol během těhotenství

Paracetamol je lékem první volby pro antipyretikum nebo analgetikum v průběhu celého těhotenství. Diskutovány byly důsledky, jako je zvýšené riziko astmatu [ 11 ] nebo poruchy pozornosti s hyperaktivitou. [12 ] Užívání paracetamolu, zejména ve třetím trimestru, vede ke snížení relativního počtu hematopoetických kmenových buněk v pupečníkové krvi, nezávisle na věku matky, BMI v prvním trimestru, paritě, gestačním věku a porodní hmotnosti. [ 13 ]

Během těhotenství vyžaduje užívání paracetamolu opatrnost, zejména je zakázáno jeho užívání během prvních tří měsíců.

Podrobné informace v materiálu - Paracetamol během těhotenství

Paracetamol během kojení

Všechny podrobnosti a doporučení lékařů jsou uvedeny v článku - Může kojící matka užívat paracetamol?

Kontraindikace

Kontraindikace užívání paracetamolu proti bolesti a horečce zahrnují:

• individuální přecitlivělost na lék;
• funkční selhání jater a/nebo ledvin;
• zvýšené hladiny bilirubinu v krvi (vrozené nebo funkční);
• hemolytická anémie s nedostatkem enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
• snížená hladina leukocytů v krvi;
• děti mladší 4 týdnů.

Vedlejší efekty Paracetamol

Mezi možné nežádoucí účinky paracetamolu patří:

• výskyt svědění kůže a vyrážek, včetně kopřivky, stejně jako exsudativní erytém a toxická epidermální nekrolýza typu Stevens-Johnsonova syndromu;
• rozvoj akutní alergické reakce s angioedémem;
• nevolnost a bolest břicha;
• porucha složení krve, zejména anémie, snížené hladiny krevních destiček a leukocytů, zvýšený oxidovaný hemoglobin (methemoglobin);
• poškození ledvin s rozvojem intersticiální nefritidy;

Dlouhodobé užívání léku v maximálních dávkách může vést k poškození jater. [ 14 ]

Předávkovat

Jednorázová dávka vyšší než 7 g u dospělého a 150 mg/kg u dítěte je považována za potenciálně jaterně toxickou, více informací viz – Hepatotoxicita paracetamolu.

Příznaky předávkování se obvykle začínají objevovat během několika hodin po užití léku – v podobě nevolnosti, zvracení, zvýšeného pocení a bolesti v hypochondriu. [ 16 ]

Bez léčby může předávkování vést k selhání jater a smrti během několika dnů. Ke snížení absorpce léku lze použít aktivní uhlí.

Protilátkou je N-acetylcystein, který tím, že působí jako prekurzor glutathionu a neutralizuje reaktivní metabolit paracetamolu NAPQI, pomáhá snižovat poškození jater.[ 17 ]

Interakce s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že současné užívání kumarinových antikoagulancií (Warfarin) a antispasmodik s paracetamolem zvyšuje účinek těchto léků.

Při současném užívání antiemetik (metoklopramid nebo domperidon) se zvyšuje absorpce paracetamolu.

Užívání paracetamolu společně se sedativy barbiturátové skupiny, antikonvulzivy, antibiotikem proti tuberkulóze rifampicinem a etylalkoholem zvyšuje riziko poškození jater.

Kromě toho kombinace paracetamolu s barbituráty (zejména při dlouhodobém užívání těchto barbiturátů) vede ke snížení jeho antipyretického účinku.

Podmínky skladování

Při pokojové teplotě (do +25 °C).

Skladovatelnost

Doba použitelnosti tablet je tři roky, doba použitelnosti sirupu a suspenze je dva roky.

Analogy

Paracetamol proti bolesti má mnoho analogů - léky ze skupiny nenarkotických analgetik, tj. tablety proti bolestem hlavy bez paracetamolu, včetně Analginu (Metamizol sodný), Baralginu, Tempalginu, Sedalginu, Flupirtinu (Katadolon, Nolodatak), Diflunisalu (Dolobid) atd.

Recenze

Recenze chirurgů podporují použití paracetamolu v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) ke snížení pooperační bolesti.

Evropští neurologové doporučují kombinaci paracetamolu a kofeinu jako jeden z několika léků první volby k léčbě migrén a psychogenních bolestí hlavy.

Ale pro bolest zubů nebo bolest způsobenou zubními zákroky jsou NSAID (ibuprofen, naproxen atd.) považovány za účinnější.